国家食品药品监督管理局药品审评中心
综述了溶致液晶的形成、结构特点、制备及表征,重点对反相双连续立方液晶和反相六角相液晶在药物载体领域中的应用做了归纳总结,分析其作为药物载体的优势、前景及存在的问题,为进一步研究溶致液晶载药系统提供参考.
作者：陈玉林；桂双英；钱珊珊 刊期： 2013年第06期
β-咔啉类化合物是一大类具有不同程度芳香性的天然存在或人工合成的吲哚类生物碱,广泛分布于自然界,包括多种植物、各类海洋生物和人的组织和体液当中.该类化合物有多种生物学活性,其中抗肿瘤活性明显.为了提高肿瘤细胞毒性,大量文献报道了不同β-咔啉衍生物与抗肿瘤活性的构效关系研究.本文针对有明显抗肿瘤活性β-咔啉生物碱及其衍生物和它们的生化作用进展作一综述,旨在为今后β-咔啉类化合物进一步开发提供一定的参考.
作者：王阿琴；陈玉祺；顾月清 刊期： 2013年第06期
阿斯利康公司的知识产权保护策略实现了质子泵抑制剂奥美拉唑的收益大化,值得制药企业借鉴.文中分析了阿斯利康公司在美国对奥美拉唑采取的知识产权保护策略,以期为制药企业提供参考.
作者：沙宇慧；李玉丹；杨悦 刊期： 2013年第06期
目的:研究硫磺熏蒸前后当归中重金属、硫和微量元素的含量变化.方法:应用微波消解进行前处理,电感耦合等离子体发射光谱(ICP-AES)法测定.结果:经硫磺熏蒸后,当归中重金属As和Pb的含量明显升高,微量元素Fe,K,P的含量均有所下降,当归硫磺熏蒸前后S元素的含量存在显著性差异.结论:硫磺熏蒸可能会导致当归中残留大量对人体有害的重金属和硫,同时改变和降低部分对人体有益的微量元素的含量,测定当归中重金属、硫及微量元素的含量对于全面和客观地评价和控制其质量具有重要意义.
作者：娄雅静；蔡皓；陈逸珺；刘晓；马晓青；李松林；蔡宝昌 刊期： 2013年第06期
目的:分析国外植物药协同抗生素的研究应用现状,为国内植物药与化学药相互作用研究提供参考.方法:以Pubmed,Chemical Abstract和BMJ医学数据库为检索对象,对相关文献进行筛选、分类与归纳.结果:1996至今,3个数据库中关于植物药协同抗生素治疗感染性疾病的文献共27篇,研究重点主要集中在中药对抗菌素的协同增效以及中药逆转细菌耐药作用机制的单靶点研究,研究水平主要停留在试管内试验及动物试验阶段.结论:与国内植物药与抗生素类在临床的广泛应用不同,国外植物药协同抗生素治疗感染性疾病的研究结果可靠性高,但多靶点研究较少,所给出的循证医学证据级别较低,离临床应用尚有较大的距离.
作者：杨斓；李文林；唐于平；范欣生；段金廒 刊期： 2013年第06期
目的:合成甾体类抗雌激素药物氟维司群.方法:以壬二酸、4,4,5,5,5-五氟戊醇和雌酮为起始原料经过多步反应合成了目标化合物.结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS得以确证.结论:合成方法简单经济、条件温和,适用于实验性研究的小规模制备.
作者：黄广；张首国；王林；彭涛；温晓雪；颜海燕 刊期： 2013年第06期
目的:通过轮状病毒LLR株在牛肾细胞和Vero细胞中培养效果的比较,为轮状疫苗的生产筛选佳的细胞基质和培养条件.方法:将轮状病毒LLR株按MOI 0.02分别接种牛肾细胞和Vero细胞,在相同培养条件下进行培养,每天观察两种细胞病变的情况,同时抽样检测病毒滴度,分析两种细胞对轮状病毒LLR株的敏感性.结果:牛肾细胞在感染轮状病毒LLR株后d3病毒滴度达到高,为6.8 lgCCID5o· mL-1；而Vero细胞在感染轮状病毒LLR株后d8病毒滴度达到高,为7.3 lgCCID50·mL-1.轮状病毒LLR株在牛肾细胞和Vero细胞上均能达到满意的病毒表达量.结论:轮状病毒LLR株在Vero细胞中培养能够达到理想的病毒表达量,利用Vero细胞培养轮状病毒LLR株,有利于提高疫苗的产量和质量.
作者：林杰；窦强；刘溯；魏至栋 刊期： 2013年第06期
目的:探讨雷公藤甲素对人正常肝细胞L-02细胞的凋亡诱导作用及细胞线粒体呼吸链复合体抑制剂对细胞凋亡的影响.方法:采用Annexin V-FITC/PI双染色法检测雷公藤甲素对L-02细胞的凋亡作用,JC-1染色观察细胞线粒体膜电位的变化,线粒体呼吸链复合体抑制剂对细胞活性氧释放及细胞凋亡的影响.结果:流式细胞仪检测结果显示,雷公藤甲素对细胞增殖的抑制作用与浓度、时间呈正相关；JC-1染色可见经雷公藤甲素作用的细胞线粒体膜电位降低；加入细胞线粒体呼吸链抑制剂后,与单用雷公藤甲素组比较,雷公藤甲素+ rotenone组细胞活性氧释放水平显著降低(P＜0.05),同时抑制剂合用组细胞凋亡百分率显著降低(P＜0.05).结论:雷公藤甲素体外可诱导L-02细胞凋亡,机制可能是与公藤甲素上调经线粒体呼吸链复合体Ⅰ、Ⅲ产生的活性氧有关.
作者：姚金成；刘颖；胡领；张陆勇；饶健；曾令贵；江振洲；何玲 刊期： 2013年第06期
目的:探讨Caspase抑制剂F1013对大鼠肝CYPs含量及其主要亚型CYP1 A2,CYP2D1,CYP2E1,CYP2C11,CYP3A1 mRNA相对表达水平的影响.方法:Wistar大鼠40只,随机分成空白组、诱导剂组、F1013低、中、高剂量组.空白组和诱导剂组分别灌胃给予0.9％氯化钠溶液和地塞米松50 mg· kg-1·d-1,F1013低、中、高组分别肌内注射F1013 1.25,2.5,5.0 mg·kg-1·d-1,每日1次,连续6d.取大鼠肝组织制备肝微粒体,测定微粒体蛋白浓度及CYP总酶含量.并采用实时定量荧光RT-PCR法分析大鼠CYP各主要亚型mRNA的相对表达水平.结果:F1013低、中、高组肝微粒体CYP总酶含量与空白组比有显著增高(P＜0.05),提示该药对CYP总酶有诱导作用.低剂量组CYP2D1酶活性显著升高(为空白组2.54倍,P＜0.05)；中剂量组CYP1 A2及CYP2E1酶活性显著升高,分别为空白组4.24和2.46倍(P＜0.05)；3个剂量的F1013对CYP2C11均无显著诱导作用.结论:F1013在1.25,2.5,5.0 mg· kg-1剂量范围内,可显著诱导CYP总酶活性.F1013 1.25 mg·kg-1可诱导CYP 2D1 mRNA表达,2.5 mg· kg-1剂量可诱导CYP1 A2及CYP2E1 mRNA的表达,其诱导机制可能与升高各主要亚酶mRNA相对表达水平有关.
作者：王琼琼；吴珊；常薇；吴健鸿；曾繁典 刊期： 2013年第06期
目的:评价α-硫辛酸(ALA)对糖尿病周围神经病变(DPN)的治疗效果.方法:将80例DPN患者,随机分为2组:ALA组和甲钴胺组.每组均严格控制血糖,疗程4周.治疗前后分别评价患者肢体疼痛、麻木、感觉异常(减退或过敏)及膝腱、跟腱神经反射情况；应用神经电图仪测定正中神经、腓总神经、运动神经传导速度(MNCV)及感觉神经传导速度(SNVC)的变化.结果:ALA组有效率95.0％,甲钴胺组有效率55.0％,差异有显著性(P＜0.05).电生理检查证实2组治疗后正中神经、腓总神经MNCV、SNCV较治疗前均有明显增加(P＜0.05)；与甲钴胺组相比,ALA组治疗后神经传导速度显著增加(P＜0.05).结论:ALA治疗DPN在改善神经传导速度方面疗效优于甲钴胺.
作者：韩静；卜一珊 刊期： 2013年第06期
非临床安全性研究在药物研发中所占的地位非常重要.近年来中药新药非临床安全性研究的水平逐渐提高,但审评过程中仍存在一些问题.本文通过分析探讨中药非临床安全性评价现状以及非临床安全性试验的设计、质量控制、结果分析等,发现一些常见的问题,并针对所发现的问题提出一些建议.
作者：宁可永 刊期： 2013年第06期
目的:建立人血浆中替诺福韦浓度的LC-MS/MS测定法,并用于富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药动学和生物等效性研究.方法:采用自身双交叉试验设计,20例男性健康受试者随机分成2组,分别空腹口服受试制剂或参比制剂300 mg,0～72 h间隔采集血样.以LC-MS/MS法测定血浆替诺福韦浓度,DAS2.1.1计算药动学参数.结果:建立的LC-MS/MS法在2～1 200 ng· mL-1范围内线性关系良好,低定量限为2 ng·mL-1,批内及批间精密度RSD均小于15％.受试制剂与参比制剂的Tmax均为(0.5±0.2)h,Cmax分别为(604±207)和(573±189) ng·mL-1,t1/2分别为(17.1±2.9)和(17.4±4.0)h,AUCo～72 h分别为(2 490±604)和(2 297±499)h·ng·mL-1.结论:建立的LC-MS/MS法准确可靠,富马酸替诺福韦二吡呋酯片两种制剂生物等效.
作者：宫旭；Imene Adouani；曾雪芳；杭太俊；宋敏 刊期： 2013年第06期
目的:建立盐酸依匹斯汀胶囊溶出度试验方法,并与市售产品进行溶出曲线评价,考察其有效性.方法:采用篮法,以水为溶出介质,转速为75 r·min-,并对其与市售产品进行溶出曲线评价.溶出液色谱条件:色谱柱为Agilent Zorbax SB-CN柱(250 mm ×4.6 mm,5μm)；流动相为乙腈-0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲溶液(35∶65)；流速为1.0 mL.min-1；检测波长为220 nm；柱温为30 ℃.结果:盐酸依匹斯汀在0.10 ～24.12 μg·mL-1范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,因此采用此法检测本品溶出度,能达到要求,并且与市售产品溶出曲线相似.结论:溶出度的考察更能体现药品的有效性,该方法专属、灵敏、简便,可用于测定盐酸依匹斯汀胶囊的溶出度.
作者：曾锐；刘海萍；张海先；李琼；陈功政 刊期： 2013年第06期
电子数据采集(EDC)极大地提高了临床研究的效率,发展EDC是促进我国临床研究赶超世界先进水平难得的机遇,同时,我们也面临EDC法律法规不完善、网络速度和覆盖率低、EDC软件开发和选择、完善工作流程和缺乏EDC人才等挑战.本文旨在探讨我国临床研究业界如何抓住EDC发展带来的机遇,迎接EDC带来的压力和挑战,及时改变临床研究模式,促进我国临床研究的发展.
作者：谢高强；李英山；姚晨 刊期： 2013年第06期
目的:研究麻疯树(Jatropha curcas Linn.)地上部分的化学成分.方法:采用正/反相硅胶柱色谱和HPLC等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物结构.结果:从麻疯树地上部分的甲醇提取物中共分得7个倍半萜类成分和2个环肽类成分,鉴定其结构分别为八氢-4-羟基-3α-甲基-7-亚甲基-α-(1-甲基乙基)-1H-茚-1-甲醇(1)、10α-羟基-15-酮基-α-杜松醇(2)、15-酮基-T-杜松醇(3)、3 α,4β,9βH-10α-甲基异胡萝卜-5-烯-11-醛(4)、(±)-1β,6α-二羟基-桉叶-4(15)-烯(5)、二氢吐叶醇(6)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-大柱烯-9-酮(7)、麻疯树环肽A(8)、麻疯树环肽B(9).结论:倍半萜类成分1～7为首次从该属植物中分离得到.
作者：徐俊驹；谭宁华 刊期： 2013年第06期
阿柏西普分别在2011年11月及2012年9月被美国FDA批准用于湿性年龄相关性黄斑变性和视网膜中央静脉阻塞后的视网膜水肿的治疗.年龄相关性黄斑变性已成为工业化国家致盲的主要原因,而视网膜中央静脉阻塞也会带来严重的视力损伤和新生血管性青光眼风险.阿柏西普是一种新型的VEGF抑制剂,与之前上市的兰尼单抗和贝伐珠单抗相比,阿柏西普对受体有更强的亲和力,因此可能有更持久的临床作用并且减少给药频次.本文对阿柏西普的作用机制、药效学、药动学、临床评价及不良反应等进行综述.
作者：徐蓓；赵志刚；刘桂英 刊期： 2013年第06期
药学硕士专业学位的设立为我国临床药学硕士研究生教育提供了发展机遇,而实现课程设置的系统化与规范化是这一时期的首要任务.本文以我校硕士硕士研究生课程设置为研究对象,通过构建临床药学硕士研究生教育专业知识体系,以明确本阶段课程设置的目标.然后通过与美国3所药学院课程的横向对比研究以及多届毕业生的问卷调查,对我校课程进行了分析和评价,准确定位了课程的优势与薄弱项目.后结合现状,就专业学位硕士研究生课程设置提出了优化建议.
作者：王宁；邵宏；付超；杨辉；赵紫楠；李丹丹 刊期： 2013年第06期
目的:统计分析我院静脉药物配置中心的不合理用药情况.方法:依据药品说明书等参考资料,对2010年9月-2012年1月临床药师在静脉药物配置中心审核医嘱工作中发现的不合理用药现象进行归纳分析.结果:共审核出不合理用药医嘱481份,占所有审核医嘱的1.09％,主要为用法用量不合理、医嘱输入错误、溶媒不合理、联合用药不合理、配伍禁忌和药品选择不合理等方面的问题.结论:静脉药物配置中心提供了良好的药学服务平台,药师应不断提高医嘱审核能力,加强合理用药宣传,以促进临床合理用药.
作者：孙艳萍；邢玉晶 刊期： 2013年第06期
运动性疲劳是常见的生理反应之一,会影响到人们的工作和生活能力.近年来康复专家和体育学家一直在寻找能提高竞技能力、延缓或加速消除疲劳的,并且毒副作用小的天然药物.大量研究表明中草药中的多糖成分有抗疲劳活性.这些多糖能显著提高运动能力,延缓疲劳,同时还能改善动物的生理状态.本文拟对这些具有抗疲劳活性的天然多糖进行归纳和综述.
作者：谷枫；孙国辉；麻浩；朱婷；张贵强；单俊杰 刊期： 2013年第06期
人体内NO由L-精氨酸在一氧化氮合酶(NOS)催化下产生,其中由诱导型一氧化氮合酶(iNOS)产生的NO与炎症关系密不可分,是炎症作用机制中重要的细胞内信使和分子标志物.与此同时NO又是重要的细胞内和细胞间的信号调节分子,维系着人体多种生理功能.因此安全有效的iNOS选择性抑制剂的研究开发备受关注.随着药物设计技术的发展,新型iNOS抑制剂不断涌现,现对近年来iNOS抑制剂的研究进展作一综述.
作者：张浩；昝金行；刘培勋 刊期： 2013年第06期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
