张军；苏本正；石典花；孙立立
目的:研究水提取和半仿生提取后盒果藤中与抗白癜风有关的元素提取率及存在形态.方法:分别采用水提法和半仿生提取法.用微孔滤膜分离盒果藤提取液中的可溶态与悬浮态元素;大孔树脂分离可溶态中有机态和无机态微量元素;火焰原子吸收光谱法测定盒果藤中铜、锌、铁、钙、镁、锰、锶7种元素的含量并进行形态分析.结果:水提后,盒果藤中7种微量元素的提取率为40.47%~72.49%;悬浮颗粒比例为3.69%~8.78%;锶元素可溶态中有机态/无机态比例为104.36%,铜、锌、铁、钙、镁、锰可溶态中有机态/无机态比例为3.94%~48.39%.半仿生提取后,除锰元素外,盒果藤中微量元素提取率均高于水提法,铜、锌、铁、钙、镁、锶的提取率为77.69%~90.19%;各元素悬浮颗粒比例为0.39%~8.57%;可溶态中有机态/无机态比例为72.74%~180.79%.结论:盒果藤中铜、锌、铁、钙、镁、锰、锶等元素较易溶出,且溶出后主要以无机态形式存在.半仿生提取后,除锰元素外,其他元素溶出率均显著上升,且溶出后微量元素的有机态比例显著提高,微量元素的溶出和有效利用率均高于水提法.
作者：轩辕欢；董文杰；刘冲；霍仕霞 刊期： 2017年第22期
目的:考察普乐士泰胶囊对慢性非细菌性前列腺炎(CNP)模型大鼠的改善作用.方法:将60只大鼠随机分为假手术组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、普乐安片组(阳性对照,2 g/kg)和普乐士泰胶囊高、中、低剂量组(16、8、4 g/kg),除假手术组外的其余5组大鼠均注射消痔灵注射液0.2 mL复制CNP模型.造模7 d后ig相应药物,每日1次,连续45 d.末次给药后24 h,肉眼观察前列腺的病变并称定其湿质量;显微镜下进行白细胞(WBC)计数和卵磷脂小体(SPL)计数,并对前列腺组织切片进行病理观察.结果:与假手术组比较,模型组大鼠前列腺局部出现灰白色结节、腺体与周围组织发生粘连等病变;腺体湿质量和前列腺组织中WBC、SPL计数均显著增加(P<0.01);显微镜下可见前列腺间质中有明显充血、水肿及多种炎症细胞浸润.与模型组比较,普乐安片组和普乐士泰胶囊各剂量组大鼠前列腺局部灰白色结节减少、腺体与周围组织粘连程度减轻;腺体湿质量和前列腺组织中WBC、SPL计数均显著减少(P<0.01);显微镜下可见病理变化得到不同程度改善,且以普乐士泰胶囊高剂量组改善为明显,前列腺组织间质中仅有轻度充血、水肿和少量炎症细胞浸润.结论:普乐士泰胶囊对CNP模型大鼠有一定的改善作用.
作者：叶绿萍；李德钢；刘素春；马儒清；宾彬 刊期： 2017年第22期
目的:制备葛根素立方液晶,研究其在微针作用下的体外透皮特性.方法:以单油酸甘油酯、乙醇、葛根素、纯化水为材料,采用注入法制备葛根素立方液晶;用偏光显微镜和小角X射线衍射进行表征.采用改进的Franz扩散池比较葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的体外透皮特性;考察葛根素立方液晶在微针作用下的体外透皮特性.结果:所制葛根素立方液晶在偏光显微镜下无明显晶体分布,呈暗绿色,显各向同性;其散射峰位之比为√6:√8,证明其内部结构为螺旋型晶格.葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的透皮速率分别为15.306、29.101μg/(cm2·h),20 h内的累积透皮量分别为190、545μg/cm2;200μm微针预处理皮肤后,葛根素立方液晶的透皮速率为78.15μg/(cm2·h),20 h内的累积透皮量为1450μg/cm2.结论:成功制得葛根素立方液晶,其具有较葛根素乙醇水溶液更强的透皮能力,且联合微针给药具有更好的透皮性能.
作者：莫建民 刊期： 2017年第22期
目的:为药品注册申报提供参考.方法:收集2015年国家食品药品监督管理总局对广东省申报药品不予批准的审批意见,分析临床试验和注册生产两个阶段中药品注册申报存在的问题,并根据相关的政策法规提出建议.结果与结论:化学药申报临床试验阶段被退审的原因主要集中在已有进口药品注册申请批准或该新药进入监测期;而药学研究质量缺陷,特别是杂质、有关物质研究不充分是申报临床试验和申报生产中的主要问题.针对临床试验申报,申请人应适应新的药品注册分类改革,加强原始创新药物研制,生物制品开发应建立全面有效的生物制品评价体系,形成优势技术和产品;针对注册生产申报,相关部门或药物生产企业应加强对药品剂型和规格设计的合理性评价,仿制药应注重与原研药品的一致性评价.除此之外,还可通过建立科学可行的杂质、有关物质研究方法,注重前瞻性生产工艺的放大研究等解决上述问题.
作者：孟兰贞；周卫军；江映珠 刊期： 2017年第22期
目的:研究莪术与三棱配伍前后莪术挥发油中4种有效成分的煎出率变化,为揭示莪术与三棱配伍的作用机制提供参考.方法:采用高效液相色谱法同时测定莪术单煎及与三棱合煎后挥发油中4种有效成分(莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯)的含量,并对各成分的煎出率进行比较.结果:与莪术单煎比较,合煎后挥发油中莪术二酮、莪术醇、吉马酮的煎出量差异具有统计学意义(P<0.05),β-榄香烯的煎出率差异无统计学意义(P>0.05).结论:莪术与三棱配伍合煎后可有效增加其挥发油中有效成分莪术二酮、莪术醇和吉马酮的溶出,推测此可能为二者配伍后药效增强的原因.
作者：李文静；崔涛；蔡德富；樊丽；张昊；刘雷；洪博 刊期： 2017年第22期
目的:为药监部门加强药品监管工作提供参考.方法:收集2011-2015年连续5年国家药品监管统计年报,采用文献分析、内容分析、对比分析、二次分析等方法对统计年报中有关药品生产许可、经营许可、广告审批、中药品种保护、药品投诉、药品案件查处等数据进行分析.结果与结论:我国药品生产企业和经营企业数量逐年增加,但生产企业的增速有放缓趋势,而持证经营企业中零售连锁企业门店有超越零售单体药店的趋势;相比批准的药品广告数量的下降趋势,中药保护品种数量的下降更为明显;药品投诉增加的同时并未引起查处的药品案件数量的增加,反而呈下降趋势.建议药监部门通过严格药品生产经营许可审批、改革药品广告监管和中药品种保护制度、加大药品投诉和案件的查处力度、发挥媒体和群众的舆论监督作用,进一步提升我国药品监管工作的质量和效率.
作者：祁永飞；包晗；邱鹏程；张鑫磊；王伟；王玉琨 刊期： 2017年第22期
目的:研究黄芩苷镁盐的稳定性.方法:考察黄芩苷镁盐在高温(60℃)、高湿(相对湿度90%)、强光照(4000 lx)及不同温度(20、37、50、60℃)、不同pH(6.80、5.70、4.60、4.30、3.90、3.60、3.20)条件下的稳定性,采用高效液相色谱法测定药物含量.结果:高湿试验表明黄芩苷镁盐在第5天的质量增加了(6.17±0.12)%,第10天质量增加了(6.92±0.05)%.高温、高湿和强光照试验中药物含量在第10天分别为(94.78±0.12)%、(94.79±0.20)%、(94.66±0.15)%(n=3).在磷酸盐缓冲溶液(pH 6.80)中,仅当温度低于20℃时,黄芩苷镁盐稳定;在纯水(pH 6.76)中,37℃时黄芩苷镁盐稳定性良好.pH稳定性试验表明pH值为4.30时黄芩苷镁盐稳定.结论:黄芩苷镁盐有一定程度的吸湿性,强光照对其稳定性的影响较高温与高湿更大,其在纯水中的稳定性优于在磷酸盐缓冲溶液中,且在弱酸性条件下较稳定.
作者：许海舰；刘一鑫；王志轩；宋鸿儒；刘翠哲 刊期： 2017年第22期
目的:研究4种不同药材来源郁金生品及醋炙品水煎液的共有特征成分峰,并比较其水煎出物含量,为解析临床用郁金饮片的多来源性及补充和完善郁金的质量标准提供参考.方法:采用高效液相色谱法测定不同药材来源郁金(温郁金、桂郁金、黄丝郁金和绿丝郁金)生品和醋炙品的特征图谱,通过指纹图谱软件和镜像对比进行成分分析,并比较其醋炙前后水煎出物含量的变化.结果:4种不同药材来源郁金生品及醋炙品均有7个共有特征成分峰,醋炙对郁金各成分峰均有不同程度的影响,有的峰面积增加、有的峰面积减少、有新产生的成分峰、亦有消失的成分峰;但醋炙后4种不同药材来源郁金的共有成分没有发生质的变化,仅色谱峰面积有增减,温郁金、桂郁金、黄丝郁金醋炙后7个共有成分中有5个共有成分峰面积增大,而绿丝郁金醋炙后7个共有成分中仅3个共有成分峰面积增大.醋炙后4种不同药材来源郁金水煎出物含量均增加.结论:4种不同药材来源郁金含有7种共有成分;醋炙对其共有成分无质的影响,但会增加其色谱峰峰面积和水煎出物含量.
作者：张军；苏本正；石典花；孙立立 刊期： 2017年第22期
目的:观察半夏泻心汤对溃疡性结肠炎(UC)大鼠结肠组织中核转录因子κB p65(NF-κB p65)、NF-κB抑制蛋白α(IκB-α)及Toll样受体4(TLR4)表达的影响,探讨其治疗UC的可能机制.方法:将大鼠随机分为正常组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、柳氮磺吡啶肠溶片(SASP,阳性对照,0.3 g/kg)和半夏泻心汤低、中、高剂量组(3.9、7.8、11.7 g/kg),每组8只.除正常组外,其余各组大鼠均采用三硝基苯磺酸-乙醇法复制UC模型.成模后,ig给药,每天1次,连续3周.给药结束后,检测各组大鼠结肠组织中NF-κB p65、IκB-α、TLR4 mRNA及蛋白的表达.结果:与正常组比较,其余各组大鼠结肠组织中NF-κB p65、IκB-α、TLR4 mRNA及蛋白表达水平均显著升高(P<0.05).与模型组比较,各给药组大鼠结肠组织中NF-κB p65、IκB-α、TLR4 mRNA及蛋白表达水平均显著降低(P<0.05);半夏泻心汤具有一定的剂量依赖性,且高剂量组大鼠结肠组织中上述水平的降低程度均高于SASP组(P<0.05).结论:半夏泻心汤可下调UC大鼠结肠组织中NF-κB p65、IκB-α及TLR4 mRNA及蛋白的表达,这可能是其治疗UC的作用机制之一.
作者：赵增强 刊期： 2017年第22期
目的:研究参附注射液(SFI)对慢性充血性心力衰竭(简称心衰)大鼠心肌微小RNA(miRNA)表达谱的影响,以明确SFI抗心衰的作用靶点.方法:将40只大鼠按随机数字表法分成假手术组(生理盐水,ip)、模型组(生理盐水,ip)、缬沙坦组(阳性对照,10 mg/kg,ig)和SFI组(0.75 mL/kg,im),每组10只,除假手术外的其余各组大鼠均复制心衰模型.造模成功后,各组小鼠每天给予相应药物1次,连续给药28 d后采用Affymetrix miRNA V4.0芯片技术对心衰大鼠心肌组织中miRNA表达进行分析,并筛选各组大鼠心肌组织中共同差异表达miRNA,以差异基因表达倍数大于或等于1.1为阈值分析心衰相关miRNA;利用基因本体论(GO)分析对差异表达基因进行功能分类及生物信号通路分析.结果:共筛选出29条共同差异表达miRNA,7条心衰相关miRNA(rno-miR-30c-1-3p、rno-miR-125b-5p、rno-miR-133a-5p、rno-miR-199a-5p、rno-miR-221-3p、rno-miR-146a-5p和rno-miR-1-3p),SFI能显著下调心衰大鼠心肌组织中rno-miR-125b-5p、rno-miR-133a-5p、rno-miR-221-3p、rno-miR-1-3p表达(P<0.05或P<0.01).GO分析结果显示,差异表达miRNA主要与信号通路转导、细胞质及核苷酸结合有关.结论:SFI参与下调心衰进展相关miRNA,进而经细胞质与核苷酸结合后影响相关信号通路的转导,从而发挥其抗心衰作用.
作者：施洋；樊官伟 刊期： 2017年第22期
目的:研究茯苓皮水提物(PWE)对四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的改善作用.方法:将84只大鼠随机分为空白对照组、溶剂对照组、模型对照组、阳性对照组(复方鳖甲软肝片,0.75 g/kg)和PWE低、中、高剂量组(0.9、1.8、3.6 g/kg,以生药计),每组12只.除空白对照组与溶剂对照组(ip植物油)外,其余各组大鼠均ip CCl4-植物油溶液复制肝纤维化模型.造模成功后,各给药组大鼠ig相应药物,其余3组大鼠ig等体积生理盐水,每天1次,连续4周.给药结束后,采用酶联免疫吸附法检测大鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、层黏连蛋白(LN)、透明质酸(HA)、羟脯氨酸(Hyp)和肝组织中还原性谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量,苏木精-伊红染色和Masson染色观察大鼠肝组织病理变化.结果:与空白对照组比较,溶剂对照组大鼠各指标均无明显变化(P>0.05);模型对照组大鼠血清中AST、ALT、LN、HA、Hyp含量和肝组织中MDA含量显著升高(P<0.05),肝组织中GSH、SOD含量显著降低(P<0.05),且肝组织发生明显纤维化病变.与模型对照组比较,PWE中、高剂量组大鼠血清中AST、ALT、LN、HA、Hyp含量和肝组织中MDA含量显著降低(P<0.05),肝组织中GSH、SOD含量显著升高(P<0.05),肝组织纤维化程度明显减轻.结论:PWE对CCl4诱导的大鼠肝纤维化具有良好的改善作用,其机制可能与抑制机体脂质过氧化有关.
作者：蒋征奎；王学方 刊期： 2017年第22期
目的:优化生姜皮的干燥工艺,建立生姜皮的质量标准.方法:以含水量7%~13%为干燥程度控制标准,在50、60、70、80、90℃温度下分别对生姜皮干燥不同时间(0.5~10.0 h)后取样测定含水量,筛选各温度下的优干燥时间;再测定各温度下优干燥时间所得样品中6-姜辣素、8-姜酚、6-姜烯酚、10-姜酚的含量,以此4种姜酚成分含量为指标优化生姜皮的干燥温度及干燥时间并进行验证试验;以优工艺对10个不同产地的生姜皮进行干燥后测定其含水量、总灰分、水溶性浸出物、挥发油、6-姜辣素、8-姜酚、10-姜酚,据此建立质量标准.结果:生姜皮在50、60、70、80、90℃温度下的干燥时间分别确定为10.0、4.2、2.6、1.5、1.1 h;其中,优干燥工艺为50℃干燥10.0 h;验证试验中,6-姜辣素、8-姜酚、6-姜烯酚、10-姜酚含量的RSD分别为1.46%、1.09%、1.35%、1.12%(n=3).生姜皮的质量标准建议定为总灰分不得过18.0%,水溶性浸出物、挥发油、6-姜辣素、8-姜酚、10-姜酚分别不得少于18.0%、1.30%、0.730%、0.060%、0.100%.结论:优化的生姜皮干燥工艺合理可靠、稳定性好、方法简便,为规范生姜皮饮片的干燥工艺和质量标准提供了科学依据;建立的生姜皮质量标准可行.
作者：梁清光；赵斌；孟江；张村；王淑美 刊期： 2017年第22期
目的:研究左归丸对环磷酰胺(CTX)致卵巢早衰(POF)小鼠卵巢组织中缝隙连接蛋白43(Cx43)表达的影响,探讨左归丸治疗化疗性POF的作用机制.方法:将72只小鼠按体质量随机分为空白组、模型组、戊酸雌二醇片组(阳性对照,0.00013 g/kg)和左归丸低、中、高剂量组(13.65、40.95、122.85 g/kg),每组10只.除空白组外,其余各组小鼠均ip CTX复制POF模型,每天1次,连续20 d;并同时ig相应药物,每天1次,连续30 d.末次给药2 h后,分别采用反转录-聚合酶链反应法和Western blot法检测卵巢组织中Cx43 mRNA和蛋白表达;并采用免疫组化法检测卵巢组织中Cx43蛋白的分布.结果:与空白组比较,模型组大鼠卵巢组织中Cx43 mRNA及蛋白表达均明显减弱,卵泡与颗粒细胞中Cx43蛋白的分布明显减少(P<0.01);与模型组比较,戊酸雌二醇片组和左归丸中、高剂量组小鼠卵巢组织中Cx43 mRNA及蛋白表达均明显增强,卵泡与颗粒细胞中Cx43蛋白的分布明显增加(P<0.01).结论:左归丸可上调CTX致POF小鼠卵巢组织中Cx43 mRNA及蛋白表达,增加Cx43在卵泡及颗粒细胞间的分布,改善缝隙连接功能,这可能是其治疗POF的作用机制之一.
作者：孙晓峰；阳松威；贺又舜；陈聪；龚力民；罗令 刊期： 2017年第22期
目的:研究桑黄多糖对肉瘤S180细胞体内外的抑瘤作用.方法:选用对数生长期肉瘤S180细胞,加入0(空白对照)、2、4、8 mg/mL的桑黄多糖溶液,分别培养12、24、36、48 h,MTT法测定细胞体外增殖抑制率,荧光染色法观察细胞凋亡形态,流式细胞术检测细胞凋亡率.建立S180细胞荷瘤小鼠模型并随机分为对照组和桑黄多糖高、中、低剂量组(400、200、100 mg/kg),每组10只,每天ig相应药物1次,连续12 d;末次给药24 h后处死小鼠,称瘤质量,计算抑瘤率,免疫组化法检测肿瘤组织中抑癌基因PTEN与癌基因C-myc蛋白表达.结果:与空白对照比较,桑黄多糖能增高S180细胞的增殖抑制率,促进其凋亡率升高(P<0.05或P<0.01),且具有浓度与时间依赖性.与对照组比较,桑黄多糖各剂量组小鼠的抑瘤率明显升高(P<0.01),PTEN蛋白表达增强(P<0.05或P<0.01),C-myc蛋白表达减弱(P<0.05).结论:桑黄多糖具有体内外抑瘤作用,并能上调抑癌基因PTEN和下调癌基因C-myc的蛋白表达.
作者：刘燕琳；刘海燕；常金；党和勤 刊期： 2017年第22期
目的:优化维药木吒栓中石榴花与石榴皮的水提取工艺.方法:以总鞣质和鞣花酸含量为评价指标,以提取时间、提取次数和溶剂用量为考察因素,采用L9(34)正交试验优化石榴花、石榴皮的水提取工艺并进行验证试验.结果:石榴花与石榴皮中总鞣质和鞣花酸的优提取工艺为将2味药材用10倍量水回流提取3次,每次0.5 h;验证试验中3批药材提取出的总鞣质与鞣花酸平均含量分别为151.69、24.59 mg/g(RSD分别为1.15%、1.41%,n=3).结论:优化的提取工艺稳定、可行,可用于木吒栓中石榴花、石榴皮中总鞣质和鞣花酸的提取.
作者：田红林；陈良；孙芸；李建梅 刊期： 2017年第22期
目的:优化核桃枝多酚的提取工艺并评价其体外抗氧化活性.方法:以核桃枝多酚提取量为响应值,以料液比、提取温度和乙醇体积分数为响应因子,在单因素试验的基础上,采用响应面法优化核桃枝多酚的提取工艺;以维生素C为阳性对照,考察核桃枝多酚对羟自由基、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的清除能力及总还原能力,评价其体外抗氧化活性.结果:优化的核桃枝多酚的提取条件为料液比1:25(g/mL)、提取温度50℃、乙醇体积分数70%;验证试验中核桃枝多酚的提取量为9.30 mg/g(RSD=0.57%,n=3).核桃枝多酚在质量浓度分别为12.0、3.0、3.0μg/mL时对羟自由基、DPPH自由基的清除率和总还原能力分别为50.24%、95.42%、1.118,同质量浓度下维生素C的相关数据分别为93.71%、46.17%、0.628(P<0.05).结论:用响应面法优化得到的核桃枝多酚提取工艺稳定、可行;核桃枝多酚具有一定的体外抗氧化活性.
作者：王晓岚；刘冬梅；段煜 刊期： 2017年第22期
目的:制备吲哚菁绿金纳米笼(ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM),研究其体外抗肿瘤活性.方法:使用多元醇还原法制备银纳米立方体(AgNC)作为模板,通过离子置换反应制备金纳米笼(AuNC).对AuNC形貌、粒径及近红外(NIR)光热性质进行表征.使用有机溶剂挥发法制备装载ICG、1-十四醇(PCM)、表面修饰生物素聚乙二醇巯基(Biotin-PEG-SH)的ICG/Bio-tin-PEG-AuNC-PCM,检测其粒径、多分散系数(PDI)、载药量,考察其在37、40℃下180 min内的体外累积释放度(Q).以耐阿霉素人乳腺癌细胞(MCF-7/ADR细胞)为研究对象,采用MTT法考察ICG、ICG/PEG-AuNC-PCM、ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM的抗肿瘤活性,计算半数抑制浓度(IC50).结果:AuNC为立方体,粒径为60 nm左右,具有良好的光热性质.ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM的粒径为(105±2.8)nm,PDI为0.261±0.02(n=3);载药量为1.34×108 g/mol AuNC;37℃下Q180 min约为10%,40℃下Q20 min约为80%.ICG、ICG/PEG-AuNC-PCM、ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM对MCF-7/ADR细胞的IC50分别为95.2、29.3、16.1μg/mL.结论:成功制得ICG/Biotin-PEG-AuNC-PCM,其对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤活性强于ICG.
作者：俞燕娜；李方舟；朱浩；沈园园 刊期： 2017年第22期
目的:建立测定卡铂血药浓度的方法,并研究iv与ip给药后卡铂在雌性大鼠体内的药动学.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为甲醇-水(5:95,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为229 nm,柱温为25℃,内标为5-溴尿嘧啶,进样量为20μL.24只SD大鼠随机分为4组,每组6只,分别iv、ip卡铂20、40 mg/kg.分别于给药前及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12 h经眼眶取血0.5 mL,测定卡铂的血药浓度,采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数.结果:血浆中卡铂质量浓度线性范围为0.30~60.00μg/mL(r=0.9991),日内、日间精密度RSD均小于10%(n=5),稳定性试验峰面积的RSD<10%(n=5),方法回收率为98.7%~102.4%(RSD≤6.08%,n=5),提取回收率为83.38%~85.45%(RSD≤5.97%,n=5).雌性大鼠iv卡铂20、40 mg/kg和ip卡铂20、40 mg/kg后的AUC0-12 h分别为(15.503±4.172)、(23.402±4.266)、(6.716±2.306)、(9.384±2.205)μg·h/mL,AUC0-∞分别为(16.424±4.846)、(23.404±4.266)、(6.790±2.378)、(9.765±2.095)μg·h/mL,t1/2z分别为(1.246±0.765)、(0.394±0.058)、(0.513±0.156)、(0.884±0.460)h,tmax分别为(0.700±0.274)、(0.400±0.335)、(0.542±0.368)、(0.833±0.289)h.结论:该方法简便、经济、准确,内标适宜,可用于卡铂在雌性大鼠血浆中的血药浓度测定及药动学研究.
作者：穆薇；闵婕；李诗草；闫涛；赵军；张旸；刘琳娜 刊期： 2017年第22期
目的:为抑郁症治疗药物的开发提供依据和思路.方法:将适应性喂养7d的大鼠随机分为正常组、抑郁组和治疗组(氢溴酸西酞普兰1 mg/kg),每组8只,抑郁组和治疗组大鼠每天随机给予1次低强度刺激[夹尾刺激(1 min)、频闪照明刺激(120次/min,12 h)、噪声刺激(4 h)、冰水游泳刺激(1 h)、热水刺激(45℃,1 h)、电击足底(10 Hz,1 mA,每次间隔100 ms,100次)、禁食禁水(24 h)],连续21 d建立应激抑郁症模型.分别于适应性喂养第0、7天和应激第7、14、21天称量各组大鼠体质量,检测旷场实验中大鼠的水平移动频率和垂直活动频率.应激结束后,各组大鼠ig相应药物,连续30 d后检测脑、肝、肾组织中5-羟色胺(5-HT)和色氨酸羟化酶(TPH)的表达.结果:与正常组比较,抑郁组和治疗组大鼠从应激第14天起体质量增加趋势减慢(P<0.05).抑郁组和治疗组大鼠应激第14、21天的水平移动频率较前一时间点明显降低(P<0.05或P<0.01),应激第21天的垂直活动频率较前一时间点明显降低(P<0.05或P<0.01);给药30 d后,治疗组大鼠水平移动频率和垂直活动频率较前一时间点明显升高(P<0.01).与抑郁组比较,治疗组大鼠脑、肾组织中的5-HT水平明显增加(P<0.05),脑组织中TPH水平明显增加(P<0.05).结论:应激大鼠模型抑郁症的发生与大鼠脑组织中TPH表达的降低从而导致5-HT水平降低有关,提示TPH可作为抑郁症治疗的靶点.
作者：陈栘；徐海霞；朱明月；刘坤；林波；罗儒献；陈川柏；李孟森 刊期： 2017年第22期
目的:研究组蛋白去乙酰化酶抑制剂RGFP109逆转胶质母细胞瘤U251细胞的耐药性机制.方法:建立对替莫唑胺(TMZ)耐药的TR/U251细胞,试验分为正常对照组、TMZ组(40μmol/L)和TMZ(40μmol/L)+RGFP109(0~120μmol/L)不同浓度组,加入相应药物作用24 h后,CCK-8法检测细胞存活率,计算半数抑制浓度(IC50).TUNEL法和Annexin V/PI法检测正常对照组、TMZ组和TMZ+RGFP109(42μmol/L)组细胞的凋亡情况,免疫印迹法检测3组细胞中O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MG-MT)、存活蛋白(Survivin)、B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)、B淋巴细胞瘤xL(Bcl-xL)蛋白表达,凝胶迁移实验检测3组细胞中p65乙酰化水平及其与κB-DNA的结合能力.结果:与正常对照组和TMZ组比较,TMZ+RGFP109不同浓度组细胞存活率明显降低(P<0.05),且呈浓度依赖性.当RGFP109浓度为42μmol/L时,TMZ对TR/U251细胞的敏感性与U251细胞相同.与正常对照组比较,TMZ组细胞中MGMT、Survivin、Bcl-2、Bcl-xL蛋白表达均增强(P<0.01),p65乙酰化水平无明显变化,但p65与κB-DNA的结合能力增强(P<0.01).与TMZ组比较,TMZ+RGFP109组细胞中MGMT、Survivin、Bcl-2、Bcl-xL蛋白表达均减弱(P<0.01),p65乙酰化水平增强(P<0.01),p65与κB-DNA的结合能力减弱(P<0.01).结论:RGFP109可通过下调转录因子κB调节的抗凋亡蛋白表达,减弱p65与κB-DNA的结合来逆转U251细胞对TMZ耐药.
作者：管晨峰；李玉珍；张开礼；李宗阳；黄国栋 刊期： 2017年第22期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
