高珊珊；李宁；田宝成；吕青志；史亚楠；李珂珂
目的:研究回药核心方油溶液对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用及机制,为其用于心血管疾病的治疗提供参考.方法:取出大鼠胸主动脉血管环后浸泡于克氏营养液(K-H)中,以1×10-6 mol/L去甲肾上腺素(PE)或60 mmol/L氯化钾(KCl)致血管环收缩,采用生物信号采集分析系统测定0.0204、0.0408、0.0612、0.0816、0.1020 mg/mL核心方油溶液对血管环的舒张作用,计算舒张率;分别以0.1 mmol/L一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、环氧合酶抑制剂吲哚美辛(INDO)、钾离子通道阻滞剂格列本脲(Gli)孵育血管环20 min后,测定上述5种质量浓度核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,计算舒张率;试验均以K-H溶液为空白对照.结果:与空白对照比较,0.0204~0.1020 mg/mL核心方油溶液对PE、KCl预收缩血管环均有明显的舒张作用(P<0.05或P<0.01),且具有浓度依赖性.INDO预处理后可减弱核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,舒张率较空白对照组差异无统计学意义(P>0.05);而Gli、L-NAME预处理不影响核心方油溶液对PE预收缩血管环的舒张作用,舒张率较空白对照组仍明显升高(P<0.05或P<0.01).结论:核心方油溶液可呈浓度依赖性地舒张PE、KCl预收缩的胸主动脉血管环,其作用机制可能与激活环氧合酶途径有关.
作者：张鹏；郝银菊；任俊；韩亮娟；余建强；张万年；周茹 刊期： 2017年第28期
目的:为临床合理使用莪术提供参考.方法:通过文献检索,对不同来源和不同炮制品莪术的化学成分及药效差异进行总结;通过文献检索、电话咨询、网络检索等方式,对不同来源、不同炮制品的莪术生产情况及在江苏省制剂、临床中的应用情况进行分析.结果:挥发油含量以温郁金为高,蓬莪术中姜黄素含量高,广西莪术中莪术二酮、莪术醇、吉马酮及姜黄素等4种主要活性成分含量较低,且不同产地的广西莪术中成分差异较大.对2016年四川、广西壮族自治区、浙江的莪术药材年产量调查结果显示,广西莪术的年产量为高,温郁金与蓬莪术的年产量相对较低.在调查的全国14家莪术油生产企业中,12家企业以温郁金为提取原料,2家企业以蓬莪术为提取原料.江西省的9家莪术油生产企业多以本地生产的温郁金为提取原料,但原料并不是来自于温郁金的道地产区——浙江省.在调查的江苏省10家三级甲等中医院及20家零售中药店中,使用的品种主要为蓬莪术和广西莪术,其中广西莪术的使用比例约为70%,温郁金在临床上使用得很少.在临床上使用的主要炮制品种是醋莪术,极少为生品莪术.结论:目前在莪术的临床应用中存在着炮制品的选择面窄、药品质量参差不齐的问题,可通过在药材产地培育优良品种、加大蓬莪术的药材种植量、药品的监管部门对医院及零售药店中提供的莪术炮制品种进行严格规定等来解决.
作者：顾黎云；杜沙莉；张磊；宋珅 刊期： 2017年第28期
目的:研究癫痫清颗粒对海人藻酸致癫痫大鼠海马组织中白细胞介素6(IL-6)含量及胶质纤维酸性蛋白(GFAP)、离子钙接头分子1(Iba-1)表达的影响,探讨该药防治癫痫的作用机制.方法:将大鼠随机分为假手术组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、苯妥英钠组(0.03 g/kg,阳性对照)和癫痫清颗粒低、中、高剂量组(4.74、9.47、18.94 g/kg,以生药计),每组20只,每天ig给药1次,连续7 d.末次给药1 h后,除假手术组外的其余各组大鼠均于左侧海马CA1区单次注射海人藻酸复制癫痫模型,观察大鼠行为学变化及死亡情况.造模24 h后,采用酶联免疫吸附法检测大鼠海马组织中IL-6含量,采用尼氏染色法对海马组织神经元进行计数,采用免疫组化法检测大鼠海马组织中GFAP、Iba-1表达.结果:与假手术组比较,模型组大鼠造模后发生明显癫痫症状,部分大鼠死亡;海马组织中IL-6含量及神经元数目明显减少(P<0.01),GFAP、Iba-1表达明显增强(P<0.01).与模型组比较,各给药组大鼠癫痫症状及死亡情况得到改善,而海马组织中IL-6含量虽均不同程度升高,但差异无统计学意义(P>0.05);苯妥英钠组和癫痫清颗粒中、高剂量组大鼠海马组织神经元个数明显增加(P<0.01),GFAP表达明显降低(P<0.01);苯妥英钠组和癫痫清颗粒高剂量组大鼠海马组织中Iba-1表达明显降低(P<0.01).结论:癫痫清颗粒可通过抑制海马组织中GFAP和Iba-1的表达、增加海马组织中神经元数量,从而发挥防治癫痫的作用.
作者：齐越；李纪彤；姜鸿；王光函；刘小虎；向绍杰；秦文艳；韦丹；朱竟赫；贾冬 刊期： 2017年第28期
目的:优化氯诺昔康纳米结构脂质载体(LN-NLC)处方.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备LN-NLC,以药脂比、大豆磷脂用量、液脂比(液态脂质占总脂质比例)、乳化剂用量为因素,以粒径、Zeta电位、包封率为指标计算总评归一值作为综合指标,通过星点设计-响应面法优化处方,并考察所制LN-NLC的外观形态和稳定性.结果:优处方为药脂比1:50,大豆磷脂用量162.5 mg,液脂比25%,乳化剂用量958.2 mg.所制LN-NLC的粒径为(96.9±3.3)nm、Zeta电位为(-16.1±0.3)mV、包封率为(60.1±0.9)%(n=3),与预测值的相对误差分别为2.47%、-4.55%、-0.17%;LN-NLC呈圆球形,4℃下密封保存30 d后粒径和Zeta电位无明显变化,包封率仅降低了1.2%.结论:成功优化LN-NLC处方,所制LN-NLC稳定性良好.
作者：高珊珊；李宁；田宝成；吕青志；史亚楠；李珂珂 刊期： 2017年第28期
目的:研究光裸方格星虫纤溶酶SNFE的抗凝作用及机制,为SNFE的进一步开发利用提供参考.方法:将40只小鼠随机分为空白对照组(生理盐水)、血栓通组(阳性对照,15 mg/kg)和SNFE低、高剂量组(15、30 mg/kg),每组10只,尾iv给药后分别测定断尾出血时间(BT)和凝血时间(CT),以考察SNFE的抗凝作用.大鼠腹主动脉取血后,将试验分为空白对照组、阳性对照组和SNFE低、中、高质量浓度组(0.25、0.50、1.00 mg/mL),分别测定体外血浆的凝血酶原时间(PT)和复钙时间(PRT)(以尿激酶为阳性药物,10万U/mL)及二磷酸腺苷(ADP)诱导剂作用下的血小板5 min内的大聚集率(PAG)(以阿司匹林为阳性药物,0.50 mg/mL),以分析SNFE的抗凝作用机制.结果:与空白对照组比较,各给药组小鼠的BT、CT均延长,其中血栓通组和SNFE高剂量组差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);阳性对照组和SNFE中、高浓度组大鼠血浆PT及各给药组大鼠血浆PRT均显著延长(P<0.05或P<0.01);各给药组大鼠PAG均显著降低(P<0.01).结论:光裸方格星虫纤溶酶SNFE可能通过抑制内、外源性凝血因子的活性及ADP诱导的血小板聚集而发挥抗凝作用.
作者：李映新；黄晓亮；黄媛恒；班建东；庞丽君；黎钦蓉；雷丹青 刊期： 2017年第28期
目的:研究天然产物大黄素甲醚8-O-β-吡喃葡萄糖苷(PG)对皮肤黑色素瘤A375细胞凋亡的影响及机制.方法:以0、10、20、50μg/mL的PG作用于A375细胞24、48、72 h后,采用CCK-8法测定细胞的存活率;以0(对照)、20、50μg/mL的PG作用于A375细胞48 h后,通过流式细胞仪以膜联蛋白Ⅴ/碘化丙啶(PI)双染法检测细胞凋亡率;免疫印迹法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)和多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的蛋白表达以及细胞色素C在线粒体内外的蛋白表达;以0(对照)、5、10μmol/L的PG作用于A375细胞48 h后,采用酶底物法测定细胞中Caspase-8、Caspase-9的活性.结果:PG能有效降低A375细胞的存活率;与对照比较,20、50μg/mL的PG作用后细胞凋亡率明显升高(P<0.01),细胞中Caspase-3、PARP及细胞基质中细胞色素C的蛋白表达均明显增强(P<0.05或P<0.01),线粒体中细胞色素C蛋白表达明显减弱(P<0.05或P<0.01);5、10μmol/L的PG作用后细胞中Caspase-9活性明显增强(P<0.05或P<0.01),Caspase-8活性无明显变化.结论:PG能抑制A375细胞活性、促进细胞凋亡;其是通过破坏线粒体膜电位、促进细胞色素C外流来发挥促凋亡作用的.
作者：李晖；李文静；马荣；曹建华；韩志武 刊期： 2017年第28期
目的:研究丹酚酸B(Sal B)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌成纤维细胞增殖、Ⅲ型胶原分泌及基质金属蛋白酶9(MMP-9)、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响,探讨其抗心肌纤维化的作用机制.方法:将细胞分为空白对照组(培养液)、AngⅡ模型组和Sal B低、中、高浓度组(12.5、25、50μmol/L),用空白或含药培养液培养细胞1 h后,除空白对照组外的其余各组均加入1μmol/L的AngⅡ诱导细胞增殖,共同作用24 h.分别采用MTT法和苏木精-伊红染色法考察Sal B对细胞增殖的影响;采用West-ern blot法检测Sal B对细胞Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响.结果:与空白对照组比较,AngⅡ模型组细胞明显增殖,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达明显增强,Smad7蛋白表达明显减弱,差异均有统计学意义(P<0.05);与AngⅡ模型组比较,Sal B各浓度组细胞的增殖均受到抑制,Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达均减弱,Smad7蛋白表达均增强,除Sal B低、中浓度组细胞Ⅲ型胶原与Sal B高浓度组细胞Smad2/3蛋白表达变化不显著外,其余各指标差异均有统计学意义(P<0.05).结论:Sal B抗心肌纤维化的作用可能与抑制心肌成纤维细胞的增殖,下调Ⅲ型胶原、MMP-9、Smad2/3蛋白表达和上调Smad7蛋白表达有关.
作者：罗红；王春花；赵玲璐；杨宇；陈世平；徐旖旎；杨红宇；沈祥春 刊期： 2017年第28期
目的:优化栀子中总多酚、总黄酮的提取工艺.方法:通过Plackett-burman(PB)设计筛选乙醇体积分数、液料比、药材粒径、提取时间、提取温度5个因素中对栀子总多酚、总黄酮提取的关键影响因素,再采用星点设计结合响应面法对提取工艺中关键影响因素进行优化,并进行验证试验.结果:栀子总多酚的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度60℃、液料比20倍、提取时间20 min;总黄酮的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度30℃、液料比20倍、提取时间20 min.验证试验中栀子总多酚、总黄酮的含量分别为1.70%(RSD=1.43%,n=3)、3.23%(RSD=3.72%,n=3),与预测值的相对误差分别为1.80%、8.75%.结论:采用基于PB和星点设计的响应面法优化栀子总多酚、总黄酮的提取工艺简便、合理、可行,本方法可为其工业化提取提供参考.
作者：黄潇；刘婧；彭水梅；刘德鸿；付小梅；裴建国；吴志瑰 刊期： 2017年第28期
目的:筛选5-氟尿嘧啶(5-FU)聚乳酸(PLA)缓释片(5-FU-PLA-DS)的处方,研究其体外释药机制.方法:采用紫外分光光度法测定释放介质中5-FU含量,以模拟体液为释放介质,于37℃水浴中进行体外释放试验.以分子量分别为3000、6000、10000、15000和20000的PLA,制备载药量分别为1.5、2.5、3.0 mg/片,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-FU-PLA-DS;以有效浓度持续释放时间与累积释放度为指标,筛选优处方.采用扫描电镜观察5-FU-PLA-DS释药后的形态,评价其释药机制.结果:优处方中PLA的分子量为20000,载药量为3.0 mg/片;所制5-FU-PLA-DS可释放119 d,累积释放度为100.63%,有效浓度持续释放91 d.扫描电镜观察显示,5-FU-PLA-DS表面的微球先接触释放介质而进行蚀解、释放药物,待外层的微球和微球之间的PLA降解后才逐渐暴露出内层的微球进行释药,其释药机制主要为溶蚀和扩散.结论:成功制得5-FU-PLA-DS,其有效浓度持续释放时间长,能够由外向内有步骤地降解,实现不同层次微球的非同步释药.
作者：崔丽珺；黄洁；李兴华；康前雁 刊期： 2017年第28期
目的:为复合药的遴选及管理提供参考.方法:对国家医保药品目录和各省(区、市)医保药品目录增补品种所收载的复合药的品种数和收录频次进行统计分析,采用Spearman检验法对品种数和当地经济发展水平进行相关性分析.结果:国家医保药品目录共收载复合药126个品种,涵盖了19个药物类别;发布了乙类医保药品目录的28省(区、市)基本医保乙类药品增补品种目录中,复合药增补品种从19种到50种不等,发布了复合药增补品种或异名库的24省(区、市)复合药增补品种从12种到117种不等;接近50%的药品仅被单个省(区、市)收载,绝大部分复合药纳入各省(区、市)为1~4频次.增补的复合药品种数同本省(区、市)人均国内生产总值(GDP)水平无关(P>0.05,r=-0.180).结论:各地区复合药增补品种数与当地经济发展水平关系不大;复合药收载工作进度不一、数量差异较大且分散度高.建议在国家层面明确复合药概念,制定统一管理政策,规范复合药的遴选标准,保障患者的临床用药需求.
作者：张鹏霄；梅丹 刊期： 2017年第28期
目的:研究氢溴酸樟柳碱对急性脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织细胞凋亡及细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)磷酸化(p-ERK1/2)水平的影响.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(尼莫地平1.0 mg/kg)和氢溴酸樟柳碱高、中、低、极低剂量组(1.2、0.6、0.3、0.15 mg/kg),每组8只,采用线栓法建立大鼠急性脑缺血再灌注损伤模型.分别于脑缺血2 h和再灌注6 h时对各组大鼠尾iv给药1次,再灌注22 h后检测各组大鼠脑组织三磷酸腺苷(ATP)酶活性、Ca2+含量、细胞凋亡情况、脑组织中p-ERK1/2蛋白表达和p-ERK1/2/总ERK1/2(t-ERK1/2)比例.结果:与假手术组比较,模型组大鼠脑组织ATP酶活性明显降低、Ca2+含量明显增加、凋亡细胞密度明显增加,以上差异均有统计学意义(P<0.01).与模型组比较,各给药组大鼠脑组织凋亡细胞密度均明显减小,阳性对照组和氢溴酸樟柳碱高、低剂量组大鼠脑组织Ca2+含量均明显降低,氢溴酸樟柳碱高、低、极低剂量组大鼠脑组织中p-ERK1/2/t-ERK1/2比例均明显增加,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);其余差异均无统计学意义(P>0.05).结论:氢溴酸樟柳碱能抑制急性脑缺血再灌注损伤模型大鼠脑组织细胞凋亡,其作用机制可能与激活ERK1/2信号通路和调节ATP酶活性,进而降低脑组织Ca2+含量有关.
作者：陈丹丹；谢晓芳；万峰；刘莟；赵石；陈秋伶；陈延清；彭成 刊期： 2017年第28期
目的:研究阴炎净洗剂对大鼠接触性皮炎湿疹(ACD)的防治作用及机制.方法:将60只大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、阳性对照组(地塞米松)和阴炎净洗剂高、中、低剂量组(分别给予2倍浓缩液、1倍浓缩液和原液),每组10只.除空白对照组外,其余各组大鼠均于腹、背(2 cm×2 cm)部涂布二硝基氯苯复制ACD模型.从造模第9天起,各给药组大鼠背部涂布相应药物100μL,空白对照组和模型对照组大鼠涂布纯化水100μL,每天给药3次,连续10 d.给药结束后,对皮肤变应性反应进行评分并测定皮肤肿胀度;采用苏木精-伊红染色观察皮肤病理变化;采用酶联免疫吸附法测定血清中白细胞介素2(IL-2)、IL-4、IL-6和干扰素γ(IFN-γ)含量.结果:与空白对照组比较,模型对照组大鼠变应性反应评分和皮肤肿胀度均显著升高(P<0.01);电镜下可见表皮结痂坏死、真皮层损伤严重、毛囊坏死;血清中IL-2、IL-4、IFN-γ含量显著增加(P<0.05或P<0.01),IL-6含量略有增加(P>0.05).与模型对照组比较,除阴炎净洗剂低剂量组大鼠皮肤肿胀度、血清中IL-4含量以及各给药组大鼠血清中IL-6含量改善不显著外,其余指标均显著改善(P<0.05或P<0.01).结论:阴炎净洗剂对大鼠ACD具有一定的防治作用,其机制可能与降低血清中IL-2、IL-4、IFN-γ含量有关.
作者：肖作奇；欧阳波；肖素希；潘涛 刊期： 2017年第28期
目的:规范病区抢救及常备药品质量管理,降低患者的用药风险.方法:应用失效模式与效应分析(FMEA)方法对病区抢救及常备药品质量管理检查项目和失效模式进行分析,通过对失效模式发生的可能性、严重性和可侦测程度进行评分及风险优先值(RPN)计算,量化并确定应优先改善的失效模式,制订改善措施并实施,并评价实施6个月后的管理效果.结果:确定了包括麻醉及一类精神药品残液处理情况未记录、药品储存温度不达标、药品过期等12项失效模式,制定并实施了相关制度、加强检查管理、冷链管理及日常管理等措施;6个月后,RPN值高的3项由管理前的320、240、216分分别降至16、16、27分,均处于相对低风险区域中;失效模式事件发生次数由1869次降为218次,下降了88.3%.结论:我院病区通过应用FMEA方法将抢救及常备药品质量管理过程中失效模式加以量化,确定了风险高的管理项目并进行改进,显著降低了患者用药风险.
作者：夏恪迪；王莉梅；宋相梅；吴胜红 刊期： 2017年第28期
目的:考察不同干燥方式对杜仲叶中活性成分含量的影响,为建立杜仲叶在产地采收后的干燥加工方式提供参考.方法:取杜仲叶采用不同干燥方法[自然阴干72 h、自然晒干36 h、烘干(60℃6 h、80℃2 h、100℃1 h、120℃0.5 h)、微波真空冷冻干燥12 h、真空冷冻干燥12 h]对杜仲叶进行处理;采用高效液相色谱法同时测定样品中桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量,并与未处理的鲜品进行比较.结果:2种冷冻干燥后的样品与鲜品中的4种成分含量接近,并高于其他干燥方式处理的样品.结论:干燥方法对杜仲叶有效成分具有较显著的影响,微波真空冷冻干燥和真空冷冻干燥较自然阴干、自然晒干、烘干更能保留杜仲鲜叶中的活性成分.
作者：郑艳萍；潘艳琼；秦昆明；徐虹 刊期： 2017年第28期
目的:研究驱虫斑鸠菊(VW)中紫铆素对人永生化角质形成细胞株HaCaT的增殖及细胞分泌因子的影响,初步探讨VW中紫铆素治疗白癜风的机制.方法:采用MTT法测定0(空白对照)、0.1、0.5、1.0、5.0、10.0μg/mL紫铆素作用于HaCaT细胞48 h后的细胞存活率;采用酶联免疫吸附法测定0.5、1.0、5.0μg/mL紫铆素作用于HaCaT细胞48 h后培养液中细胞分泌因子内皮素1(ET-1)、ET-3、黑素细胞刺激素(MSH)、干细胞因子(SCF)、碱性纤维细胞生长因子(bFGF)的含量.结果:与空白对照比较,0.1~5.0μg/mL紫铆素作用48 h后细胞存活率均有不同程度升高,而10.0μg/mL紫铆素作用后细胞存活率降低;0.5、1.0、5.0μg/mL紫铆素作用48 h后培养液中ET-1、SCF、bFGF含量均显著增加(P<0.01),1.0、5.0μg/mL紫铆素作用48 h后培养液中ET-3、MSH含量显著增加(P<0.01).结论:紫铆素可促进HaCaT细胞的增殖,其作用机制可能与促进细胞分泌因子ET-1、ET-3、MSH、SCF、bFGF的分泌有关.
作者：王志杰；高莉；霍仕霞；谭雪；罗静莺；闫明 刊期： 2017年第28期
目的:探讨阿卡地新对体外循环(CPB)心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型犬心肌能量代谢的影响.方法:将犬随机分为对照组、模型组和阿卡地新低、高剂量组(0.8、3.2 mg/kg),每组6只.所有犬行CPB术,除对照组外,其余各组犬建立MIRI模型,并于主动脉阻断60 min后灌注含相应药物的St.Thomas心脏停搏液.分别于转流前和再灌注15、60、90 min时检测并计算心肌葡萄糖和游离脂肪酸(FFA)摄取率、静脉窦血浆中肌酸激酶同工酶(CK-MB)含量、线粒体中三磷酸腺苷(ATP)含量;分析左心室收缩压(LVSP)和左心室舒张末期压(LVEDP);检测心肌组织中腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)mRNA表达和磷酸化AMPK(p-AMPK)蛋白表达.结果:各组犬转流前的所有指标差异均无统计学意义(P>0.05);转流后,与对照组比较,模型组和各给药组犬3个时间点的心肌葡萄糖摄取率、FAA摄取率、ATP含量、AMPK mRNA表达、p-AMPK蛋白表达和LVSP均明显降低(P<0.05),LVEDP和血浆中CK-MB含量均明显升高(P<0.05).与模型组比较,各给药组犬3个时间点的心肌葡萄糖摄取率、FAA摄取率、ATP含量、AMPK mRNA表达、p-AMPK蛋白表达和LVSP均明显升高(P<0.05),LVEDP和血浆中CK-MB含量均明显降低(P<0.05),其中高剂量组较低剂量组变化更明显(P<0.05).结论:阿卡地新可促进AMPK磷酸化,有助于心肌葡萄糖和FFA的摄取,促使心肌线粒体中ATP增加,有助于减轻CPB术后MIRI.
作者：张登沈；梁贵友；刘达兴；张建；王峰；刘晓晨 刊期： 2017年第28期
目的:比较川芎生品和酒炙品挥发性成分的差异,为川芎的药理活性研究及临床应用提供参考.方法:采用顶空固相微萃取-气质联用技术分析川芎酒炙前后的挥发性成分,并运用面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果:从川芎生品中分离出28个成分,鉴定出24个成分,占总挥发性成分的99.70%,含量较高的分别为2-甲基-2,3-二氢-1H-茚-2-醇(20.06%)、α-芹子烯(17.97%)及4-乙基-壬烯-5-炔(9.24%).从川芎酒炙品中分离出21个成分,鉴定出18个成分,占总挥发性成分的89.74%,含量高的为4-乙基-壬烯-5-炔(12.97%),其次为4-蒈烯(11.74%)和α-芹子烯(10.79%);与生品相比,有效镇痛成分α-蒎烯、β-榄香烯含量有所增加.结论:川芎酒炙前后挥发性成分及相对百分含量存在一定差异,酒炙后挥发性成分相对减少,但有镇痛作用的成分含量增加,镇痛效果优于生品.
作者：曹利；卢金清；叶欣；王樊 刊期： 2017年第28期
目的:建立大鼠血浆样品中抗炎化合物HB0314的检测方法,并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),色谱柱为Waters Acquity UPLCTM BEH C18柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱(0~2 min,70%~90%B),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,毛细管电压为3 kV,离子源温度为150℃,脱溶剂气温度为450℃,脱溶剂气流量为600 L/h,锥孔气流量为45 L/h,内标为延胡索乙素.将12只大鼠随机分成iv组和ig组,每组6只,分别iv、ig HB0314溶液5、10 mg/kg,分别于给药前及给药后5、15、30、60、120、240、360、480、600、720、1440 min取颈静脉血0.4 mL测定HB0314血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数并计算绝对生物利用度.结果:HB0314质量浓度在1~1000 ng/mL内线性关系良好(r=0.9955),定量下限为1 ng/mL;日内、日间精密度、稳定性的RSD≤8.45%(n=5);回收率为68.21%~90.29%(RSD≤11.20%,n=5);基质效应为82.63%~106.90%(RSD≤6.75%,n=5).iv与ig给药后,HB0314在大鼠体内的AUC0-24 h分别为(270.267±21.164)、(252.755±26.169)μg·h/L(n=6),t1/2z分别为(8.722±2.266)、(11.877±4.517)h(n=6),绝对生物利用度为56.97%.结论:本方法快速、简便,可用于大鼠血浆中HB0314含量的测定.HB0314在大鼠体内具有较高的绝对生物利用度,提示后期剂型设计可考虑将其制成口服剂.
作者：唐俏欣；许俊鹏；潘超；汤明海；万丽 刊期： 2017年第28期
目的:研究苗药黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类部位(CADF)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人类风湿性关节炎(RA)成纤维样滑膜细胞MH7A增殖及炎症因子分泌的影响,探讨CADF抗RA的作用机制.方法:将MH7A细胞分为空白组、TNF-α模型组、甲氨蝶呤组(阳性对照,20 mg/L)和CADF不同质量浓度组(50、100、200、400 mg/L),除空白组外,其余各组均以50μg/L TNF-α刺激活化MH7A细胞.以TNF-α与相应药物的混合液共同作用24 h后,检测细胞的增殖情况和培养液中一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)的含量.结果:与空白组比较,TNF-α模型组细胞增殖活性显著增强(P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量显著增加(P<0.01);与TNF-α模型组比较,各给药组细胞的增殖均受到显著抑制(P<0.05或P<0.01),培养液中NO、PGE2、IL-1β、IL-6含量均显著减少(P<0.01),且与CADF具有一定的量效关系.结论:CADF可通过抑制TNF-α诱导的MH7A细胞增殖,减少炎症因子NO、PGE2、IL-1β、IL-6的分泌,从而发挥其抗RA的作用.
作者：王霞；杨健；宋菲；董莉；刘亭；郑林；马雪；李勇军 刊期： 2017年第28期
目的:优化复方五指毛桃颗粒的提取工艺.方法:以复方五指毛桃颗粒提取液中补骨脂素、苦杏仁苷的转移率及出膏率为指标,采用U12(6×4×3)均匀设计表安排试验,考察加水倍量、提取时间、提取次数3个因素对提取工艺的影响,并通过3次放大试验对优化工艺进行验证.结果:优化工艺为加10倍量水、提取3次、每次60 min.在此条件下,提取液中补骨脂素、苦杏仁苷的转移率及出膏率分别为82.51%(RSD=1.45%,n=3)、93.69%(RSD=0.85%,n=3)、18.89%(RSD=0.74%,n=3),工艺验证结果均置于预测值的95%置信区间内.结论:优化的提取工艺稳定、可行,为该制剂的后续开发提供了科学依据.
作者：孙丽娜；刘小虹；刘建博；邵瑶昕；黄慧婷；张志强；王硕辉；王振华 刊期： 2017年第28期
中国药房杂志
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