学术投稿

2种西洛他唑制剂人体药动学比较研究

刘书铭;周远大

关键词:西洛他唑, 胶囊, 片剂, 生物利用度, 药动学参数, 高效液相色谱
摘要:目的:比较2种西洛他唑制剂在正常人体内药动学情况.方法:22名健康志愿受试者单剂量随机交叉口服西洛他唑胶囊或片剂100mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度.结果:胶囊和片剂在体内药-时曲线均符合二室模型,tmax分别为(3.10±1.09)h、(3.43±1.25)h,Cmax分别为(0.77±0.27)、(0.82±0.42)μg/ml,AUC0~t分别为(9.94±2.66)、(10.62±3.21)(μg·h)/ml.经配对t检验,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05),胶囊的相对生物利用度为(95.43±15.47)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
中国药房杂志相关文献
  • 抗痛风药的销售及医院临床应用趋势分析

    目的:分析我国医院临床应用抗痛风药的市场趋势与总体销售情况.方法:借助国内权威医药经济信息网站的参数进行分析.结果与结论:苯溴马隆的生产和销售竞争较激烈,其抗痛风效果和市场前景普遍被看好;秋水仙碱和别嘌醇的生产厂家比较固定,产品的竞争相对较小;抗痛风药的市场将进一步扩大.

    作者:刘海净;缴万里 刊期: 2006年第11期

  • 正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺

    目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件.方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件.结果:按优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98.27%,载药量为8.20%.结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备.

    作者:连佳芳;张三奇;顾宜;方坤泉;奚苗苗;王莉 刊期: 2006年第11期

  • 酮洛芬巴布剂的制备及其经皮体外渗透试验

    目的:研究酮洛芬巴布剂的优处方并考察其影响因素.方法:采用正交试验法设计处方,拉力机测定粘着强度,利用Franz扩散池考察体外经皮渗透性.结果:筛选出优处方,其粘着强度为40N,稳态流量为9.72μg/(cm2·h).结论:建立的巴布剂制备工艺合理、稳定,粘着强度和透皮效果为其主要质量影响因素.

    作者:车晓侠;余李敏;席枝侠 刊期: 2006年第11期

  • 正交试验优选葛根、山楂降脂有效部位的纯化工艺

    目的:评价大孔吸附树脂纯化葛根、山楂降血脂有效部位的可行性及优选其工艺条件和参数.方法:比较4种大孔吸附树脂对葛根总异黄酮、山楂总黄酮、山楂总三萜酸的吸附性能;以树脂吸附量为指标,对大孔吸附树脂纯化葛根、山楂降血脂有效部位的工艺进行筛选.结果:AB-8大孔吸附树脂对葛根、山楂降血脂有效部位的吸附性能好,其纯化的佳条件为原液浓度0.13g生药/ml、流速0.5ml/min、pH值与原液相同(3.5左右)、洗脱剂80%乙醇溶液、洗脱流速2ml/min;纯化后有效部位的纯度达到85%以上.结论:AB-8大孔吸附树脂可用于葛根、山楂降血脂有效部位的纯化,且工艺可行,树脂再生容易.

    作者:缪亚东;欧阳臻;江涛涛;袁斌 刊期: 2006年第11期

  • 口服吲达帕胺片人体药动学研究

    目的:建立测定吲达帕胺人体内血药浓度的方法.方法:健康男性志愿者10名空腹服用吲达帕胺胶囊7.5mg,采用高效液相色谱法测定其经-时血药浓度并计算其药动学参数.结果:药动学参数为Cmax(0.212±0.167)mg/L、tmax(2.14±0.59)h、t1/2(19.69±0.75)h、AUC0~72(3.636±0.503)(mg·L)/h、AUC0~∝(3.937±0.518)(mg·L)/h.结论:建立的血药浓度测定方法可用于吲达帕胺的临床用药分析和药动学研究.

    作者:张建国;李作吉 刊期: 2006年第11期

  • 别嘌醇治疗痛风的不良反应分析

    别嘌醇(Allopurinol)是天然次黄嘌呤的同分异构体,对黄嘌呤氧化酶有抑制作用,它可阻止黄嘌呤和次黄嘌呤氧化成尿酸,从而具有降低血尿酸及治疗痛风的作用.由于其作用不受肾功能影响,因此对痛风、尿酸性肾病及防止肾脏尿酸盐结石的形成具有较好疗效.但其在长期应用中,亦有不良反应发生,现分析如下.

    作者:田泽芬 刊期: 2006年第11期

  • 从合理用药水平看药事管理效益

    目的:探求提高我国药事管理效益的有效切入点.方法:采用系统方法,剖析我国药事管理效益现状以及存在的问题和根源.结果与结论:我国药事管理效益水平不容乐观,根源可能与对药事管理系统边界的界定过窄,对相关因素缺乏系统认识与把握,所确定的药事管理目标缺乏科学性和整体性有关.建议扩大系统边界,调整药事管理目标,采用系统的观点和方法进行药事管理.

    作者:孙利华;黄泰康;吴春福 刊期: 2006年第11期

  • 复方甲麻口服溶液治疗小儿急性上呼吸道感染130例

    目的:观察复方甲麻口服溶液对小儿急性上呼吸道感染的临床疗效.方法:240例急性上呼吸道感染的患儿随机分为治疗组130例和对照组110例,2组均给予利巴韦林颗粒治疗,治疗组加用复方甲麻口服溶液,对照组加用阿莫西林颗粒,1疗程均为3d,采用症状轻、重程度分级评分方法观察治疗前、后症状变化及不良反应.结果:治疗后,治疗组治愈率、总有效率均明显高于对照组;治疗组症状积分均数明显低于对照组.结论:复方甲麻口服溶液辅助利巴韦林可有效治疗急性上呼吸道感染.

    作者:陈雅军 刊期: 2006年第11期

  • 甘露醇注射液散在输液反应的发生与生产因素影响的分析

    甘露醇注射液在临床使用过程中,散在性输液反应时有发生.排除滴注操作中的干扰因素,笔者结合工作体会和文献资料[1],对产品就生产环节的相关因素和其特点进行分析,认为散在性输液反应的主要原因与注射液所含内毒素(热愿)偏高有关.为减少散在性输液反应的发生,降低内毒素含量是关键,提示生产中应注意以下几方面.

    作者:张伶俐;李枢 刊期: 2006年第11期

  • 我院3种非发酵革兰阴性杆菌耐药谱4年变迁

    目的:分析我院4年来3种非发酵革兰阴性杆菌耐药谱的变化,为临床合理选用抗菌药物提供依据.方法:采用K-B纸片扩散法检测分析2001年7月~2005年6月我院临床标本中分离出的铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、嗜麦芽寡养单胞菌对常用抗生素的耐药性,数据结果输入WHONET5软件进行统计分析.结果:4年检出铜绿假单胞菌598株,鲍曼不动杆菌281株、嗜麦芽寡养单胞菌209株.对铜绿假单胞菌耐药率低于30%的有头孢他定、阿米卡星、头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南等抗生素;鲍曼不动杆菌对亚胺培南敏感率较高,对其它常用抗生素耐药率均超过50%;对嗜麦芽寡养单胞菌耐药率较低的有复方新诺明和氧氟沙星.结论:非发酵菌在我院耐药率高,常表现为多重耐药,监测非发酵菌的感染及其耐药性变化,对指导合理应用抗菌药物有重要意义.

    作者:骆军;魏衍超;林红燕 刊期: 2006年第11期

  • 2种方案治疗首发精神分裂症的成本-效果分析

    目的:评价2种方案治疗首发精神分裂症的成本-效果.方法:对206例住院精神分裂症患者随机采用方案A(给予抗精神病药物联合认知行为疗法)与方案B(给予单纯抗精神病药物)治疗,并进行成本-效果分析.结果:2种方案成本分别为(4 460.68±1 034.33)元、(3 883.32±853.46)元(P<0.05);简明精神病量表减分量(E1)和好转率(E2)分别为(27.23±11.93)、(21.39±9.81)和59.7%、50.6%;平均C/E1分别为163.81元、181.55元,C/E2分别为74.72元、76.75元;与方案B比较,方案A的△C/△E1为98.86元,△C/△E2为63.45元.结论:与单纯的抗精神病药物治疗相比,抗精神病药物联合认知行为疗法治疗首发精神分裂症是较为经济的方案,可为选择治疗方案时参考.

    作者:陶建青;马环兴 刊期: 2006年第11期

  • 复方当归注射液的质量控制方法研究

    目的:建立复方当归注射液的质量控制方法.方法:采用薄层色谱法对复方当归注射液中当归、川芎、红花、丹参、葛根5种主要药材进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定当归、川芎中阿魏酸的含量.结果:在薄层色谱中能检测出上述5种主要药材;阿魏酸检测浓度在2.829~15.990mg/L范围内线性关系良好(r=0.9 996),平均加样回收率为99.34%(RSD=0.94%).结论:本方法重现性好,可用于复方当归注射液的质量控制.

    作者:唐海英;马传新 刊期: 2006年第11期

  • 米索前列醇预防剖宫产后出血344例临床观察

    目的:观察米索前列醇预防剖宫产手术后出血的临床效果.方法:随机将有剖宫产手术指征的344例孕妇分为3组,分别为在胎儿娩出后给予米索前列醇200mg舌下含化(A组)、缩宫素静脉滴注及子宫肌层注射(B组)和对照组(C组,不给予任何药物),观察产后不同时间的出血量.结果:产后出血量及出血发生率A、B组均明显少于C组(P<0.05).结论:米索前列醇对分娩后子宫具有较好的收缩作用,且给药方便、安全性较好.

    作者:李淑敏;温百端 刊期: 2006年第11期

  • 制霉菌素口腔粘附片的研制及粘附性考察

    目的:研制制霉菌素口腔粘附片,并考察其生物粘附性.方法:以卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的制霉菌素口腔粘附片,测定其粘附力、粘附时间、溶胀百分比和表面pH值.结果:不同处方配比制备的粘附片生物粘附性差异较大,以CP:HPMC为1:1的处方制备的粘附片效果较好.结论:成功制备了制霉菌素口腔粘附片,其可用于进一步的体内、外研究.

    作者:邹阳;黄华 刊期: 2006年第11期

  • 我国医药企业的品牌战略研究

    目的:探讨我国医药企业在当前及未来市场竞争环境下品牌战略的选择与实施途径.方法:结合我国医药行业的实际情况,就目前我国医药企业缺乏有影响力的品牌的原因进行具体分析,并提出有针对性的建议.结果与结论:认识到品牌的重要性并加强品牌建设是我国医药企业在市场竞争中需要关注的问题,而塑造具有全国甚至国际竞争力的品牌则是我国医药企业未来发展的长久目标.

    作者:郭莹;郭晶;杨亮;饶凯 刊期: 2006年第11期

  • 葛根芩连煎剂中小檗碱在犬体内药动学研究

    目的:测定葛根芩连煎剂与黄连单煎剂犬血中小檗碱的含量,分析配伍后(全方)对小檗碱体内过程的影响.方法:采用高效液相色谱法,测定不同时间点犬血浆中小檗碱的含量,WinNonlin软件计算药动学参数.结果:葛根芩连煎剂及黄连单煎剂中小檗碱在犬体内药-时曲线均符合一室模型,主要药动学参数AUC(0~∞)(1.25±0.06)、(14.71±0.54)(μg·h)/ml,tmax(1.92±0.31)、(3.03±0.07)h,Cmax(0.17±0.01)、(1.79±0.03)μg/ml.结论:葛根芩连煎剂配伍后与单方比较小檗碱入血浓度及生物利用度都降低.

    作者:吴艳萍;谭晓梅;邢学峰;张玮 刊期: 2006年第11期

  • 现代中药提取技术进展

    随着现代科技的发展,越来越多的现代制药技术应用于传统中药领域,为古老的中医药注入新的活力.尤其是中药提取领域新技术的应用,使得中药提取水平有了极大飞跃.新方法具有的产物明确、生产周期缩短、效率提高、能耗降低、质量可靠的优势显而易见.笔者查阅了大量资料,对现代中药提取技术作一简单归纳,旨在为从事相关工作的同仁们提供参考.

    作者:杨轶环 刊期: 2006年第11期

  • 罗格列酮非降糖作用的研究进展

    罗格列酮(Rosiglitazone,RSG)属于噻唑烷二酮类口服降糖药,主要通过结合和活化过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)起作用.其可促进脂肪和其它细胞的分化,增强细胞对胰岛素作用的敏感性,减轻胰岛素抵抗(IR),系胰岛素增敏药.近年来的研究发现,该药除具有降糖作用外,还具有多方面的药理作用,可用于多种疾病的治疗.

    作者:史海雯 刊期: 2006年第11期

  • 倍他米松乳膏的稳定性及有效期预测

    目的:研究及预测倍他米松乳膏的稳定性与有效期.方法:以高效液相色谱法测定倍他米松的含量,分别用初均速法和强光照射法对倍他米松乳膏进行稳定性试验.结果:倍他米松检测浓度线性范围为0.25~8μg/ml(r=0.9 991),平均回收率为98.56%(RSD=0.78%);其含量与温度相关性较大,光照的影响不明显.结论:倍他米松乳膏宜于常温阴凉处保存,预测有效期为1y.

    作者:钱美英;缪丽燕;石建;王金花;张华 刊期: 2006年第11期

  • 苍耳子软膏治疗生殖器疱疹的临床观察

    目的:观察苍耳子软膏治疗生殖器疱疹的临床疗效.方法:外用苍耳子软膏治疗由HSV-Ⅱ(单纯疱疹Ⅱ型病毒)所致生殖器疱疹62例,并与阿昔洛韦软膏治疗64例进行疗效比较.结果:苍耳子软膏组总有效率91.94%,阿昔洛韦软膏组总有效率92.22%,2组间疗效比较无显著性差异(P>0.05).结论:苍耳子软膏可用于治疗生殖器疱疹,其疗效与阿昔洛韦软膏相当.

    作者:易恒安;黄捷 刊期: 2006年第11期

中国药房杂志

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