张健;杜小玲
应用筛选免疫抑制剂的酵母模型,从一真菌茎点霉299中分离得到两个活性化合物299-B和299-O.经波谱分析(UV、EI-MS、FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR-DEPT、1H-1H COSY、HMQC),证实它们均为大环内酯化合物,分别与VerrucrinA和B相同.两个化合物均有强的免疫抑制活性.
作者:张礼萍;龚炳永;郝伟月 刊期: 2000年第01期
本文介绍了抗生素提取过程中溶剂萃取新方法--超滤/萃取法,用超滤法解决了萃取过程中一直未能很好解决的难题--乳化,提高了萃取收率和产品质量.并对抗生素萃取过程中乳化现象的预测与控制进行了讨论,提出了蛋白质临界乳化分子量的概念.
作者:李十中;王淀佐;胡永平 刊期: 2000年第01期
本文报告乳酸左氧氟沙星治疗老年人下呼吸道感染60例的临床疗效.下呼吸道感染分别为急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、支气管扩张继发感染和支气哮喘继发感染.每日400mg,分2次静脉滴注,疗程7~14d.痊愈率55.6%,有效率88.9%,细菌清除率90%,不良反应发生率8.2%.提示乳酸左氧氟沙星对老年人下呼吸道感染疗效肯定,特别对呼吸系统难治感染有较好的抗菌效果,不良反应轻,安全性好.
作者:张健;杜小玲 刊期: 2000年第01期
对我院3年来收治的确诊为可产Ⅰ型酶肠杆菌科菌下呼吸道感染94例患者,回顾性比较了头孢呋新、头孢噻肟、头孢他啶、亚胺培南、环丙沙星等5种抗菌药物临床疗效、细菌清除率,比较了治疗前分离的117株可产Ⅰ型酶肠杆菌科病原菌的抗菌活性和对各自治疗无效病例未清除菌的抗菌活性与耐药率变化;分析了耐头孢菌素未清除菌与其它抗菌药物间交叉耐药情况;后对经验性或替换用药提出了建议.结果表明:亚胺培南有效率高(81.8%),其次为环丙沙星(79.2%);3种头孢菌素间比较无明显差异(P>0.05).亚胺培南(86.7%)和环丙沙星(81.5%)的细菌清除率分别与头孢呋新(45.5%)和头孢噻肟(53.6%)比较差异显著(P<0.05或0.01).体外抗菌活性强者为环丙沙星,其次为亚胺培南.5种抗菌药物对治疗无效病例未清除菌均表现出抗菌活性的降低;提示治疗前尚且敏感的细菌在接触药物过程中产生了耐药性.3种头孢菌素间呈现明显交叉耐药,除耐头孢他啶分离菌外,耐其它2种头孢菌素未清除菌分别与亚胺培南和环丙沙星仅表现为很小部分交叉耐药.上述结果提示,经头孢菌素治疗失败病例需要替换用药时,应尽可能避免选用同类药物,一旦证实病原菌产生Ⅰ型酶,就应严格控制选用全部β-内酰胺类抗菌药物.亚胺培南和环丙沙星一方面可作为治疗可产Ⅰ型酶肠杆菌科菌下呼吸道感染的首选药物,另一方面也可作为经头孢菌素治疗失败病例需要替换用药的主要选择品种.
作者:戴丽;曲晓华;李真;李国忠 刊期: 2000年第01期
评价左氧氟沙星治疗伤寒的临床疗效和体外抗菌活性.方法:以国产和进口左氧氟沙星片剂做随机对照试验治疗急性伤寒共30例,用药量均为200mg,每日2次,疗程7d.结果:两种药物均获得了良好的临床疗效,临床治愈率和细菌清除率均为100%,国产和进口左氧氟沙星在临床疗效和细菌学疗效方面均无差异(P>0.05),两种药对伤寒杆菌的MIC90均为0.125mg/L.全部病例未见明显不良反应发生.结论:左氧氟沙星治疗伤寒临床疗效好,抗菌活性高,安全可靠.国产左氧氟沙星的疗效和进口产品相同.
作者:蓝红;姜素椿;曲芬 刊期: 2000年第01期
为探讨表皮葡萄球菌对常用抗生素的敏感性,应用美国SCEPTOR微量平板稀释法对96株表皮葡萄球菌进行鉴定和药敏试验,结果表明表皮葡萄球菌对多种抗生素耐药,但对环丙沙星(80%)、万古霉素(71%)、阿米卡星(69%)敏感.在治疗该菌感染时,可选用环丙沙星及阿米卡星联合进行初步治疗,再根据药敏结果进行调整.
作者:沈伟;苏林光;贾杰 刊期: 2000年第01期
设计合成了3位酮基-9-(2-甲氧基异丙基)-肟红霉素及其中间体,抗菌活性检测表明,目标化合物及其中间体均有不同程度的抗菌活性,其中K3和Km对革兰氏阳性菌抗菌活性与红霉素相似,而Km对红霉素耐药菌有较强作用.
作者:王晓晖;许先栋 刊期: 2000年第01期
通过实验研究各操作参数对普鲁卡因青霉素结晶产品粒度的影响,来考察混合对普鲁卡因青霉素溶液微粒结晶过程的影响,从而得到了佳结晶工艺,并应用于工业生产中.
作者:陆杰;王静康 刊期: 2000年第01期
在应用酵母突变株模型筛选免疫抑制剂过程中,筛选出一阳性菌株SIPI-96-1014.经过发酵提取,分离和纯化,从其菌丝体中分离出一个活性化合物SIPI-96-1014.通过对其理化性质等光谱数据的分析,确定其结构与化合物邻羟基乙酰苯胺一致.生物学活性研究表明,其对酵母野生株和突变株具有一定的抑制活性,详细的免疫抑制活性有待于进一步研究.
作者:姜健;龚炳永;郝伟月;谢家政 刊期: 2000年第01期
用1.29×107 CFUs肺炎杆菌滴鼻,引起小鼠呼吸道感染,未治疗组的动物大部分死亡.本文比较了左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星对小鼠呼吸道感染的治疗作用.结果发现感染20h后,40mg/kg的左氧氟沙星可使小鼠肺研磨液中的细菌数由每毫升109.29减少到105.84,其ED50分别为氧氟沙星和洛美沙星的2.25和2.42倍,说明左氧氟沙星的疗效明显优于氧氟沙星和洛美沙星.
作者:马增栓;林赴田 刊期: 2000年第01期
本文通过国产基因重组人粒细胞集落因子(rhG-CSF)和进口(日产)人粒细胞集落刺激因子,对C57小鼠经环磷酰胺造成的骨髓抑制和经60Co辐射所致的造血功能抑制的保护作用比较研究,结果表明,国产与进口制剂对C57小鼠环磷酰胺引起的白细胞降低模型有升高白细胞,促进骨髓细胞集落形成(CFU-GM),脾结节形成增加,和脾脏系数增大作用,且两种制剂在剂量100μg/kg时作用无明显差异(P>0.05).两种rhG-CSF对60Co辐射引起的骨髓抑制也均能起到促进白细胞增加、提高骨髓细胞DNA含量、脾结节和脾脏系数的作用.同样,进口与国产制剂在剂量100μg/kg时作用无显著性差异(P>0.05).国产rhG-CSF对上述药效指标在剂量100、30与10μg/kg,呈良好的量效关系.结果表明国产品与进口品具有相同的药效,为临床使用国产制剂提供了实验依据.
作者:周黎明;徐志中;王浴生 刊期: 2000年第01期
在Hypersil BDS C18柱上,0.05mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠7.8g,加水溶解,10%氢氧化钠调pH至7.0,加水至1000ml)-乙腈(98∶2)为流动相,流速1.0ml/min,室温操作,检测波长263nm,HPLC法测定头孢布烯胶囊含量,考察了色谱系统的适应性及色谱体系中各因素对色谱保留值的影响,确定的上述方法简便、准确.
作者:徐新军;张慧文;施晔 刊期: 2000年第01期
乳酸左氧氟沙星(levofloxacin lactae)具有对革兰氏阳性菌、阴性菌抗菌作用强的特点.从临床分离的302株细菌敏感试验结果显示,该药对金葡球菌甚为敏感,其MIC50为0.06mg/L,MIC90为0.25mg/L,MBC50为0.06mg/L,MBC90为0.5mg/L,与日产左氧氟沙星基本一致,较氧氟沙星强.对沙门氏菌属极为敏感,MIC50和MIC90分别为0.03和0.25mg/L,MBC50和MBC90,亦分别为0.03和0.25mg/L.此结果和日产左氧氟沙星完全一致,较氧氟沙星强.该药抗菌活力不受或少受细菌接种菌量及加入不同人血清量的影响,如果培养基pH偏碱性时,则抗菌活力增强.
作者:蒋玉富;邹启园;胡鹏;王其南;李崇智;郑行萍;刘鸿渝;陈海;叶伟东 刊期: 2000年第01期
目的:证实博来霉素A5抑制血管生成和抗肿瘤转移作用.方法:将含有0.5μg博来霉素A5的载体置于胚龄7d的鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)上,48h后观察抑制血管生成情况.Lewis肺癌皮下接种C57BL/6小鼠6d后,在移植瘤周围及其基底部多处局部注射博来霉素A5,每鼠每次0.6mg,每5天1次,共3次,接种后25d处死小鼠,观察皮下移植瘤血管生成抑制情况和对肺转移的抑制作用.结果:博来霉素A5可使载体周围CAM新生血管明显减少甚至消失.Lewis肺癌皮下移植瘤体积小,颜色苍白,毛细血管稀少,很少出血,坏死常见.肺转移抑制率为80%.结论:博来霉素A5能强烈抑制鸡胚CAM和Lewis肺癌皮下移植瘤的血管生成,瘤周局注具有抗转移作用.提示博来霉素A5是一有潜力的血管生长抑制剂.
作者:武利存;孙公甲;张维东;张庆慧 刊期: 2000年第01期
应用HPLC法,采用RPC8柱,乙腈-甲醇-0.1mol/L KH2PO4(310∶180∶:590)为流动相,254nm检测,建立了测定利福平胶囊含量的方法,在0.79ug~7.9μg范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9999.样品加样回收率为100.29%,RSD为0.52%,方法较中国药典方法灵敏,重现性好.
作者:李平;匡佩琳;王庆全;陈新菊 刊期: 2000年第01期
本实验用荧光测定法研究金葡球菌对环丙沙星、托氟沙星的摄入及能量抑制剂对细菌摄入药物的影响.结果显示:耐药菌对环丙沙星摄入量低于敏感菌,两者对托氟沙星的摄入量没有显著性差异;加入能量抑制剂后,所有细菌对环丙沙星的摄入量均有不同程度增加,除2株敏感菌外,细菌对托氟沙星的摄入没有明显增加.诱导菌对两种药物的摄入量均低于母株:能量抑制剂对细菌摄入环丙沙星、托氟沙星的影响明显不同.表明摄入减少是细菌对两类氟喹诺酮耐药的机制之一,而泵出增加导致的摄入减少仅适合亲水性氟喹诺酮,对疏水性氟喹诺酮目前还难以定论.
作者:钟利;冯萍;夏培元;雷秉钧;范昕建;吕晓菊 刊期: 2000年第01期
用HPLC法测定环孢素口服液的含量.以NOVA-PAK C18为色谱柱,乙腈-水-甲醇-磷酸(550∶400∶50∶0.5)为流动相,柱温为50℃,检测波长225nm,线性关系r=0.9992,平均回收率为99.9%(RSD=0.63%,n=6),精密度RSD=0.64%(n=6).方法简便、准确,可用于环孢素口服液的质量控制.
作者:王建;张华 刊期: 2000年第01期
评价新一代氟喹诺酮类药司帕沙星对耐多药肺结核病(MDR-TB)的治疗作用.将80例MDR-TB患者随机平分两组:治疗组用司帕沙星0.1g qn;对照组用氧氟沙星0.2g tid,疗程均为6个月,同时辅以其他抗痨药物.有效率治疗组(85%)优于对照组(80%),痰菌阴转率(77.5%)优于对照组(70%),耐药率(5%)优于对照组(17.5%),两组相比无显著性差异(P>0.05),说明司帕沙星对MDR-TB有一定治疗价值.
作者:孙伟;陈文一;林存智;姚艳红;席玉珍;宋兆胜 刊期: 2000年第01期
近年来,由于抗感染药物的品种不断增多,滥用和浪费现象十分严重.医院如何科学合理地使用各类抗感染药,是一个值得探讨的课题.
作者:许英华 刊期: 2000年第01期
用随机对照法评估硫酸妥布霉素在单纯胆囊切除术后的使用价值,选用第三代头孢菌素类及青霉素类抗生素为对照.结果,三类药物在切口感染、继发胆道感染、耳肾毒性方面,经统计学比较无显著性差异;在过敏反应方面,经统计学比较,硫酸妥布霉素注射液及第三代头孢菌素明显优于青霉素类抗生素.提示:硫酸妥布霉素注射液用于单纯胆囊切除术后是一种安全、有效、低毒的抗生素,值得推广.
作者:杨宏武;姜礼;马岚 刊期: 2000年第01期