莫西沙星的安全性评价

万志龙；刘明亮

关键词：氟喹诺酮, 莫西沙星, 安全性

摘要：基于莫西沙星Ⅱ/Ⅲ期临床对照试验(n=7918/口服和静注;对照组:n=6266)和上市后的跟踪研究(n=46130)以及相关的药动学资料,本文对其安全性进行了较全面的评价.胃肠道不适是莫西沙星常见的不良反应(ADR),口服和静注本品时,恶心、腹泻、因ADR而导致停止治疗的发生率以及死亡率分别为7.1%和3.1%、5.2%和6.2%、2.7%和6.0%以及0.3%和4.0%,其中后两者与对照药相似.证据显示莫西沙星既不会引起患者(不论是否患糖尿病)的体内糖代谢紊乱,也不会增大心血管系统不良事件(AE)出现的危险.药动学分析结果表明,对老年患者、肾损伤或轻中度肝损伤患者似乎无需调整用药剂量(本品对重度肝损伤患者的药动学性质尚未研究).尽管与铁制剂或阳离子抗酸剂同用时其吸收会降低,但莫西沙星与许多常见的处方药之间并无相互作用.总之,作为一种广谱新氟喹诺酮类抗菌药,口服和静注莫西沙星一般具有良好的安全性和耐受性,在临床上主要用于治疗成人呼吸道感染,同时也可作为糖尿病患者、老年患者以及肾损伤患者的选择性药物使用.

国外医药（抗生素分册）杂志相关文献

结核分枝杆菌耐吡嗪酰胺机制研究进展

吡嗪酰胺是治疗结核病有效的一线药物之一.近年来,耐药结核菌引发的感染率呈上升趋势使得结核分枝杆菌耐药机制的研究成为热点,至今吡嗪酰胺确切的作用机制及结核分枝杆菌对其耐药机制尚未阐明.本文就结核分枝杆菌对吡嗪酰胺耐药机制相关研究进展作一综述.

作者：敖军平；陈季武；习兵霞；胡忠义刊期： 2006年第03期
氟喹诺酮在治疗皮肤感染中的应用

广谱、快速杀菌活性,广泛的组织渗透性,良好的生物利用度和给药方便等特点使氟喹诺酮类抗菌药已成为临床上治疗包括皮肤感染在内的许多感染性疾病的常用药物.研究表明,这类药物在治疗丹毒、蜂窝织炎、脓疱病、外科创伤以及糖尿病性趾感染时的疗效与β-内酰胺类抗生素相当.鉴于葡萄球菌、链球菌、肠杆菌及其他重要的革兰阴性杆菌对氟喹诺酮耐药性的不断增加无疑将直接影响它们的广泛使用,故尽管这类药物在治疗复杂性和非复杂性皮肤感染时具有一定的优势,但还是应该将其作为β-内酰胺类及其他类抗生素的替代药物使用.只有在治疗的病原菌以及对氟喹诺酮的敏感性已明确的复杂性感染时,才可以把氟喹诺酮作为首选药物使用.

作者：山广志；刘明亮刊期： 2006年第03期
阿卡波糖生物合成和发酵工艺研究进展

阿卡波糖是治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物.其在游动放线菌SE50中的生物合成过程是在由Acb基因群编码的一系列酶的催化作用下完成的,包括氨基环醇的生成,4-氨基-4,6-二脱氧葡萄糖的合成和之后的糖基化作用生成阿卡波糖.以游动放线菌作为阿卡波糖的产生菌时可以通过控制培养液中麦芽糖的浓度和发酵液的渗透压来提高阿卡波糖的产量.组分C是在发酵的后期由阿卡波糖直接转化而来的,给下游的分离纯化造成了困难,如在发酵液中添加微量的阿卡波糖类似物抑制剂可转化这一反应,其中Valienamine显示了大的抑制作用.

作者：顾觉奋；陈菁刊期： 2006年第03期
新发现的获得性金属β-内酰胺酶GIM-1和SIM-1

金属β-内酰胺酶(简称金属酶,MBL),水解底物广泛,但相对其他β-内酰胺酶是研究较少的一类酶.由于碳青霉烯类抗生素的广泛应用,使一些沉默的金属酶被激活,产酶菌株增多,一些新的金属酶基因不断被发现,尤其是由整合子介导的金属酶基因的存在使得临床治疗失败.将从新的金属酶基因的发现与传播、酶动力学参数及分子生物学特点等几方面,对新发现的获得性金属酶GIM-1和SIM-1作一综述.

作者：曹敬荣；沈定霞刊期： 2006年第03期
环孢素的生物学活性及其衍生物的研究进展

自环孢素作为高效免疫抑制剂应用于临床以来,在其免疫抑制作用机制和构效关系、抗HIV、逆转肿瘤多药耐药及抗炎等生物活性方面进行了深入的研究、在环孢菌素同系物及其衍生物的研发方面也取得许多进展.本文综述了这些方面的研究和进展.

作者：季新燕；温耀明；陈振伟；郑卫刊期： 2006年第03期
肠球菌的耐药性研究进展

肠球菌属革兰阳性菌,是重要的医院感染病原菌,对多种抗生素具有固有耐药性和获得性耐药性.肠球菌所致医院感染率的升高与头孢菌素等广谱抗生素的广泛应用有关.近年来,由于抗生素及免疫抑制剂的广泛应用和大量侵入性操作,耐药菌株不断出现,耐药水平也迅速上升,对其耐药机制及耐药基因的研究已成为当前的一个重要课题.现就肠球菌对糖肽类、β-内酰胺类、高浓度氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类和氟喹诺酮类抗生素耐药研究进展进行综述.

作者：吕萍；沈叙庄刊期： 2006年第03期
莫西沙星的安全性评价

基于莫西沙星Ⅱ/Ⅲ期临床对照试验(n=7918/口服和静注;对照组:n=6266)和上市后的跟踪研究(n=46130)以及相关的药动学资料,本文对其安全性进行了较全面的评价.胃肠道不适是莫西沙星常见的不良反应(ADR),口服和静注本品时,恶心、腹泻、因ADR而导致停止治疗的发生率以及死亡率分别为7.1%和3.1%、5.2%和6.2%、2.7%和6.0%以及0.3%和4.0%,其中后两者与对照药相似.证据显示莫西沙星既不会引起患者(不论是否患糖尿病)的体内糖代谢紊乱,也不会增大心血管系统不良事件(AE)出现的危险.药动学分析结果表明,对老年患者、肾损伤或轻中度肝损伤患者似乎无需调整用药剂量(本品对重度肝损伤患者的药动学性质尚未研究).尽管与铁制剂或阳离子抗酸剂同用时其吸收会降低,但莫西沙星与许多常见的处方药之间并无相互作用.总之,作为一种广谱新氟喹诺酮类抗菌药,口服和静注莫西沙星一般具有良好的安全性和耐受性,在临床上主要用于治疗成人呼吸道感染,同时也可作为糖尿病患者、老年患者以及肾损伤患者的选择性药物使用.

作者：万志龙；刘明亮刊期： 2006年第03期
新型抗真菌药米卡芬净

对米卡芬净的作用机制、抗菌谱、药动学、药物相互作用、临床疗效有效性和安全性评价以及不良反应和耐受性的有关研究进行了综述.

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佳诺沙星的合成与抗菌作用

佳诺沙星(garenoxacin,1)是第一个对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体具有优良广谱活性的6-去氟喹诺酮类抗菌药.本文分7-溴喹诺酮、二氢异吲哚和佳诺沙星三个部分归纳总结了它的合成方法.同时也概述了它对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和衣原体、支原体等典型病原体的抗菌作用,并与其他氟喹诺酮类抗菌药进行比较.

作者：王秀云；刘明亮；郭慧元刊期： 2006年第03期
微生物生物活性代谢物

对抗生素和其他具有生物活性物质的微生物代谢产物的研究简史、研究特点进行了概述.在统计学数据的基础上,探讨了代谢物的来源、产生菌、功能和生物活性的多样性以及化学结构的独特性.并预测了未来可能发现的代谢产物数量,论述了新化合物研究趋势与前景.

作者：叶丽娟刊期： 2006年第03期