许文;傅志勤;林婧;黄学城;陈丹;于虹敏;黄泽豪;范世明
研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据.采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定.采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验.从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3',4 '-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3'-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12).所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1~5为首次从莲科植物中分离得到.在样品溶液浓度为1×10-5 mol·L-1的条件下,化合物2~4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36%,53.25%,57.78%,60.13%和52.11%,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性.
作者:段绪红;何培;马宗敏;裴林 刊期: 2014年第22期
文章应用中医传承辅助平台(V2.0)软件,构建含栀子的保健食品配方数据库,在此基础上,使用软件的关联规则等数据挖掘方法,分析含有栀子配方中常用的配方原料、原料组合,及对化学性肝损伤有辅助保护功能配方的原料应用.结果表明,71个含有栀子的保健食品配方中,应用多的原料是栀子、枸杞子、当归、茯苓等;常用的原料组合是栀子-枸杞子、栀子-当归、栀子-茯苓、栀子-白芍等;含有栀子的保健食品保健功能涉及18种,其中多的是对化学性肝损伤有辅助保护功能,其次为免疫调节功能;23个对化学性肝损伤有辅助保护功能的含栀子的配方中,栀子常与葛根、枸杞子、山楂、白芍、枳椇子等养肝柔肝中药配伍应用.分析含栀子的保健食品配方原料的应用,为栀子在保健食品的进一步开发利用具有很好的参考价值.
作者:张怡光;唐仕欢;贾蔷;孟繁蕴 刊期: 2014年第22期
目的:探讨黄芪甲苷对Chang Liver细胞酒精性和非酒精性氧化损伤的保护作用.方法:以Chang Liver细胞为研究对象,使用乙醇、H2O2分别建立酒精性及非酒精性氧化损伤模型,MTT法测定细胞存活率,微板法、比色法检测转氨酶活力及抗氧化能力,DCF荧光法检测细胞内活性氧,流式细胞术检测细胞周期,DNA ladder法检测细胞凋亡.结果:2种氧化损伤均可导致Chang Liver细胞存活率和抗氧化酶活性下降、以及细胞外液中转氨酶活力和丙二醛含量升高,黄芪甲苷对上述损伤均有显著或极显著的保护效果;同时,乙醇能够显著降低损伤细胞内的活性氧水平,而H2O2能够显著升高损伤细胞内的活性氧水平,黄芪甲苷则能使上述异常的活性氧水平趋于正常.同时缓解乙醇或H2O2对Chang Liver细胞G0/G1期的阻滞现象,并对二者诱导的细胞凋亡均有一定的抑制作用.结论:黄芪甲苷对Chang Liver细胞的酒精性和非酒精性氧化损伤均有保护作用.
作者:韩林;李健;林欣;马玉芳;黄一帆 刊期: 2014年第22期
目的:探讨甲基斑蝥胺片对Beagle犬肾毒性以及对其尿液微量蛋白和尿酶的影响.方法:24只Beagle犬,雌雄各半,随机分4组,每组6只,即阴性对照组(空白片)、甲基斑蝥胺片6.11,12.21,24.42 mg·kg-1剂量组,连续口服给药30 d,每天1次.药物组及对照组Beagle犬在给药后1,2,3,4周,进行新鲜尿液采集,将尿液进行尿常规检测;给药第15,30天检测血清尿素氮(BUN)、肌酐(Crea)、总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)以及钠、钾、氯电解质;给药第15,30天检测尿液微量白蛋白(mAlb)、肾脏损伤分子-1(KIM-1)、中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)、N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)、丛生蛋白(clusterin)、β2-微球蛋白(β2-MG)、α1-微球蛋白(α1-MG)、丙氨酸氨肽酶(AAP)和免疫球蛋白IgG.结果:与对照组相比,各剂量组尿液中尿蛋白和白细胞增加;连续15 d口服甲基斑蝥胺,各剂量组mAlb均升高,其中高剂量组KIM-1,NGAL,clusterin,NAG和AAP含量均明显升高,中、低剂量组未见统计学差异,同时血SCr和BUN未见明显异常;连续30 d给药后,各剂量组mAlb,KIM-1,clusterin,NAG,AAP均升高,呈量效关系,其中高剂量组NGAL及β2-MG含量明显升高.以上指标的含量均随着剂量的增加及时间的延长而明显升高,与血清中BUN,SCr呈相关性,提示尿液mAlb,KIM-1,clusterin,NAG和AAP指标,能够灵敏反映微量尿蛋白和尿酶的变化.结论:甲基斑蝥胺片具有一定的肾脏毒性,尿液mAlb,KIM-1,clusterin,NAG和AAP指标可做为评价甲基斑蝥胺早期肾毒性的生物标志物.
作者:罗先钦;杨雪;胡荣;黄文涛;兰波;涂如霞;刘剑毅 刊期: 2014年第22期
该实验研究了蜂毒肽在不同溶剂(水、脱氧水、生理盐水、磷酸缓冲盐溶液、50%乙醇、乙醇、丙三醇)中的稳定性,发现蜂毒肽在50%乙醇中较在水、脱氧水、生理盐水、磷酸缓冲盐溶液中稳定,与乙醇、丙三醇相比,可完全溶解蜂毒中的蜂毒肽,故选择50%乙醇作为蜂毒肽短期储备的储存溶剂;考察了蜂毒肽受光照、温度、pH的影响,以及在不同浓度磷酸缓冲盐溶液、不同pH磷酸缓冲盐溶液和大鼠皮肤匀浆液中的稳定性,结果表明蜂毒肽不受光照、温度、pH的影响,在低浓度、低离子强度溶液中降解加快,在磷酸缓冲盐溶液中随着pH升高降解加快,在大鼠皮肤匀浆液中加速了降解,为选择影响蜂毒肽稳定性小的实验条件提供了实验依据.
作者:尚可心;白洁;武慧超;陆洋;杜守颖;杨畅;程艳珂 刊期: 2014年第22期
该研究采用网络分析方法从化学成分、靶点、疾病3个层面对补阳还五汤进行研究,发现补阳还五汤在肿瘤治疗方面的潜力;并对补阳还五汤基于疾病的“靶点-靶点”网络进行分析,通过计算结点中心度、接近中心度、中介中心度、特征向量中心度4个网络指标,对网络中靶点的重要性与显著性进行综合评价,挖掘补阳还五汤作用的关键靶点,得到COX-2与PPAR-γ 2个重要靶点,提示这2个靶点可能是参与气虚血瘀型疾病病理过程的重要靶点.同时,以这2个靶点为基础,构建补阳还五汤“化学成分-靶点-疾病”的核心网络,为深入研究补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的机制提供参考.研究表明,网络分析方法有助于挖掘补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的潜在作用靶点,可为从系统层面揭示补阳还五汤作用机制提供方法学参考,对中药方剂的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
作者:丁凡;张倩茹;胡元佳;王一涛 刊期: 2014年第22期
神经系统退行性疾病是老年患者的常见病和多发病.前期研究发现人参皂苷Rg1有明显延缓脑衰老作用,但作用机制并不完全清楚.为研究人参皂苷Rg1抗脑衰老的可能机制,40只雄性SD大鼠随机分为正常组、Rg1正常组、脑衰老模型组、Rg1脑衰老模型组,每组10只(脑衰老模型组:大鼠皮下连续42 d注射D-半乳糖(120 mg·kg-1),qd.Rg1脑衰老模型组:在脑衰老模型复制同时,16d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1(20 mg·kg-1)27 d,qd.Rg1正常组:大鼠皮下注射等量生理盐水,16 d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1 (20 mg·kg-1)27 d,qd.正常组:注射等时与等量生理盐水.模型复制结束或药物注射完成第2天进行相关实验.通过水迷宫实验、β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色实验、ELISA实验、酶标比色法实验、Southern blotting和PCR-ELISA实验检测各组大鼠的空间记忆能力、脑衰老情况、海马区IL-1和IL-6炎症因子变化、海马区抗氧化指标SOD和GSH变化以及海马区端粒长度和端粒酶活性变化.结果脑衰老模型组大鼠空间记忆能力减退,脑组织切片显示SA-β-Gal染色阳性颗粒增多,海马区SOD活性降低,GSH含量减少,IL-1,IL-6含量增多,端粒长度缩短,端粒酶活性降低.Rg1脑衰老模型组大鼠空间记忆能力有明显改善,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区SOD活性增高,GSH含量增多,IL-1,IL-6含量减少,端粒长度缩短受到阻止,端粒酶活性增高.Rg1正常组大鼠与正常组大鼠相比空间记忆能力增强,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区IL-1,IL-6含量减少.结果表明人参皂苷Rg1可能通过调节端粒系统、炎症因子水平和抗氧化作用发挥延缓脑衰老作用.
作者:李成鹏;张梦思;刘俊;耿珊;李静;朱家红;张岩岩;贾道勇;王璐 刊期: 2014年第22期
探讨不同种源浙贝母根际真菌群落多样性差异,以了解浙贝母的土壤微生态机制.利用变性凝胶梯度电泳(DGGE)和454焦磷酸测序技术检测不同种源浙贝在同一块地种植其根际真菌的多样性及组成.DGGE结果表明,本地种源(宁波种)根际真菌Shannon指数高于南通和磐安种源.测序结果显示宁波产地的浙贝根际真菌主要由子囊菌、半知菌、接合菌以及一些未知真菌组成.其中,3个种源根际大部分真菌种类相同,但每个种源均有特异性真菌.454测序结果发现磐安本地种真菌多样性高于宁波和南通等外地种,与DGGE结果相同,这可能是本地种进化适应的结果.磐安实验地的根际土真菌包括Fungi_incertae_sedis,Ascomycota,Mucoromycotina,Basidiomycota,Chytridiomycota等10个门,其中前5门几乎占据了整个群落的90%,其真菌的种类和数量均超过宁波实验地,充分显示出产地的差异以及宏基因组测序的优越性.磐安种根际真菌隶属于10门29科28属159种,宁波种6门20科19属136种,南通种8门37科47属289种,非根际土则隶属于7门25科24属102种.其中Dothidea,Capnobotryella,Conidiobolus等属仅存在南通种,而Pyrenochaeta,Glomus,Pseudonectria等则只存于磐安种,暗示这些真菌的存在与浙贝母相关.种源和产地实验发现本地种的真菌多样性高于外地种,每个种源根际均有特异性真菌,说明根际真菌多样性及组成是由浙贝母种源和产区的土壤类型共同决定,而这些真菌等微生物通过与土壤-根际微生态系统的互作,反过来会进一步影响浙贝母的生长.
作者:袁小凤;彭三妹;王博林;丁志山 刊期: 2014年第22期
针对目前石榴皮炭饮片炮制程度的判断仍然是靠外观性状,缺乏内在质量控制指标的现状,该文通过研究建立了HPLC同时测定石榴皮和石榴皮炭饮片中没食子酸和鞣花酸的含量,并采用该方法对石榴皮和不同炮制程度石榴皮炭中二者的含量情况进行了测定,研究发现,没食子酸和鞣花酸的含量在石榴皮炒炭过程中呈现先升高后降低的变化规律,在炮制程度适中时含量高.该结果提示,没食子酸和鞣花酸含量可以作为内在质量指标控制石榴皮的炒炭程度.
作者:周倩;戴衍朋;孙立立 刊期: 2014年第22期
综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、MCI色谱以及反相C1s柱色谱等方法分离纯化益母草中的化学成分,运用有机波谱学方法鉴定各化合物的结构,并进一步测试各化合物的体外抗血小板聚集活性.从益母草的乙酸乙酯部位中分离鉴定了10个香豆素类化合物,依次为佛手柑内酯(1)、花椒毒素(2)、异茴芹内酯(3)、异栓翅芹醇(4)、异欧前胡素(5)、橙皮内酯水合物(6)、异橙皮内酯(7)、九里香酮(8)、橙皮油内酯烯(9)、欧芹酚甲醚(10).除化合物9外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到,活性筛选结果表明化合物4和8对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用.
作者:杨槐;周勤梅;彭成;刘露丝;谢晓芳;熊亮;刘昭华 刊期: 2014年第22期
通过喷雾干燥技术分别制备乳糖-糊化淀粉、乳糖-不糊化淀粉共处理辅料,比较共处理辅料与物理混合物及喷雾干燥乳糖之间在粉体学性质和所形成片剂性质上的差异,并以栀子提取物和垂盆草提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药直接压片中应用的可行性.结果表明,将淀粉预糊化后再与乳糖共喷雾干燥可提升淀粉作为黏合剂的性能与效率,制备所得共处理辅料的物理机械性质得到显著改善.在中药粉体直接压片中,该共处理辅料表现出比自制和市售喷雾干燥乳糖更好的可压性和更大的载药量.综上所述,乳糖-糊化淀粉共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的直压共处理辅料.
作者:王松涛;张静;林晓;沈岚;冯怡 刊期: 2014年第22期
中药饮片质量优劣是保障中医临床疗效的关键因子,也是保障民生安全用药的基本元素之一.但是,中药饮片的掺假使伪、农药残留、重金属超标等问题屡禁不止,这些问题正在严重影响着中药生产、经营、使用的良性发展,也为民生安全用药带来隐患.经研究保障饮片质量与完善质量体系、深入科学研究,加强行业自律等因素密切相关.同时,还应从源头、生产、经营及科研上对饮片进行系统监管,加强对“3G”的实施与执行,从根本上确保色、味、形具佳的中药饮片.
作者:王阶;乔夕瑶;林飞;陈胤峰 刊期: 2014年第22期
采用“3414”肥料效应试验方案,对北柴胡进行不同配比的锌硼钼配施处理,通过测定北柴胡干物质积累量和柴胡皂苷a,d含量动态变化以及北柴胡产量,考察不同浓度的锌(Zn)硼(B)钼(Mo)配施对北柴胡产量及柴胡皂苷a,d含量的影响.结果发现适宜配比的锌硼钼配施对北柴胡干物质积累及分配有积极的调节作用,处理Zn2B2Mo3不仅能促进干物质积累,还利于干物质有效地向地下部分转移;一定范围内,单施Zn,Mo肥均能够增加北柴胡根部的产量,处理Zn2B2Mo1的产量为所有处理中的大值.回归分析结果表明:适当调整微肥配施,按Zn48.45g· hm-2,B 355.05g·hm-2,Mo86.40g·hm-2的配方,北柴胡能够获得3 313.05 kg·hm-2的产量;处理Zn2B3Mo2的锌硼钼配比有利于北柴胡根部柴胡皂苷a,d总量的增加,回归分析结果表明:佳微肥施肥量为Zn36.15g·hm-2,B 343.05g·hm-2,Mo106.35g·hm-2,此配方下,柴胡皂苷a,d总量能够达到1.23%.该研究首次发现适宜配比的锌硼钼配施能够提高北柴胡的根部产量,并能够促进柴胡皂苷a,d的积累.
作者:孟杰;陈兴福;杨文钰;李志飞;张玉;宋九华;杨兴旺 刊期: 2014年第22期
该文从降压靶标醛固酮受体出发,构建其拮抗剂药效团模型,搜索中药化学数据库(traditional Chinese medicines database,TCMD),寻找潜在的中药醛固酮受体拮抗剂,并结合方剂专利检索结果,设计降压中药组方.其中,药效团模型以对人源醛固酮受体具有拮抗活性的33个化合物为研究对象,利用3 D-QSAR pharmacophore (Hypogen)模块建立,优模型由2个氢键受体、3个疏水基团以及4个排除体积组成,预测训练集化合物活性相关系数为0.953 4、测试集相关系数为0.674 8,辨识有效性指数N为2.878、综合评价指数CAI为1.119.采用优模型对TCMD数据库进行筛选,命中1 700个化学成分,获得86味来源中药材,涉及常用中药24味.由于现有中医经典中未有记载治疗高血压病的用药方案以供参考,故该文利用所得药材在世界传统药物专利数据库(world traditional medicine patent database,WTM)中用于降压的统计结果,针对痰浊中阻型、瘀血阻滞型高血压,探讨了降压组方设计.
作者:贺昱甦;孙志一;张燕玲 刊期: 2014年第22期
该文通过测定金银花的气味及其化学成分绿原酸、木犀草苷和多酚类的含量,将气味综合指标值与化学成分指标值相联系,探索气味与化学成分之间的相关性.实验中利用数字化气味指纹分析仪(电子鼻)测量金银花的气味;采用高效液相色谱法测定金银花样品中绿原酸、木犀草苷的含量,用紫外-可见分光光度法测多酚类的含量;后采用SPSS 17.0软件分析金银花气味与化学成分之间的相关性.结果显示金银花气味综合指标值与绿原酸、多酚类含量有显著性相关关系(正相关),并且建立了回归方程;与木犀草苷之间不存在显著相关关系.进而证明金银花的气味与其内在的化学成分密切相关,能为初步判断或预测金银花中化学成分的含量提供一种新思路、新方法.
作者:彭莲;李硕;闫永红;邹慧琴;杨晓芸;李佳慧 刊期: 2014年第22期
该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephioseA,telephiose C和远志咄酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用.分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3 A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响.研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志咄酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率>50%),对其他7个亚型CYP1 A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用.IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56 μmol·L-1.
作者:李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏 刊期: 2014年第22期
血府逐瘀汤是一传统名方,在中国用于治疗心脑血管疾病已有100多年的历史,但血府逐瘀汤对抗氧化酶及药物代谢酶的影响尚未有报道.该研究观察血府逐瘀汤对大鼠肝脏内抗氧化酶及药物代谢酶的活性影响.采用雄性SD大鼠,血府逐瘀汤水提物3.51,7.02,14.04 g·kg-1,每日1次,连续灌胃15 d,末次给药后,动物取血,分离血清,摘除肝脏,差速离心法制备肝脏组织液、胞浆液及微粒体,测定其抗氧化酶及药物代谢酶.结果发现血府逐瘀汤对血清中AST无显著影响,高剂量组明显降低ALT的活性和Cr,BUN的含量(P<0.05);中、高剂量组显著升高GPX活性(P<0.05),高剂量显著升高CAT活性(P<0.05),对T-SOD无显著影响;在肝组织液中,血府低、中剂量组显著升高GPX活性(P<0.05);所有剂量组对GST,CAT,T-SOD的活性均无显著影响.在肝胞浆液中,低剂量组显著升高GST活性(P<0.05),低、中剂量显著升高T-SOD活性(P<0.05),对GPX,CAT无显著影响.在微粒体中,血府逐瘀汤水提物对细胞色素b5含量、NADPH-细胞色素还原酶、CYP3A,CYP2E1,UGT活性无显著影响;血府低、中剂量组可显著诱导GST活性(P<0.05);低、中、高剂量组显著升高GSH的含量.以上结果表明血府逐瘀汤可诱导GPX,CAT,T-SOD,GST和升高GSH,提示血府逐瘀汤可能具有解毒和抗氧化功能.
作者:樊星花;石卫州;程允相;邹凯杰;杨秀芬 刊期: 2014年第22期
目的:建立高效液相色谱法同时测定独一味中7种成分含量的方法.方法:采用HPLC,Welchrom C18色谱柱,乙睛-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱系统,体积流量1.0 mL·min-1,检测波长为238,330,350 nm,柱温30℃.结果:7种成分的分离度良好,标准曲线在线性范围内相关性良好,加样回收率均值为96.47% ~ 102.2%,RSD为0.70%~2.2%.结论:地上部分各成分组间具有较好的相关性,地上部分样品中山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯总量的均值为1.44%.地上部分比地下部分成分种类更多,含量更高,以地上部分入药更合理.所建立方法操作简单,具有较好的重复性和稳定性,可用于独一味药材的鉴别及质量评价.
作者:钟世红;古锐;王铃鑫;廖艳凤;郑小华;郑欣;曹赟 刊期: 2014年第22期
人参的主要活性成分人参皂苷Rb1(gisenoside Rb1,Rb1)能够激活胰岛素信号通路,促进脂肪细胞葡萄糖转运体(glucose transporters,GLUTs)的转位,增加葡萄糖的转运,但是其对GLUTs表达的影响尚不清楚.该研究利用肥胖糖尿病小鼠和体外脂肪细胞实验,主要研究Rb1对脂肪细胞GLUTs表达以及葡萄糖代谢的影响.在雄性肥胖糖尿病db/db小鼠中,按20 mg·kg-体重每天腹腔注射Rb1治疗14 d后,Rb1明显降低肥胖糖尿病小鼠的胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)(P<0.05,n=5),胰岛素水平和空腹血糖有下降趋势;在糖尿病小鼠附睾脂肪中,Rb1促使GLUT1和GLUT4蛋白表达量以及AKT磷酸化水平上调恢复;体外培养分化成熟的3T3-L1脂肪细胞中,加入10 μmol·L-1 Rb1处理24h后,葡萄糖消耗显著增加(P<0.05,n=4),同时GLUT1和GLUT4的mRNA和蛋白表达量均显著上调(P<0.05,n=3),此外,在3T3-L1脂肪细胞中,Rb1处理3h后,脂肪细胞的AKT被磷酸化激活.该研究结果表明人参皂苷Rb1不仅能够激活胰岛素信号通路,还能上调葡萄糖转运体的表达,促进葡萄糖的消耗,进一步阐明其改善机体胰岛素抵抗和糖代谢异常的作用机制.
作者:尚文斌;郭超;赵娟;于希忠;张颢 刊期: 2014年第22期
该实验利用平衡法测定了葛根素在不同溶剂及增溶剂中的平衡溶解度,采用蟾蜍在体纤毛毒性实验考察了溶剂和增溶剂的纤毛毒性,采用大鼠长期鼻黏膜刺激性实验考察溶剂和增溶剂对鼻黏膜的刺激性.溶解度测定显示30%聚乙二醇200,10% Kolliphor(R) HS 15联用能使葛根素的溶解度达到56.44 g· L-1.以生理盐水为阴性对照,公认的有纤毛毒性的去氧胆酸钠为阳性对照,观察30%聚乙二醇200,30%聚乙二醇400,10% Kolliphor(R) HS 15及30%聚乙二醇200与10% Kolliphor(R) HS 15合用对蟾蜍上颚纤毛的影响,记录纤毛持续运动时间,结果显示30%聚乙二醇200及10% Kolliphor(R) HS 15与生理盐水相比纤毛持续运动时间没有显著性差异.以生理盐水为对照,研究纤毛毒性较小的30%聚乙二醇200及10% Kolliphor(R) HS 15的大鼠长期鼻黏膜刺激性,实验结果显示该溶剂和增溶剂对鼻黏膜刺激性较小,与生理盐水相比鼻黏膜上皮厚度及刺激指数没有显著性差异.30%聚乙二醇200和10% Kolliphor(R) HS 15能满足葛根素滴鼻液溶解度要求,纤毛毒性和刺激性小,可以作为葛根素滴鼻液较优的溶剂和增溶剂.
作者:程艳珂;郭懿望;尚可心;郭青丽;杜守颖;陆洋 刊期: 2014年第22期