张胜权;吕利英;张书利;艾林
作者: 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
由于耐药菌的迅速增长,世界上许多制药公司都在积极开发新的抗菌药.噁唑烷酮类,以利奈唑胺(linezolid )的上市为标志,成为35年来首次上市的结构全新的抗菌药.该类药物作用机制独特,竞争性与核糖体50S亚基上的P-位点相结合,而导致肽转移酶无法与这一位点结合,抑制第一个肽键的形成,来发挥抗菌作用.构效关系研究显示5位碳链的适长度是一个碳,N上的H为活性必需基团.4′-位与5-位取代基的脂溶性之间的平衡关系与抗菌活性有一定的关系.孟庆国和Lohray等对Brickner等报道的合成路线进行了改进.
作者:张胜权;吕利英;张书利;艾林 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展.包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以及针对关键靶点的新型抗肿瘤药,如肿瘤新生血管(TA)抑制剂、拓扑异构酶I抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及具研究热点的基因疗法,大量的临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新的阶段.
作者:杨春娥;李宏力;高苏莉 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
淋病奈瑟氏球菌引起的淋病是我国目前流行的性传播疾病中发病率高的病种[1].传统的抗生素如青霉素、四环素由于耐药菌株的普遍存在已不再应用于临床治疗,然而,淋病奈瑟氏球菌对这类药物的耐药仍广泛存在.喹诺酮是近几年来治疗淋病有效的抗生素,但目前已出现了对这些抗生素的耐药菌株, 且随着抗生素的广泛应用有日渐增加的趋势[2].了解淋病奈瑟氏球菌耐药的发生机制、掌握并使用快速敏感的耐药基因检测方法是及时发现耐药菌株的关键,也是临床合理使用抗生素的前提.本文综述了淋病奈瑟氏球菌耐药现状、对几种常用药物的耐药机制及耐药基因的检测的研究.
作者:王长娴;汪宁;王蓓 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
从三个方面着手研究提高克拉维酸(CA)的发酵产量:诱变选育CA高产菌株,生产培养基的选择以及pH控制.在CA分批发酵中采用pH变换策略, 当CA产量达大值时,将pH7.0变化至6.0,以减少分解,提高产量.与不控制pH时比较,CA产量可增加约36%.
作者:骆红英;谬福荣 刊期: 2004年第01期
临床常见病原菌可以通过多种机制获得对抗生素的耐药性,其中外排泵的作用令人关注,是近年抗生素耐药研究较为活跃和进展较快的领域之一,而质子驱动型外排泵在临床常见病原菌中作用尤其突出,其典型代表包括:主要易化子超家族(MFS)、耐药结节分化超家族(RND)、药物代谢物转运体家族(DMT) [包括小多耐药蛋白家族(SMR)].本文主要针对此三类外排泵系统分子生物学特征、蛋白质的结构、生理功能、进化及其转录调控机制进行综述;简要介绍了外排泵的研究方法、外排泵抑制剂的临床意义;并展望该领域存在的问题和研究前景.
作者:张永;唐英春 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
较为全面地总结和概述了近年来国内外喹诺酮类抗菌药不良反应及其机制研究领域的进展.介绍了临床上较为多见,潜在毒性较大及较为严重的不良反应,尤其对近十年来广泛应用和大力研发的新氟喹诺酮类药物不良反应予以关注,以期对临床安全用药和新药开发提供一定的参考价值.
作者:毛浩玉;游雪甫 刊期: 2004年第01期
对目前临床上常用的口服头孢菌素的体内外抗菌活性特点、药代动力学特点及临床治疗效果进行分析,并对口服头孢菌素在治疗应用方面的研究进展-序贯治疗的概念、理论基础及在治疗费用方面的优势进行介绍,旨在使广大临床医师更好地了解和应用口服类头孢菌素,使此类药物更合理地应用于临床.
作者:王进;刘新民;张慧琳 刊期: 2004年第01期
红霉素是一类广谱的大环内酯类抗生素,随着红霉素在临床上的大量使用,红霉素也和其他抗生素一样出现了病原菌耐药性问题.从分子水平上将红霉素的抗菌机制与细菌产生耐药性机制联系起来对研制新一代的红霉素抗生素起指导性作用.红霉素通过从空间上阻滞新生肽链的延伸和促进pt-tRNA的脱落而起抗菌作用,而细菌则通过影响红霉素在胞内的积累、破坏红霉素的结构、改造或修饰红霉素在核糖体上的结合作用位点这三个途径达到抵制红霉素的抗菌作用.
作者:李凌凌;张部昌;马清钧 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广,作用机制独特,药物动力学性能好以及口服和非肠道给药均有效等特点,在临床上广泛应用于各种感染的治疗.但是随着此类药物的使用,其耐药性亦不断增长,并已迅速发展至十分严重的程度.耐药性的大量出现与广泛传播会给人们的健康造成很大的危害,给临床治疗带来很大困难,甚至造成治疗失败,目前已引起了普遍重视.因此,深入研究喹诺酮类药物的作用机制,耐药机制,进而探索解决其耐药性的方法,开发新型喹诺酮类药物和具有抑制喹诺酮细菌耐药性的新药,以遏制或减缓此类药物细菌耐药性的发展已迫在眉睫.本文对近年来关于喹诺酮类抗菌药物的作用机制、耐药机制以及克服耐药性的对策等项的研究作一综述.
作者:范柏 刊期: 2004年第01期
综述了大孔树脂在红霉素提取中的应用进展,讨论了大孔树脂的种类与结构、溶液pH值、吸附时间、洗脱剂等影响因素对分离提取红霉素的影响,后分析了大孔树脂在红霉素提取中应用的研究方向.
作者:胡秀峰;冯长根;曾庆轩;周绍黄 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期
作者: 刊期: 2004年第01期