李文静；李雪岩；崔涛；蔡德富；樊丽；张昊；刘雷；洪博
目的:促进化疗药物医嘱开具的规范化、合理化,提高化疗药物临床使用的安全性.方法:通过开展相关现状调查工作,确定在医院信息系统(HIS)中设计化疗药物医嘱管理模块时应涉及和考虑的因素和信息;规范并确定医嘱开具时参考的标准化疗方案,我院维护基础数据、设定菜单,基于HIS拓展设计患者信息自动导入、药物及治疗方案选择、警示等功能,实现化疗药物医嘱管理模块在HIS中的对接和有效应用;通过统计模块运行后2年内每月化疗药物医嘱不合理率,评价其应用效果.结果与结论:我院开发的化疗药物医嘱管理模块能够实现医师授权管理、自动导入患者相关信息、预置化疗方案以方便医师录入与选择等功能;该模块运行后,不合理化疗药物医嘱从初期(2014年6月)的28条(1.15%)下降至2年后(2016年6月)的4条(0.14%).规范了化疗药物医嘱开具过程,并初步实现了信息化管理,提高了医嘱录入效率及准确性,为规范医师诊疗行为和规避医院风险提供了保障和支持,促进了化疗药物的正确、安全、合理使用.
作者：王钰博；王捷；李东锋；肖明森；张华；王建华 刊期： 2017年第19期
目的:探讨新药、仿制药与进口药不同技术转让时机的风险、利弊与应对策略,为医药企业发展战略的提升提供依据.方法:根据与药品注册和转让有关的规定,分析新药、仿制药与进口药注册申请过程中可转让的项目,探讨其相应的转让时机及风险,并提出应对策略.结果与结论:药品注册过程中可转让的项目包括知识性产权(专利权、专利申请权、技术秘密、申请资料、未披露数据等)与权力性产权(临床批件、新药证书、药品批准文号、医药产品注册证、进口产品注册证等).药品技术转让有4个时机,时机1为转让方在完成药理学、毒理学等临床前研究后,申请临床批件前;时机2为转让方取得临床批件后,启动临床试验前;时机3为新药技术转让;时机4为药品生产技术转让.新药有4个转让时机,仿制药与进口药在时机1、2、4可进行转让.不同时机的转让风险与利益各不相同,随着药品注册进程推进,风险逐渐降低,但创新性也随之降低.企业应结合政策、市场和自身特点选择合适的产品和转让时机.
作者：韩月；刘兰茹；朱虹；邢爽 刊期： 2017年第19期
目的:提取、分离油橄榄叶中的三萜类成分并进行结构鉴定,为油橄榄叶的开发利用提供参考.方法:采用硅胶柱色谱等方法对油橄榄叶乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行洗脱、柱层析、重结晶,并通过核磁共振等技术对分离出的化合物进行结构鉴定.结果:从油橄榄叶乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为β-香树素、高根二醇、2α,3β-二羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(化合物3)、齐墩果酸、Camaldulenic acid(化合物5)、3α-山楂酸.其中,化合物3和化合物5首次从油橄榄叶中分离得到.结论:本研究为油橄榄叶的进一步开发和合理应用提供了试验基础.
作者：王晓飞；李辉；刘铭佩；焦海胜 刊期： 2017年第19期
目的:研究卡维地洛对瘦素诱导的LX2人肝星状细胞(HSC-LX2)活化增殖的影响及机制.方法:取对数生长期的HSC-LX2细胞分为空白对照组、瘦素刺激组和卡维地洛低、中、高浓度组(5、10、20μmol/L),除空白对照组外,其余各组均加入0.1 g/L的瘦素及相应浓度的卡维地洛作用24 h.采用MTT法检测细胞的光密度(OD)值,计算细胞增殖抑制率;流式细胞术检测细胞周期和凋亡情况;实时荧光定量聚合酶链式反应法检测细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、基质金属蛋白酶抑制因子1(TIMP-1)、瘦素及瘦素受体mRNA表达;Western blot法检测磷酸化Janus激酶2(p-JAK2)、磷酸化信号转导和转录激活因子3(p-STAT3)蛋白表达.结果:与空白对照组比较,瘦素刺激组细胞的OD值增加、凋亡率降低、G0/G1期细胞减少(P<0.05);α-SMA、TIMP-1、瘦素、瘦素受体mRNA表达和p-JAK2、p-STAT3蛋白表达均增强(P<0.05).与瘦素刺激组比较,卡维地洛各浓度组细胞的OD值减小、凋亡率升高、细胞主要阻滞在G0/G1期(P<0.05);α-SMA、TIMP-1、瘦素、瘦素受体mRNA表达和p-JAK2、p-STAT3蛋白表达均减弱(P<0.05),且呈浓度依赖性(P<0.05).结论:卡维地洛能够抑制瘦素诱导的HSC-LX2细胞的活化增殖,促进HSC-LX2细胞凋亡;其机制可能与下调瘦素、瘦素受体基因表达并阻断瘦素诱导的细胞内JAK2/STAT3信号通路激活有关.
作者：穆华；张哲；梁传栋；刘娜 刊期： 2017年第19期
目的:研究莪术-三棱药对合煎液对大鼠子宫肌瘤的防治作用及机制.方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性组(米非司酮,2.25 mg/kg)和药对合煎液组(莪术-三棱药对合煎液,6.0 g/kg),每组10只.除正常组外,其余各组大鼠分别于每周一、三、五im苯甲酸雌二醇注射液(0.5 mg/kg),持续12周;从第13周开始,造模组大鼠增加im黄体酮注射液(5 mg/kg),并每天ig给药1次,至实验第16周.给药结束后,测定大鼠子宫系数,苏木精-伊红染色观察大鼠子宫病理变化并测定平滑肌厚度,免疫组化染色法测定大鼠子宫组织中转化生长因子β3(TGF-β3)和基质金属蛋白酶11(MMP-11)蛋白表达.结果:与正常组比较,模型组大鼠子宫系数升高、子宫发生明显病理变化、子宫平滑肌厚度增加、子宫组织中TGF-β3和MMP-11蛋白表达增强(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,阳性组和药对合煎液组大鼠上述变化均显著改善(P<0.05或P<0.01).结论:莪术-三棱药对合煎液对大鼠子宫肌瘤有一定的防治作用,其机制可能与下调子宫组织中TGF-β3、MMP-11蛋白表达有关.
作者：李文静；李雪岩；崔涛；蔡德富；樊丽；张昊；刘雷；洪博 刊期： 2017年第19期
目的:研究桉柠蒎肠溶软胶囊对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤(ALI)的改善作用.方法:将60只小鼠随机分为空白对照组、模型对照组和桉柠蒎肠溶软胶囊低、中、高剂量组(100、300、900 mg/kg),每组12只.给药组小鼠ig相应药物,空白对照组和模型对照组小鼠ig等体积生理盐水(0.1 mL/10 g).给药2 h后,除空白对照组外,其余各组小鼠均采用LPS雾化吸入的方法诱导ALI模型.造模6 h后,处死小鼠取肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,镜下观察肺组织形态学变化;血细胞计数板计算BALF中总细胞数和瑞氏-吉姆萨染色后计算BALF中中性粒细胞数;二喹啉甲酸法检测BALF上清液中总蛋白浓度;酶联免疫吸附法检测BALF上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)含量.结果:与空白对照组比较,模型对照组小鼠肺组织发生明显病理学损伤,肺水肿严重;BALF中总细胞数、中性粒细胞数和BALF上清液中总蛋白浓度以及TNF-α、IL-6含量均显著增加(P<0.01).与模型对照组比较,桉柠蒎肠溶软胶囊高剂量组小鼠肺组织病理损伤明显改善,BALF中总细胞数、中性粒细胞数和BALF上清液中总蛋白浓度以及TNF-α、IL-6含量均显著减少(P<0.05);其余各组差异无统计学意义(P>0.05).结论:高剂量桉柠蒎肠溶软胶囊能明显改善LPS诱导的小鼠ALI.
作者：李璇；杨玉梅 刊期： 2017年第19期
目的:比较醋龟甲的水煎剂和散剂对血虚小鼠或骨质疏松小鼠的防治作用.方法:将小鼠随机分为正常组(1%羧甲基纤维素钠溶液)、模型组(1%羧甲基纤维素钠溶液)、阳性组(复方阿胶浆20 mL/kg或骨松宝胶囊1.98 g/kg)以及醋龟甲水煎剂和散剂的低、中、高剂量组(剂量均为1.95、3.90、7.80 g/kg),每组10只.在小鼠血虚模型实验中,除正常组外,其余各组小鼠ip环磷酰胺0.1 g/kg造模;并从实验第1天起ig给药(阳性药物为复方阿胶浆),每天1次,连续8 d;给药结束后,测定小鼠外周血中白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血红蛋白(HG)、血细胞比容(HCT)、血小板(PLT)水平及股骨中骨髓有核细胞(BMNC)数.在小鼠骨质疏松模型实验中,除正常组外,其余各组小鼠ig维甲酸0.105 g/kg造模;并从实验第1天ig相应药物(阳性药物为骨松宝胶囊),每天1次,连续30 d;给药结束后,测定小鼠血清中碱性磷酸酶(ALP)水平、脏器(胸腺、肝、脾、卵巢)系数和股骨的干质量、去脂干质量、灰质量以及股骨中钙、磷含量.结果:在小鼠血虚模型实验中,与正常组比较,模型组小鼠外周血中WBC、RBC、HG、HCT、PLT水平及股骨中BMNC数均显著降低(P<0.01);与模型组比较,醋龟甲水煎剂低剂量组小鼠外周血中HCT、PLT、BMNC水平和中剂量组中RBC、HG水平以及高剂量组中HCT水平均显著升高(P<0.05),醋龟甲散剂低、高剂量组小鼠外周血中WBC水平以及中剂量组HG水平显著升高(P<0.05).在小鼠骨质疏松模型实验中,与正常组比较,模型组小鼠血清中ALP水平和股骨的干质量、去脂干质量、灰质量、灰质量/去脂干质量以及股骨中钙、磷含量均显著降低(P<0.01),各脏器系数无统计学差异(P>0.05);与模型组比较,醋龟甲水煎剂高剂量组小鼠血清中ALP水平和股骨的干质量、磷含量均显著升高(P<0.05),醋龟甲散剂中、高剂量组以及中剂量组小鼠股骨的灰质量、灰质量/去脂干质量和钙、磷含量均显著升高(P<0.05).结论:醋龟甲水煎剂对血虚小鼠的防治作用较好;醋龟甲散剂对骨质疏松小鼠的防治作用较好.
作者：王新雨；谭晓梅；张文新；胡元立 刊期： 2017年第19期
目的:优选独子藤果实中雷公藤红素的醇提工艺.方法:采用高效液相色谱法测定雷公藤红素的含量.以提取时间、提取次数、料液比为考察因素,以雷公藤红素的提取率为考察指标设计正交试验,并进行验证试验.结果:优醇提工艺为45%甲醇提取3次、每次2 h、料液比1:8;验证试验中,雷公藤红素的平均提取率为0.917 mg/g(RSD=2.85%,n=3).结论:本研究优化的醇提工艺稳定可行、提取率较高,适用于独子藤果实中雷公藤红素的提取.
作者：许启荣；周琼；张紫萍；陈纠 刊期： 2017年第19期
目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用.方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束.观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位.通过MTT法考察阴性对照组(磷酸盐缓冲液)、载体组(空白纳米胶束)、阳性对照组(去甲斑蝥素原料药,5~320μg/mL)和去甲斑蝥素纳米胶束组(以去甲斑蝥素计,5~320μg/mL)人肺癌A549细胞在作用不同时间(24、48、72 h)后的细胞生存率.将荷瘤裸鼠随机分为空白对照组、去甲斑蝥素注射液组(1 mg/kg)和去甲斑蝥素纳米胶束低、高剂量组(0.5、1 mg/kg),每组6只,每天尾iv相应药物1次,连续8周;每周测量肿瘤的大小,给药结束后第2天检测瘤质量.结果:去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药率为(2.82±0.05)%,包封率为(83.67±1.78)%,粒径为(138.6±45.8)nm,Zeta电位为-(12.75±0.34)mV(n=6);载体组A549细胞生存率无明显变化,阳性对照组和去甲斑蝥素纳米胶束组A549细胞生存率明显降低,与浓度和时间呈正相关,且去甲斑蝥素纳米胶束组细胞生存率降低程度较阳性对照组更明显(P<0.01).与空白对照组比较,3个给药组裸鼠的瘤质量均减小(P<0.05),其中去甲斑蝥素纳米胶束高剂量组减小程度较去甲斑蝥素注射液组更明显(P<0.05).结论:成功制得去甲斑蝥素纳米胶束,其对A549细胞具有较好的体内外抑瘤作用.
作者：王琳；陆丹玉；方晨 刊期： 2017年第19期
目的:研究神经酸对帕金森病(PD)模型小鼠运动障碍的缓解作用及机制.方法:将小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、多巴丝肼片组(阳性对照,按左旋多巴计120 mg/kg)和神经酸低、中、高剂量组(20.0、40.0、80.0 mg/kg),每组10只.除空白对照组外,其余各组小鼠均建立PD模型.成模后,每天ig相应药物1次,连续14 d.末次给药后,观察各组小鼠行为学变化,采用高效液相色谱法测定小鼠脑纹状体内多巴胺(DA)及其代谢物二羟苯乙酸(DOPAC)、高香草酸(HVA)的含量.结果:与空白对照组比较,模型组小鼠爬杆时间延长、滚筒时间缩短、自发运动次数减少(P<0.05),脑纹状体内DA、DOPAC、HVA含量均降低(P<0.05).与模型组比较,多巴丝肼片组和神经酸各剂量组小鼠爬杆时间缩短、滚筒时间延长(P<0.05),脑纹状体内DA、DOPAC、HVA含量均升高(P<0.05);多巴丝肼片组和神经酸高剂量组小鼠自发运动次数增加(P<0.05).结论:神经酸可有效改善PD模型小鼠的运动障碍症状,其机制可能与增加脑纹状体内DA含量有关.
作者：郑辉；孙作乾；王志亮；魏正风；冯炎；张兴柱；王付苍；史永强；高肇林 刊期： 2017年第19期
目的:初步考察3首中药方剂代煎后的稳定性,为保证代煎药液储存质量、提高用药安全性提供参考.方法:选用3首出自《伤寒杂病论》的经典方即葛根黄芩黄连汤(A方)、五苓散(B方)、抵当汤(C方),以自动煎药机煎煮并包装后分别置于常温(25℃)与冷藏(4℃)条件下储存,分别于第1、7、14、21、28天检测药液中微生物、沉淀量、pH及总黄酮、生物碱、多糖、总蛋白含量.结果:与第1天比较,在第28天时,A方常温组总黄酮、多糖含量显著升高(P<0.05),冷藏组多糖含量显著升高(P<0.05);B方常温组多糖含量显著降低(P<0.05);C方常温组与冷藏组的pH及总蛋白含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);其余指标在试验期内均未见明显变化.结论:在常温与冷藏条件下,上述代煎中药保存至第4周时,药液成分开始出现变化,提示中药代煎后的保质期以3周内为宜.
作者：吴绍康；万晓青；毛根祥；李佳媚；顾亚君 刊期： 2017年第19期
目的:研究抗过敏性鼻炎(AR)中药有效组分的新组方,为抗AR现代中药制剂的开发提供参考.方法:以麻黄附子细辛汤中盐酸伪麻黄碱(0~13.5 mg/kg)、附子总碱提取物(0~21.18 mg/kg)和细辛挥发油(0~0.0092 mL/kg)为组方对象,采用均匀设计法进行分组给药,对AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和免疫球蛋白E(IgE)的含量进行多元回归分析,以获得佳组方.分别以辛芩颗粒、氯雷他定片和麻黄附子细辛汤为阳性对照,以AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和IgE含量对佳组方的药效进行验证;并通过小鼠急性毒性实验初步观察佳组方的安全性.结果:佳组方为盐酸伪麻黄碱11.25 mg/kg、附子总碱提取物21.18 mg/kg、细辛挥发油0.0045 mL/kg.佳组方组豚鼠给药前后行为学积分与各阳性药物组比较均无统计学差异(P>0.05),血清中组胺含量较辛芩颗粒组和麻黄附子细辛组显著降低(P<0.05),血清中IgE含量较辛芩颗粒和氯雷他定片组显著降低(P<0.05).佳组方的半数致死量为1822.04 mg/kg.结论:本研究筛选的佳组方在减少血清中组胺含量方面较辛芩颗粒和麻黄附子细辛汤效果更佳,在减少血清中IgE含量方面较氯雷他定片和辛芩颗粒效果更佳,且安全性较好,在一定程度上说明了中药有效成分组方的可行性.
作者：黄瑶；师大智；谭晓梅；黄茵茵；夏曼丽 刊期： 2017年第19期
目的:研究鸡冠花正丁醇萃取物对大鼠功能失调性子宫出血的改善作用,并探讨其作用机制.方法:将60只受孕SD大鼠随机分为空白组、模型组、宫血宁胶囊组(阳性对照,0.07 g/kg)和鸡冠花正丁醇萃取物高、中、低剂量组(4.32、2.16、1.08 g/kg),每组10只.除空白组外,其余各组大鼠均在妊娠第7天ig米非司酮溶液和米索前列醇溶液造成不完全流产,以复制功能失调性子宫出血模型.从妊娠第8天开始,给药组大鼠ig相应药物,空白组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天早、晚各给药1次,连续7 d.给药结束后,测定大鼠子宫出血量以及血清中血栓素(TXA2)、前列环素(PGI2)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量.结果:与空白组比较,模型组大鼠子宫出血量显著增加(P<0.01),血清中TXA2含量显著减少、PGI2和TNF-α含量显著增加(P<0.01).与模型组比较,各给药组大鼠的子宫出血量均显著减少、血清中TXA2含量均显著增加(P<0.01);宫血宁胶囊组和鸡冠花正丁醇萃取物高剂量组大鼠血清中PGI2、TNF-α含量,以及鸡冠花正丁醇萃取物中剂量组大鼠血清中TNF-α含量均显著减少(P<0.01).结论:鸡冠花正丁醇萃取物对药物流产不全致大鼠功能失调性子宫出血有明显的改善作用,其作用机制可能与调节TXA2/PGI2动态平衡、抑制TNF-α的过度分泌有关.
作者：顾媛媛；赵润琴；石朗；张允菲；冯程；方芳；张淑香；王连芝；陈大忠 刊期： 2017年第19期
目的:进一步提高药品生产企业对新版《药品生产质量管理规范》(GMP)的实施水平.方法:根据新版GMP标准及《药品生产现场检查风险评定指导原则》对广西辖区内11个地级市31家药品生产企业进行跟踪检查,分析药品生产企业实施新版GMP的缺陷及其原因并提出改进建议.结果与结论:31家药品生产企业中,通过新版GMP跟踪检查的有30家(96.8%);共发现缺陷331项,集中在设备、厂房与设施、质量控制与质量保证3个方面,分别为76、47、43项,占所有缺陷项目比分别为23.0%、14.2%、13.0%.缺陷出现的原因主要为机构与人员培训,厂房与设施、设备管理维护及定期校验不到位;物料与产品未制定有效期或复验期;相关确认与验证内容不全;质量控制、保证和质量管理、文件和生产管理不规范、不完善;自检方案过于简单等.建议药品监管部门建立健全法律法规体系,探索药品GMP跟踪检查新模式(如突击检查、细化检查等),加强检查员队伍培训力度,统一检查尺度;药品生产企业应严格按照新版GMP的要求进行生产,注重对重点知识的更新,加强培训的针对性,通过多方合力切实有效地保证药品质量.
作者：陆仕华；韦莹莹；韦广辉 刊期： 2017年第19期
目的:考察高良姜素的体外透皮吸收特性及不同促透剂对其透皮行为的影响,为开发以高良姜素为原料药的治疗白癜风的皮肤给药制剂提供参考.方法:采用高效液相色谱法测定高良姜素的含量.以高良姜素的累积透过量(Q)和透皮速率(J)为指标,考察接收液[20%、40%聚乙二醇400(PEG400)溶液和30%乙醇溶液]、转速(200、300、400 r/min)对高良姜素在小鼠完整皮肤中吸收的影响,考察氮酮(1%、3%、5%)、丙二醇(10%、20%、40%)单用或者联用对其促透作用.同时,考察高良姜素在大鼠和小鼠的完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的透过特性.结果:以接收液为40%PEG400溶液、转速为300 r/min、5%氮酮单用时,高良姜素在小鼠完整皮肤中的透过性好,J为3.2570μg/(cm2·h).小鼠完整皮肤、去角质层皮肤、真皮层皮肤的J分别为2.7199、34.016、33.874μg/(cm2·h),大鼠3种皮肤的J分别为0.4996、9.5124、17.406μg/(cm2·h).结论:高良姜素可以透过小鼠和大鼠的完整皮肤,但是透过量远低于去角质层皮肤和真皮层皮肤.
作者：霍仕霞；高莉；彭晓明；温季轩；闫明 刊期： 2017年第19期
目的:优化益骨颗粒的提取工艺.方法:采用L9(34)正交试验,以淫羊藿苷、龙胆苦苷、马钱苷酸转移率和出膏率的综合评分为评价指标,以乙醇体积分数、溶剂用量、提取次数、提取时间为考察因素,优化益骨颗粒的提取工艺并进行工艺验证.结果:优化的提取工艺为药材加10倍量60%乙醇回流提取2次,每次1 h.验证试验结果表明,淫羊藿苷、龙胆苦苷、马钱苷酸的平均转移率分别为81.28%、48.71%、59.82%(RSD分别为1.54%、2.37%、2.52%,n=3),平均出膏率为31.48%(RSD=1.97%,n=3).结论:优化的益骨颗粒提取工艺稳定可行、重复性好,可为后续的生产工艺研究提供依据.
作者：彭红英；江涛；杨滨宾；陈雪华；陈晓坚；刘敏珊 刊期： 2017年第19期
目的:考察舒肝宁注射液对酒精性肝纤维化(ALF)模型大鼠的防治作用,为其临床用于酒精性肝病的治疗提供实验参考.方法:取50只大鼠,每天ig 60%乙醇-玉米油-吡唑混悬液复制ALF模型;另取同批大鼠10只,ig生理盐水,作为正常对照组.连续16周后,将存活的造模大鼠(n=40)随机分为模型组、阳性对照组(安络化纤丸0.75 g/kg,ig)和舒肝宁注射液高、中、低剂量组(4.8、2.4、1.2 mL/kg,ip),每组8只.正常对照组和模型组大鼠ip等体积生理盐水(5 mL/kg),给药组大鼠给予相应药物,每天1次,连续给药8周,并同时继续进行造模处理.给药结束后,称定大鼠体质量,检测大鼠血清中肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)]和肝纤维化指标[透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PⅢNP)和Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)]水平,测定大鼠肝指数并观察肝组织病理变化.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠体质量显著降低(P<0.05);肝指数以及血清中肝功能指标和肝纤维化指标水平均显著升高(P<0.05或P<0.01);肝组织出现脂肪变性、肝细胞空泡化、汇管区周围有大量纤维组织沉积等病理改变.与模型组比较,各给药组大鼠上述变化均显著改善(P<0.05或P<0.01).结论:舒肝宁注射液可明显改善ALF模型大鼠的肝组织损伤,对酒精性肝病有一定的防治作用.
作者：潘婷；张金娟；熊英；李玲；雷珊；兰金芝 刊期： 2017年第19期
目的:研究斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶7种亚型(CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A1、CYP2C19和CYP3A4)的体外抑制作用.方法:以200.00、100.00、50.00、25.00、12.50、6.25、3.13、1.56、0.78、0.39μmol/L的斯皮诺素与人肝微粒体共同孵育,分别以他克宁、安非他酮、盐酸阿莫地喹、双氯芬酸钠、美芬妥英、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为上述7种亚型CYP450酶的特异性探针药物.采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法测定7种探针药物的代谢产物生成量,计算斯皮诺素对人肝微粒体中7种亚型CYP450酶的半数抑制浓度(IC50).结果:斯皮诺素对人肝微粒体7种亚型CYP450酶的IC50分别为1714、1158、226.1、2288、80.59、101.1、1119μmol/L,均大于50μmol/L.结论:斯皮诺素对人肝微粒体CYP450酶的上述7种亚型均无抑制作用,引发药物代谢性相互作用的可能性较小.
作者：张巧月；刘艳艳；万昶宸；廖曼；张霞；刘天意；张兰桐 刊期： 2017年第19期
目的:比较黄芪破壁饮片煎煮、冲泡与传统饮片煎煮后有效成分溶出含量的差异,为黄芪破壁饮片临床应用提供参考.方法:通过正交试验确定黄芪破壁饮片和传统饮片优的煎煮工艺[液料比(mL/g)、煎煮次数、煎煮前浸泡时间(min)]以及破壁饮片优冲泡工艺[水温(℃)、液料比、冲泡次数],在各自的优工艺下比较5种成分(黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素)在不同煎煮/冲泡时间点的溶出含量差异.结果:黄芪破壁饮片按优煎煮工艺(液料比50:1,煎煮前不浸泡,煎煮2次)煎煮5~10 min时其有效成分溶出含量已达到传统饮片煎煮(煎煮前浸泡30 min,液料比50:1,煎煮3次)30 min的溶出含量;其在优冲泡工艺(液料比75:1,水温100℃,冲泡3次)下有效成分可以达到传统饮片煎煮时溶出含量的80%~90%.结论:黄芪饮片经过破壁后有效成分溶出速率更快,可以免去煎煮前浸泡时间,并减少煎煮时间、次数,煎煮效率显著提高;临床使用时可采用冲泡方式.
作者：杨泽锐；程翔燕；邓雯；成金乐 刊期： 2017年第19期
目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为.方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片.采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量.比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和pH为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线.结果:素片优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内.在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似.结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似.
作者：刘晓霞；王明刚；陈阳生；孙桂玉；臧云龙 刊期： 2017年第19期
中国药房杂志
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