李成鹏；张梦思；刘俊；耿珊；李静；朱家红；张岩岩；贾道勇；王璐
建立高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱法(HPLC-Q-TOF-MS)快速鉴定三叶青化学成分,建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-QqQ-MS)同时测定三叶青中4种成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚芸香糖苷、紫云英苷)的含量.HPLC-Q-TOF-MS法采用月旭Ultimate-XB C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸水(B)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,柱温30℃.飞行时间质谱,采用负离子模式扫描.UPLC-QqQ-MS法采用Waters CORTECS C18(2.1 mm× 100 mm,1.6 μm),流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸水(B)梯度洗脱,柱温45℃,采用负离子多反应监测(MRM)方式进行含量测定.结果HPLC-Q-TOF-MS法推断鉴定了三叶青中的24种成分,UPLC-QqQ-MS法定量分析三叶青中4种成分在考察的浓度范围内,线性关系良好(r ＞0.996 6);回收率均在98.27％ ～ 101.6％,RSD 3.2％ ～ 5.9％.通过HPLC-Q-TOF-MS联用技术,为鉴定三叶青的化学成分提供了一种快速、高效的定性分析方法.建立的UPLC-QqQ-MS同时测定三叶青中4种成分的定量分析方法简便、快捷、准确,为综合评价三叶青的质量提供参考.
作者：许文；傅志勤；林婧；黄学城；陈丹；于虹敏；黄泽豪；范世明 刊期： 2014年第22期
该文从降压靶标醛固酮受体出发,构建其拮抗剂药效团模型,搜索中药化学数据库(traditional Chinese medicines database,TCMD),寻找潜在的中药醛固酮受体拮抗剂,并结合方剂专利检索结果,设计降压中药组方.其中,药效团模型以对人源醛固酮受体具有拮抗活性的33个化合物为研究对象,利用3 D-QSAR pharmacophore (Hypogen)模块建立,优模型由2个氢键受体、3个疏水基团以及4个排除体积组成,预测训练集化合物活性相关系数为0.953 4、测试集相关系数为0.674 8,辨识有效性指数N为2.878、综合评价指数CAI为1.119.采用优模型对TCMD数据库进行筛选,命中1 700个化学成分,获得86味来源中药材,涉及常用中药24味.由于现有中医经典中未有记载治疗高血压病的用药方案以供参考,故该文利用所得药材在世界传统药物专利数据库(world traditional medicine patent database,WTM)中用于降压的统计结果,针对痰浊中阻型、瘀血阻滞型高血压,探讨了降压组方设计.
作者：贺昱甦；孙志一；张燕玲 刊期： 2014年第22期
该研究采用网络分析方法从化学成分、靶点、疾病3个层面对补阳还五汤进行研究,发现补阳还五汤在肿瘤治疗方面的潜力;并对补阳还五汤基于疾病的“靶点-靶点”网络进行分析,通过计算结点中心度、接近中心度、中介中心度、特征向量中心度4个网络指标,对网络中靶点的重要性与显著性进行综合评价,挖掘补阳还五汤作用的关键靶点,得到COX-2与PPAR-γ 2个重要靶点,提示这2个靶点可能是参与气虚血瘀型疾病病理过程的重要靶点.同时,以这2个靶点为基础,构建补阳还五汤“化学成分-靶点-疾病”的核心网络,为深入研究补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的机制提供参考.研究表明,网络分析方法有助于挖掘补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的潜在作用靶点,可为从系统层面揭示补阳还五汤作用机制提供方法学参考,对中药方剂的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
作者：丁凡；张倩茹；胡元佳；王一涛 刊期： 2014年第22期
中药饮片质量优劣是保障中医临床疗效的关键因子,也是保障民生安全用药的基本元素之一.但是,中药饮片的掺假使伪、农药残留、重金属超标等问题屡禁不止,这些问题正在严重影响着中药生产、经营、使用的良性发展,也为民生安全用药带来隐患.经研究保障饮片质量与完善质量体系、深入科学研究,加强行业自律等因素密切相关.同时,还应从源头、生产、经营及科研上对饮片进行系统监管,加强对“3G”的实施与执行,从根本上确保色、味、形具佳的中药饮片.
作者：王阶；乔夕瑶；林飞；陈胤峰 刊期： 2014年第22期
中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差.该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸.以90％累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性.结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关.结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性.该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础.
作者：熊志伟；罗云；廖正根；赵国巍；李哲；罗娟 刊期： 2014年第22期
随着环境的恶化,以及野生资源的过度采集,南方大斑蝥野生种群越来越少,在很多传统分布区几乎绝迹.为了斑蝥素及其衍生物的可持续利用,必须进行南方大斑蝥的规模化人工养殖.而人工养殖中成虫的食物偏嗜性是其种源筛选与驯化的关键.该文通过对南方大斑蝥3个地理种群的成虫的食物偏嗜性研究,结果显示,不同地理种群的成虫偏嗜的食物种类有差异.武鸣种群的成虫偏嗜的食物为黄瓜花、丝瓜花和冬瓜花;田林种群的成虫偏嗜的食物为豇豆花;广州种群的成虫偏嗜的食物为豇豆花和丝瓜花.3个地理种群的成虫对丝瓜花的取食量均大.
作者：莫让瑜；孙年喜；彭锐 刊期： 2014年第22期
研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据.采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定.采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验.从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3',4 '-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3'-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12).所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1～5为首次从莲科植物中分离得到.在样品溶液浓度为1×10-5 mol·L-1的条件下,化合物2～4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36％,53.25％,57.78％,60.13％和52.11％,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性.
作者：段绪红；何培；马宗敏；裴林 刊期： 2014年第22期
该实验利用平衡法测定了葛根素在不同溶剂及增溶剂中的平衡溶解度,采用蟾蜍在体纤毛毒性实验考察了溶剂和增溶剂的纤毛毒性,采用大鼠长期鼻黏膜刺激性实验考察溶剂和增溶剂对鼻黏膜的刺激性.溶解度测定显示30％聚乙二醇200,10％ Kolliphor(R) HS 15联用能使葛根素的溶解度达到56.44 g· L-1.以生理盐水为阴性对照,公认的有纤毛毒性的去氧胆酸钠为阳性对照,观察30％聚乙二醇200,30％聚乙二醇400,10％ Kolliphor(R) HS 15及30％聚乙二醇200与10％ Kolliphor(R) HS 15合用对蟾蜍上颚纤毛的影响,记录纤毛持续运动时间,结果显示30％聚乙二醇200及10％ Kolliphor(R) HS 15与生理盐水相比纤毛持续运动时间没有显著性差异.以生理盐水为对照,研究纤毛毒性较小的30％聚乙二醇200及10％ Kolliphor(R) HS 15的大鼠长期鼻黏膜刺激性,实验结果显示该溶剂和增溶剂对鼻黏膜刺激性较小,与生理盐水相比鼻黏膜上皮厚度及刺激指数没有显著性差异.30％聚乙二醇200和10％ Kolliphor(R) HS 15能满足葛根素滴鼻液溶解度要求,纤毛毒性和刺激性小,可以作为葛根素滴鼻液较优的溶剂和增溶剂.
作者：程艳珂；郭懿望；尚可心；郭青丽；杜守颖；陆洋 刊期： 2014年第22期
目的:建立近红外定性分析模型能够对何首乌真伪进行鉴别,同时区分何首乌与其炮制品制何首乌,可用于该药材快速筛查,加强药品监管效能.方法:采集30多份何首乌和制首乌样品以及其伪品白首乌、冀蓼、毛脉蓼的近红外光谱图,利用近红外光谱技术结合化学计量学方法建立何首乌定性判别模型和一致性检验模型,并尝试对不同产地何首乌进行聚类分析.结果:所建模型能够将何首乌与其伪品准确识别,同时能够区分何首乌与制何首乌.结论:近红外光谱法在何首乌药材鉴别、分类中得到实际应用,可作为鉴别该药材的初筛手段.
作者：韩莹；毕福钧；侯惠婵；张永耀 刊期： 2014年第22期
根据2010年版《中国药典》制备生杜仲、盐杜仲、杜仲炭3个规格炮制品,按照2010年版《中国药典》标准对各炮制品进行各项指标检测,均符合药典要求.运用HPLC-DAD对生杜仲、盐杜仲、杜仲炭及杜仲叶中化学成分进行比较分析,结果显示:①杜仲皮主要含有木脂素类化合物松脂醇二葡萄糖及环烯醚萜类化合物京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸,而杜仲叶主要含有黄酮类化合物槲皮素和酚酸类化合物绿原酸;②杜仲皮中松脂醇二葡萄糖含量约是杜仲叶中含量的18倍,盐炙和炒炭后松脂醇二葡萄糖质量分数约分别下降30％,85％;③杜仲皮中京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸含量约为杜仲叶中京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸含量的3,23,28倍,盐炙后京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸质量分数分别降低25％,40％,40％,炒炭后京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸质量分数分别降低98％,70％,70％;④杜仲皮中咖啡酸含量约是杜仲叶中咖啡酸含量的3倍,盐炙后咖啡酸质量分数约下降50％,炒炭后咖啡酸质量分数下降约75％;杜仲皮中绿原酸含量约为杜仲叶中绿原酸含量的1/6,盐炙和炒炭后绿原酸质量分数分别下降40％,75％;杜仲皮中槲皮素含量仅为杜仲叶中1/40,盐炙和炒炭后槲皮素质量分数分别降低60％,50％.
作者：陶益；盛辰；李伟东；蔡宝昌；陆兔林 刊期： 2014年第22期
采用“3414”肥料效应试验方案,对北柴胡进行不同配比的锌硼钼配施处理,通过测定北柴胡干物质积累量和柴胡皂苷a,d含量动态变化以及北柴胡产量,考察不同浓度的锌(Zn)硼(B)钼(Mo)配施对北柴胡产量及柴胡皂苷a,d含量的影响.结果发现适宜配比的锌硼钼配施对北柴胡干物质积累及分配有积极的调节作用,处理Zn2B2Mo3不仅能促进干物质积累,还利于干物质有效地向地下部分转移;一定范围内,单施Zn,Mo肥均能够增加北柴胡根部的产量,处理Zn2B2Mo1的产量为所有处理中的大值.回归分析结果表明:适当调整微肥配施,按Zn48.45g· hm-2,B 355.05g·hm-2,Mo86.40g·hm-2的配方,北柴胡能够获得3 313.05 kg·hm-2的产量;处理Zn2B3Mo2的锌硼钼配比有利于北柴胡根部柴胡皂苷a,d总量的增加,回归分析结果表明:佳微肥施肥量为Zn36.15g·hm-2,B 343.05g·hm-2,Mo106.35g·hm-2,此配方下,柴胡皂苷a,d总量能够达到1.23％.该研究首次发现适宜配比的锌硼钼配施能够提高北柴胡的根部产量,并能够促进柴胡皂苷a,d的积累.
作者：孟杰；陈兴福；杨文钰；李志飞；张玉；宋九华；杨兴旺 刊期： 2014年第22期
针对目前石榴皮炭饮片炮制程度的判断仍然是靠外观性状,缺乏内在质量控制指标的现状,该文通过研究建立了HPLC同时测定石榴皮和石榴皮炭饮片中没食子酸和鞣花酸的含量,并采用该方法对石榴皮和不同炮制程度石榴皮炭中二者的含量情况进行了测定,研究发现,没食子酸和鞣花酸的含量在石榴皮炒炭过程中呈现先升高后降低的变化规律,在炮制程度适中时含量高.该结果提示,没食子酸和鞣花酸含量可以作为内在质量指标控制石榴皮的炒炭程度.
作者：周倩；戴衍朋；孙立立 刊期： 2014年第22期
中药组分配伍抗肿瘤研究是近年来治疗恶性肿瘤的新方向.该研究通过正交设计优选丹参-人参活性组分抗肺癌A549的有效配伍,并探讨其对肺癌A549细胞增殖、凋亡和骨架的影响.研究发现,正交设计优选出丹参-人参组分配伍抗肺癌的佳组合为丹参总酚酸、人参总皂苷和人参多糖的佳配伍剂量为5,10,5 mg· L-1.并利用CCK-8法结合实时细胞分析技术检测丹参-人参组分配伍对肺癌细胞增殖的量效和时效关系,结果显示丹参-人参组分配伍能以时间和剂量依赖性的方式显著抑制肺癌A549细胞的增殖.进一步采用流式细胞术分析丹参-人参组分配伍对肺癌细胞凋亡的影响和高内涵细胞成像系统分析丹参-人参组分配伍对肺癌细胞骨架蛋白F-actin表达的影响,结果显示丹参-人参组分配伍能够显著诱导肺癌A549细胞凋亡和显著降低肺癌A549细胞骨架的面积,且呈一定的剂量依赖性.综上表明丹参-人参组分配伍能抑制肺癌A549细胞的增殖和生长,具有治疗肺癌的应用前景,其机制与诱导肿瘤细胞凋亡及减少微丝形成相关.
作者：颜晓静；杨烨；毕蕾；陈姗姗；朱晶晶；陈卫平 刊期： 2014年第22期
人参的主要活性成分人参皂苷Rb1(gisenoside Rb1,Rb1)能够激活胰岛素信号通路,促进脂肪细胞葡萄糖转运体(glucose transporters,GLUTs)的转位,增加葡萄糖的转运,但是其对GLUTs表达的影响尚不清楚.该研究利用肥胖糖尿病小鼠和体外脂肪细胞实验,主要研究Rb1对脂肪细胞GLUTs表达以及葡萄糖代谢的影响.在雄性肥胖糖尿病db/db小鼠中,按20 mg·kg-体重每天腹腔注射Rb1治疗14 d后,Rb1明显降低肥胖糖尿病小鼠的胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)(P＜0.05,n=5),胰岛素水平和空腹血糖有下降趋势;在糖尿病小鼠附睾脂肪中,Rb1促使GLUT1和GLUT4蛋白表达量以及AKT磷酸化水平上调恢复;体外培养分化成熟的3T3-L1脂肪细胞中,加入10 μmol·L-1 Rb1处理24h后,葡萄糖消耗显著增加(P＜0.05,n=4),同时GLUT1和GLUT4的mRNA和蛋白表达量均显著上调(P＜0.05,n=3),此外,在3T3-L1脂肪细胞中,Rb1处理3h后,脂肪细胞的AKT被磷酸化激活.该研究结果表明人参皂苷Rb1不仅能够激活胰岛素信号通路,还能上调葡萄糖转运体的表达,促进葡萄糖的消耗,进一步阐明其改善机体胰岛素抵抗和糖代谢异常的作用机制.
作者：尚文斌；郭超；赵娟；于希忠；张颢 刊期： 2014年第22期
该文采用介孔碳分别吸附丁香油和莪术油,以丁香酚和莪术醇吸附率为指标,优选介孔碳与挥发油的比例;通过扫描电镜法和差示扫描量热法对吸附粉末进行物相表征;考察介孔碳对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.当介孔碳与挥发油的比例达到1∶1时,即表现出较高的吸附率,挥发油被介孔碳吸附之后,指标成分丁香酚和莪术醇的体外溶出度有一定的提高,且受热后损失率减少50％以上,挥发油的稳定性得到提高.介孔碳吸附中药挥发油具有进一步研究的价值.
作者：严红梅；贾晓斌；张振海；孙娥；杨楠 刊期： 2014年第22期
综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、MCI色谱以及反相C1s柱色谱等方法分离纯化益母草中的化学成分,运用有机波谱学方法鉴定各化合物的结构,并进一步测试各化合物的体外抗血小板聚集活性.从益母草的乙酸乙酯部位中分离鉴定了10个香豆素类化合物,依次为佛手柑内酯(1)、花椒毒素(2)、异茴芹内酯(3)、异栓翅芹醇(4)、异欧前胡素(5)、橙皮内酯水合物(6)、异橙皮内酯(7)、九里香酮(8)、橙皮油内酯烯(9)、欧芹酚甲醚(10).除化合物9外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到,活性筛选结果表明化合物4和8对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用.
作者：杨槐；周勤梅；彭成；刘露丝；谢晓芳；熊亮；刘昭华 刊期： 2014年第22期
为掌握仿野生栽培红天麻的生活史及物候期,在贵州大方县采用林下仿野生模式栽培红天麻,观察并记录其生长发育各阶段特征.整理的历时24个月的贵州仿野生栽培红天麻生活史,将贵州仿野生栽培红天麻无性繁殖与有性繁殖中箭麻繁育物候期各自划分出5个时期,并详述各期特点.其结果可明确贵州红天麻仿野生栽培流程,为仿野生栽培天麻技术标准的研究与制订提供理论支撑.
作者：张博华；刘威；赵致；罗夫来；刘红昌；黄明进；王华磊；李金玲；罗春丽 刊期： 2014年第22期
目的:建立RP-HPLC-PDA测定石见穿不同部位中5个三萜酸(坡模酸、山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸和熊果酸)的定量方法.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(90∶10,体积比),等度洗脱,检测波长205 nm,流速0.8 mL· min-1,柱温28℃.结果:坡模酸、山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸和熊果酸线性范围分别为0.09600～2.400,0.123 0～3.075,0.242 0～6.050,0.283 0～7.075和0.273 0～ 6.825μg(r=0.999 8,0.999 7,0.999 9,0.999 5,0.999 9),平均加样回收率(n=6)分别为98.43％,98.13％,100.6％,98.19％,99.15％(RSD 1.3％,0.67％,1.2％,0.87％,0.43％).结论:该方法操作简便,重复性好,可用于石见穿中主要三萜酸的定量分析.
作者：姜琼；邹盛勤 刊期： 2014年第22期
通过喷雾干燥技术分别制备乳糖-糊化淀粉、乳糖-不糊化淀粉共处理辅料,比较共处理辅料与物理混合物及喷雾干燥乳糖之间在粉体学性质和所形成片剂性质上的差异,并以栀子提取物和垂盆草提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药直接压片中应用的可行性.结果表明,将淀粉预糊化后再与乳糖共喷雾干燥可提升淀粉作为黏合剂的性能与效率,制备所得共处理辅料的物理机械性质得到显著改善.在中药粉体直接压片中,该共处理辅料表现出比自制和市售喷雾干燥乳糖更好的可压性和更大的载药量.综上所述,乳糖-糊化淀粉共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的直压共处理辅料.
作者：王松涛；张静；林晓；沈岚；冯怡 刊期： 2014年第22期
文章应用中医传承辅助平台(V2.0)软件,构建含栀子的保健食品配方数据库,在此基础上,使用软件的关联规则等数据挖掘方法,分析含有栀子配方中常用的配方原料、原料组合,及对化学性肝损伤有辅助保护功能配方的原料应用.结果表明,71个含有栀子的保健食品配方中,应用多的原料是栀子、枸杞子、当归、茯苓等;常用的原料组合是栀子-枸杞子、栀子-当归、栀子-茯苓、栀子-白芍等;含有栀子的保健食品保健功能涉及18种,其中多的是对化学性肝损伤有辅助保护功能,其次为免疫调节功能;23个对化学性肝损伤有辅助保护功能的含栀子的配方中,栀子常与葛根、枸杞子、山楂、白芍、枳椇子等养肝柔肝中药配伍应用.分析含栀子的保健食品配方原料的应用,为栀子在保健食品的进一步开发利用具有很好的参考价值.
作者：张怡光；唐仕欢；贾蔷；孟繁蕴 刊期： 2014年第22期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
