吴铭芳;许文佳;祖元刚;赵修华
目的:研究人参皂苷CK联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对人胰腺癌PANC-1细胞的增殖、凋亡及上皮间质转化(EMT)的影响.方法:将对数生长期的PANC-1细胞分为空白对照组、人参皂苷CK组(30 mg/L)、5-FU组(25 mg/L)和联用组(人参皂苷CK 30 mg/L+5-FU 25 mg/L).采用MTT法检测各组细胞作用24、48、72 h后的细胞增殖抑制率,流式细胞术检测作用48 h后的细胞凋亡率,酶联免疫吸附法检测作用24、48、72、96 h后细胞中纤连蛋白表达,Western blot法检测作用48 h后细胞中波形蛋白、N-钙黏蛋白、E-钙黏蛋白、蛋白激酶(Akt)及磷酸化Akt(p-Akt)蛋白表达.结果:人参皂苷CK、5-FU及其二者联用对细胞的增殖均有抑制作用;与空白对照组比较,人参皂苷CK组、5-FU组和联用组各作用时间点的早期和晚期凋亡率、E-钙黏蛋白表达水平均明显升高(P<0.05),纤连蛋白、波形蛋白、N-钙黏蛋白表达水平和p-Akt/Akt水平均明显降低(P<0.05),其中联用组上述指标效果均优于人参皂苷CK组和5-FU组(P<0.05).结论:人参皂苷CK和5-FU均可抑制PANC-1细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制EMT,该作用可能与抑制磷脂酰肌醇3-激酶/Akt通路有关;且二者联用效果更好.
作者:崔江河;韩光宇;何光梅;尹媛媛;马娜;刘琳 刊期: 2017年第31期
目的:改进匹可硫酸钠的合成工艺.方法:通过改变反应溶剂、加料方式、精制方法和形成结晶水等方法对匹可硫酸钠的合成工艺进行改进.以苯酚为起始原料,与2-吡啶甲醛缩合制得4,4′-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚,并考察其收率;然后经酯化、成盐,形成结晶水得到匹可硫酸钠,再考察其纯度.结果:关键中间体4,4′-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚的收率达88%以上,精制后的产品纯度达99.5%以上.匹可硫酸钠一水合物稳定,单一杂质含量小于0.1%.结论:改进后的工艺简单、条件温和,适合大规模生产.
作者:孙晋瑞;李丹;王洪臣;邓玉晓;杨利 刊期: 2017年第31期
目的:研究白藜芦醇对高血脂模型小鼠的预防作用和对模型金黄地鼠(以下简称地鼠)的改善作用.方法:以高脂高胆固醇饲料饲养诱导高血脂动物模型.将小鼠和地鼠均分为模型组和白藜芦醇低、中、高剂量组(小鼠给予40、80、160 mg/kg,地鼠给予25、50、100 mg/kg),每组10只,同时设立10只相应动物为正常对照组.除正常对照组动物喂食正常饲料和ig生理盐水外,其余小鼠在喂食高脂高胆固醇饲料的同时ig相应药物;其余地鼠先建模2周,成模后再ig相应药物,给药期间继续喂食高脂高胆固醇饲料.持续给药4周,每周检测各组小鼠和地鼠血清中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,给药4周后检测各组小鼠和地鼠血清中前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)mRNA及蛋白、微小RNA-27a(miRNA-27a)表达,以及小鼠肝组织中低密度脂蛋白受体(LDLR)蛋白表达.结果:与正常对照组比较,模型组小鼠从给药2周后开始血清中TC、LDL-C、PCSK9 mRNA及蛋白、miRNA-27a水平均明显升高(P<0.05),肝组织中LDLR蛋白水平明显降低(P<0.05);模型组地鼠给药期间血清中TC、LDL-C、PCSK9 mRNA及蛋白、miRNA-27a水平均明显升高(P<0.05).与模型组比较,各给药组小鼠和地鼠上述指标均明显改善(P<0.05),且与剂量呈正相关.结论:白藜芦醇对高血脂模型小鼠有预防作用,对模型地鼠有改善作用.其机制可能是通过下调血清中miRNA-27a表达与PCSK9蛋白表达,进而升高肝组织中LDLR蛋白水平,终降低血清中LDL-C水平.
作者:郜娜;杨庆宇 刊期: 2017年第31期
目的:制备桦木酸纳米粒,并对其进行表征.方法:以乙醇为溶剂、水为反溶剂,采用反溶剂重结晶法制备桦木酸纳米粒.以粒径为指标,采用单因素试验与正交试验优化桦木酸纳米粒处方工艺中桦木酸溶液质量浓度、反溶剂-溶剂体积比、反溶剂滴加速度、反应温度和搅拌速度,并进行验证试验.采用扫描电子显微镜、激光粒度仪、傅里叶红外光谱仪和质谱分析仪对所制得的桦木酸纳米粒进行表征.结果:优处方工艺为桦木酸溶液质量浓度为3 mg/mL、反溶剂-溶剂体积比为1:1、反溶剂滴加速度为8 mL/min、反应温度为20℃、搅拌速度为900 r/min;所制桦木酸纳米混悬液粒径为(156.0±8.6)nm(n=3),冻干后粒径为(235.0±12.2)nm(n=3),外观近球形、大小均匀、形态较规整;与桦木酸原料药比较,所制桦木酸纳米粒的化学结构没有发生改变,分子量和质荷比无明显变化.结论:成功制得桦木酸纳米粒.
作者:吴铭芳;许文佳;祖元刚;赵修华 刊期: 2017年第31期
目的:建立测定兔眼角膜中艾沙康唑浓度的方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法.色谱柱为Waters X-Bridge C18,流动相为0.2%冰乙酸-乙腈(49:51,V/V),流速为0.7 mL/min,柱温为40℃,检测波长为284 nm,进样量为10μL.取日本大耳白兔15只,双眼分别滴加0.2%艾沙康唑混悬液50μL,于给药后5、15、30、60、90 min分别处死3只兔并剖取其角膜样品,处理后进样测定艾沙康唑浓度.结果:角膜样品中的艾沙康唑在0.0312~2.24μg/mL质量浓度范围内线性关系良好(r2=0.9999),方法回收率为91.7%~105.6%(RSD≤6.88%,n=5),提取回收率为100.50%~106.10%(RSD≤2.16%,n=3),日内(n=5)、日间(n=3)精密度和稳定性(n=5)试验的RSD均小于10%.结论:本方法专属性强、准确度高、重现性好,可快速、准确地测定兔眼角膜中艾沙康唑的浓度.
作者:周静静;周天洋;张俊杰 刊期: 2017年第31期
目的:研究不同干燥工艺和切片对三叶青质量的影响,优选三叶青的干燥处理方式.方法:分别采用2种处理方式(切片、不切片)及5种干燥方法(阴干、晒干、热风干燥、微波干燥、冷冻干燥)对三叶青块根进行处理,分别干燥3.5 h~213.0 h后,以药材中总黄酮、多糖、总多酚和β-谷甾醇的含量为指标,对比分析不同干燥工艺对三叶青质量的影响.结果:与不切片比较,三叶青切片后可缩短干燥时间,减少药材中活性成分的损耗.5种干燥方法中,冷冻干燥对三叶青中活性成分保留效果好,切片干燥后药材中总黄酮、多糖、总多酚和β-谷甾醇的含量分别约为18.5、92.7、9.19、0.344 mg/g;微波干燥次之,随后依次为热风干燥、阴干和晒干.各干燥方法间有效成分含量差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论:不同干燥工艺对三叶青质量有明显影响;从成本、有效成分含量及实用性等综合分析,三叶青宜采用切片后在60℃热风干燥的方式处理.
作者:陈翔;郭海波;刘婷;许景景;郑国平 刊期: 2017年第31期
目的:优化复方胃炎胶囊中药材的水提工艺.方法:采用正交试验,以干膏中芍药苷含量、丹酚酸B含量与干膏质量的综合评分为评价指标,考察加水量、煎煮时间和煎煮次数对水提工艺的影响,并进行验证试验.结果:优化的水提工艺为煎煮3次、每次120 min、每次加10倍量水;验证试验中综合评分平均值为909.19(RSD=1.84%,n=3).结论:优化的水提工艺稳定、可行,可用于复方胃炎胶囊中各药材的提取.
作者:郑姣妮;刘玲;何道惠 刊期: 2017年第31期
目的:了解全国医院药事管理工作的现状,为提高医院用药质量和制订安全措施提供依据.方法:在国家卫生和计划生育委员会的组织下,由国家医院药事管理质控中心起草调研指标,采用网络调查的形式,对各省(市、区)卫生和计划生育委员会遴选的各辖区二级以上综合医院填报的有关2014年全国医院药学人员配置和药品使用管理相关指标的数据进行筛选、确认和统计分析.结果:在二、三级综合医院中,药学技术人员占比分别为5.2%和4.4%,每百张病床临床药师数分别为0.42人和0.44人,门诊调剂药学人员日人均调剂处方数分别为119张和173张,临床药师重点患者药学监护率分别为1.8%和6.9%,门诊患者静脉输液使用率分别为12.8%和10.1%,住院患者静脉输液使用率分别为93.1%和90.4%,住院患者抗菌药物静脉输液使用率分别为51.8%和44.3%,中药静脉输液使用率分别为34.7%和29.0%.结论:我国药事质量管理存在的问题包括药学技术人员缺乏、工作负荷大、临床药师人员不足、药学服务模式不够健全、静脉输液的选择和使用不够规范等.针对这些问题,建议加大健康教育的宣传力度和静脉药物的管理力度,配备足够的药学技术人员和临床药师,逐步健全和完善全国医院药事管理质量评价体系等.
作者:左玮;刘莹;杨丽娟;颜青;吕红梅;李建涛;张钰宣;陆进;梅丹 刊期: 2017年第31期
目的:研究蒙药五味沙棘散(WSP)对吸烟所致小鼠肺部炎症的改善作用及其机制.方法:将30只ICR小鼠随机分为空白组(生理盐水)、模型组(生理盐水)和WSP组(2 g/kg).模型组和WSP组小鼠采用被动吸烟法复制肺部炎症损伤模型,并于造模的同时每天ig相应药物1次,连续28 d.给药结束后,采用酶联免疫吸附法检测小鼠肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6和IL-10水平;苏木精-伊红染色后光镜下观察小鼠肺组织病理变化;Western blot法检测小鼠肺组织中细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)、核因子κB p65(NF-κB p65)和磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)蛋白表达.结果:与空白组比较,模型组小鼠BALF中TNF-α、IL-1β和IL-6水平明显升高(P<0.01),肺组织发生明显炎症病变,肺组织中p-ERK1/2、p-p38 MAPK、p-NF-κB p65蛋白表达水平明显升高(P<0.01).与模型组比较,WSP组大鼠BALF中TNF-α、IL-1β水平明显降低(P<0.05),肺组织炎症损伤明显改善,肺组织中p-p38 MAPK和p-NF-κB p65蛋白表达水平明显降低(P<0.05).结论:WSP可能通过阻断p38 MAPK、NF-κB p65蛋白的磷酸化来抑制炎症因子TNF-α和IL-6的高表达,从而发挥其对吸烟所致小鼠肺部炎症损伤的改善作用.
作者:包桂兰;王秀枝;梁凤娟;刘佳;刘铮 刊期: 2017年第31期
目的:考察熟地黄、山茱萸及茯苓单煎液与合煎液中毛蕊花糖苷、没食子酸煎出量的变化,为深入研究合煎液的药效物质基础提供科学依据.方法:分别制备熟地黄、山茱萸、茯苓的单煎液、两两合煎液及三药合煎液,采用高效液相色谱法检测各煎液中熟地黄的有效成分毛蕊花糖苷和山茱萸的有效成分没食子酸的煎出量,并进行比较.结果:与熟地黄单煎液比较,茯苓+熟地黄合煎液中毛蕊花糖苷煎出量降低(P<0.01),山茱萸+熟地黄和三药合煎液中毛蕊花糖苷煎出量升高(P<0.01);与山茱萸单煎液比较,各合煎液中没食子酸煎出量均降低(P<0.01).结论:山茱萸、茯苓与熟地黄合煎时对熟地黄中毛蕊花糖苷的煎出分别具有一定的促进、抑制作用;熟地黄、茯苓与山茱萸合煎对山茱萸中没食子酸的煎出均有一定的抑制作用.推测毛蕊花糖苷可能是合煎液发挥药效作用的主要成分之一.
作者:杨明明;王慧娜;缪红;张万红;赵桂琴 刊期: 2017年第31期
目的:促进静脉用药集中调配中心(PIVAS)医嘱审核工作的规范化.方法:介绍我院PIVAS开展的医嘱审核规范化工作情况,通过比较规范化工作开展前(2016年第二季度)、后(2016年第三季度)药师对不合理医嘱的干预率和医师对药师用药建议的采纳率,评价规范化工作开展的成效.结果:我院PIVAS通过规范审核标准、及时维护和更新药品说明书、建立相关资料库等方法开展了医嘱审核规范化工作,规范化后药师医嘱审核标准一致、依据充分,审核效率提高、审核结果更准确.与规范化工作开展前比较,规范化工作开展后干预率下降[1.41%(308/21776)vs.0.74%(168/22750)]、采纳率上升(95.1%vs.98.8%).结论:我院开展的医嘱审核规范化工作提高了临床医师开具医嘱的合理性及对药师用药建议的接受程度.
作者:刘珠英;黄际薇;刘杰 刊期: 2017年第31期
目的:研究氯化镧(LaCl3)对不同浓度盐、碱胁迫条件下不同种薄荷抗逆性的影响,为薄荷的种植提供理论和试验依据.方法:将4种薄荷(薄荷、留兰香薄荷、美国薄荷、圆叶薄荷)采用低、中、高浓度(25、50、100 mmol/L)的NaCl盐胁迫和NaHCO3碱胁迫,测定生长指标(存活率、株高、鲜质量、干质量),筛选具有良好抗逆性的薄荷种;测定镧离子(La3+)对各浓度盐、碱胁迫下薄荷的生长指标、渗透调节指标[可溶性糖(SS)、可溶性蛋白(SP)、脯氨酸(Pro)]、抗氧化活性指标[超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)]以及挥发油得率,推断La3+对薄荷抗逆性的影响机制.结果:盐、碱胁迫后,美国薄荷、圆叶薄荷的存活率显著降低,不适合在给定气候条件下生长.对于薄荷、留兰香薄荷,在无人工干预的条件下,低浓度盐、碱胁迫可显著增加其生长指标;在无胁迫条件下,La3+可显著增加薄荷的产量及CAT活性;在盐、碱胁迫条件下,与不喷施La3+组比较,喷施La3+组的薄荷在低、中、高浓度盐胁迫下的SOD、CAT、POD活性,在高浓度碱胁迫下的株高、鲜质量,在中、高浓度碱胁迫下的SOD活性及SS含量,在中浓度碱胁迫下的POD活性等指标均有显著升高.结论:喷施La3+后可显著改善中、高浓度碱化土壤(pH>8.0)下的薄荷生长状况;对盐、碱抗性好的薄荷种是薄荷(Mentha haplocalyx Briq.).
作者:付英杰;刘月帅;李艳芝;王建安 刊期: 2017年第31期
目的:研究维药昆仑雪菊多糖(KSCP)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的预防作用及机制.方法:将96只小鼠随机分为正常组(生理盐水)、模型组(生理盐水)、联苯双酯滴丸组(阳性对照,1.5 mg/10 g)和KSCP低、中、高剂量组(0.3、0.6、1.2 mg/10 g),每组16只,ig给药,每天1次,连续10 d.除正常组外,其余各组小鼠均ip 1%CCl4菜籽油溶液诱导肝损伤.造模24 h后,检测各组小鼠血清中谷氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1(IL-1)的水平和肝组织中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化物(SOD)的水平,计算小鼠肝、脾指数,观察肝组织病理变化并进行病理评分,检测肝组织中凋亡相关基因Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白表达.结果:与正常组比较,模型组小鼠血清中ALT、AST、TNF-α、IL-1水平和肝组织中MDA水平以及肝、肾指数均明显升高(P<0.01),肝组织中SOD水平明显降低(P<0.01);肝组织发生肝细胞坏死、变性和炎症细胞浸润等病理变化,病理评分明显增加(P<0.01);肝组织中Caspase-3蛋白表达水平以及Bcl-2/Bax比值均明显降低(P<0.01).与模型组比较,各给药组小鼠上述指标均明显改善(P<0.05或P<0.01).结论:KSCP对CCl4所致小鼠急性肝损伤有一定预防作用,其机制可能与抗氧化、抗炎及调节凋亡相关蛋白的表达有关.
作者:赵文惠;曾诚;秦冬梅 刊期: 2017年第31期
目的:为促进我国生物医药领域研发合作提出建议.方法:从专利数据库中检索2000-2015年生物医药领域全部合作发明专利的信息,收集年份、专利名称、申请号、申请人、专利地址等信息,并进行描述性统计分析.结果:生物医药领域合作发明专利数量呈逐年上升趋势,2015年的合作发明专利数量大约是2000年的9倍;合作发明专利主要来自北京、上海、广东,占49.1%;数量排名前15位的申请人共拥有983件合作发明专利,占全部合作专利数的8.9%,其中7位为企业申请人;在2014年国内生产总值排名前10位的城市所申请的合作发明专利中,企业、科研机构(包括医院)和高校之间共同申请的发明专利占全部专利数的56.2%.结论:我国生物医药研发合作主要集中于少数发达省份和城市,合作发明专利的集中度不高;研发合作主要以企业为主导,医院参与度较低.政府应建立全国性的生物医药信息分享平台,加强大型医药企业研发合作的意识,鼓励医院积极参与生物医药研发合作活动.
作者:江胜强;田培培;沙子墨;孙晓娈;李歆 刊期: 2017年第31期
目的:为淡豆豉生产标准化提供参考.方法:分别采集黑龙江、河北、甘肃、山东、安徽、云南等6个产地的淡豆豉,以青蒿、桑叶选择性培养基培养发酵菌,分别采用福林酚法、纤维蛋白平板法、对硝基苯酚-β-D-葡萄糖苷显色法测定菌株的蛋白酶、纤溶酶、β-葡萄糖苷酶活性以筛选发酵优势菌.结果:从6个产地淡豆豉中共分离出14个野生型菌株,包括3株细菌和11株霉菌.其中,从黑龙江产淡豆豉中分离出杆状细菌1株和毛霉菌1株;从河北产淡豆豉中分离出毛霉菌2株和杆状细菌1株;从甘肃产淡豆豉中分离出毛霉菌1株、青霉菌1株、微球菌1株、曲霉菌1株;从山东产淡豆豉中分离出毛霉菌2株;从安徽产淡豆豉中分离出毛霉菌1株和曲霉菌1株;从云南产淡豆豉中仅分离出毛霉菌1株.根据菌种类别及酶活性测定结果分析,初步判定其中的1号杆状细菌、9号曲霉菌、11号和14号毛霉菌为优势发酵菌,4种菌的3种酶总活性分别为22.77、25.49、41.32、39.13 U/g.结论:不同产地淡豆豉中发酵菌有所不同,通过酶活性分析可初步筛选出优势发酵菌.
作者:陈丽艳;刘青;孙银玲;王萍;张蕾;王伟明 刊期: 2017年第31期
目的:加强PIVAS中4类特殊药品的管理与风险控制,促进安全用药.方法:对我院PIVAS中的4类特殊药品(高警示药品、危害药品、重要药品/贵重药品、皮试药品)等采取分类精准管理;采用追踪方法学对管理效果进行评价.结果:通过采取制定目录、设置专用标识、固定位置贮存、加强医嘱审核、建立应急预案、逐日盘点、批号管理等措施,对4类药品实现了分类管理;规范了高警示药品的管理和使用过程,确保了危害药品的操作安全和职业防护,使重要药品/贵重药品账物相符率达到100%,基本保证了皮试药品配制与使用批号的一致性.与管理前(2015年)比较,管理后(2016年)18个评价指标中达到良好级(B级)以上的项目比例由22.23%上升到94.44%.结论:我院PIVAS采用的分类精准管理较好地控制了4类特殊药品的管理和使用风险,确保了PIVAS的安全运行.
作者:康阿龙;王晓妮;张苏蘅;查晶;汤迎爽 刊期: 2017年第31期
目的:优化阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(FATM-SLN)的处方,并进行质量评价.方法:采用乳化-超声法制备FATM-SLN.以粒径、包封率为指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(P188)、硬脂酸钠用量为因素,通过单因素试验和正交试验优化FATM-SLN处方,并进行验证试验.考察所制FATM-SLN的外观形态、粒径分布、Zeta电位、稳定性和体外释放度.结果:优处方为FATM 10 mg、单硬脂酸甘油酯300 mg、PC 200 mg、P188200 mg、硬脂酸钠10 mg、纯化水20 mL.所制FATM-SLN呈类球形实体粒子,外观形态较圆整,粒径分布为40~800 nm,平均粒径为106.23 nm,多分散系数为0.254,Zate电位为-34.8 mV,包封率为73.32%,载药量为1.20%;4℃下10 d内外观无明显变化(RSD<2%).其在0.5~1 h内释药快,1 h的累积释放度达到60.47%;8 h后释药趋于平稳,累积释放度为93.46%,药物基本释放完全.结论:成功优化FATM-SLN的处方;所制FATM-SLN的粒径小、包封率高、稳定性好.
作者:孙陶利;戴智;蒋鹏程;吴柱;刘卫平;卜振军;唐靖;王建芬;马宁 刊期: 2017年第31期
目的:提高我院静脉用药集中调配中心(PIVAS)成品输液配送的及时性,促进患者及时、合理用药.方法:从人员、软/硬件方面分析影响成品输液配送及时性的因素,制订相应的改进措施.统计2015年1-6月(改进前)与2016年1-6月(改进后)长期医嘱计划执行时间与实际执行时间的分布情况,以及PIVAS打包-配送交接/输液发出-临床接收-实际执行时间各环节的平均用时,评价改进效果.结果:针对人员、软/硬件等方面的影响因素,分别制订并实施了加强与临床医师(开具医嘱)和护士(执行医嘱)相关信息的沟通、提升PIVAS医嘱审核药师的各项专业水平和能力、优化信息系统功能及完善PIVAS相关制度等方面的措施.与2015年同期比较,2016年医嘱计划执行时间与实际执行时间的高峰时段分布均有所分散;配送交接/输液发出-临床接收环节平均用时减少了10.13 min,且2016年各工作环节用时呈逐月缓慢下降趋势.结论:我院PIVAS实施的管理改进措施提高了成品输液配送的及时性,为临床患者的及时用药提供了保障.
作者:王春梅;卡斯木·卡哈尔;李娜;陈迹 刊期: 2017年第31期
目的:建立测定大鼠血浆中那格列奈浓度的方法,并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法:采用超高效液相色谱法(UPLC).色谱柱为Acquity UPLC?BEH C18,流动相为乙腈-10 mmol/L磷酸二氢钾缓冲盐溶液(41:59,V/V),流速为0.38 mL/min,柱温为35℃,检测波长为210 nm,进样量为2μL.18只Wistar大鼠分别ig那格列奈16 mg/kg,分别于给药前及给药后10、20、30、45、60、90、120、180、240、360、480 min于眼内眦取血0.4 mL,测定血浆中那格列奈的浓度;并采用DAS 2.1.1软件计算那格列奈药动学参数.结果:那格列奈质量浓度在0.05~6.4μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9993),定量下限为0.05μg/mL;日内(n=5)、日间(n=3)精密度和稳定性(n=3)试验的RSD均小于10%;提取回收率和方法回收率分别为78.71%~80.56%、91.78%~100.42%(RSD<10%,n=5).大鼠ig那格列奈后,AUC0-8 h为(5.87±2.32)μg·h/mL,AUC0-∞为(6.11±2.48)μg·h/mL,t1/2为(1.72±0.55)h,tmax为(0.67±0.29)h,cmax为(3.34±1.23)μg/mL.结论:该方法准确快速、专属性强,可用于大鼠体内那格列奈浓度的测定;那格列奈在大鼠体内吸收迅速、代谢较快.
作者:王凯;蒋大鹏;张伟;王淑梅 刊期: 2017年第31期
目的:研究白鲜皮不同极性部位的抗氧化活性及对酪氨酸酶活性的影响.方法:白鲜皮通过95%乙醇提取得醇提物,用水溶解后分别用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯萃取,得到不同极性部位.采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法考察其抗氧化活性[以半数抑制浓度(IC50)表示],酪氨酸酶法考察不同极性部位活性.结果:白鲜皮石油醚、三氯甲烷和乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的IC50分别为0.875、0.824、0.407 mg/mL.当各极性部位质量浓度分别为25.0、50.0、100、200、300、400、500μg/mL时,石油醚部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-3.18%、-4.98%、0.160%、0.044%、2.31%、3.89%、4.29%,三氯甲烷部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-33.39%、-31.48%、-10.14%、-5.42%、-9.70%、-4.06%、-0.42%,乙酸乙酯部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-17.63%、-17.89%、-18.42%、-21.84%、-20.26%、-22.13%、-32.36%.结论:白鲜皮乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的能力明显强于其他两个萃取部位,且与浓度呈正相关;乙酸乙酯、三氯甲烷部位对酪氨酸酶有激活作用,三氯甲烷部位对酪氨酸酶的激活作用与浓度呈负相关;石油醚部位对酪氨酸酶的活性具有双向调节作用.
作者:张化为;周林洪;邓翀;冯改利 刊期: 2017年第31期