乔靖怡；金若敏
黄蜀葵花Abelmoschus manihot( AM)中分离出20余种生物活性成分,包括黄酮类、多糖类、鞣酸类以及长链烃类等化合物.其中,主要化学成分是AM总黄酮(total flavones of A.manihot,TFA).AM制剂——“黄葵胶囊”治疗慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)的机制主要包括抑制免疫反应、减轻炎症反应、改善肾纤维化、保护肾小管上皮细胞等.在临床上,黄葵胶囊可以治疗肾病综合征、糖尿病肾病、紫癜性肾炎、IgA肾病、膜性肾病等常见CKD.其临床疗效主要表现在改善CKD患者临床症状,减少蛋白尿和血尿,提高肾功能等方面.
作者：陈萍；万毅刚；王朝俊；赵青；魏晴雪；涂玥；尹雪皎 刊期： 2012年第15期
目的:用HPLC同时测定苍耳子中羧基苍术苷和苍术苷的含量.方法:采用HPLC,色谱柱为Agilent ZORBAXSB-phenyl色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01mol·L-1磷酸二氢钠溶液(pH 6)梯度洗脱,流速1.0 mL·min -1,检测波长203 nm,柱温35℃.结果:羧基苍术苷的进样量在0.0972～ 1.944 μg线性关系良好,平均回收率为100.3％,RSD 0.67％(n=6)；苍术苷的进样量在0.1030 ～2.060 μg线性关系良好,平均回收率为102.5％,RSD 1.4％ (n=6).结论:该方法简便、可行,重现性好,为苍耳子的质量控制提供参考.
作者：朵睿；陈燕；刘玉红；黄志芳；刘云华；易进海 刊期： 2012年第15期
合理设置中药斗谱,是保证中药调剂质量的重要内容之一.作者就中药药斗的设置、斗谱的编排原则、斗谱的编排程序以及临床常用散装饮片斗谱设计4个关键环节作简要说明,期许得到同道们的重视与赐教.
作者：翟华强；王燕平；今世元；王永炎 刊期： 2012年第15期
目的:探讨白藜芦醇对大鼠缺血再灌注心肌细胞凋亡的影响及与PI3K-Akt信号通路的关系.方法:50只成年雄性SD大鼠,随机分为5组,即对照组(SH组)、缺血再灌注组(I/R组)、白藜芦醇预处理组(Res组)、白藜芦醇预处理+渥曼青霉素组(Res+ Wom组)、缺血再灌注+渥曼青霉素组(I/R+ Wom组).结扎冠状动脉左前降支制备心肌缺血模型,缺血45 min,再灌注120 min,测定再灌注心肌组织中NOS,NO的含量,并用末端脱氧核苷酸转移酶介导的带生物素的dUTP缺口末端标记(TUNEL)的方法测定细胞凋亡,免疫组化测定心肌组织中Bcl-2,Bax蛋白的表达,利用Western blot测定Akt(又称PKB,即蛋白激酶B)及p-Akt(即磷酸化蛋白激酶B)含量.结果:与I/R组及Res+ Wom组比较,Res组NOS及NO表达增加,显著减轻心肌细胞凋亡,Bcl-2蛋白表达显著升高,Bax/Bcl-2降低,Akt的磷酸化水平增高,上述各项指标差异具有统计学意义(P＜0.05),而上述变化能够被PI3K-Akt信号通路的特异性阻断剂渥曼青霉素所阻断,且其差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:白藜芦醇能够抑制缺血再灌注所致的心肌细胞凋亡,此过程有PI3K - Akt信号通路的参与.
作者：何东伟；刘新伟；庞勇；刘柳 刊期： 2012年第15期
目的:研究滇杠柳中的化学成分.方法:利用硅胶,RP-18硅胶,MCI,Sephadex LH-20等柱色谱进行分离,波谱分析等方法鉴定化合物结构.结果:从滇杠柳氯仿萃取部分分离鉴定了10个单体化合物:滇杠柳苷元A-3-O-β-洋地黄毒吡喃糖苷(1),β-谷甾醇(2),滇杠柳苷Ⅰ(3),熊果酸(4),杠柳苷元(5),杠柳苷(6),北五加皮苷E(7),periplocoside M(8),胡萝卜苷(9),2α,3α,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-羧酸(10).结论:化合物1为一新的强心苷,化合物8为首次从滇杠柳中分离鉴定.
作者：徐冉；杜娟；邓璐璐；杨付梅；张建新；王道平；张援虎 刊期： 2012年第15期
目的:克隆刺五加的钙调蛋白( calmodulin,CaM)基因,并分析内生真菌对其表达的影响.方法:采用cDNA末端快速扩增(rapid amplification of cDNA ends,RACE)技术克隆刺五加CaM基因的全长cDNA序列.通过RT-PCR法检测可显著提高刺五加皂苷含量的内生真菌菌株P116-1a,P116-1b,P109-4,P312-1对CaM表达的影响.结果:刺五加CaM基因的cDNA全长为856 bp,开放阅读框长450 bp,编码149个氨基酸的蛋白,与人参Panax ginseng和胡萝卜Daucus carota等物种的CaM同源性均高达100％.RT-PCR的结果显示,内生真菌可显著提高刺五加CaM基因的表达量(P＜0.05),大表达量出现在菌株P109-4回接90 d时,达对照的2.96倍.结论:首次克隆并报道了刺五加CaM的cDNA全长序列,并证实内生真菌可显著提高刺五加CaM基因的表达量,为阐明内生真菌提高刺五加三萜皂苷含量的机制奠定了基础.
作者：邢朝斌；龙月红；李宝财；朱金丽；何闪 刊期： 2012年第15期
目的:研究西洋参果实及种子的生长发育,揭示种胚在形态发育的停滞过程.方法:田间观察西洋参开花习性,定期取样测定果实及种子大小和干鲜重；徒手解剖、石蜡切片法观察种胚形态发育.结果:西洋参植株于首次开花后5～8 d达到大开花数；果实及种子的形态大小和干鲜重均在果实成熟期达到大；种胚在植株上历经球形胚、三角形胚、心形胚和鱼雷形胚期4个阶段,于开花后70 d左右发育停滞.结论:西洋参种子胚滞育始于鱼雷形胚期,这为西洋参种子形态后熟研究提供了一定依据.
作者：代晓蕾；李先恩；郭巧生 刊期： 2012年第15期
作者从种子萌发、光合生理、矿质代谢和抗逆性等方面总结了稀土元素对植物的生理学效应及其作用机制研究进展,概述了近年来稀土元素在中药材中的应用,以期为稀土元素在中药材中进一步开发应用提供参考.
作者：周洁；郭兰萍；肖文娟；耿岩玲；王晓；时新刚；Dan Staerk 刊期： 2012年第15期
应用色谱法对白茅根的化学成分进行研究,应用波谱法结合文献报道的波谱数据鉴定化合物结构.结果分离鉴定了13个化合物,其中3个苯丙素类成分,1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(1),1-O-对香豆酰基甘油酯(2),4-甲氧基-5-甲基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)；4个有机酸类成分,对羟基苯甲酸(4),3,4-二羟基苯甲酸(5),香草酸(6),3,4-二羟基丁酸(7)；1个酚类成分,水杨苷(8)；以及5个三萜类成分,芦竹素(9),白茅素(10),羊齿烯醇(11),西米杜鹃醇(12),粘霉酮(13).其中1～8为首次从白茅属植物中分离得到.
作者：刘轩；张彬锋；侴桂新；杨莉；王峥涛 刊期： 2012年第15期
目的:分析近年来我国中药新药注册申请不批准的原因,探讨其中所反映的我国中药新药研发和注册管理方面可能存在的问题.方法:通过数据库检索2006——2008年国家食品药品监督管理局药品审评中心承办的中药新药注册申请中审评结论为“不批准”的全部品种,查询每个品种不批准的具体原因,并进行分类整理.统计涉及各类不批准原因的品种在全部不批准品种中所占的百分比,以进一步判读各类原因的主次关系.分析和探讨上述结果折射出的我国中药新药研发和注册管理方面可能存在的问题.结果:检索范围内审评结论为“不批准”的中药新药品种共247个.其中申请临床试验品种218个,不批准的原因共9大类,29种具体原因；申请上市品种29个,不批准的原因共5大类,9种具体原因.申请临床试验的中药新药品种不批准的主要原因包括研发立题问题、非临床有效性问题和非临床安全性问题.申请上市的品种不批准主要原因为临床有效性问题.结论:近年我国中药新药注册申请不批准涉及多方面的原因,其中主要原因包括有效性问题、安全性问题以及立题依据问题.这也一定程度上反映出当前我国中药新药研发和注册管理面临的问题.
作者：张晓东；张磊；王海南 刊期： 2012年第15期
目的:探讨苍术炮制前后水提物药效变化,从药效变化的角度探讨苍术的炮制机制.方法:以湿阻中焦证大鼠为模型,测定不同组别大鼠小肠推进率、血清胃泌素水平、尿量、尿液AQP2含量.结果:各给药组大鼠小肠推进率、血清胃泌素水平增强,麸品较阴性组有显著差异；生品高剂量组能增加模型大鼠尿量、降低尿液AQP2含量,较阴性组有差异.结论:麸品水提物明显增强模型大鼠小肠推进率、提高血清胃泌素水平,提示苍术麸炒以后能增强健脾和胃作用；药物对模型大鼠尿量及尿液AQP2含量的影响,提示苍术麸炒后燥性得以缓和.
作者：刘艳菊；陈雯雯；曾敏；许康 刊期： 2012年第15期
目的:研究有毒中药吴茱萸多基原、多产地的毒性特征变化.方法:采用小鼠急性毒性和亚急性毒性试验方法,分别给小鼠灌胃吴茱萸、疏毛吴茱萸、石虎等9个不同产地样品水提取物1次或者连续15 d,测定其对小鼠的大耐受量(MTD)或单次大给药量,同时观察毒性症状；亚急性毒性试验测定各组动物血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)生化指标,计算肝脏系数,并观察肝脏组织病理变化.结果:小鼠急性毒性试验中吴茱萸3个产地样品MTD分别为生药62,44.8,35.8 g· kg-1;疏毛吴茱萸3个产地样品MTD分别为生药56,44.8,35.8g·kg-1；石虎3个产地样品大给药量分别为生药60,54,45 g· kg-1.9个样品的毒性症状基本一致,主要表现为怠动,小鼠扭体运动,呼吸急促等.吴茱萸亚急性毒性试验中,给药组小鼠ALT均有不同程度升高,小鼠肝脏指数均明显升高,肝脏病理显示给药组部分动物肝细胞胞浆显疏松,可伴中央静脉和(或)小叶下静脉充血.结论:连续或单次给小鼠灌胃吴茱萸水提物后对小鼠均有一定的毒性,肝脏为其毒性靶器官之一；吴茱萸相对毒性大小与产地关系密切,而与基原似无明显相关性.
作者：李莉；赵军宁；易进海；舒光明；李波 刊期： 2012年第15期
处方脚注是中药处方管理的重要内容之一,历代医药学家非常重视中药脚注.《皇帝黄帝内经》半夏秫米汤强调的炮制法、煎法、服法,是关于中药脚注的早记载；《伤寒论》丰富了中药脚注的内容,有脚注的中药36味,累计数315次；《备急千金要方》日趋成熟,由单纯的“脚注”发展到规范化阶段.2010年版《中国药典》关于中药饮片用法、用量做出了新的修改要求,中医药工作者需要加强处方脚注的研究,医药结合、合理调剂,重塑具有整体特征的诊疗人才.
作者：翟华强；王燕平；今世元；王永炎 刊期： 2012年第15期
中药毒性分级理论是我国传统医药对人类认识药物毒性和科学应用的特有发明和贡献,中药毒性分级问题已经成为关系人民群众的用药安全、我国民族医药产业健康持续发展和中医药国际化的重大科学问题.该文对传统中药毒性分级理论的形成历史和嬗变过程进行了分析总结,并基于新形势下中药产业化、现代化、国际化的发展需求,对中医药行业亟待解决的中药毒性分级本质、科学内涵及风险控制等问题进行了分析,并对《中国药典》(一部)收载中药材毒性分级标注提出修订建议.一方面,从科学研究的角度,针对现有小鼠/大鼠急性毒性分级不适合中药毒性特点,发展新的生物毒性测试技术方法(如Microtox,ADME/Tox等),制定有毒中药分级研究技术指导原则,建立既能体现中医药优势和特色,又与国际接轨的中药毒性分级的评价方法体系与技术方案标准操作规程(SOP)；另一方面,从药品监督管理角度,鉴于传统中药“毒性”与现代医学“毒性”并不等同,有必要进一步完善和拟定有毒中药风险分级管理名单,建议取消《中国药典》(一部)正文[性味与归经]项下对“有大毒”、“有毒”、“有小毒”的表述,有利于国际接轨和提高中药产业的国际国内竞争力.为了传统中医药理论继承和体现中医药特色,在正文[注意]项下,保留根据历代本草记载标注“有大毒”、“有毒”、“有小毒”的表述,同时在该项下根据现代研究成果加注中药毒性的具体表现、量效关系、毒性机制、毒性物质等描述,共同作为临床用药的警示性参考,有利于人民群众的用药安全和中药的现代化、国际化.
作者：赵军宁；叶祖光 刊期： 2012年第15期
MicroRNAs (miRNAs)是一类新型的、细胞内源性的单链非编码小RNA,在细胞增殖凋亡、器官发育分化、肿瘤形成等病理生理过程中发挥重要调控作用.在血清或血浆等体液中存存的循环miRNAs由于稳定性好和特异性强等优点,提示可作为一种用于评价药物毒性致靶器官损伤的新型无创生物标志物,对药物毒性的早期监测具有重要作用.
作者：乔靖怡；金若敏 刊期： 2012年第15期
目的:建立测定血浆中盐酸丁螺环酮的超高效液相色谱(UPLC)方法:考察附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响.方法:ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1mm×10 mm,1.7 μm)；2.0 mmol·L-1醋酸铵(pH 7.4,A)-乙腈(B)梯度洗脱,0～2.2 min,10％ ～60％B,2.2～2.5 min,60％B,2.5～3.0 min,60％ ～75％B,3.0～3.5 min,75％B,3.5～4.0 min,75％ ～ 10％B；检测波长243 nm;流速0.3 mL·min-1.结果:方法的线性范围0.078 125 ～ 20.0μg(r=0.9975);平均回收率85.62％ (RSD 6.8％,n=6).本方法专属性好,重复性好,可用于血浆中盐酸丁螺环酮的测定.大鼠口服附子水煎液后口服盐酸丁螺环酮,盐酸丁螺环酮的AUC0-2h比生理盐水组下降了52.8％ (P ＜0.05),CL/F是生理盐水组的2.22倍(P＜0.05).附子配伍甘草组与生理盐水组比较无明显变化.结论:附子水煎液对大鼠CYP3A4酶有诱导作用,附子配伍甘草对大鼠CYP3A4则无明显影响,提示甘草可纠正附子对CYP3A4活性的诱导作用.
作者：张广平；朱丽君；周娟；唐斓；刘中秋；叶祖光 刊期： 2012年第15期
目的:采用UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术对女贞子中的化学成分进行定性分析.方法:采用ACQUITY UPLC BEHC18色谱柱(2.1mm×100 mm,1.7 μm),以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相梯度洗脱；质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据.结果:通过正、负离子质谱信息及元素组成分析并结合对照品与相关文献数据对照,共鉴定出14个化合物.结论:通过超高效液相色谱分离,质谱测定相对分子质量及相关文献数据信息检索确定女贞子中的化学成分,为阐明女贞子的药效物质基础提供有力的证据.
作者：蒋叶娟；姚卫峰；张丽；丁安伟 刊期： 2012年第15期
目的:寻找磨盘草与其易淆品苘麻的鉴别特征,建立有效的鉴别方法.方法:LMVP(叶形态-脉序图谱鉴别法),QAERM(定量分析评价鉴别中药品种真伪方法的可靠性的方法).结果:主要区别点为磨盘草叶的睫毛短(75 ～ 200μm)、不易察见,叶柄上端具较长的展开毛(长达1.0～1.2 cm),中脉下部的三级脉或间脉的夹角多为宽锐角,少近直角；苘麻叶的睫毛较长(200 ～ 500 μm)、易察见,叶柄上端具较短的展开毛(多长0.1～0.5 mm),中脉下部的三级脉或间脉的夹角多为近直角,少宽锐角.同时以上述3组区别点为指标,鉴别结果的正确性(Ac)97.5％ ～ 99.6％；重复性为符合率(ARO) 97.1％,一致性强度(Kappa)0.94.结论:建立的“叶形态-脉序图谱鉴别法”可准确鉴别磨盘草及易淆品苘麻.操作简便、快速、价廉、可靠性强.
作者：何报作；朱意麟；廖月葵；黎理；周媛；袁正伟；曾静 刊期： 2012年第15期
通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物；借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1～8),8个木脂素类(9 ～16)和5个萜类化合物(17 ～21),化合物16是降七碳木脂烷类新天然产物.经体外活性筛选发现化合物5对胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞株有选择性抑制活性,IC50分别为0.13×10 6,2.66×10-6mol·L-1；在1×10-5 mol·L-1时,化合物8和9具有明显抑制PAF刺激大鼠多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放作用,抑制率分别为60.0％,54.2％.
作者：程伟；朱承根；林生；杨永春；陈晓光；王文杰；石建功 刊期： 2012年第15期
目的:考察并比较山豆根不同组分发挥抗炎药效剂量下的伴随毒副作用及其机制进行研究,阐释有毒中药“毒性-药效”相关性.方法:运用小鼠耳肿胀和肉芽肿模型,给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提和醇提组分,观察其在发挥药效作用时的伴随毒副作用,同时检测血清ALT,AST的活性,SOD,MDA,PEG2,NO,NOS,Cr,BUN,GSH,TG,Gn含量的变化及脏器指数.结果:药效剂量的山豆根水提和醇提组分对巴豆油小鼠耳肿胀和琼脂肉芽肿均有一定的肿胀抑制作用,水提组分和醇提组分药后3d和药后8d山豆根可使血清ALT,AST活性升高,SOD,MDA,PEG2,NO,NOS,GSH,TG,Gn等指标均有明显变化.结论:药效剂量的山豆根水提和醇提组分具有较强的抗炎作用,同时会产生伴随副作用和肝毒性,不同组分之间作用强度有异.不同组分抗炎作用机制与其减少炎性介质释放、抑制过氧化损伤有关；山豆根抗炎同时产生一定的肝毒性,过氧化损伤可能是其损伤机制之一.
作者：李晓宇；栾永福；李晓骄阳；孙蓉 刊期： 2012年第15期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
