任虹；于洋
Ceftaroline fosamii是一种新型N-膦酰基水溶性头孢菌素,2010年10月获得美国FDA上市批准,本文对ceftaroline fosamil的合成方法进行了归纳总结.
作者：李坤 刊期： 2011年第02期
抗生素是继心血管疾病治疗药物之后的第二大类处方药.随着这类药物的广泛使用,甚至不合理用药,细菌耐药性逐年增加,已成为临床医师必须面对的棘手问题.近十年来,包括利奈唑胺(第一个用于临床的噁唑烷酮类药物)、新氟喹诺酮(加替沙星、莫西沙星和吉米沙星)、头孢妥仑、厄他培南和泰利霉素等在内的对社区获得性肺炎具有潜在治疗作用的新抗菌药物相继上市.目前处于临床试验阶段的新品种包括喹诺酮类、酮内酯类、广谱头孢菌素类、糖肽类、法罗培南和克拉普林等,它们有望在不久的将来被批准用于临床对付各种感染.这些新近上市的以及处于不同研发阶段的新药大多为已知抗生素的类似物,其在作用机制、抗菌谱、抗菌活性以及药动学等方面难有重大突破,而高风险和长周期等决定了新药开发将愈加困难.因此,优化抗生素的治疗策略以延长其临床使用寿命是应对目前临床窘境的另一重要途径.
作者：章怡彬；刘明亮 刊期： 2011年第02期
新的抗生索是治疗当前日益严重的耐药微生物病原菌感染必不可少的药物.尽管有这样的医学需求,新批准的药物数量不断下降.与以往的数据分析结果一致,处在临床开发阶段的大多数抗生素都是天然产物或其衍生物.它们当中许多也呈现出一些典型化合物的特性改善,但很少一部分也许会对现在的细菌耐约机制有效.
作者：崔玉彬 刊期： 2011年第02期
目的 建立毛细管电泳法测定加替沙星胶囊中加替沙星含量的分析方法.方法 采用未涂层石英毛细管柱50μm×51cm(有效长度43cm);以70mmol/LNaH2PO4-Na2B4O7·10H2O(pH=8.5)为缓冲体系,运行电压20kV,柱温25℃,检测波长293nm.结果 加替沙星检测的回归方程为Y=36.165×106X-93.306×106,(r=0.9996),线性范围为10.0～500.0μg/mL,相对回收率为94.0%～99.2%.结论 该方法简便、快速、灵敏度高、重复性好,可用于加替沙星胶囊含量的检测.
作者：刘冰；王文蜀 刊期： 2011年第02期
目的 阐明海泥青霉Penicillium sp.WF-06的抗肿瘤活性次级代谢产物.方法 28℃下,130r/min摇床发酵7d培养生产菌WF-06,活性跟踪分离纯化WF-06发酵液中的活性单体化合物,根据理化性质和光谱分析(ESI MS、UV、IR、NMR等)鉴定单体化合物结构;采用细胞形态镜检、MTT方法评价单体化合物对人肝癌hepG2细胞的抗肿瘤活性.结果 从青霉Penicillium sp.WF-06发酵液中分离并鉴定了6个生物碱类单体化合物,分别为四个环肽类化合物Gliocladine C(1)、环-甘氨酰脯氨酸(2)、环-苯内氨酰脯氨酸(3)、环-色氨酰内氨酸(4)和两个苯衍生物1,3-二氨基-2-硝基苯(5)和3-羧基吲哚(6),抗肿瘤活性检测结果发现化合物1对hepG2细胞显示增殖抑制活性,其IC50为19.6μmol/L,化合物2～6无活性(IC50>100μmol/L).结论 本实验首次评价了含硫环肽类化合物Gliocladine C对hepG2细胞的抗肿瘤活性,揭示了海泥青霉Penicillium sp.WF-06的主要抗肿瘤活性次级代谢物是含硫环肽类化合物.
作者：任虹；于洋 刊期： 2011年第02期
目的 了解黏质沙雷菌产酶现状和耐药性,为临床治疗黏质沙雷菌提供合理用药的实验依据.方法 常规培养分离细菌,应用VITEK-2全自动细菌分析仪鉴定细菌.常规药敏试验采用K-B纸片法,MIC测定采用微量倍比稀释法,按CLSI规定标准进行.结果 从临床感染的标本中分离出50株黏质沙雷菌,主要是呼吸道标本(占45株).其70%产金属β-内酰胺酶,30%产AmpC酶,80%产ESBLs酶.黏质沙雷菌对三代头孢菌素(头孢他啶等)全部耐药.对哌拉两林/三唑巴坦敏感率较高为73%,对美罗培南全部敏感.结论 黏质沙雷菌主要来源于呼吸道标本,其产酶率和耐药性越来越严重,且多种耐药机制共存.临床对产酶黏质沙雷菌引起的感染,应慎用头孢菌素类(如头孢他啶和头孢吡肟),建议使用含酶抑制剂复合药物(如哌拉西林/三唑巴坦或头孢哌酮/舒巴坦)和碳青霉烯类抗生素(如美罗培南等),临床应根据黏质沙雷菌的耐药表型检测和药敏试验结果合理选用药物,以防止耐药菌株的产生和医院内感染的扩散.
作者：扈会整；刘汉芳；刘婧；陈霏 刊期： 2011年第02期
危重病患者的高病死率仍是目前全球范围中症监护医师面临的重大挑战,有效的抗生素疗法对挽救这类患者的生命至关重要.然而,危重病患者病理生理学的变化常引起抗生素药动学性质发生改变,如未合理调节给药方案将导致耐药性的出现和/或治疗失败.本文基于常见抗生素(氨基糖苷类、β-内酰胺类、碳青霉烯类、糖肽类、氟喹诺酮类、林可酰胺类、利奈唑胺、替加环素和粘菌素E等)的药效学特征以及在危重病患者体内药动学性质的潜在改变,提出了给药剂量调节的一般推荐方案.需要说明的是,在根据患者的具体情况制定个体化给药方案时,临床医师还应了解抗生素的已知不良反应及药物相互作用,在力争治疗效果佳化的同时使耐药风险降至低.
作者：王硕；吕凯 刊期： 2011年第02期
近几年来,多重耐药或泛耐药的鲍曼不动杆菌已经在全球各地出现播散或暴发流行,并且耐药率也不断上升.世界各地都收集到对碳青霉烯类抗生素耐药的鲍曼不动杆菌,呈暴发流行.鲍曼不动杆菌外膜蛋白对碳青霉烯类抗生素低渗透性参与了其耐药机制形成.现就耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌外膜蛋白的种类特点与耐药性的关系综述如下.
作者：佘婷婷；徐元宏；沈继录 刊期： 2011年第02期
血培养阴性的心内膜炎(BCNE)常见于:(1)血培养前已应用抗生素;(2)生长缓慢的苛养菌如厌氧菌、HACEK族、布氏杆菌属感染;(3)专性细胞内致病微生物如立克次体、衣原体、Tropheryma whippelii或病毒感染;(4)霉菌感染;(5)IE病程中3个月以上方采血进行血培养;(6)亚急性右心IE;(7)IE慢性病程中并发尿毒症;(8)室间隔缺损、心肌梗死后血栓形成或起搏器相关性感染导致的心室壁IE;(9)其他疾患被误诊为IE.其中常见的因为为血培养前接受抗生素治疗,其次为来源于动物传染病的致病微生物或霉菌感染.当血培养阴性时,目前普遍采用的改良Duke标准不能得出诊断性结论.血清学检查、瓣膜组织学检查及分子生物学新技术有助于BCNE的诊断.手术切除的心脏瓣膜组织16S rDNA 及23S rDNA实时PCR扩增可明显改善BCNE的诊断,并可指导抗生素治疗.BCNE治疗前应了解既往抗生素用药史、近期与动物接触史、有创操作或牙科手术史、天然瓣抑或人工瓣、瓣膜手术状况、酗酒或静脉吸毒史等,以便指导经验式抗生素治疗.应选用对致病微生物敏感的抗生素治疗.此外,BCNE患者常需瓣膜置换手术.
作者：邓万俊 刊期： 2011年第02期
国外医药（抗生素分册）杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
