愈创甘油醚合成工艺改进

添加诱导子和紫杉醇合成前体物对红豆杉细胞培养的影响

考察了添加诱导子和紫杉醇合成前体物对红豆杉细胞的生长和脱氢酶活力的影响.实验结果显示:水杨酸对细胞生长有一定的毒性;甲基茉莉酮酸对细胞的毒性较小,并使细胞的生长期延长;低浓度的苯丙氨酸使细胞生物量和脱氢酶活力略有提高;苯甲酸钠对细胞生长有一定的抑制作用,但在较低浓度下对细胞生长影响不大.

作者：胡萍；元英进 刊期： 2002年第05期

盐酸头孢他美匹酯片的试制

盐酸头孢他美匹酯(cefetamet pivoxil hydrochloride,1)为口服头孢菌素,主要用于治疗上、下呼吸道感染和尿路感染及淋病性尿道感染等.目前,1片研究的关键在于解决其溶出度和稳定性问题.由于1遇水后粘性很强,不易制粒压片;同时1遇热、见光易分解、变色.因此,采用常规湿法制粒工艺压片非常困难.我们曾用粉末直接压片,但所得片子的片重差异、溶出度和含量均不合格.本实验通过改进处方工艺,采用特殊湿法制粒工艺制得1片.对其进行质量分析,各项检验结果均符合规定,同时对其进行稳定性考察,结果表明本品在18个月内较稳定.

作者：张正艮；周春红 刊期： 2002年第05期

β-果糖基转移酶和β-呋喃果糖苷酶的分离纯化

用球磨机Dyno-Mill破碎低聚果糖产生菌黑曲霉(Aspergillus niger)SIPI-602的菌丝体,其离心上清液经硫酸铵分级沉淀、Octyl-Sepharose CL-4B疏水层析、Q-Sepharose Fast Flow阴离子交换层析、Sephacryl S-300凝胶过滤等步骤得到了在SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳上均呈单带的两种酶:β-果糖基转移酶与β-呋喃果糖苷酶.前者可将蔗糖转化成低聚果糖,而后者则催化蔗糖和低聚果糖的水解反应.用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳测得两者的分子量分别为98.86kD和84.92kD.

作者：杨正茂；秦克亮；赵玉秀；杨光礼 刊期： 2002年第05期

乙基化倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精(β-CD)制备乙基化倍他环糊精(ECD)的合成工艺,并用电喷雾质谱解析阐明,ECD为含有11～15个乙基的β-CD混合物(TLC),其亲脂性高于β-CD.经计算确定取代度为1.83,平均分子量为1496;1HNMR表明结构中2,3,6位-OH都有被取代的可能.

作者：冯波；赵临襄；何仲贵 刊期： 2002年第05期

超临界流体快速膨胀法制备物质微粉Ⅰ.布洛芬微粉的制备

采用超临界CO2快速膨胀法制备了布洛芬微粉,考察了预膨胀压力、预膨胀温度、沉降室温度、喷嘴直径等因素对微粒直径的影响.并用XRD进行了表征.

作者：陈兴权；于慧杰；郁威；赵天生；董燕敏 刊期： 2002年第05期

维生素B6中间体的气相色谱分析

用气相色谱法对维生素B6生产过程中所有的液体中间体进行了定性定量分析,并比较了中间体之一--2-异丙基-4,7-二氢-1,3-二氧庚英在同一色谱柱上两种不同校正方法的结果.内标双点校正曲线法与其他校正方法相比,具操作简单易行的优点.

作者：陈凤恩；赵文超；汪帆 刊期： 2002年第05期

氟喹诺酮和硝基甲烷的SNAr反应

研究了硝基甲烷和几种氟喹诺酮底物的芳族亲核取代反应及其适用范围.所得到的7-位硝甲基取代的氟喹诺酮衍生物可以作为氟喹诺酮类抗菌药结构改造的重要中间体.

作者：张贞发；周伟澄 刊期： 2002年第05期

银杏外种皮提取物中的内酯含量测定

采用HPLC法测定了4批银杏外种皮提取物中的银杏内酯A、银杏内酯B和白果内酯含量,其总内酯平均含量为5.6%.结果显示,以不同溶剂提取外种皮或以不同方法处理提取液所得提取物在各内酯含量上均存在差异.

作者：吴红菱 刊期： 2002年第05期

有机合成文摘

作者： 刊期： 2002年第05期

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

综述了近年来固体分散技术的发展概况及其在缓控释制剂中的应用,包括固体分散体的载体材料、稳定性以及在缓控释制剂中的应用概况.

作者：胡道德；裴元英；毛丹卓 刊期： 2002年第05期

愈创甘油醚合成工艺改进

通过直接利用环氧氯丙烷的水解液中的3-氯-1,2-丙二醇和改良成品析晶法及重结晶溶剂等工艺改进,愈创甘油醚的总收率可达80%(以愈创木酚计).其中环氧氯丙烷单耗从1.09降至0.73,醚化收率提高15%,精制单批收率提高50%.

作者：陈振华；林惠安；郭玉贤 刊期： 2002年第05期

盐酸雷洛昔芬中溶剂残留量的毛细管柱顶空进样法测定

采用毛细管柱顶空进样法,以二噁烷为内标,同时测量盐酸雷洛昔芬中甲醇、四氢呋喃、二氯乙烷、吡啶及甲苯等5种溶剂的残留量.5种溶剂的平均回收率分别为99.2%(RSD 0.8%)、99.2%(RSD 0.7%)、99.4%(RSD 0.7%)、100.4%(RSD 0.9%)、99.8%(RSD 0.3%);线性范围分别为1.6～32.6、0.44～8.86、0.66～13.2、9.83～88.47和0.43～8.67 μg/ml.

作者：陈珏；罗金文 刊期： 2002年第05期

溶栓药物纤维蛋白亲和力的简便测定

建立了一种简便可行的测定溶栓药物与纤维蛋白亲和力的方法,对我院自制的链激酶、尿激酶和对茴香酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物进行测定,并作比较,所得结果与国外文献报道一致.

作者：吴虹；张亮 刊期： 2002年第05期

甲硝唑胃内滞留型缓释片的研制

采用交联聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、微晶纤维素等材料,直接压片,制得甲硝唑胃内滞留型缓释片,并进行了体外释放度的研究.结果显示,本品体外漂浮性良好,具有较好的缓释效果.体外释放行为符合一级释放动力学方程.

作者：李红琴；于艳芳；薛佰亮 刊期： 2002年第05期

生物技术文摘

作者： 刊期： 2002年第05期

棕榈氯霉素B型结晶工艺研究

对棕榈氯霉素结晶工艺进行了摸索研究,确定了由生理无效型A晶型转化为生理有效型B晶型工艺的佳条件,获得了符合中国药典1995年版、BP93版标准的产品.

作者：余冠中 刊期： 2002年第05期

羟萘甲酸沙美特罗中有机溶剂残留量的气相色谱法测定

采用毛细管气相色谱法,以外标法测定羟萘甲酸沙美特罗中乙醚、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、氯仿和甲苯的含量,用串联的HP-1(0.53 mm×30 m)和HP-FFAP(0.53 mm×30 m)色谱柱,柱温采取程序升温的方法.在本色谱条件下,测得各组分的线性关系良好(相关系数均在0.998以上);7种溶剂的平均回收率为89.1%～102.7%,RSD 2.9%～5.2%,小检出量为0.074～0.63 ng.

作者：朱伟；王彦；黄月琴；戴健 刊期： 2002年第05期

碘酸钾片干法制片工艺研究

采用滚压法制粒工艺制备碘酸钾片,并对其含量及含量均匀度进行了研究.

作者：张幸生；王龙敏 刊期： 2002年第05期

脑靶向给药系统的研究进展

介绍了近年来脑靶向给药的研究进展,为研制可透过血-脑屏障的治疗中枢神经系统疾病的脑内给药系统提供参考.

作者：吴寿荣；程刚 刊期： 2002年第05期

吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为起始原料,与原甲酸三乙酯缩合得到2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯,再经与2-氨基-3-甲基吡啶环合,进而成盐得到吡嘧司特钾,总收率为30%.

作者：邹霈；谢敏浩；罗世能；何拥军；刘娅灵 刊期： 2002年第05期