沈腾；徐惠南
研究盐酸戊乙奎醚(PQN)肌肉注射及灌胃给药对麻醉及清醒家兔在体胃及豚鼠离体胃条的抑制收缩作用.结果表明,PQN能抑制由乙酰胆碱(Ach)和氯贝胆碱引起的胃内压上升,拮抗Ach对离体胃条的收缩作用,并能抑制离体胃条的自主收缩.
作者：刘诣；莫正纪；陈淑杰；郭熹 刊期： 2003年第09期
肠吸收促进剂可改善肠粘膜透过能力低药物的口服生物利用度.本文综述了肠吸收促进剂研究的实验方法、制剂及生理因素对其促吸收作用的影响、安全性问题以及近年重点研究的促进剂类型.
作者：沈腾；徐惠南 刊期： 2003年第09期
采用酸碱双点电位滴定法测定盐酸雷尼替丁含量.方法简便、快速、准确,测定结果和中国药典法一致.
作者：修荣；黄超伦；吴海燕；蔡滨雪 刊期： 2003年第09期
以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、卤代、重排、还原、闭环等反应制得抗高血压新药坎地沙坦酯,优化了中间体的制备工艺,并提出了侧链的新法合成工艺.反应总收率7%.
作者：曹日晖；钟庆华；彭文烈；徐安龙 刊期： 2003年第09期
采用HPLC法测定了布地奈德气雾剂中布地奈德总量、每揿含量、有效部位药物沉积量及R-异构体的含量.采用ODS C18柱,检测波长244 nm.其中气雾剂总量、每揿含量、药物有效部位沉积量的测定采用乙腈-水(60∶40)为流动相;R-异构体的含量测定采用乙腈-水(40∶60)为流动相.在0.01～0.15 mg/ml范围内,布地奈德具良好的线性关系,平均回收率为100.2%,RSD为0.3%.
作者：刘津爱；王明新；王月明；卞祖清 刊期： 2003年第09期
通过处方、工艺筛选,以羧甲纤维素为助悬剂、蔗糖和甘露醇为矫味剂制备布洛芬混悬液,并在10名健康志愿者中进行生物利用度研究.采用HPLC法测定人血清中布洛芬浓度,并与市售布洛芬片进行比较.结果显示,单剂量口服300 mg布洛芬混悬液和片剂的药动学参数分别为tmax(0.790±0.360) h和(4.024±0.819) h;cmax(22.28±3.68) μg/ml和(20.04±3.370) μg/ml;t1/2(2.026±0.270) h和(2.026±0.265) h.混悬液的相对生物利用度为(91.46±10.59)%,与布洛芬片相比无显著性差异.
作者：袁开红；吴玉霞；卓海通；曹德善 刊期： 2003年第09期
采用正交设计结合多元线性回归的方法,确定生物粘附材料羟丙甲纤维素、卡波姆的用量及配比与制剂体外释放度的关系.结果表明羟丙甲纤维素与卡波姆对阻滞胶囊体外释放度影响较大.生物粘附性研究表明缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊.
作者：丁劲松；蒋学华；程泽能 刊期： 2003年第09期
以3,5-二甲氧基苯甲酸为原料,经还原、溴代后,与亚磷酸三乙酯反应成磷酸3,5-二甲氧基苄酯,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应后脱去酚羟基的保护基得到白藜芦醇.总收率35%.
作者：王尊元；马臻；李强；沈正荣 刊期： 2003年第09期
以氯乙醇和水合肼为原料,在碱作用下制得2-羟基乙肼,进而与3-甲氧基丙烯腈环合得硫酸头孢噻利重要中间体5-氨基-1-羟乙基吡唑,总收率40%.原料易得,操作简便,适于工业生产.
作者：仲琰；吴彬 刊期： 2003年第09期
用动态浊度法测定普鲁卡因注射液中细菌内毒素含量及影响因素.结果显示普鲁卡因注射液经20倍稀释后对鲎试剂与细菌内毒素的凝集反应无干扰.
作者：迟延青；王复馨；雒琪 刊期： 2003年第09期
以邻苯二酚为原料,经乙基化、氯甲基化、氰化,并在氰化时以三乙胺为相转移催化剂,制得异喹啉类药物中间体3,4-二乙氧基苯乙腈.总收率69%.
作者：于煦；戴立言；陈英奇 刊期： 2003年第09期
本室收藏一株产MTSase和MTHase两酶并能将淀粉水解物转化为海藻糖的菌株Micrococcus luteus.实验发现,菌体在对数生长期细胞内的MTSase和MTHase累积量极少,但在其基本停止生长后继续培养12 h,胞内MTSase和MTHase两酶含量急剧增加.两酶联合作用的适反应条件为pH 6.5,温度40℃;适底物是DE值为11.6、浓度为15%的淀粉水解液.
作者：赖承兴；葛宇；袁勤生 刊期： 2003年第09期
应用多元线性回归方法考察卡波姆934、丙烯酸树脂II、硬脂酸对盐酸地尔硫(艹卓)释放的影响,通过调整各辅料的用量比例,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持24 h释药的地尔硫(艹卓)粘附胶囊.根据各个释放模型拟合的AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律.根据Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散.
作者：付劼；蒋煜；孙逊；张志荣 刊期： 2003年第09期
以转篮法测定盐酸伐昔洛韦缓释片的体外释放度并进行体内试验.单剂量交叉给予家犬相同剂量的盐酸伐昔洛韦缓释片和普通片后测定血药浓度,分别以Wagner-Nelson法和反卷积分法计算体内吸收分数与输入函数,进行体内外相关性的判断.结果表明盐酸伐昔洛韦缓释片体内外相关性良好.
作者：许小红；李铜铃；李莉；王玮；孙健 刊期： 2003年第09期
建立了测定甲磺酸罗哌卡因中2,6-二甲基苯胺的高效液相色谱-电化学检测法.采用C18柱,流动相为含乙二胺四乙酸二钠和磷酸氢四丁铵的0.5 mol/L磷酸盐缓冲液-乙腈(60∶40),流速1.0 ml/min,电极电压为0.90 V.2,6-二甲基苯胺在5×10-3～6×10-2 μg/ml的范围内线性良好(r=0.9980),RSD为2.7%.
作者：焦亚奇；王九成；冯会迎；惠民权；韩欢牛 刊期： 2003年第09期
建立了简便、准确、灵敏的反相高效液相色谱-荧光检测法测定人血浆中右美沙芬和活性代谢物去甲右美沙芬的血药浓度.线性范围分别为0.5～30 ng/ml和20～1200 ng/ml,定量限分别为1.0和20.0 ng/ml,回收率在97%以上,日间、日内RSD小于8.5%.对18名受试者单剂量口服60 mg右美沙芬缓释混悬液后至24 h血浆样品进行了测定,血浆中去甲右美沙芬浓度比右美沙芬高100倍左右.
作者：葛庆华；周臻；王浩；傅民 刊期： 2003年第09期
利用预处理的方法排除辅料干扰,采用紫外分光光度法,于284 nm波长处测定双氯芬酸二乙胺凝胶含量.本法平均回收率为100.4%,RSD为0.9%.
作者：杨仲文；陈玄玄 刊期： 2003年第09期
以HPMC单用或与卡波姆934p合用,制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定.结果表明本品可持续释药24 h,且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果.
作者：陈建海；李宝红；蒋青锋 刊期： 2003年第09期
建立了测定头孢呋辛钠中有机溶剂乙醇、丙酮及正己烷残留量的顶空气相色谱方法.采用DM-FFAP毛细管柱,三种溶剂在50～5000 μg/ml范围内,线性关系良好(r>0.9995).平均回收率分别为99.8%、99.9%、99.9%.
作者：肖巧清；钱万桥；黄仕璋；谭怡光；李美芳 刊期： 2003年第09期
反义技术是近20年来发展的一种全新的药物设计方法.本文就近几年来反义寡核苷酸在化学修饰方面,包括骨架修饰、糖环修饰、碱基修饰等的新发展进行了综述.
作者：吴飞；李科；余建鑫；柯乾坤 刊期： 2003年第09期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
