学术投稿

瑞香狼毒醇提物体外抗肿瘤作用研究

刘晓霓;李玉洁;杨庆;刘安;朱晓新

关键词:瑞香狼毒, 抗肿瘤
摘要:目的:体外观察瑞香狼毒醇提物AESC,AESC-1,AESC-2的抗肿瘤作用.方法:采用MTT和SRB法观察AESC,AESC-1,AESC-2对5种肿瘤细胞(A549,NCI-H157,NCI-H460 3种肺癌细胞株,BEL-7402,SK-HEP-1 2种肝癌细胞株)的抑制率,计算IC50,GI50,TGI和LC50.结果:AESC,AESC-1,AESC-2对各细胞株均具有抑制作用,并具有一定的时间依赖性.作用72 h,100,200 mg·L-1各受试药对各细胞株(除A549外)的抑制率在64.82%~92.27%.AESC和AESC-2对NCI-H460和BEL-7402细胞株的IC50<20mg·L-1,AESC-1对SK-HEP-1细胞株IC50<20 mg·L-1.AESC,AESC-1,AESC-2对敏感细胞株的平均GI50<40 mg·L-1,平均TGI <90 mg·L-1,平均LC50<150 mg·L-1.AESC和AESC-2对敏感细胞株的平均GI50,TGI和LC50值相似.结论:AESC,AESG-1,AESC-2均具有明显抗肿瘤作用,且对不同细胞株敏感性不同;AESC-2与AESC抗肿瘤作用方式相似,AESC的抗肿瘤活性部位可能主要存在于AESC-2.
中国中药杂志相关文献
  • 二至丸提取物对小鼠四氯化碳急性肝损伤的保护作用

    目的:研究二至丸乙酸乙醋提取物(ethyl acetate extractsof Erzhi pill,EAEP)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法:将60只昆明种小鼠随机分成6组:正常对照组、四氯化碳损伤模型组、EAEP高、中、低剂量组(19.8,13.2,6.6g·kg~-1)和联苯双酷组(150 mg·kg~-1).用腹腔注射CCl4,致小鼠急性肝损伤模型,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性;测定肝匀浆中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活力;计算肝指数并同时对肝组织进行病理学检查.结果:EAEP具有剂量依赖性地降低CCl,致小鼠肝损伤血清ALT,AST值升高,降低肝匀浆中MDA的含量,增强SOD的活性.通过病理学切片观察,EAEP各剂量组能明显改善肝组织的病理变化.结论:EAEP对四氯化碳造成的小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用.

    作者:闫冰;丁安伟;张丽 刊期: 2010年第22期

  • 甘草β-香树酯醇合成酶的多态性对其催化效率的研究

    目的:分析与高、低甘草酸含量密切相关的β-AS(A-T)基因型和β-AS(G-C)基因型在酿酒酵母中异源表达的情况,比较这2种基因型对所生成的β-香树酯醇产量的影响,从而为甘草分子育种奠定基础.方法:将克隆的甘草β-AS基因亚克隆到大肠杆菌和酿酒酵母的穿梭表达载体pY26中,从大肠杆菌中筛选出含有目的基因的重组质粒PY-β-AS,用醋酸锂法转化到酿酒酵母缺陷型菌株INVScI中,经半乳糖诱导后,收集菌体,用气相色谱/质谱(GC-MS)分析生成的β-香树酯醇的量.结果:甘草β-AS基因所编码的酶能催化酵母内源性2,3-氧化鲨稀生成β-香树酯醇,GC-MS分析显示甘草β-AS(A-T)基因型和β-AS(G-C)基因型所生成的卢-香树酯醇的质量分数分别为19.08%,1.40%.结论:甘草β-AS(A-T)基因型的催化效率高于β-AS(G-C)基因型,可为甘草分子育种奠定基础.

    作者:沈湛云;刘春生;黄建梅;林宏英;苏爽 刊期: 2010年第22期

  • 虎杖苷对大鼠脑出血性损伤脑脊液中兴奋性氨基酸动态变化的影响

    目的:观察虎杖苷对大鼠脑出血损伤后脑脊液中兴奋性氨基酸动态变化和脑组织含水量的影响,探讨虎杖昔3(1脑出血损伤的治疗作用及其作用机制.方法:采用微透析一高效液相色谱法建立天门冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)的测定方法用Ⅶ型胶原酶诱导建立大鼠脑出血模型,观察虎杖苷对大鼠脑出血后0,6,12,24,36,48,60,72,84,96,108 h脑脊液内天门令氨酸、谷氨酸含量的动态变化,并断头取脑检测脑组织含水量.结果:天门冬氨酸和谷氨酸含量在大鼠脑出血后24 h内迅泪升高,并于24 h达到高,随后逐渐开始降低.虎杖苷治疗后,天门冬氨酸和谷氨酸含量均上升缓慢,分别在12-72,6-84 1与同时段模型组比较有显著性差异(P<0.01或P<0.05),84,96 h后与同时段模型组相比无显著性差异.与假手术组比较模型组脑含水量明显较高,虎杖苷组则明显降低(P<0.01).结论:虎杖苷能抑制脑出血后脑脊液中ASP,Glu含量升高,能可显抑制脑出血造成的脑水肿,表明虎杖昔抗脑出血损伤的作用机制可能与其抗脑出血后兴奋性氨基酸含量的升高有关.

    作者:刘华;张国平;别晓东;刘铭;杨洁红;万海同;张宇燕 刊期: 2010年第22期

  • 光谱法测定大鼠血浆中茯苓多糖硫酸酯及其药代动力学研究

    目的:利用光谱探针天青A(AA)与硫酸化多糖之间产生变色反应的特性建立大鼠血浆中茯苓多糖硫酸M(PS)的光谱测定方法,测定大鼠腹腔注射和尾静脉注射PS后的血药浓度,并对这2种注射方法的药代动力学进行评价.方法:通过扫描和系列实验确定佳检测波长、反应体系血浆和AA浓度.大鼠腹腔和尾静脉分别注射60,20 mg·kg-1的PS后,测定血浆中不同时间点的PS质量浓度,并计算主要药动学参数.结果:佳检测波长为620 nm,反应体系血浆加人量大为1.25%,AA佳工作浓度为8.24x10-5 mol·L-1,血浆中PS质量浓度在.0-10 mg·L-1线性关系良好(R2=0.9959),平均回收率为100.55%,组内和组间差异RSD均小于5%.大鼠腹腔和尾静脉注射PS的消除相半衰期t1/2(ke)分别是319.09,204.85 min,血液PS的消除符合一房室、一级消除的开放模型,腹腔注射给药的生物利用度F为69.12%.结论:本光谱法灵敏度高,操作简便,重复性和稳定性好,尤其适合于药代动力学的分析研究.

    作者:陈群;王爱云;焦庆才 刊期: 2010年第22期

  • 血府逐瘀汤对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

    目的:观察血府逐瘀汤对心肌缺血再灌注损伤大鼠的保护作用.方法:36只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组及血府逐瘀汤组.可逆性冠脉左前降支结扎缺血30 min再灌注2h复制MURI模型,检测再灌注后各组大鼠血清CK,LDH-L以及IL-1β,IL-6,IL-10含量,并在电镜下观察心肌超微结构变化.结果:与模型组比较,血府逐瘀汤组能降低血清IL-1β,IL-6水平,促进IL-10的表达(P<0.01),同时减轻心肌超微结构的损伤;血清CK及LDH-L含量有所下降,但与模型组之间差异不显著.结论:血府逐瘀汤对MI/RI大鼠有保护作用,与调控炎症反应并保护心肌超微结构有关.

    作者:唐丹丽;刘寨华;张华敏;孙明杰;隋宇 刊期: 2010年第22期

  • 芒柄花素的植物雌激素作用研究

    目的:探讨芒柄花素的雌激素样作用及其可能机制.方法:选取当归、黄芪、红三叶草中含有的黄酮类物质之一——柄花素,利用ER阳性T47D细胞,检测其对细胞增殖速率、分裂增殖指数以及ER亚型表达的影响,评价芒柄花素的植物雌激素活性.结果:MTT增殖试验结果显示,1 x10-71x10-6mol·L-1芒柄花素不能促进人乳腺癌细胞T47D的体外增殖;在101182,780抑制试验中,芒柄花素可能能够与101182,780协同作用抑制T47D细胞体外增殖;流式细胞术测定细胞周期结果显示,1 X10-71x10-6mol·L-1芒柄花素对T47D细胞的分裂增殖指数没有影响;芒柄花素有增强T47D细胞ERα表达的作用(P<0.05).结论:芒柄花素能够在体外条件下增强T47D细胞ERα表达,具有植物雌激素样作用,但该物质不能促进T47D细胞的体外增殖.

    作者:于杰;赵丕文;牛建昭;王继峰;曹远奎;郝庆秀 刊期: 2010年第22期

  • 桑枝不同溶剂提取物对血小板聚集、血管舒张及巨噬细胞活化的不同作用

    目的:研究桑枝不同溶剂提取物对血小板聚集、离体血管舒张及巨噬细胞活化后亚硝酸盐表达的不同作用.方法:桑枝醇提物经萃取分别得到乙酸乙酯提取物(Ⅰ)、正丁醇提取物(Ⅱ)和氯仿提取物(Ⅲ).以二磷酸腺苷、花生四烯酸、胶原诱导大鼠体外血小板聚集;LPS和干扰素γ刺激巨噬细胞活化;离体血管环舒缩实验来考察不同溶剂提取物的不同作用.结果:氯仿提取物具有较好的浓度依赖性抑制血小板聚集、舒张血管作用;乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物则对巨噬细胞活化后过量亚硝酸盐产生具有显著的抑制作用.结论:桑枝醇提物经不同溶剂提取其药效大有不同.作者首次发现桑枝氯仿提取物在心血管系统的良性药理作用,而乙酸乙酯和正丁醇提取物抑制亚硝酸盐产生也提示其可能通过抑制过量一氧化氮释放而具有抗炎作用.

    作者:凌霜;张洪平;章丹丹;章李军;卞卡 刊期: 2010年第22期

  • 麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

    目的:研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱(l-ephedrine,LEP)、右旋伪麻黄碱(d-pseudoephedrine,DPEP)和右旋去甲伪麻黄碱(d-norpseudoephedrine,DNPE)3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较.结果:LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级.3个生物碱在10~200μmol·L-1的转运效率与浓度呈正相关.结论:LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物.

    作者:廖音;杨秀伟 刊期: 2010年第22期

  • 葛根素衍生物4ac纳米粒在小鼠体内药代动力学及组织分布考察

    目的:考察葛根素衍生物4ac纳米粒在小鼠体内的药代动力学及组织分布特征.方法:小鼠尾静脉给予4ac 15 mg·kg-1后,采用高效液相检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用3p97软件计算药代动力学参数.结果:静脉给药后药时曲线符合二室开放模型,4ac纳米粒在心脏的相对摄取率是混悬液的21.18倍.结论:4ac纳米粒明显改变4ac在小鼠血浆中的药代动力学特征和组织中的靶向定位特征.葛根素衍生物4ac纳米粒在小鼠心脏的分布优于4ac混悬液,有望成为治疗心脑血管疾病的新药.

    作者:郭东艳;杨大坚;陈士林 刊期: 2010年第22期

  • 圆锥绣球化学成分研究

    目的:对圆锥绣球茎枝水提取物进行化学成分研究.方法:利用各种色谱方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到9个化合物,分别鉴定为茵芋苷(1),isotachioside(2),8-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),6-甲氧基香豆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(东莨菪苷,4),3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(5),伞形花内酯-7-O-β-D-芹菜糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(6),伞形花内酯(7),6-甲氧基-7-羟基香豆素(东莨菪素,8)和7-羟基-8-甲氧基香豆素(9).结论:1~7为首次从该植物中分离得到.

    作者:时静;杨敬芝;李创军;张东明 刊期: 2010年第22期

  • 狭叶虎皮楠中的生物碱成分研究

    目的:研究狭叶虎皮楠中的生物碱成分.方法:样品经95%乙醇提取,所得浸膏采用酸-碱处理方法,富集得到总生物碱,经正相硅胶,反相硅胶(RP-18),Sephadex LH-20等多种色谱方法进行分离纯化,可得到单体生物碱;通过其波谱学数据鉴定其化学结构.结果:分离得到6个虎皮楠生物碱,分别被鉴定为daphnilactone B(1),zwitterionic alkaloid(2),yuzurine(3),dehydrodaphnigracilline(4),deoxyyuzurimine(5),macrodaphniphyllidine(6).结论:6个化合物均为首次从该植物中分离.

    作者:贺涛;穆淑珍;郝小江;周英;张建新;黄烈军;晏晨 刊期: 2010年第22期

  • 加强中药饮片炮制用辅料标准工作的建议

    为促进炮制辅料标准工作,确保炮制辅料质量,对炮制辅料标准工作提出建议.对目前炮制辅料标准及监管情况进行总结,对存在的问题进行分析.应通过加强基础研究,完善标准体系,改进监管模式,推动炮制辅料标准工作.

    作者:赵宇新 刊期: 2010年第22期

  • 阿魏酸载脂质体壳聚糖缓释微球的制备及体外研究

    目的:将脂质体与壳聚糖微球两种载体结合,研究一种新的载脂质体壳聚糖微球口服缓释给药系统.方法:以阿魏酸为模型药物,醋酸钙梯度法制备脂质体后与壳聚糖溶液混合,离子凝聚法制备微球,分别对脂质体和微球进行表征,研究其体外释放性质.结果:脂质体的平均包封率为(79.97±0.54)%,平均粒径为(187.6±11.9)nm,zeta电位为-12.67±1.78,4 h释药80%.再制备成壳聚糖微球后,药物以无定型态包于脂质体中,再完整地分散于壳聚糖微球中,平均包封率为(57.89±1.72)%,平均粒径为(1.17±0.15)mm.12 h时,脂质体自微球中释放出80.97%,药物释放出32.33%,明显低于壳聚糖微球78.98%的药物释放率.结论:载脂质体壳聚糖微球具有良好的体外缓释性能.

    作者:张继芬;王琴;贾兰;张宇;徐晓玉 刊期: 2010年第22期

  • 紫花地丁的本草考证

    紫花地丁药用历史悠久,且品种繁杂,长期以来对正品紫花地丁莫衷一是.本研究通过对紫花地丁的考证,正本清源,论述品种,希冀为进一步认识研究及临床应用该药有所裨益.

    作者:周驰;张启伟;常章富 刊期: 2010年第22期

  • 菊花-槐花总黄酮的制备工艺及质量控制

    目的:优化菊花-槐花总黄酮的制备工艺,并建立总黄酮及指标成分的质量控制方法.方法:采用单因素试验和正交设计考察菊花-槐花总黄酮的制备和纯化工艺,分别用比色法和高效液相色谱法测定总成分和指标成分.结果:菊花-槐花总黄酮的制备工艺为处方药材用14倍量的70%乙醇回流提取3次,每次1h;提取液浓缩至0.5g·mL-1,以质量比1:0.5的比例上样HPD 600大孔树脂柱,先用10倍树脂体积的蒸馏水洗去杂质,再用5倍树脂体积的80%乙醇解吸附;收集洗脱液,浓缩至干后,即得菊花-槐花总黄酮.经比色法测定工艺产品的总黄酮质量分数为64.98%~66.79%;经HPLC法测定其-指标成分木犀草素-7-O-葡萄糖苷质量分数为5.87%~6.93%,芦丁质量分数为14.09%~16.62%.结论:含水乙醇提取结合大孔树脂柱纯化是制备菊花-槐花总黄酮的有效方法,比色法和高效液相色谱法可用于其质量控制.

    作者:王如峰;雷帆;丁怡;邢东明;王倞;杜力军 刊期: 2010年第22期

  • 疏肝理气法对功能性消化不良大鼠下丘脑和胃窦胃泌素、生长抑素表达的影响

    目的:观察疏肝理气法对实验性功能性消化不良大鼠下丘脑和胃窦胃泌素、生长抑素表达的影响.方法:32只大鼠随机分为正常组、模型组、柴胡疏肝散组、吗丁啉组,每组8只,以夹尾激惹刺激法制作功能性消化不良大鼠模型,并分别给予生理盐水、柴胡疏肝散水煎剂、吗丁啉溶液灌胃,免疫组化方法检测各组大鼠下丘脑和胃窦胃泌素、生长抑素的表达.结果:模型组大鼠下丘脑和胃窦GAS表达均较正常对照组显著降低(P<0.05,P<0.01),下丘脑和胃窦SS表达均较正常对照组明显增加(P<0.01);柴胡疏肝散组和吗丁琳组胃窦GAS,SS表达均较模型组分别上调和下调,差异均具有显著性(P<0.05,P<0.01),吗丁啉组下丘脑GAS,SS表达较模型组均无显著性差别,柴胡疏肝散组下丘脑GAS表达较模型组显著上调,而SS表达则与模型组无显著差别.结论:疏肝理气法能上调中枢和外周GAS表达、下调外周胃组织SS表达,可能是其有效治疗FD的作用机制之一.

    作者:凌江红;韦连明;张钰琴;梁纲;王道刚;刘耀利;李勇杰 刊期: 2010年第22期

  • 五指莲重楼的黄酮和甾体类化学成分研究

    目的:研究五指莲重楼根茎中的化学成分.方法:采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过现代波谱技术进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯层和正丁醇层中分离得到14个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(1),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),β-蜕皮激素(3),偏诺皂苷元-3-O-α-L呋喃阿拉伯糖基(1-4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),山柰酚(6),芦丁(7),杨梅素(8),4,2',4'-trihydroxychalcone(9),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),异鼠李素-3-O-芸香糖苷(11),异鼠李素-3-O-龙胆双糖苷(12),5,5',7-三羟基-4',4''',7''-三甲氧基-[3'-8'']双黄酮(13),5,5',7,4',4''',7''-六羟基-[3'-8'']双黄酮(14).结论:化合物1~3,6~14为首次从该种植物中分离得到,其中化合物7~9,13和14为首次从该属植物中分离得到.

    作者:黄贤校;高文远;赵万顺;张铁军;许浚 刊期: 2010年第22期

  • 不同配伍对麻杏石甘汤中钙镁溶出量的影响

    目的:建立毛细管电泳法测定麻杏石甘汤中钙镁含量的方法,并测定不同配伍麻杏石甘汤中钙镁的溶出量.方法:采用L9(34)正交设计,用毛细管电泳法测定钙镁的含量.电泳条件:背景缓冲液为6.4 mmol·L-1咪唑溶液(冰乙酸调pH至3.5);检测波长214 nm;分离电压10kV;重力进样(8cm×7s);柱温室温.结果:钙离子测定的线性范围0.00968~9.68mg.L-1,相关系数0.9981,检测限0.0021 mg·L-1,定量限0.0071mg·L-1,平均回收率:100.4%;镁离子测定的线性范围为0.01~10 mg·L-1,相关系数为0.9959,检测限为0.0028 mg·L-1,定量限0.0089mg·L-1,平均回收率96.4%.结论:本法快速简便、灵敏度高,可作为麻杏石甘汤中钙镁含量的测定方法.麻杏石甘汤中麻黄和杏仁对钙的溶出量影响显著,炙甘草对钙的溶出量影响不显著;麻黄对镁的溶出量影响显著,而杏仁和炙甘草对镁的溶出量影响不显著.

    作者:郭怀忠;温倩;冉瑞雪;王敏 刊期: 2010年第22期

  • 白桦酸对人胰腺癌细胞增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响

    目的:研究白桦酸(BA)对人胰腺癌细胞(BxPC-3)增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响.方法:磺酞罗丹明B(SRB)方法测定BA对BxPC-3细胞的增殖抑制率,通过显微镜观察BxPC-3形态变化,用划痕法检测BxPC-3的迁移能力,流式细胞术检测BA对BxPC-3细胞周期的影响,Hoechst33342-PI双染色法观察细胞凋亡,Western Blot印迹检测Bcl-2,Bax的表达.结果:BA在体外明显抑制BxPC-3细胞的增殖,IC50为16.54 mg·L-1,BA在5 mg·L-1时即能抑制细胞的迁移;流式细胞术分析表明,BA可将BxPC-3细胞阻滞于G.期;Hoechst33342-PI双染显示,当BA质量浓度提高到20 mg·L-1以上,可见明显的凋亡细胞和死亡细胞;Western blot的结果说明,随着BA浓度的递增,Bax表达逐渐增加,Bel-2表达逐渐减少,Bel-2/Bax下降,并呈剂量依赖性.结论:BA具有明显抑制BxPC-3细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡的作用,有可能成为一个有效的治疗人胰腺癌药物.

    作者:蒋孟军;周尧远;杨敏;张荣军;邹美芬;蔡刚明;潘栋辉 刊期: 2010年第22期

  • 不同株龄明党参化学成分分析

    目的:探究明党参化学成分的动态变化规律,为明党参规范化栽培提供理论指导.方法:运用HPLC,GC-MS和比色法对不同株龄明党参根中多糖、甘露醇、胆碱、生理性灰分、水溶性成分及茎叶中挥发油成分进行分析,并用夹角余弦法计算水溶性成分的相似系数.结果:不同株龄明党参根中水溶性成分、甘露醇、胆碱和生理性灰分含量均差异显著,多糖含量差异不显著.甘露醇、生理性灰分和多糖含量成年株高于幼年株;水溶性成分和胆碱含量幼年株高于成年株.随生长年限的增长,根中水溶性成分和茎叶挥发油成分具有集中转化的趋势,主要成分越来越突出.结论:生长年限对明党参化学成分有显著性影响,合理采收年限在明党参移栽后的2~4年内.

    作者:王长林;郭巧生;程搏幸;王澄亚;周廷惠 刊期: 2010年第22期

中国中药杂志

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