在美国,药物副作用位居死亡原因前列.一个重要原因,即现存的药物开发体系难以提供保证安全和疗效的适当信息.药物遗传学旨在研究药物反应中个体差异的遗传基础.本文概述药物遗传学的新进展及其与药物安全性评价和个体化用药的关系.
作者：刘永学；高沛永 刊期： 2001年第04期
内源性NO是体内重要的信使分子,心血管系统的许多疾病与NO生物利用能力降低有关,所以给予外源性的NO是一种令人关注的治疗方法.本文对主要的NO供体药物的化学性质和生物学特点进行论述,并对这些药物潜在的治疗作用作一介绍.
作者：蔡溱；石力夫 刊期： 2001年第04期
目前,变态反应性鼻炎的治疗药物主要包括抗组胺药、减充血药、皮质甾醇、色甘酸钠和异丙托溴铵,其中第二代非镇静抗组胺药、皮质甾醇全身与局部的用药关系、药物的伍用及副作用,以及不同年龄和身体情况下用药特点等受到关注.本文对这些问题进行综述.
作者：杨桦；镡旭民 刊期： 2001年第04期
γ-氨基丁酸转运体(GAT)是一种位于突触前膜、神经胶质细胞膜或囊泡膜上的糖蛋白,它能高选择性地与突触间隙的γ-氨基丁酸(GABA)相结合,将其转运入细胞内或囊泡内,从而终止GABA的抑制性作用,进而参与突触间信息传递的调控.本文就国外对哺乳动物中枢神经系统中GAT的研究,从GAT的分型、各亚型在中枢神经系统的分布及细胞定位、GAT的结构及功能、GAT表达及功能的调控、GAT异常与癫痫、GAT抑制剂的药理学研究等方面作一概要综述.
作者：纪之莹；石年 刊期： 2001年第04期
非甾体类抗炎药(NSAID)的抗炎镇痛作用主要通过抑制环氧合酶(COX),阻断前列腺素及与疼痛、炎症相关的炎症介质的生物合成来实现,但胃肠道和肾毒性副作用限制了其应用,而大多数NSAID毒性是由非特异性COX抑制引起的.塞来克西(celecoxib)系第一个特异性COX-2抑制剂,其临床效果与传统NSAID相似,但安全性较好.来氟米特是一个新的病症缓解性抗关节炎药,通过抑制嘧啶合成而减少关节炎炎症,来氟米特与甲氨蝶呤一样有效,但无骨髓毒性.etanercept是FDA批准治疗类风湿性关节炎的第一个生物制剂,有效且只有轻微的注射部位反应.
作者：缪海均；刘皋林 刊期： 2001年第04期
本文介绍了急性肺损伤及炎症的药物治疗方面的研究进展,叙述了细胞因子抗体、抑制剂、受体拮抗剂、蛋白酶抑制剂、以及活性氧相关治疗的作用机制和临床治疗应用.这些研究进展对急性肺损伤的药物治疗研究有极大的促进作用.
作者：赵建；丁日高 刊期： 2001年第04期
阿尔茨海默病是以记忆、认知及神经功能受损为主要特征的大脑进行性退化性疾病,该病是由多种因素共同作用引起的,其中胆碱能神经损伤是主要病因之一,但是针对胆碱能神经系统的药物只能部分改善患者的症状,无法阻止或延缓该病的进展.本文了通过非胆碱能途径治疗该病的药物研究进展,包括作用于脑内非胆碱能递质或受体的药物、抗β-淀粉样蛋白药物、神经营养因子、抗氧自由基药物、促智药物、抗炎药、雌激素替代疗法、基因治疗等.其中针对发病起因的抗β-淀粉样蛋白药物、神经营养因子和基因治疗将是未来的研究方向.
作者：陈子晟；罗焕敏 刊期： 2001年第04期
本文介绍了现有的和新的治疗血脂失调和动脉粥样硬化的多种方法,包括药物、疫苗、基因治疗等.这些方法可通过改变吸收、转运、代谢等不同环节过程,预防氧化,抑制血管局部的炎性反应,达到治疗血脂失调和动脉粥样硬化的目的.
作者：贾亚峰；董立春 刊期： 2001年第04期
角质层是药物经皮吸收的主要屏障,但皮肤酶的代谢屏障作用亦不容忽视.本文主要介绍了皮肤中药物代谢酶分布的研究方法、皮肤中药物代谢研究的模型和方法,为深入开展经皮吸收制剂的研究提供参考.
作者：朱全刚；胡晋红；孙华君 刊期： 2001年第04期
已知众多天然产物具有抗HIV活性,其中部分化合物的作用靶点亦已明确,它们以不同的结构、不同的机制作用于病毒复制周期中的某一个或多个环节.作为HIV感染化学治疗的先导天然化合物,具有十分重要的研究开发价值.
作者：王峥涛 刊期： 2001年第04期
抗药性肺结核对于肺结核病的控制方案来说是一个威胁.不恰当地使用现有的药物、HIV-肺结核合并感染以及抗药菌株在人群中的传播,这一切形成了令人担忧的局面.在过去的几年中,对抗结核药的作用机制及抗药机制的认识有了显著的进展,并在确立为防止治疗失败进行的观察治疗的评价方面取得了进步.然而,在研究新的活性药物和快速诊断方面还做得不够.
作者：刘福强；张大军；张恒弼 刊期： 2001年第04期
对氟喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发.近年来研究氟喹诺酮的目标包括:改善药代动力学性质,提高对抗革兰氏阳性菌的活性,能对抗具有氟喹诺酮抗性的菌株,增强对抗革兰氏阳性菌的活性,其中加替沙星、莫西沙星和曲伐沙星等对抗革兰氏阳性菌的活性显著提高.克林沙星、吉米沙星和西他沙星对革兰氏阳性菌的活性比环丙沙星强,对大部分革兰氏阴性菌的活性与环丙沙星一样.克林沙星和西他沙星在喹诺酮母核的8位上有氯取代基.但该位置的卤原子可能与光毒性有关.一些氟喹诺酮类药物已撤出市场或严格控制使用,其中结构与副作用之间的关系需进一步研究.
作者：马越；金少鸿 刊期： 2001年第04期
代谢性谷氨酸受体是一组G蛋白偶联的受体家族.各种亚型在中枢神经系统的分布、分子生物学和药理学特征不同.代谢性谷氨酸受体可以广泛精细调节神经系统功能.药理学研究发现,该受体与许多中枢神经系统疾病发病机制有关,在脑缺血、神经元坏死和凋亡、癫痫、精神分裂症、焦虑等方面具有成为药物作用靶点的潜力.
作者：夏继祥；刘国卿 刊期： 2001年第04期
近年来研究发现,以前在器官移植手术中,用于抗排斥反应的一些小分子化合物,也具有神经营养的作用并对神经再生有促进作用.这些小分子神经营养物质,由于分子量小,一般为300～400 u,能够穿过血脑屏障进入脑组织,发挥其生物活性,因此在神经生物学领域有着广泛的应用前景,已成为众多生物公司及研究机构重点研究、开发的对象.
作者：李欣；李松；刘少君 刊期： 2001年第04期
作者： 刊期： 2001年第04期
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