学术投稿

新型哌啶类杂环化合物的设计、合成与表征

覃宇;张宝徽

关键词:阿片受体, 哌啶, 杂环, 拮抗剂
摘要:利用计算机辅助药物设计技术设计了6个可能具有阿片κ受体亚型或次亚型作用的哌啶类衍生物.其中化合物4-(噻唑-2-基)哌啶和3-(3 -丙基-1,2,4-恶二唑-5-基)哌啶已被成功合成,总收率分别为26.2%和60%.对中间体和目标产物进行了LC-MS、1H NMR和元素分析表征.
数理医药学杂志相关文献
  • 负温、负能与虚光速

    简要介绍负温度系统、负能量系统和虚光速,并对他们进行了存在的可能性分析,后应用虚光速来解决视在超光速的困难.

    作者:荆彦锋;郭嘉泰;袁晓燕 刊期: 2012年第01期

  • 中医药治疗膝关节滑膜炎24例临床观察

    目的:探讨采用中医药、推拿、针刺疗法治疗膝关节滑膜炎的有效性.方法:对符合中医诊断为运动性滑膜炎的24例患者进行治疗,其中治疗男性12例,女性12例,年龄20~36岁,左膝关节损伤12例,右膝关节损伤12例,每周治疗5次,每次30min,4周治疗为一疗程,经治疗后患者临床症状和体征消失.结果:治疗观察24例,临床治愈20例,显效4例,无效0例.结论:采用中医药、推拿、针刺综合治疗膝关节运动性滑膜炎,比单纯中医骨伤治疗效果好,能及时消除膝关节肿胀,疼痛,改善症状疗效明显,有利于运动员早日康复.

    作者:杨桦 刊期: 2012年第01期

  • 液质联用法测定人体血浆中瑞芬太尼的浓度

    目的:建立人体血浆中瑞芬太尼(Remifentanil,REF)的高效液相色谱/质谱串联(HPLC-MS/MS)的分析方法.方法:血浆中REF 用乙酸乙酯作液-液提取,以高效液相色谱-质谱联用技术法测定REF血药浓度.结果:血浆中瑞芬太尼浓度在0.1~25ug.L-1范围内呈良好的线性关系,典型代表方程为:Y=0.2690·X-2.9549·10-4,r2=0.9944(n=7),低检测浓度为0.1ug.L-1(S/N>10).REF血浆样品的低、中、高三个浓度(0.2ug.L-1、1.25 ug.L-1和12.5 ug.L-1)其日内、日间变异系数(RSD)均不大于±10%,其方法回收率均不低于80%.结论:该法操作简便、结果准确,可用于REF儿科临床应用和药动学研究的血药浓度测定.

    作者:欧定宏;陈怡禄;谭永红;卓仪;杨彤;和凡 刊期: 2012年第01期

  • 骨肉瘤组织中SSTR2的表达及其临床意义

    目的:探讨SSTR2在骨肉瘤组织中的表达及临床意义.方法:收集武汉市四大三级甲医院的骨肉瘤20例及良性骨软骨瘤5例,将实验分为骨肉瘤组(n=20)和良性骨软骨瘤组(n=5),采用免疫组织化学方法检测各组组织中SSTR2的表达水平,采用HPIAS-1000图文报告管理系统对SSTR2的表达进行定量分析,并用SPSS13.5软件对各组免疫组织化学反应阳性颗粒平均光密度、阳性面积率做单因素方差分析和SNK(q)检验.结果:SSTR2在骨肉瘤组织中低表达,SSTR2在良性骨软骨瘤组织中呈高表达,SSTR2在骨肉瘤组织中的表达与良性骨软骨瘤组织的表达比较差异有显著性(P<0.05).结论:SSTR2的表达缺失可能与骨肉瘤的发生有一定相关性.

    作者:吴大清;张端莲 刊期: 2012年第01期

  • 正态抽样及概率分布的EXCEL动态模拟

    利用EXCEL办公软件的函数及VBA功能,编制正态分布抽样的演示程序,并根据所抽到的样本数据自动进行相应的统计分析,通过理论分布频数与计算出的实际分布频数比较,帮助学生加深理解正态分布的概率分布规律,辅助于医学统计学教学;该方法具有直观、形象、易用且快速得到结果等特点,使复杂的抽象理论变得形象而具体,极大提高了课堂教学效果.

    作者:张庆远;归改霞 刊期: 2012年第01期

  • 有限切开复位联合外固定支架治疗桡骨远端粉碎性骨折

    目的:探讨有限切开复位联合外固定支架治疗桡骨远端粉碎性骨折的临床疗效.方法:自2004 年9 月至2010年8月,采用有限切开复位联合外固定支架治疗桡骨远端粉碎性骨折26例.男21例,女5例,平均34岁.其中开放性骨折5例.按AO/ASIF分型:A3型6例,C2型9例,C3型11例.结果:术后随访6~24个月,平均14个月.术后掌倾角恢复为9°~15°(平均12.4°),尺偏角为18°~27°(平均23.5°),桡骨高度恢复良好.骨折愈合时间为3~10个月(平均5个月).关节功能疗效根据Dienst评分标准:优10例,良14例,可2例,差0例,优良率达92.3%.无针道感染,无针孔骨折,无医源性神经、血管损伤,无伤口感染及骨髓炎等并发症.结论:有限切开复位联合外固定支架是治疗桡骨远端粉碎性骨折的一种较好的方法,其操作简单、固定可靠、疗效满意、并发症少.

    作者:陈庆;刘登胜;胡巍 刊期: 2012年第01期

  • 短暂性脑缺血发作发展至脑梗死35例临床分析

    目的:总结分析短暂性脑缺血发作持续时间、次数及临床特征与脑梗死的关系.方法:对短暂性脑缺血发作患者临床资料进行回顾性分析,就其发作持续时间、次数及临床特征总结;短暂性脑缺血发作后在24 h内行头颅MRI或CT检查,记录影像学异常病例.结果:短暂性脑缺血发作发展至脑梗比例为22.6%;短暂性脑缺血发作大于30 分钟发生脑梗死者占33.5%,发作3次以上脑梗死发生率为60%;有脑卒中原发病发生脑梗死患者占63.6%.结论:短暂性脑缺血发作进展脑梗死发生率较高,与发作时间、发作次数和原发病等多种因素有关.

    作者:李伟周;陈石伙 刊期: 2012年第01期

  • 灰色系统GM(1,1)模型在隐性梅毒发病预测中的应用

    目的:探讨应用灰色系统一阶一个变量的微分方程型模型(GM(1,1)模型)预测隐性梅毒发病率的可行性.方法:应用灰色GM(1,1)模型对广西南宁市2004~2010年隐性梅毒年发病率数据进行建模拟合,并进行外推预测.结果:建立的广西南宁市隐性梅毒年发病率GM(1,1)预测模型,拟合精度高(C≈0.311,P=1),可用于外推预测.结论:灰色系统一阶模型可以很好地模拟和预测隐性梅毒发病率在时间序列上的变化趋势,将其应用于隐性梅毒发病预测是可行的.

    作者:梁红慧;农初师;黄夏萍 刊期: 2012年第01期

  • 正交试验法优选四君子胶囊的提取工艺研究

    目的:优选四君子胶囊的佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,以高效液相色谱法测定提取液中人参皂苷Rg1的含量,及浸膏得率为指标,优选四君子胶囊的提取工艺.结果:佳提取工艺为8倍量的水浸泡30min,提取2次,每次3h.结论:该提取工艺稳定,安全,简便易行.

    作者:张宝徽;崔晓慧;陶君彦;胡则林 刊期: 2012年第01期

  • 米索前列醇在无痛人流术中的临床应用

    目的:探讨米索前列醇(简称米索) 在无痛人流术中的作用.方法:选择在我院要求无痛人流的孕妇380 例,随机分成两组,观察组180 例于无痛人流术前30min空腹口服米索400μg,对照组200 例无痛人流术前不用任何药物.结果:两组镇痛率均为100%、均无人流综合征发生,宫口扩张情况观察组优于对照组,观察组手术时间短、术中出血少、异丙酚用量少、清醒快.结论:在无痛人流术前30min空腹口服米索可有效扩张宫颈,减轻宫颈损伤,缩短手术时间,减少并发症,提高手术安全性.

    作者:周芷云 刊期: 2012年第01期

  • 生物显微镜照明系统的改进和探索

    目的:通过对Nikon YS100生物显微镜的结构原理及发展现状分析,探索生物显微镜照明系统改进的方法,实现改善视觉效果、节约教学成本.方法:将普通卤素灯、红光LED、蓝光LED、白光LED替换现用飞利浦7388卤素灯,并按各类灯源参数对电源作相应调整,对比观察标本效果.结果白光LED观察效果较其他几种光源效果好.结论:在电光源生物显微镜上用高亮度发白光二极管取代现用的卤素灯具有亮度高、节能、经济、环保等优势,可以替代生物显微镜现用卤素灯.

    作者:申萍香;刘玉江;周灵贵;廖兴江 刊期: 2012年第01期

  • 用加权秩和比法动态评价县级医院经营管理绩效

    目的:探讨用加权秩和比法动态综合评价某县级医院经营管理绩效.方法:采用加权秩和比法对成都市某县级医院2009~2010年主要经营管理指标进行动态综合评价.结果:①该院2010年工作量指标、诊疗效果和经营指标均好于2009年;工作效率指标较2009年略有下降.② 2010年医院总体综合经营管理绩效较2009年有所提升,但统计学意义尚不显著(P>0.05).结论:采用加权秩和比法对县级医院经营管理绩效进行动态综合评价,结果表达直观明晰,有实用价值.

    作者:张桂清;孔平 刊期: 2012年第01期

  • 甘露醇治疗脑外伤引起肾损害10例临床分析

    目的:探讨甘露醇在治疗脑外伤患者过程中的肾毒性.方法:观察298例脑外伤患者使用甘露醇治疗后尿量、尿常规、尿素氮、肌酐等变化,确定急性肾衰及用药时间和剂量之间有无相关性.结果:10例患者在用甘露醇过程中发生了急性肾衰,发生率为4.0%,发生时间于用药后3~7天.结论:甘露醇致急性肾功能衰竭与用药时间和剂量呈正相关.发现肾衰先兆后,及时减量或停药后可避免急性肾衰的发生.

    作者:刘杰;刘驰;陈平安 刊期: 2012年第01期

  • 热力学焓解释理想流体稳定流动过程

    理想流体的稳定流动过程,通常采用理想流体的伯努利方程来描述,对于伯努利方程的推导,通常采用功能原理的关系.而对于伯努利方程的理解,许多参考材料有误.通过引人热力学焓,给出了伯努利方程的正确解释,用焓的观点,解释理想流体的稳定流动.

    作者:刘慧;李海荣 刊期: 2012年第01期

  • 中医对老年养生的认识

    重视老年人的养生是我们医务工作者不可推诿的职责,中医养生学是祖国医学的重要组成部分,结合当前老年人面临的实际问题,谈谈中医对老年养生的认识.

    作者:吴英 刊期: 2012年第01期

  • 增强型体外反搏对高血脂猪阴茎海绵体组织结构影响

    目的:观察增强型体外反搏对高血脂猪阴茎海绵体组织结构的改变.方法:建立猪高胆固醇血症模型同窝生乳猪12只,随机均分为对照组(n=6) 和反搏组(n=6),反搏组从2.5 月龄完成36h的EECP 方案,采集组织标本连续切片HE染色后置于光学显微镜高倍视野下观察,观察内容为内皮细胞形态、纤维及平滑肌增生情况,并根据病变轻重排序分别赋予1~12分值.结果:反搏组阴茎海绵体光镜下病理等级分为(1、2、3、5、7、8),对照组阴茎海绵体光镜下病理等级分为(4、6、9、10、11、12),非参数检验Mann-Whitney Test,P<0.05有统计意义.病理观察时反搏组及对照组比较可见:①内皮细胞排列对照组较反搏组紊乱,肿胀及脱落的数量较多;②纤维增生两组均可见,多伴有粘液样变,两组比较差别不明显;③两组均见平滑肌增生,多伴粘液样变,对照组平滑肌增生程度较反搏组明显.结论:增强型体外反搏可以改善或延缓高脂血症对阴茎海绵体的病理损害.

    作者:齐涛;张滨;方典秋;陈俊;金铭昱;王博 刊期: 2012年第01期

  • 异位妊娠保守疗法的观察及护理对策

    目的:探讨保守疗法治疗异位妊娠的效果及护理.方法:选择一年内异位妊娠住院病人82人,随机分为A、B、C 3组进行统计分析.结果:A、B、C 3组患者均经血HCG检测并行B超检查证实为输卵管妊娠.3组的治愈率比MTX组共治疗成功23例,RU486组共治疗成功18例,MTX+RU486组共治疗成功24例.3组总治愈率差别无统计学意义(P>0.05),3组治疗共失败17例.结论:通过实施异位妊娠的保守治疗,有效地降低了病人的手术风险率,提高了孕妇的生活质量.

    作者:彭友余 刊期: 2012年第01期

  • 新生儿感染性肺炎胸腺X线变化及临床分析

    目的:探讨新生儿感染性肺炎病程与胸腺X线动态变化及临床意义.方法:分析68例新生儿感染性肺炎患儿胸腺X线表现及1岁回访患儿再次或多次感染病例数.结果:入院时A组胸腺大小I级14例,Ⅱ级11例,Ⅲ级9例,B组I级17例,Ⅱ级10例,Ⅲ级7例;A组出院时胸腺缩小5例及回访感染6例,B组出院时胸腺缩小16例及回访感染19例.结论:新生儿感染性肺炎的病程与胸腺大小变化及免疫功能损伤有相互关系,而与入院时胸腺增大程度无明显关系.

    作者:饶波;张端莲 刊期: 2012年第01期

  • 概率论与数理统计课程教学理念探讨

    在各专业概率论与数理统计课程建设中,一直存在着教学理念及传统的教育方式等问题.通过结合教学实践与理论思考,阐述了概率论与数理统计教学方法的几点看法.这对卫生统计学的教学同样具有参考意义.

    作者:崔成贤;曹万昌;温绍权 刊期: 2012年第01期

  • 高效液相色谱法测定地西泮片溶出度与含量均匀度

    目的:采用高效液相色谱法测定地西泮片溶出度与含量均匀度.方法:高效液相外标法,以C18化学键和硅胶为固定相,以甲醇-水(70:30)为流动相,溶出度检测波长为242nm,含量均匀度检测波长为254nm.结果:地西泮片溶出度的平均回收率为98.92%,RSD为1.1%(n=6),地西泮在0.01562μg~0.09372μg 范围内进样量与峰面积值呈良好线性关系.地西泮片含量均匀度的平均回收率为98.58%,RSD为1.0%(n=6),地西泮在线性范围为:0.5125μg~3.0750μg 进样量与峰面积值呈良好线性关系.结论:实验证明此方法简便、快捷,能准确测定地西泮片溶出度与含量均匀度.

    作者:张健;梁艳 刊期: 2012年第01期

数理医药学杂志

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主管:湖北省教育厅

主办:武汉大学,中国工业与应用数学学会,医药数学专业委员会