学术投稿

菊苣小分子化合物对黄嘌呤氧化酶抑制作用的分子对接研究

王雪洁;林志健;张冰;朱春胜;牛红娟;周月;聂安政;王雨

关键词:分子对接, 菊苣, 黄嘌呤氧化酶, 虚拟筛选
摘要:黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症药物的关键靶点,中药菊苣提取物具黄嘌呤氧化酶抑制作用,但作用机制仍未探明.该文通过检索相关文献及数据库收集菊苣已知小分子化合物建立配体库,从PDB数据库下载黄嘌呤氧化酶X-ray晶体三维结构文件,采用Autodock4.2分子对接软件虚拟筛选出菊苣中的黄嘌呤氧化酶抑制剂.通过与原配体TEI(非布司他)相比较,筛选出70个与靶蛋白有较好结合作用的化合物.对接结果有助于阐释降尿酸作用机制,为菊苣治疗高尿酸血症作用机制研究提供一定的参考.
中国中药杂志相关文献
  • 复合前处理方法净化-HPLC-FLD用于复方板蓝根颗粒中黄曲霉毒素B1,B2 ,G1,G2的测定

    建立了一种复合前处理手段应用于中成药中的黄曲霉毒素B1,B2,G1,G2的HPLC测定方法.样品经复合前处理方法处理后,用高效液相色谱-柱后衍生-荧光检测技术测定痕量黄曲霉毒素.结果表明,样品经甲醇-水系统提取、无水硫酸镁和氯化钠脱去水分、中性氧化铝吸附后,能有效去除中成药基质中不同基源的杂质干扰,待测峰和杂质峰分离度良好.4种目标分析物(AFB1,AFB2,AFG1,AFG2)的检出限分别为0.25,0.25,0.50,0.25 μg·L-1,定量限分别为1.00,0.50,1.00,0.50μg·L-1,AFB1,AFG1线性范围1.0~50 μg·L-1,AFB2,AFG2线性范围0.5~12.5μg·L-1,R2>0.99.平均回收率为80.40%~108.6%.该方法操作简单、重复性好、回收率较高,适用于中成药中黄曲霉毒素的快速分析.

    作者:张琼;冉丛聪;陈丹;李珺沬;蒋晔 刊期: 2015年第19期

  • 沙棘膏中槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度的HPLC-MS/MS测定及大鼠体内药代动力学研究

    建立大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素的HPLC-MS/MS分析方法,用于沙棘膏中3种黄酮类成分在正常大鼠体内的药代动力学研究.该实验选用正常SD大鼠,单剂量灌胃沙棘膏(槲皮素26.35 mg· kg-1、山柰素4.040 mg·kg-、异鼠李素31.37 mg·kg-1)后不同时间点采血,采用高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)系统进行槲皮素、山柰素、异鼠李素血药浓度测定,以kinetica 5.0.11软件,对数据进行二房室动力学拟合,计算主要药动学参数.经方法学考证,槲皮素、山柰素、异鼠李素的线性范围分别为7.500 ~600.0 μg·L-1(R2=0.998 5),1.000~80.00 μg·L-1(R2=0.998 5),10.00~800.0μg·L-1(R2 =0.998 0),日内、日间精密度RSD≤14%,血浆样品冻融1次,-20℃放置15 d,室温放置6h以及处理后的分析物-20℃放置24h的稳定性均良好,符合生物样品分析要求.大鼠灌胃沙棘膏后的药代参数如下,槲皮素t1/2β(113.3±19.37) h,AUC0.t(12 542.14±3 504.05) μg·h·L1,MRT0-∞ (119.6±13.29)h,Cmax(164.6±27.33) μg·L-1,Tmax(5.199±0.840 3)h;山柰素t1/2β(79.85 ±17.15)h,AUC0-t(934.51±94.59) μg·h·L-1,MRT0-∞(81.50±13.75)h,Cmax(80.15±14.24)μg·L-1,Tmax (3.827±0.902 7)h;异鼠李素£1/2β(118.3±20.73)h,AUC0-t(26067.77±4 124.60) μg·h·L-1,MRT0-∞(129.0±16.30)h,Cmax(269.6±29.32) μg·L-1,Tmax(6.513 ±1.450)h.该文所建立的灵敏、准确的HPLC-MS/MS检测方法适用于大鼠血浆中槲皮素、山柰素、异鼠李素成分的药代动力学研究.

    作者:刘宇;杨娟;陀扬凌;韦婷;曾勇;王平;孟宪丽 刊期: 2015年第19期

  • 基于CNKI分析中医药治疗功能性消化不良用药规律

    该研究通过检索中国学术期刊全文数据库(CNKI) 2004年1月至2014年12月中医药治疗功能性消化不良临床研究文献,建立治疗功能性消化不良的中药汤剂数据库,共纳入文献164篇,涉及方剂159首,药物377味,共计1 990药次.1 990味药按功效可以分为18类,按使用频率排位前三的药物依次为理气药、活血化瘀药、清热药,药物使用累计频率为51.81%.使用频数>30的药物共16味,按使用频次排位前三的分别是白术、柴胡、茯苓.药性频数统计中,分9种,前三位依次是温、平、寒.药味频数统计中,分9种,前三位依次为辛、甘、苦.药物归经频数统计中,共有11种,前三位依次为脾、胃、肺经.为中医药治疗和研究功能性消化不良提供参考.

    作者:肖洪玲;吴元洁;王翔;李一芳;方正清 刊期: 2015年第19期

  • 菊苣小分子化合物对黄嘌呤氧化酶抑制作用的分子对接研究

    黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症药物的关键靶点,中药菊苣提取物具黄嘌呤氧化酶抑制作用,但作用机制仍未探明.该文通过检索相关文献及数据库收集菊苣已知小分子化合物建立配体库,从PDB数据库下载黄嘌呤氧化酶X-ray晶体三维结构文件,采用Autodock4.2分子对接软件虚拟筛选出菊苣中的黄嘌呤氧化酶抑制剂.通过与原配体TEI(非布司他)相比较,筛选出70个与靶蛋白有较好结合作用的化合物.对接结果有助于阐释降尿酸作用机制,为菊苣治疗高尿酸血症作用机制研究提供一定的参考.

    作者:王雪洁;林志健;张冰;朱春胜;牛红娟;周月;聂安政;王雨 刊期: 2015年第19期

  • 还阳参化学成分研究

    采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及反相HPLC制备液相色谱等方法对还阳参Crepis crocea乙酸乙酯萃取部位进行化学成分研究.通过理化性质及波谱学方法鉴定了13个化合物,分别为还阳参酯素Ⅰ(1)、8β-(2-羟基-2-甲基-3-氧代丁酮酰氧基)糖美菊素(2)、tectoroside (3)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(4)、大波斯菊苷(5)、七叶内酯(6)、原儿茶醛(7)、反式-4-羟基肉桂酸(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(10)、2-羟基-3(4-羟基苯基)丙酸乙酯(11)和顺式-3,4-二羟基-β-紫罗兰酮(12).还阳参乙酸乙酯萃取部位的12个化合物以愈创木烷内酯型倍半萜类化合物为主,其中化合物1为新化合物,命名为还阳参酯素Ⅰ(1).除化合物4,9外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:李媛媛;彭照琪;贺石麟;倪艳;郝旭亮 刊期: 2015年第19期

  • 动物药水蛭高温炮制的科学合理性

    动物药主要含蛋白质,蛋白质是具有四级结构的有机大分子,具有热变性的属性,在高温条件下持续作用时,蛋白易变性而致其生物活性丧失、某些理化性质和生物化学性质改变.水蛭是经典的破血逐瘀类动物药.炮制入药历史悠久,其传统的炮制方法,无论是《中国药典》收载的滑石粉烫炒法还是北京地区的特色炮制工艺酒炙法,基本都需要高温处理,其炮制目的多局限于当时技术条件.该文从水蛭现有炮制工艺及其特点出发,对高温炮制前后水蛭的主要活性成分与药理活性的变化进行总结,分析结果表明高温炮制会使水蛭中的蛋白质变性;活性多肽水蛭素会被部分或完全破坏;炮制过程会使水蛭中铅(Pb)、汞(Hg)、镉(Cd)等有毒无机元素含量下降;加热也会促使水蛭中某些物质转化为具有降压、平喘、镇痛作用的次黄嘌呤,进而实现减毒和缓和药性的目的.高温对水蛭药理活性的影响主要表现在抗凝活性、抗血栓活性等方面.该文在了解动物药水蛭炮制研究现状的同时,对水蛭高温炮制科学合理性未来的研究手段和研究方向提出思考.

    作者:马莉;马琳;王曙宾;王玄;岳琳 刊期: 2015年第19期

  • 穿心莲八氢番茄红素脱氢酶ApPDS的基因克隆及功能鉴定

    采用RT-PCR和RACE技术从穿心莲植株中克隆得到了八氢番茄红素脱氢酶(PDS)的全长cDNA,预测有一个l 752bp的完整开放阅读框(序列已登录GenBank,登录号KP982892),编码584个氨基酸.序列同源性分析,穿心莲PDS编码的氨基酸序列与芝麻、广藿香、黄芩等其他植物的PDS有很高的同源性,该蛋白包含一个共有的氨基酸脱氢酶的辅酶结构域NAD(H)-binding domain.利用半定量RT-PCR技术进行组织表达模式分析,发现PDS基因在穿心莲的根、茎、叶、花中均有表达,表达量为叶>花>茎>根.用病毒诱导基因沉默(VIGS)的方法在穿心功莲体内鉴定ApPDS的功能,构建VIGS载体pTRV2-PDS,经农杆菌浸染穿心莲叶片,植物表型观察、定量RT-PCR检测ApPDS基因的表达,结果观察到叶片轻微变黄和明显的基因下调,鉴定了ApPDS在体内的功能.该研究首次克隆并鉴定了穿心莲PDS基因,为进一步研究穿心莲中新基因尤其是穿心莲内酯类二萜生物合成基因的功能奠定了基础.

    作者:谌琴琴;李丽霞;战鹏林;王强 刊期: 2015年第19期

  • INDENA SPA公司的银杏叶制剂专利网

    意大利INDENA SPA公司是一家专营植物提取物制造与销售的跨国公司,该公司在银杏叶制剂领域依据自身研发优势,并通过在竞争对手专利网的外围构建自身的专利网,有效地保护了产品的市场.该文通过对INDENA公司银杏叶制剂专利网的申请时机、法律状态、技术发展路线、专利网布局等多角度的分析,为我国企业的银杏叶制剂开发提供了参考,建议我国申请人在研究中充分吸收借鉴他人的专利技术和布局经验,提高科研及专利保护的水平.

    作者:王楠;郭凯;程心旻;刘伟 刊期: 2015年第19期

  • 小分子单克隆抗体的制备与敲除技术研究进展

    随着单克隆抗体技术应用的愈加广泛,其生产技术也日臻完善.小分子单克隆抗体技术也日益成为人们研究的热点课题.中药小分子单克隆抗体技术的应用也日益广泛,这门技术给中药有效成分的敲除提供有力的技术支持.该文就小分子单克隆抗体制备与敲除技术进行了综述.就其制备过程中的几个步骤,如:半抗原的制备,半抗原与载体偶联,人工抗原的鉴定及偶联比率的测定,动物免疫与单克隆杂交瘤细胞株的建立,单克隆抗体的大规模制备;小分子单克隆抗体的敲除技术的免疫亲和色谱柱的方法进行了详尽的阐述.笔者相信这门技术会使得中药的研究上更高一个层次,并且提高中药研究的国际化水平.

    作者:刘菁;毛新民;李琳琳;李新霞;王烨;兰怡 刊期: 2015年第19期

  • 银花平感颗粒体内抗甲型H1N1流感病毒作用

    为探讨银花平感颗粒(YHPG)体内抗甲型流感病毒A/PR/8/34(H1N1)作用及其对流感病毒感染小鼠免疫功能的影响,采用滴鼻感染ICR小鼠建立流感病毒肺炎模型,感染后第3天和第7天测定各组动物肺指数并观察肺组织病理变化;采用实时荧光定量RT-PCR和流式细胞技术,观察各组肺组织病毒载量以及外周血T细胞亚群(CD4+,CD8+,CD4+/CD8+)的变化.结果表明,YHPG(15,30 g·kg-)剂量组在感染后第3天和第7天均能显著降低流感病毒感染小鼠肺指数和肺组织病毒载量,减轻肺组织病理变化,同时还可显著提高外周血CD4+T细胞水平和CD4 +/CD8+比值,降低CD8+T细胞水平.说明YHPG可抑制流感病毒复制、减轻流感病毒感染小鼠肺部损伤以及调节流感病毒小鼠免疫功能下降,对甲型H1N1流感病毒感染小鼠有一定的治疗作用.

    作者:彭学谦;何昱;周惠芬;张宇燕;杨洁红;陈俊奎;卢亦愚;万海同 刊期: 2015年第19期

  • 基于LC-MS代谢组学的雷公藤多苷致肝毒性生物标志物的初步筛查

    筛查雷公藤多苷片肝毒性产生的特征性生物标志物,并初步探讨其可能的作用机制,为雷公藤多苷片肝毒性提供可能的辅助检测指标和筛查诊断的方法.采用液相色谱-质谱方法测定空白组大鼠与口服雷公藤多苷片高剂量模型组大鼠代谢指纹谱,利用多元统计分析方法比较2组的代谢谱差异,筛选出可能的潜在生物标志物.实验共筛选出20个在模型组中与正常组中差异性较大的代谢物(VIP>1.0),分析鉴定了7个代谢物,分别为6-磷酸葡萄糖胺、溶血磷脂、色氨酸、胍基乙酸、3-吲哚丙酸、可的松和泛醌,其代谢水平的变化表明氨基酸代谢、糖代谢、磷脂代谢和激素代谢等途径发生紊乱.由此推测雷公藤多苷片致肝损伤可能与三羧酸循环中能量代谢和尿素循环中氨基酸代谢,以及糖代谢异常有关,该研究可为今后进一步研究雷公藤肝毒性提供一定的数据支持.

    作者:赵小梅;刘歆颖;续畅;叶桃;金城;赵奎君;马致洁;肖小河 刊期: 2015年第19期

  • 国医大师路志正应用荆芥经验举隅

    路志正教授是我国首届国医大师,临证中喜用荆芥,驾轻就熟,常具画龙点睛之效,路老认为:荆芥乃风药中和缓温润者,有风药升散之性,而无其燥烈之弊,具清利头目,通窍利咽;开发郁结,透散伏邪;调理气机,升发清阳;疏风祛湿,活络止痛之功,用之得当,既可增强方中主药的作用,又可制约药物的烈性,从而取得较好疗效.

    作者:王秋风;刘宗莲;路洁 刊期: 2015年第19期

  • 不同加工方法野菊花HPLC与NIRS指纹图谱分析

    该文研究了不同加工方法(直接晒干、蒸后晒干、炒后晒干)野菊花药材的高效液相(HPLC)与近红外光谱(NIRS)指纹图谱.采用NIRS分析软件中的判别分析法对不同加工方法野菊花进行判别分析,并与HPLC指纹图谱相似度分析结果相比较,分析结果一致.NIRS与HPLC指纹图谱各具特点,2种方法结合,能够快速、准确地用于不同加工方法野菊花药材的鉴别.

    作者:胡小莉;白雁;雷敬卫;张迪文;郝敏 刊期: 2015年第19期

  • 运用近红外光谱建立延胡索中5种生物碱成分同步测定的定量模型

    该文建立了同步测定延胡索中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素5种生物碱成分的近红外光谱定量模型.首先采用高效液相色谱结合紫外检测法测定延胡索中上述5种成分的化学值,然后采用傅里叶变换近红外光谱技术并结合偏小二乘法(PLS)建立、优化模型,采用校正模型的相关系数(r)、校正均方根误差(RMSEC)、内部交叉验证均方根误差(RMSECV)和预测模型的相关系数(r)和预测均方根误差(RMSEP)对校正模型进行评价.所建立的定量校正模型中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素的r分别为0.941 0,0.972 7,0.964 3,0.978 1,0.979 9;RMSEC分别为0.006 7,0.003 5,0.005 9,0.002 8,0.005 9;RMSECV分别为0.015,0.011,0.020,0.010,0.022.预测模型中上述5种成分的相关系数r分别为0.916 6,0.942 9,0.943 6,0.916 7,0.914 5[RMSEP分别为0.009,0.006 6,0.007 5,0.006 9,0.011.该研究所建立的近红外定量模型稳定性较好,预测结果较准确,可望用于延胡索药材中5种主要生物碱成分的同步快速测定.

    作者:杨立新;张永欣;冯伟红;李春 刊期: 2015年第19期

  • 羌活不同地理种群ITS序列变异及系统发生分析

    利用核糖体rRNA基因内转录间隔区(ITS)序列,对我国羌活31个野生群体的遗传结构进行了分析.经PCR扩增测序,获得长度为634 ~635 bp的ITS核苷酸序列,其平均G+C量(57.8%)显著高于A+T量.在羌活31个居群402条序列中共检测到31个变异位点,多态位点比例为4.88%,其中,简约信息位点为12个,共有31种单倍型.AMOVA分析结果显示:羌活大部分的遗传变异发生在居群间(57%).以宽叶羌活为外群构建的NJ树显示:31个单倍型并没有按地理分布形成明显的族群,各地理单元中的单倍型相互混杂,没有明显的地理分化模式.

    作者:杨路存;刘何春;周学丽;徐文华;周国英 刊期: 2015年第19期

  • 桂枝茯苓胶囊质量标准提升对制剂主要药效影响的研究

    比较生产质控过程优化及质量标准提高后,桂枝茯苓胶囊在抗痛经、盆腔炎和子宫肌瘤3个方面的主要药效作用以及均一性的差异.选取201 1年12个批次桂枝茯苓胶囊(质量标准提升前制剂)、2012-2014年每年12个批次桂枝茯苓胶囊(质量标准提升后制剂),利用缩宫素致大鼠痛经模型、混合菌液致大鼠慢性盆腔炎模型、雌孕激素负荷致大鼠子宫肌瘤模型,研究质量标准提升前后多批次的桂枝茯苓胶囊抗痛经、盆腔炎和子宫肌瘤的药效作用.2011-2014各批次桂枝茯苓胶囊,在痛经的主要药效模型上的研究表明各批次均可不同程度减少痛经大鼠的扭体次数,延长扭体潜伏期,降低子宫组织中ET-1及PGF2α的含量,与模型组比较,均具有显著性差异;慢性盆腔炎模型主要药效显示,各批次均可不同程度降低盆腔炎大鼠子宫TNF-α、促进IL-2分泌;子宫肌瘤模型主要药效显示,各批次均可不同程度降低子宫肌瘤大鼠的子宫质量,抑制子宫平滑肌过度增殖,降低血清中E2和P水平.2012-2014年各批次桂枝茯苓胶囊在治疗痛经、盆腔炎、子宫肌瘤方面的药效学指标(减少痛经模型大鼠的扭体次数,延长扭体潜伏期,降低子宫组织中ET-1及PGF2α的含量;降低盆腔炎大鼠子宫TNF-α、促进IL-2分泌;降低子宫肌瘤大鼠血清中E2和P水平)优于2011年桂枝茯苓胶囊,且具有显著性差异.2011年个批次桂枝茯苓胶囊的药效学指标存在显著性的组间差异,2012-2014年桂枝茯苓胶囊的药效学指标组间比较无显著差异.该研究表明,生产质控过程优化及提高质量标准后,桂枝茯苓胶囊抗痛经、抗盆腔炎、抗子宫肌瘤的药效显著性增强,且产品均一性显著提升.

    作者:丁玥;曹泽彧;柯志鹏;苏真真;曹亮;李娜;章晨峰;王团结;丁岗 刊期: 2015年第19期

  • 不同蒸制时间对人参活性成分及其药代动力学行为与抗炎作用的影响研究

    选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参皂苷类成分的药代动力学行为差异;以及通过给灌胃人参提取物1周后的小鼠腹腔注射脂多糖(LPS),建立炎症模型,运用酶联免疫法检测炎症模型小鼠血浆中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量,探讨不同蒸制时间对人参发挥抗炎作用的影响.经测定灌服蒸制8h的人参提取物可明显降低炎症模型小鼠血浆中的TNF-α和IL-1β含量.研究结果表明人参经蒸制后化学成分发生变化,入血成分相应改变,人参经蒸制8h后有助于起到抗炎效果,为进一步揭示人参发挥抗炎作用的物质基础和量效关系提供实验依据.

    作者:钱静;康安;狄留庆;狄亚维;李杰;刘廷 刊期: 2015年第19期

  • 不同氮素形态与配比对桔梗生长及桔梗皂苷D含量的影响

    研究不同形态氮素处理对桔梗生长和桔梗皂苷D含量的影响,为桔梗氮肥合理施用提供借鉴.采用盆栽方式,对桔梗进行不同氮素形态配比处理,测定桔梗生长相关指标,包括生物量、光合参数及NR,GS活性,硝态氮,铵态氮含量和SOD,POD,CAT活性,桔梗皂苷D含量.结果表明:NH4+-N/NO3--N为0:100处理,桔梗叶片NR活性、硝态氮含量、净光合速率及生物量达到大值.叶片中GS活性在NH4+-N/NO3--N为25:75处理大,铵态氮含量在NH4+-N/NO3--N为75:25处理为大值.随着NO3--N比例的增加,SOD活性先降后升,CAT活性先升后降,MDA含量先降后升,且CAT与MDA呈完全相反变化趋势,均在NH4+-N/NO3--N为25:75处理分别达到大值与小值.桔梗皂苷D含量也随NO3--N比例增加而呈先升后降的趋势,在NH4+-N/NO3--N为25:75处理达到大值,较酰胺态氮处理升高了25.81%.不同氮素形态及配比对桔梗光和特性、氮素代谢和抗逆调节指标、产量及质量影响显著.NH4+-N/NO3--N为25:75处理较适宜桔梗生长及桔梗皂苷D含量的累积.

    作者:段云晶;王康才;牛灵慧;李柯;苏芸芸 刊期: 2015年第19期

  • 藏药乌奴龙胆质量标准研究

    乌奴龙胆为常用的藏药,但其质量标准仅有性状鉴别项.作为2015年版《中国药典》民族药质量标准提高的拟定品种,该研究建立该品种质量控制方法与标准.参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对乌奴龙胆药材水分、灰分、酸不溶性灰分及醇溶性浸出物进行测定;以乌奴龙胆苷A为对照物质,建立薄层鉴别方法;采用HPLC建立主要成分乌奴龙胆苷A的含量测定方法.结果以三氯化铝试液为显色剂,乌奴龙胆中各成分在紫外光灯(366 nm)下检视,能得到较好的分离,在与对照品的相应位置上显示相同的颜色荧光斑点;含量测定方法学研究结果表明,乌奴龙胆苷A在0.009 95~0.398 g·L-1呈良好的线性关系,回归方程为Y=1 467.1X+41.407(r=0.999 9),平均回收率为98.3%(RSD 2.2%).15批乌奴龙胆药材样品的测定结果表明,乌奴龙胆苷A的质量分数为0.175%~1.83%;醇溶性浸出物为29.2% ~ 35.2%,水分为8.60% ~9.93%;10批代表性样品总灰分范围在10.2%~17.2%;酸不溶性灰分范围在5.26%~10.8%.以上结果表明建立的标准具有较好的专属性和准确性,可用于乌奴龙胆药材的质量控制.建议规定乌奴龙胆药材的水分含量不超过12.0%;总灰分不得过15.0%;酸不溶性灰分不得过8.O%;浸出物不得少于26.0%;含乌奴龙胆苷A(C40H52O22)不得少于0.80%.

    作者:宗留留;骆桂法;吴立宏;王峥涛;侴桂新;刘海青 刊期: 2015年第19期

  • TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征

    该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察.首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选优处方和制备工艺.其次,对优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察.结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93 ±6.5) nm,Zeta电位为(-83.95±3.69)mV,包封率(97.31±0.60)%,在PBS中的释放分为前0.5h的速释相和之后的缓释相.实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质.

    作者:刘河龙;胡凯莉;奉建芳 刊期: 2015年第19期

中国中药杂志

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主管:中药通报

主办:中国科学技术协会