学术投稿

第3代孕激素口服避孕药的种类与应用

赵爽;郑建华

关键词:孕激素活性, 口服避孕药, 种类, 复方炔诺酮, 甲地孕酮, 地索高诺酮, 左炔诺酮, 孕二烯酮, 生物活性, 去氧孕烯, 共同特点, 雌孕激素, 妈富隆, 复合型, 制剂, 开发
摘要:目前,世界上广泛使用的口服避孕药多为含有雌孕激素的复合型制剂[1].第1代口服避孕药含炔诺酮及甲地孕酮,如避孕1号及避孕2号,被称为第1代口服避孕药.第2代为复方炔诺酮,含有的孕激素为左炔诺酮.20世纪70年代中期到80年代初期陆续开发出去氧孕烯(又称为地索高诺酮)、孕二烯酮及肟炔诺酮,其共同特点是孕激素活性较强,而雄激素活性极弱.因其比第2代孕激素(炔诺酮及甲地孕酮)具有更强的生物活性,同时避免了雄激素活性引起的不利影响,又被称为第3代孕激素口服避孕药.1981年第3代孕激素口服避孕药妈富隆问世[2].
中国实用妇科与产科杂志相关文献
  • 体外受精-胚胎移植后宫内外同时妊娠剖宫产获足月儿1例

    患者26岁,住院号3903.婚后3年,于结婚当年妊娠1次,约50d行人工流产术,之后2年未再妊娠.在当地医院行子宫输卵管造影,诊为右侧输卵管缺如(婚前因化脓性阑尾炎手术切除了右侧输卵管),左侧输卵管未显示.于1999年11月来我院门诊就诊,复查子宫输卵管造影,结果为右侧输卵管未显示,左侧输卵管阻塞,伞端粘连(重度).给予中药、理疗综合治疗3个疗程,效果不明显.于2001年4月17日在外院开始行超促排卵(达菲林/HMG,FSH/HCG)用药8d,于4月29日经阴道取卵(右10枚,左3枚),5月1日行胚胎移植(3枚)术后黄体支持疗法.于5月20日开始出现阴道少量流血,暗红色,1周后伴有下腹坠胀,同时发生恶心、呕吐、厌食、头晕等反应.6月3日来我院门诊经B超诊为:宫内妊娠、双胎,其中1个胎囊内可见胎芽、胎心反射,另1个胎囊内仅见胎芽,未见胎心搏动,此外见腹腔积液,右侧卵巢囊性变,左侧卵巢增大,左附件可见5.0cm×3.9cm×2.7cm包块.以可疑宫内、宫外同时妊娠收入院治疗.入院后腹穿抽出不凝血,以腹腔内出血行剖腹探查术,术中吸入腹腔内血液约2000mL,取出凝血块约500mL.探查盆腔,见子宫增大如孕2个半月大小,左侧输卵管增粗,表面充血,伞端如袖口状增粗,且有活动出血,右侧输卵管已手术切除.双侧卵巢均增大,右侧卵巢有一鸡卵大小血肿,表面有2mm破口,有活动出血.行右侧卵巢血肿清创缝合术,左侧输卵管切除术,术中输血400mL,术后经过顺利,切口甲级愈合.病理诊断:左侧输卵管伞端妊娠(流产型).术后10d出院,保胎至足月.于2002年1月16日剖宫产分娩1男活婴,新生儿体重3800g,Apgar评分10分.随访至2003年6月,母婴均健康.

    作者:刘文静;蒲雪松;张丽华;宋小燕 刊期: 2005年第01期

  • 甾体激素避孕药的研制新进展

    自上世纪60年代口服甾体激素避孕药问世以来,现今不仅是药物的剂量和配方有改进,用药途径也由单纯口服变为多种方式,同时对药物的安全性也作了大量研究.现仅从避孕药物研制的角度将近年来的新进展作一综述.

    作者:雷贞武;张凌亚 刊期: 2005年第01期

  • 甾体避孕药对某些疾病的治疗作用

    口服避孕药问世40多年来,临床科技人员对其进行了大量的观察与研究.这些研究证明,口服避孕药除具有确切的避孕效果外,还具有对某些疾病的治疗作用,这与避孕药抑制排卵和调整周期有关.事实上,口服避孕药已经对功能失调性子宫出血、痛经、高雄激素血症性相关性疾病、子宫内膜异位症等疾病进行了治疗,对某些妇科疾病有较好的疗效.在不孕症的治疗过程中也有应用,并有适当补充雌激素的作用.

    作者:韩向阳 刊期: 2005年第01期

  • 中药金叶败毒制剂对人巨细胞病毒感染细胞及细胞周期调控抑制基因WAF1/CIP1表达的研究

    目的通过研究中药金叶败毒制剂对人巨细胞病毒(HCMV)感染细胞及细胞周期调控抑制基因WAF1/CIP1蛋白丰度变化的影响,探讨中药金叶败毒制剂体外对HCMV感染的阻断和治疗效应及其机制.方法 2002年11月至2004年4月华中科技大学同济医学院附属同济医院采用蛋白免疫印迹(Western blot)方法检测HCMV感染后24h、48h、72h、96h细胞中p21WAF1/CIP1丰度,检测中药金叶败毒制剂干预后p21WAF1/CIP1丰度的变化.结果病毒感染后24h、48h、72h、96h细胞中p21WAF1/CIP1丰度呈下降趋势,而中药金叶败毒制剂可部分阻止这种趋势.结论中药金叶败毒制剂部分上调HCMV感染引起的p21WAF1/CIP1丰度下降,可能是中药金叶败毒制剂抗HCMV效应的作用机制之一.

    作者:刘楠;闻良珍 刊期: 2005年第01期

  • 长期使用Norplant皮下埋植剂对子宫内膜超微结构影响的研究

    目的探讨Norplant皮下埋植剂长期使用对子宫内膜超微结构的影响.方法 1989年10月至2002年6月中山大学附属二院对299例使用Norplant埋植剂达5年以上的妇女,观察其子宫内膜的形态学(光镜与电镜)变化.结果长期使用组月经表现较为正常,妊娠率为0.33/100妇女年.宫腔镜直视下见子宫内膜变薄,77.08%子宫内膜覆盖良好;光镜下子宫内膜腺体数量减少,分布不均匀,部分呈萎缩型改变,间质蜕膜样改变,疏松,轻度水肿;电镜下腺上皮细胞呈低柱状,胞体变小,微绒毛脱落,稀疏,分泌颗粒减少,线粒体肿胀,外膜消失,基质变淡,甚至呈空泡状,粗面内质网扩张,此外,间质细胞出现细胞凋亡.结论长期使用Norplant皮下埋植剂可抑制子宫内膜的发育,对子宫内膜是安全的.

    作者:张帝开;余妙真;郭璇华;李海刚;吴金浪;杨冬梓;邝健全 刊期: 2005年第01期

  • 常用女用避孕药的种类与选择

    常用女用避孕药为甾体类,由人工合成的复方口服避孕药.甾体类激素的基本骨架为一甾环,亦称环戊烷多氢菲,是一个由17个碳原子组成的环形结构,由3个6碳环及1个5碳环相互连接构成.甾体激素来源于胆固醇裂解,胆固醇为产生所有性甾体激素的母体物质,有27个碳原子.人工合成的性激素比内源性激素有较强或较长时间的作用,因此,使用小剂量就能发挥效应.临床常用的是人工合成的甾体激素避孕药.

    作者:范光升 刊期: 2005年第01期

  • 避孕药临床应用40年回顾与展望

    激素类女用口服避孕药由孕激素和雌激素组成,早经美国Pincus教授和美藉华人张明觉教授多年研究后,从1956年开始临床试用并推广.国内1963年开始研发,次年(40年前)转入临床试用,1967年正式鉴定,并逐步推广.其后,相继有女用长效口服避孕药、避孕针剂、速效避孕药及缓释系统避孕药(皮下埋植剂为代表)应用于临床,并取得了令人嘱目的成就[1~4].以孕激素和雄激素组成的男性避孕药研究也相应地获得了发展.近年来,第3代抗孕激素避孕药的推广应用,为广大育龄妇女提供了更为确实有效的口服避孕药,使避孕药的临床应用进入了一个新阶段.

    作者:吴熙瑞 刊期: 2005年第01期

  • 皮下埋植避孕剂的避孕效果及不良反应处理原则

    皮下埋植避孕剂是自上世纪80年代初继口服避孕药、避孕针剂后发展起来的一种新剂型避孕药.皮下埋植剂是应用药物缓释系统,即一次给药后药物缓慢释放,使药物在体内维持在相对恒定的低有效水平,既可维持长效,避免了用药初期过高血药峰值引起的不良反应,又可避免通过肝脏代谢的首过效应.

    作者:顾素娟 刊期: 2005年第01期

  • 实验性大鼠羊水栓塞后补体C3C4水平变化的研究

    目的探讨补体成分在羊水栓塞中的变化及病理生理作用.方法 2004年1~5月中国医科大学附属二院精选雌性Wistar大鼠30只于妊娠20d制作羊水栓塞模型.根据注入液体性质不同随机分为对照组(10只)、羊水组(10只)、胎粪液组(10只).对照组除注入生理盐水外,皆与另2组条件相同.实验后取大鼠左肺行HE染色光镜下观察,免疫比浊法测各组注入前后的补体C3、C4水平.结果实验组肺组织可见大量炎性细胞浸润,包括白细胞(主要为中性粒细胞)、巨噬细胞及少量淋巴细胞.对照组注入前后补体C3、C4水平比较差异无显著性意义(P>0.05);羊水组和胎粪液组注入前后补体C3、C4水平明显降低,差异有显著性意义(P<0.01).结论补体系统在羊水栓塞中被大量激活、消耗,其活化裂解产生的片段引起中性粒细胞、巨噬细胞浸润及一系列病理变化,由此引起肺损伤及临床症状.

    作者:周学武;尚涛;田石 刊期: 2005年第01期

  • 避孕药长期应用的安全性

    落实计划生育措施是保障妇女健康基本的保健服务.目前,我国逐渐增加了依据妇女个体不同生育时期需要而研究设计的不同避孕方案,以适应计划生育服务的需求和易于推广,也便于妇女计划她们的妊娠时间和安排她们的生育计划.所有主要的计划生育方法(绝育、口服避孕药、宫内节育器、工具避孕、安全期)所致的死亡率,均低于未采用避孕措施所导致的分娩和异位妊娠带来的死亡率.在短效避孕措施中,避孕药是高效和安全的,也是能有效地减少非意愿妊娠的方法.但在推荐使用避孕药时需要关注长期使用的安全性.有关避孕药的安全性己有不少报道.现概括如下.

    作者:乌毓明 刊期: 2005年第01期

  • 阴式子宫肌瘤剔除术的临床研究

    目的探讨阴式子宫肌瘤剔除术的安全性、治疗效果及并发症的防治.方法 2001年2月至2002年9月卫生部北京医院前瞻性观察了经阴道子宫肌瘤剔除术的手术适应证、并发症、术后恢复情况和治疗效果,并与同期经腹子宫肌瘤剔除术病例相对比.结果 89例病例中,58例成功地经阴道剔除了子宫肌瘤,其余31例行腹式子宫肌瘤剔除术;肌瘤大小、术中平均出血量及术后体温情况两组间比较差异无显著性意义(P>0.05);阴式子宫肌瘤剔除术手术时间、术后排气时间、术后疼痛程度及术后住院日等均较腹式子宫肌瘤剔除术短(或轻)(P<0.05);因盆腔痛手术者,阴式子宫肌瘤剔除术100.0%症状改善,腹式子宫肌瘤剔除术77.4%症状改善,组间比较差异有显著性意义(P<0.05).结论在一定适应证下,阴式子宫肌瘤剔除术较腹式子宫肌瘤剔除术具有手术并发症少,临床治疗效果明显等优点.

    作者:吕秋波;王少为;张毅;赵晓东 刊期: 2005年第01期

  • 亚临床型人乳头瘤病毒感染垂直传播途径的研究

    目的探讨亚临床型人乳头瘤病毒(human papillomavirus,HPV)感染的垂直传播途径.方法华中科技大学同济医学院附属同济医院于1999年10月至2001年4月间应用共有引物多聚酶链反应(CP-PCR)结合限制性片段长度多态(RFLP)分析技术,对183例孕妇亚临床型HPV感染垂直传播进行研究.结果孕妇宫颈分泌物、外周血及羊水HPV DNA检出率分别为35.51%、51.11%和25.00%;经产道、胎盘的垂直传播率分别为40.74%和52.17%.结论亚临床型HPV感染的垂直传播途径除经产道、羊水外,尚有血行性经胎盘传播的可能.

    作者:邓东锐;闻良珍;凌霞珍 刊期: 2005年第01期

  • 第3代孕激素口服避孕药的种类与应用

    目前,世界上广泛使用的口服避孕药多为含有雌孕激素的复合型制剂[1].第1代口服避孕药含炔诺酮及甲地孕酮,如避孕1号及避孕2号,被称为第1代口服避孕药.第2代为复方炔诺酮,含有的孕激素为左炔诺酮.20世纪70年代中期到80年代初期陆续开发出去氧孕烯(又称为地索高诺酮)、孕二烯酮及肟炔诺酮,其共同特点是孕激素活性较强,而雄激素活性极弱.因其比第2代孕激素(炔诺酮及甲地孕酮)具有更强的生物活性,同时避免了雄激素活性引起的不利影响,又被称为第3代孕激素口服避孕药.1981年第3代孕激素口服避孕药妈富隆问世[2].

    作者:赵爽;郑建华 刊期: 2005年第01期

  • 阴道药环的临床应用和前景

    阴道药环是缓释系统中的一种,将甾体(类固醇)避孕药放在无活性的载体中,通过载体的物理性能,药物经其微孔向体内弥散,通过恒定释放小有效剂量的避孕药物,经阴道吸收,达到长效避孕的目的.

    作者:庄留琪 刊期: 2005年第01期

  • 孕妇外周血中胎儿mRNA的定量分析

    目的分析孕妇外周血中胎儿mRNA的含量及不同孕期不同性别胎儿mRNA含量的变化.方法 2000年9~12月哈尔滨医科大学公共卫生学院等单位提取孕妇全血mRNA,经体外逆转录后,应用ε/γ引物引导扩增胎儿特异血红蛋白基因片段,同时用不同剂量标准mRNA经逆转录及PCR扩增后,琼脂糖凝胶电泳图用凝胶成像系统扫描成像,用Gel Works 1D软件分析凝胶图像,绘制定量标准曲线,对样品进行定量分析.结果 50例样品中44例扩增出了胎儿ε/γ基因片段(274bp),6例为阴性.定量标准曲线公式:Y= -2.83×10-5X2+0.06045X-2.265,R2=0.9401,胎儿mRNA在孕妇外周血中的质量浓度均值为20.79μg/L,大值59.72μg/L,小值0.24μg/L.不同孕期及不同性别胎儿mRNA含量统计学上差异无显著性意义.结论应用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法可直接自孕妇外周血中扩增出胎儿ε/γ球蛋白基因片断,对孕妇全血中的胎儿mRNA进行定量分析,为探索胎儿mRNA含量变化与异常妊娠的关系奠定了基础.

    作者:许锬;王滨有;施霖;陈飞 刊期: 2005年第01期

  • 特发性妊娠急性脂肪肝1例

    患者25岁,住院号234895.第1胎妊娠37周起无诱因出现腹泻、排水样便,每次量约200mL,时轻时重,时有发冷发热伴恶心呕吐未治疗.近1周出现双下肢水肿,休息后可缓解.2000年1月8日晨出现腹部隐痛,以妊娠38周肠炎收入院.平素身体健康,4岁患黄疸性肝炎治愈.查体:体温37℃,脉搏84/min,血压130/90mmHg,皮肤黏膜无黄染,未见皮疹、淤斑及蜘蛛痣,双下肢轻度水肿,腹膨隆,肝脾肋缘下未触及,宫底剑下4cm,胎心140/min.入院后第2天因胎儿窘迫行会阴左侧切开分娩1女活婴,Apgar评9分.产后恶心、呕吐,不能进食及自行排尿,并出现皮肤黄染,以腹部及下肢明显,子宫复旧良好,阴道流血少,随之出现嗜睡.黄疸逐渐加重伴腹水.实验室检查:WBC 34.8×109/L,Hb 86g/L,PT 119×109/L.尿相对密度1.030,尿蛋白(-),尿胆原(-).红细胞压积0.29,K+ 3.06mmol/L,Cr 146μmol/L,BUN 6.4μmol/L,UA 187μmol/L,CO2CP 18.20mmol/L,血清总胆红素114μmol/L,直接胆红素67μmol/L,TP 41g/L,A 21g/L,G 20g/L,ALT 58U/L,HBsAg(-).次日,Hb 67g/L,WBC 28.3×109/L,ALT 69U/L.B超提示脂肪肝、脾大、腹水,肝酶持续升高,血红蛋白进行性下降,低蛋白血症,经去氨、止血、利尿、抗炎、输新鲜血及白蛋白等,症状逐渐好转,半个月后消化道症状、黄疸及腹水逐渐消失,贫血及低蛋白血症得以纠正,1个半月后肝功能恢复正常,B超仍提示轻度脂肪肝,脾轻度增大,腹水消失.诊断:特发性妊娠急性脂肪肝.

    作者:刘晓燕 刊期: 2005年第01期

  • 女用避孕药的不良反应及其处理

    避孕药的发展代表了过去一个世纪生殖健康的一个重要进步.只要使用正确,99%的生育期女性可以通过避孕药达到预防妊娠的目的.但正如其他任何一种具有治疗作用的药物一样,避孕药同样也具有一定的不良反应,有些需要相应的临床处理以保证避孕药使用的连续性和有效性.随着避孕药尤其是短效口服避孕药中雌孕激素剂量的减少,雌、孕激素配伍比例的变化及由于合成雌孕激素化学结构的改变,使得合成口服避孕药中相应成分和作用的选择性更高,多数老一代高剂量的复合口服避孕药的严重不良反应已罕见,大多数服用低剂量的口服避孕药的妇女没有或仅有轻微的不良反应.现将各种避孕药常见的不良反应及临床处理方法介绍如下,供临床实践时参考.

    作者:孙敬霞;韩燕燕 刊期: 2005年第01期

  • 女用避孕药不良反应分型监测与预防

    避孕药品是指用于预防妊娠或进行妊娠控制的药品,其原理是改变正常的生殖生理功能(干扰受孕或阻断妊娠过程).避孕药必须具备安全、高效、简便和价格适宜的特点,在上市前都经过严格的研究,其中包括药物化学与药物剂型研究,临床前药理和毒理研究,以及严密的临床试验研究,同时,需经药政部门的审批才能上市.由于药品上市前研究的局限性,一个被批准上市的避孕药,并不意味着它就是绝对安全的,罕见和远期的不良反应常常在上市后经人群广泛应用时才反映出来.自复方口服避孕药(combined oral contraceptives,COC)上市以来即出现了与避孕药有关的患脑卒中、心肌梗死和静脉血栓栓塞等病症危险性增加的报道[1~3],引起各国政府和公众的关注.美国随后停用了1960~1982年上市的17个不同雌孕激素配方的COC中的7个高雌孕激素剂量COC[4].为了减少口服避孕药的不良反应,近40年来,国内外从降低雌激素剂量到降低孕激素剂量及改变剂型方面作了大量研究工作.

    作者:李瑛 刊期: 2005年第01期

  • 亚高原地区低体重儿胎盘形态学的观察

    收集1998年4月至2002年10月青海医学院附属医院全部足月单胎活产分娩的胎盘,随机取低体重儿50例胎盘为观察组,正常体重儿50例胎盘为对照组,共100例.

    作者:张瑛;蔺小倩;柏新华;宿志弘;范晓琪;于志敏;郭新建;刘吾兴 刊期: 2005年第01期

  • 速效口服避孕药及其应用

    速效口服避孕药又称探亲甾体避孕药,是我国研制并应用于临床的避孕药,始于20世纪70年代初,经过不断改进、完善,现共有6~8个品种.按其概念,这是一类适用于夫妇分居两地在探亲时女性使用的口服避孕药.其特点是随时可以服用,简便、安全、避孕效果好(避孕率达99.5%以上).

    作者:刘福阳;张慧 刊期: 2005年第01期

中国实用妇科与产科杂志

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主管:国家卫生和计划生育委员会

主办:中国医师协会 中国实用医学杂志社