马大亮；荣卫江；贾琦
缺血性脑损伤常见的并发症为缺血性脑水肿,后者与血脑屏障(BBB)的功能密切相关.体外研究显示血管内皮生长因子(VEGF)能与受体结合从而激活多种细胞信号通路,通过抑制细胞调亡、降低氧化应激而发挥脑保护作用.蝮龙抗栓丸、参附注射液、脑泰通颗粒等中药可通过调控VEGF治疗BBB损伤.围绕VEGF及其相关通路在缺血性脑损伤中的研究进展及中药通过干预VEGF及其相关通路治疗BBB损伤做一综述,为脑缺血异常的临床治疗及新药研发提供理论依据.
作者：赵天鸿；耿诗涵；范思邈；张艳军 刊期： 2017年第06期
目的 研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况.方法 应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察1 00 μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URATI转运活性的半数抑制浓度(IC50).通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况.结果 100 μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)％、(69.13±1.28)％、(72.12±3.28)％、(79.77±6.49)％、(69.51±5.99)％、(38.4±2.67)％;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6 μmol/L;在50和100 μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp (A-B)分别为0.28×10-6 cnm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15.结论 小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据.
作者：武卫党；张星艳；魏滋鸿；慈小燕；江立新；路江杰；刘昌孝；伊秀林 刊期： 2017年第06期
银杏Ginkgo biloba为银杏科银杏属落叶乔木,是世界范围内应用广泛的天然药物之一.银杏含多种活性成分,具有抗氧化、抗凋亡、改善脑血流、神经保护、抑制血小板活性等多种药理作用,用于心脑血管疾病、阿尔茨海默症、动脉粥样硬化、癌症、哮喘、非酒精性脂肪肝、糖尿病并发症等疾病的治疗.就银杏药理作用研究的新进展进行综述,以期为新药研发人员和临床医生提供更多的银杏药理资料,进而为新药研究提供依据.
作者：李思佳；耿剑亮；张悦；杨娜；周芳；阿基业；王广基 刊期： 2017年第06期
目的 探讨银杏内酯注射液联合阿替普酶静脉溶栓治疗急性缺血性脑卒中的安全性及临床疗效.方法 选取87例急性缺血性脑卒中患者,分为对照组及试验组.对照组39例,给予阿替普酶静脉溶栓治疗,10％注射用阿替普酶(0.9 mg/kg)iv,其余90％在1 h内静脉滴注完毕,后给予生理盐水iv,24 h后给予缺血性卒中的基础用药;试验组48例,在相同方法静脉溶栓后立刻给予银杏内酯注射液,6mL加入250 mL生理盐水中,静脉滴注,1次/d,连续用药14d,溶栓24 h后给予缺血性卒中的基础用药.所有入选患者分别于治疗前、治疗后14、90 d记录美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分,并记录不良反应事件,治疗后14、90 d进行改良Rankin量表(mRS)评分1次、检测BI指数1次.按照TOAST分型将两组患者进行分类,并对大动脉粥样硬化型及小动脉闭塞型患者进行分析.结果 两组患者用药后均未出现颅内出血;用药后90 d,试验组的NIHSS评分、mRS评分较对照组显著降低,BI指数显著升高;试验组的大动脉粥样硬化型患者用药后90 d的NIHSS评分、mRS评分较对照组明显降低,BI指数显著升高;而小动脉粥样硬化型患者与对照组比较差异不显著.结论 银杏内酯注射液联合阿替普酶静脉溶栓治疗急性缺血性脑卒中患者安全性高,且明显改善患者预后.
作者：李聪；代英杰；果巍；吕关健；林述洋；蒋智林 刊期： 2017年第06期
银杏Ginkgo biloba的叶片和果实分别被《中国药典》收载,主要含有银杏黄酮、萜类内酯、酚酸类、异戊烯醇、甾体类等多种化学成分.以银杏提取物或有效成分开发的制剂有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、注射剂、滴丸、糖浆剂、酊剂等类型,临床上多用于心脑血管疾病的治疗,但也出现过敏、腹泻、出血、肝肾毒性等不良反应报道.对近年来有关银杏及其制剂的化学成分、剂型种类和临床出现的不良反应进行综述,以期为其深度开发与合理利用提供参考.
作者：盖晓红；刘素香；任涛；刘毅；田成旺 刊期： 2017年第06期
目的 使用电喷雾质谱技术,研究3种氨基酸(D-赖氨酸、L-谷氨酰胺和L-酪氨酸)作为手性选择探针对格列美脲和格列美脲异构体的识别效应.方法 分别将3种氨基酸与格列美脲及其顺式异构体溶液混合,用电喷雾/离子阱质谱提取非共价结合的复合物,在二级质谱中通过碰撞诱导解离(CID)方法给予不同的碎裂能量,考察碎片离子的丰度从而进行格列美脲及其顺式异构体的识别.结果 L-酪氨酸、D-赖氨酸和L-谷氨酰胺对格列美脲及其顺式异构体均有识别效应,识别率分别为1.61、2.92和2.17.结论 以3种手性氨基酸作为立体异构区分探针,首次实现了格列美脲和格列美脲顺式异构体的质谱法快速识别.
作者：耿颖；张才煜；戴田行；何兰 刊期： 2017年第06期
目的 研究不同产地枇杷叶醇提物对抗炎靶标磷酸二酯酶4 (PDE4)的抑制作用.方法 采用体积分数95％乙醇回流提取法提取药材,以标记液体闪烁计数法检测提取物对PDE4的D2亚型靶标(PDE4D2)的抑制活性.结果 测试体系的药物终质量浓度为5 mg/L时,20个样品中9个测试样品的抑制率在80％以下;11个样品的抑制率大于80％,其中8个样品大于90％.结论 不同地枇杷叶醇提物抑制PDE4靶标的活性存在明显差异.
作者：谭冰心；黄仪有；彭光天；罗海彬；于思；郭晓蕾；何细新 刊期： 2017年第06期
目的 通过探讨检测下限、精密度、特异性、方法学比对和线性范围,评价基于流式细胞仪的肺癌标志物流式微球阵列的分析性能.方法 利用流式细胞仪,测试肺癌标志物流式微球阵列试剂盒检测血清中肺癌标志物癌胚抗原(CEA)、细胞角蛋白19片段(Cyfra21-1)和神经元特异性烯醇化酶(NSE)的检测下限、精密度、特异性和线性范围;以蛋白质印迹(Western blotting)法验证抗体识别抗原的专一性;检测血红蛋白、三酰甘油、胆红素对CEA、Cyfra21-1和NSE检测的干扰作用;通过与电化学发光免疫分析法比对,考察了肺癌标志物流式微球阵列的准确性.结果 CEA、Cyfra21-1和NSE的检测下限分别为1.71、3.97、2.27 pg/mL,批内精密度均≤10％,批间精密度均≤15％;特异性结果显示,CEA、Cyfra21-1、NSE的配对抗体能分别专一识别抗原,CEA与同源类似物癌胚抗原相关黏附分子6(CEACAM6)、cyfra21-1与重组人细胞角蛋白18 (CK18)、NSE与非神经元特异性烯醇化酶(NNE)无明显交叉反应;三酰甘油、胆红素对血清样本检测无显著干扰作用,500 ng/mL的血红蛋白能够明显干扰Cyfra21-1 (P＜0.05)和NSE (P＜0.05)的检测;流式微球阵列和电化学发光免疫分析的CEA、Cyfra21-1、NSE检测结果的相关系数值分别为0.984 2、0.962 2、0.982 0;CEA、Cyfra21-1、NSE的线性范围分别为355.76 pg/mL～367.74 ng/mL、87.89 pg/mL～107.8 ng/mL、90.12 pg/mL～86.07 ng/mL.结论 肺癌标志物流式微球阵列的分析性能符合要求.
作者：张唯伟；闫磊；门振华；林燕敏；禚晨皓；兰文军 刊期： 2017年第06期
目的 比较地榆烘法制炭前后的止血作用.方法 昆明小鼠60只,随机分为6组:对照组,云南白药(阳性药,0.667 g/kg)组,地榆高、低剂量(8、2 g生药/kg)组,地榆炭高、低剂量(8、2 g生药/kg)组,每天ig给药1次,连续给药3d,于末次给药1h后检测小鼠出血时间、凝血时间,血凝仪检测凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT),进行血小板计数.结果 与对照组比较,高剂量地榆和烘制的高、低剂量地榆炭显著缩短小鼠的出血时间、凝血时间、PT、TT和APTT;高、低剂量地榆和高剂量地榆炭显著提高血小板计数;与地榆高剂量组比较,高剂量地榆炭能显著缩短小鼠的PT、TT、出血和凝血时间,对血小板数量和APTT的影响差异不显著.结论 地榆烘法制炭后止血作用增强.
作者：张向阳；贾丽霞；李海涛；赵如同 刊期： 2017年第06期
亲爱的卫生保健提供者(DHCP)信函由药品生产商或美国食品药品管理局(FDA)迅速直接发给医生和其他需要者,传递药品说明书变化,分为重要药物警告信、重要处方资料信和重要药品信息更正信3种形式.2017年2月FDA发布了“DHCP信函:改善重要安全信息沟通的指导原则”,详细说明了3种信函撰写的内容和格式并列举了范本.介绍该指导原则的主要内容,呼吁我国药品生产企业和药政管理部门借鉴FDA经验,建立符合我国国情的相应机制,使医生和其他需要者能及时获得药品说明书重要的新信息,确保临床用药安全有效.
作者：萧惠来 刊期： 2017年第06期
复方丹参滴丸治疗心绞痛、冠心病等心脑血管疾病疗效确切,在临床上得到广泛应用.随着基础研究和临床药理研究的不断深入,对其进行更全面、系统地质量控制尤为重要.目前指纹图谱技术发展迅速,已被多个国家接受认可.主要从色谱及光谱两个方面(包括液相色谱、毛细管电泳、红外光谱、核磁共振等技术)对近年来复方丹参滴丸及其原药材指纹图谱的研究情况进行了归纳总结,以期为进一步建立该药合理的质量控制方法提供参考.
作者：张娟娟；孙巍；张磊；叶正良 刊期： 2017年第06期
目的 研究益母草注射液联合缩宫素对剖宫产产后出血的预防效果.方法 选择2015年1月-2016年6月乐山市妇幼保健院采取剖宫产分娩的产妇500例,随机分为两组,对照组仅单纯给予缩宫素,观察组联合给予缩宫素和益母草注射液.观察两组临床疗效、围手术期指标、术前和术后24 h血红蛋白、红细胞,记录两组不良反应的发生情况.结果 观察组的总有效率为90.40％ (226/250),明显高于对照组的73.20％ (183/250),差异有统计学意义(P＜0.05).与对照组相比,观察组的术中出血量、术后2h及24 h出血量明显减少,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组的产后出血持续时间为(38.35±5.42)h,住院时间为(6.25±2.38)d,均明显短于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组术后24 h血红蛋白、红细胞下降程度均明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 益母草注射液联合缩宫素可有效预防剖宫产产后出血,减少术后出血量并缩短止血时间,安全有效.
作者：彭丽钦；李立 刊期： 2017年第06期
目的 研究雷贝拉唑与奥美拉唑四联疗法治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的疗效比较.方法 选取360例幽门螺杆菌相关性消化性溃疡患者,随机数字表法分为两组,雷贝拉唑组患者(180例)给予雷贝拉唑为基础的短效四联疗法,奥美拉唑组患者(180例)给予奥美拉唑为基础的短效四联疗法,均治疗14d.观察并记录两组患者临床疗效、溃疡愈合率、幽门螺旋杆菌根除率、胃黏膜病理组织学及治疗期间不良反应情况.结果 雷贝拉唑组治愈率(81.7％)明显高于奥美拉唑组(68.3％),差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前两组上腹部疼痛、上腹部不适及嗳气症状相比,差异无统计学意义.治疗后两组上腹部疼痛、上腹部不适及嗳气患者所占比例降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且雷贝拉唑组上腹部疼痛、上腹部不适及嗳气患者所占比例低于奥美拉唑组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后,雷贝拉唑组溃疡愈合率90.6％ (163/180),幽门螺杆菌根除率87.8％ (158/180),奥美拉唑组溃疡愈合率70.6％ (127/180),幽门螺杆菌根除率72.2％ (130/180),雷贝拉唑组溃疡愈合率和幽门螺杆菌根除率均高于奥美拉唑组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组胃黏膜病理组织学评分相比,差异无统计学意义;治疗后,两组胃黏膜病理组织学评分均降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05),但组间比较无明显差异.治疗期间,两组不良反应率无明显差异.结论 雷贝拉唑短效四联疗法能显著治疗幽门螺旋杆菌引起的消化性溃疡,促进胃黏膜修复,改善消化性溃疡临床症状,用药具有安全性,值得临床推广使用.
作者：朱延红；吴英杰；张春莉 刊期： 2017年第06期
目的 探讨分析孟鲁司特联合布地奈德治疗咳嗽变异性哮喘(CVA)的临床疗效,及其对患儿肺功能和血清转化生长因子β1水平的影响.方法 选取2013年8月-2016年6月在西安市中心医院接受治疗的117例CVA患儿为研究对象,随机分为对照组59例和观察组58例.对照组患者给予雾化吸入布地奈德治疗,观察组在对照组的基础上给予孟鲁司特钠咀嚼片治疗,均治疗2个月.观察治疗前后两组患儿肺功能指标包括肺活量(VC)、1s用力呼吸容积(FEV1)、FEV1/用力肺活量(FVC)、大呼气峰流速(PEF)/预计值的百分比(PEF pred％),以及血清转化生长因子β1(TGF-βI)和炎症因子包括血清免疫球蛋白E(IgE)、血浆白细胞介素8(IL-8)、人肿瘤坏死因子-cα(TNF-α),以及临床症状积分的变化.结果 治疗2个月后,两组的症状积分均有显著降低,治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且观察组患儿症状评分显著低于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).两组患儿的VC无明显变化,而FEV1、FEV 1/FVC以及PEF pred％较治疗前均有显著升高,治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且观察组的该3种指标显著高于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P＜0.05).两组的TGF-β1较治疗前有显著升高,IgE、IL-8、TNF-α明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05),且观察组的TGF-βI显著低于对照组,IgE、IL-8、TNF-α明显高于对照组,比较差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 孟鲁司特联合布地奈德吸入治疗咳嗽变异性哮喘的临床疗效显著,可有效改善患儿的肺功能以及TGF-31水平,抑制炎症因子水平.
作者：党清华；赵文静 刊期： 2017年第06期
红景天苷能对抗缺氧、H2O2、高糖、高同型半胱氨酸、烟雾、失重对血管内皮细胞的损伤;对抗缺氧、高糖、去甲肾上腺素、血小板源生长因子、血管紧张素Ⅱ诱导血管平滑肌细胞或血管外膜成纤维细胞增殖,从而产生血管保护作用并改善血管功能.红景天苷对阻力血管具有收缩和舒张的双重调节作用;其血管舒张作用是内皮和非内皮依赖性的,能对抗KC1、CaC12、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、高同型半胱氨酸、高血糖、高原缺氧、H2O2、氯气等对血管的挛缩和损伤作用.红景天苷能解除蛛网膜下腔出血致脑血管痉挛,抑制大鼠因缺氧或野百合碱引起的肺动脉高压和肺血管重建,抑制多种实验性动脉粥样硬化形成并提高动脉粥样斑块的稳定性.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2017年第06期
目的 探讨阿司匹林与利伐沙班预防全膝关节置换后下肢深静脉血栓(DVT)的疗效.方法 选取200例需行全膝关节置换术的患者,随机分为两组,阿司匹林组(98例)术后12h开始口服阿司匹林,利伐沙班组(102例)术后12 h开始口服利伐沙班,通过术前术后凝血指标、D-二聚体水平及围手术期并发症发生情况,评价阿司匹林与利伐沙班预防全膝关节置换后下肢DVT的疗效.结果 术前,两组各项凝血指标相比,差异没有统计学意义.术后3d,两组血小板值(Pit)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)与术前相比,差异没有统计学意义.阿司匹林组纤维蛋白原(FIB)水平明显升高(P＜0.05),高于利伐沙班组,而利伐沙班组FIB水平接近术前正常水平.术前两组D-二聚体数值相比,差异无统计学意义;与术前相比,术后1、3、7d,两组D-二聚体数值明显上升(P＜0.05),但术后3d和术后7d两组D-二聚体数值开始出现下降趋势.此外,术后1、3、7d利伐沙班组患者体内D-二聚体数值低于同时期阿司匹林组(P＜0.05).围手术期两组DVT发生率相比,差异无统计学意义.结论 利伐沙班可以有效预防全膝关节置换后下肢深静脉血栓的形成,降低体内D-二聚体的水平,抗凝效果好且用药安全性较高,值得临床推广使用.
作者：郝明；李文雅 刊期： 2017年第06期
目的 建立酸枣叶药材的HPLC指纹图谱,为其质量标准的研究提供依据.方法 采用Kinetex C18色谱柱(100mm×2.1mm,2.6μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸酸水溶液,梯度洗脱;体积流量为300 μL/min柱温30℃,检测波长225 nm,进样量10 μL,对12批酸枣叶药材进行了指纹图谱研究,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)软件进行分析.结果 12批酸枣叶的HPLC指纹图谱有13个共有峰,其中1个共有峰得到确认,相似度均＞0.85.结论 该方法准确可靠,重复性好,为更好地控制酸枣叶内在质量提供科学依据.
作者：王相；张闯；范帅帅；王梦；牛丽颖 刊期： 2017年第06期
目的 比较分析不同剂量阿托伐他汀钙对脑梗死患者血清炎症因子及颈动脉斑块的影响.方法 选择2014年1月-2015年6月在西安市第四医院接受治疗的178例脑梗死患者,根据用药剂量的不同分为低剂量组90例和高剂量组88例.低剂量组患者在基础治疗上,给予阿托伐他汀钙10 mg/d治疗;高剂量组也给予患者阿托伐他汀钙20 mg/d治疗,所有患者均给予6个月治疗.比较分析两组患者治疗前后的血脂水平,包括总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、三酰甘油(TG);血清炎症因子水平,包括高敏C-反应蛋白(hs-CRP)、血浆白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α),以及颈动脉粥样硬化斑块指标的变化情况.结果 治疗6个月后,所有患者的血脂水平较治疗前均有显著性改善,差异有统计学意义(P＜0.05);且高剂量组的血脂水平显著优于低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).所有患者的血清炎症因子水平较治疗前均有显著性改善,差异有统计学意义(P＜0.05);且高剂量组的血清炎症因子水平显著低于低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).此外,低剂量组动脉粥样硬化指标较治疗前无明显改善,但高剂量组较治疗前有明显降低,且显著低于低剂量组,比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 阿托伐他汀钙有助于改善脑梗死患者的血脂水平、血清炎症因子以及颈动脉粥样硬化斑块,而20 mg/d给药剂量临床效果更为明显.
作者：任蓓；张爱香；沙娟娟；侯沛红 刊期： 2017年第06期
目的 对比泮托拉唑与奥美拉唑治疗消化道溃疡出血的疗效.方法 选取80例消化道溃疡患者,随机分为两组,观察组静脉滴注泮托拉唑,对照组静脉滴注奥美拉唑,两组均治疗7d.观察并记录两组患者治疗后的疗效、治疗前后胃液pH值、出血时间、住院时间及出血量和治疗期间不良反应情况,评价奥美拉唑与泮托拉唑治疗消化道溃疡出血的疗效及安全性.结果 观察组有效率92.7％,对照组有效率89.7％,两组治疗有效率无明显差异;但观察组显效率(85.4％)明显高于对照组(56.4％),差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前两组胃液呈酸性,pH值相比无统计学差异,治疗后两组胃液pH有所提高,观察组胃液pH值高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组患者住院时间、止血时间均短于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);出血量明显少于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗期间,观察组患者不良反应明显少于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 泮托拉唑与奥美拉唑均适用于消化道溃疡出血的治疗,但泮托拉唑抗酸和止血效果更好,药物安全性更高,值得临床推广使用.
作者：任丽娜；陈继龙；耿振儒 刊期： 2017年第06期
目的 研究孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗支气管哮喘患者的效果.方法 采用前瞻性研究方法,选择2014年4月-2016年3月在四川省第四人民医院诊治的98例支气管哮喘患者作为研究对象,根据随机抽签原则把上述患者分为观察组与对照组各49例,对照组给予沙美特罗氟替卡松治疗,观察组给予孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗,均治疗观察15 d,比较两组临床疗效、肺功能及生活质量评分情况.结果 治疗后观察组总有效率为95.9％,明显高于对照组的81.6％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组FEV1、FVC值和ACT评分都明显高于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05),且治疗后观察组以上指标明显高于对照组,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗期间,两组不良反应率无统计学差异.结论 孟鲁司特钠联合沙美特罗氟替卡松治疗支气管哮喘患者能促进肺功能的改善,从而提高治疗疗效与生活质量.
作者：陆海英；袁泉；杨小东；万小兵；李斌 刊期： 2017年第06期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
