目的:考察多柔比星海藻酸钙微球的制备工艺及载药、释药性质.方法:考察不同处方微球的粒径、机械强度、降解等性质,筛选出佳处方;以多柔比星为模型药物研究其对药物的承载能力及体外释药特性.结果:制备的微球圆整且分散性好,粒径均匀.多柔比星海藻酸钙微球的载药量达30%以上,包封率在90%以上;在体外37℃生理氯化钠溶液中释放显示具有缓释作用.结论:该微球对多柔比星具有较高的承载能力,并有较好的缓释作用,可满足临床治疗动脉栓塞需要.
作者：刘丹；王鹏程；刘昕；李明光；齐宪荣 刊期： 2006年第15期
多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,主要用于运载亲水性药物,弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的不足.多用于局部注射给药,靶部位药物的缓释效果可长达几天至几周.现主要从多囊脂质体与普通脂质体的区别、多囊脂质体的制备及制备中需注意事项以及多囊脂质体的应用三方面对其进行综述.
作者：王晓梅；唐星；何海冰 刊期： 2006年第15期
目的:研究健康受试者口服米氮平受试片和参比片(瑞美隆)的生物等效性.方法:21例健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服30 mg米氮平受试片和参比片,采用LC-MS法测定给药后不同时间的血浆中米氮平的浓度,用BAPP2统计软件非房室模型法估算药动学参数,并作方差分析及双单侧t检验,对米氮平受试片和参比片进行生物等效性评价.结果:受试者口服米氮平受试片和参比片后的Cmax分别为(105.70±30.83)和(107.44±30.47)μg·L-1,Tmax分别为(1.9±0.8)和(1.7±0.7)h,t1/2分别为(21.45±6.63)和(21.52±9.31)h,AUC0-120h分别为(1 385.11±503.13)和(1 440.19±547.47)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1 435.87±510.13)和(1 440.19±547.47)μg·h·L-1,MRT分别为(23.55±7.08)和(24.66±12.3)h.以AUC0-120h估算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(104.10±27.40)%.结论:米氮平受试片与参比瑞美隆片生物等效.
作者：杨永革；梅巍；刘静；许雪廷；杜鸣 刊期： 2006年第15期
石杉碱甲;药物不良反应;急性肾功能衰竭
作者：赵玉芬；黄芳；陈军林 刊期： 2006年第15期
目的:探讨新型抗精神病药物阿立哌唑治疗急性复发精神分裂症的有效性和安全性.方法:随机入组症状急性恶化或复发的精神分裂症患者30例(脱落1例),纳入分析29例(男15例,女14例),采用阿立哌唑治疗,剂量为(14.4±9.2)mg·d-1,临床观察6周.采用阳性症状与阴性症状量表(PANSS)评定疗效,用不良反应症状量表(TESS)、血生化指标和心电图的改变评价治疗的安全性.结果:①治疗1周后,PANSS阳性、阴性症状分和总分均显著下降(P＜0.05);治疗6周后PANSS各分值(阳性症状分为15.5±6.1,阴性症状分为15.1±7.0,总分为60.4±18.1)与基线水平(阳性症状分为26.8±7.1,阴性症状分为22.1±8.4,总分为96.4±21.0)差异显著(P＜0.01).②经6周治疗,基本痊愈6例(20.7%),好转共12例(41.4%),症状无显著变化11例(37.9%),1例患者病情有恶化.③治疗过程中,所有患者TESS总分平均值(2.0±2.3),其中12例患者评分一直为0;主要表现为失眠、静坐不能、食欲减退、便秘、视物模糊.6周的观察中未发现阿立哌唑导致的体重显著增加和心电图的明显改变.结论:阿立哌唑对急性复发的精神分裂症有良好的疗效,而且不良反应较小.
作者：李娟；谭云龙；杨甫德；陈大春；黄文生；李秋英；兰志敏；王宁；陈健；李艳丽；韩学清；刘艳红；李春秋；杨可冰；王安文；刘淑琴；李伟；赵克新 刊期： 2006年第15期
目的:研究国产酒石酸唑吡坦片剂和进口酒石酸唑吡坦片剂的人体生物等效性.方法:采用高效液相荧光检测法,测定18例男性健康受试者单剂量口服10 mg国产和进口酒石酸唑吡坦片剂的唑吡坦血浆浓度.采用3p97程序对主要的药动学参数Cmax,AUC0-12h,Tmax进行统计分析.结果:国产和进口酒石酸唑吡坦片剂的Cmax分别为(113.73±11.40)和(116.58±16.13)ng·mL-1,Tmax分别为(1.01±0.25)和(1.03±0.24)h,t1/2ke分别为(3.02±0.29)和(2.92±0.42)h,AUC0-12h分别为(413.81±61.64)和(434.0±62.20)ng·h·mL-1.2种制剂的Cmax,AUC0-12h和Tmax无显著性差异.国产酒石酸唑吡坦片剂相对生物利用度为(95.50±7.50)%.结论:国产和进口酒石酸唑吡坦片剂两种制剂具有生物等效性.
作者：左明新；李可欣；孙春华 刊期： 2006年第15期
雷美替胺(ramelteon)通过选择性激动褪黑激素MT1和MT2受体,用于治疗难以入睡型失眠症.研究表明:其能有效地缩短入睡时间,提高总睡眠时间和入睡效率,且使用安全,无严重药物不良反应,长期用药不会产生滥用或药物依赖性.现对该药的药理学、药效学及临床应用等进行综述.
作者：叶敏；吕琳；徐啸晨 刊期： 2006年第15期
埃佐匹克隆(LunestaTM)为新型非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药,是佐匹克隆的(S)-异构体.临床研究表明其耐受性良好,无明显反跳性失眠.已被FDA批准用于治疗成人失眠.现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍.
作者：朱翊；夏路风；傅得兴 刊期： 2006年第15期
微球注射剂系采用生物降解聚合物为骨架将药物包裹于微球内的一种可供注射的剂型,它具有长效、安全和用药方便等优点.现综述国内外刚上市的可缓释2周的利培酮微球注射剂(Risperidal ConstaTM,恒德)的药动学特点和临床应用概况.该制剂用药后可以预测的缓释速率释药和较低血药峰谷浓度波动,体现了制剂药动学的优点.用阳性和阴性症状量表(PANSS)平均分值评价结果表明,精神分裂症患者采用本制剂进行短期(12周)和长期(12个月)试验治疗,除具有肯定的疗效外,在耐受性和锥体外系不良反应方面也优于利培酮片剂和目前临床其他常规制剂.由于可减少住院次数和发作所需专业机构护理次数以及缩短了累积住院期间,从药物经济学角度考虑也具有较好的优势.
作者：陈庆华；陈刚；唐海芸 刊期： 2006年第15期
罕见病(rare disease)一般是指在一定时期内患病人数少、发生概率低的疾病.目前国际上还未有统一的定义.据WHO报道,世界上已确定的罕见病有5 000多种[1].
作者：龚时薇；张敏；邓秀玲；何惠君；李燕；王祎 刊期： 2006年第15期
目的:考察室温下不同pH值条件时马来酸咪达唑仑的油水分配系数以及2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.方法:采用了摇瓶法测定马来酸咪达唑仑的油水分配系数;用相溶解度法考察了2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用.结果:测得的马来酸咪达唑仑的油水分配系数P分别为2.36(pH值3.5),87.40(pH值4.5),240.65(pH值5.5),506.92(pH值6.5),554.40(pH值7.5);在pH值为5.5时,2-羟丙基-β-环糊精浓度为175.39 mol·L-1时,马来酸咪达唑仑的溶解度可达11.94 g·L-1.结论:马来酸咪达唑仑的油水分配系数随pH值的增大而增大;2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑有很好的增溶作用,在pH值5.5时增溶效果好.
作者：张春光；武凤兰 刊期： 2006年第15期
目前,与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方抗生素(以下简称复方抗生素)的研究在我国异常活跃,新组方和新配比不断涌现[1].
作者：杨进波；孙涛；吕东；赵德恒；邵颖；张克坚 刊期： 2006年第15期
目的:研究苏郁胶囊对小鼠抑郁模型的影响.方法:采用小鼠强迫游泳,小鼠悬尾应激,利血平所致小鼠行为学缺损、体温下降及眼脸下垂,小鼠慢性应激孤养等抑郁模型,观察苏郁胶囊的抗抑郁作用.结果:苏郁胶囊能显著缩短小鼠强迫游泳(P＜0.001)及悬尾的不动时间(P＜0.05),剂量为5.7 g·kg-1时,作用佳;苏郁胶囊具有拮抗利血平致小鼠体温降低(P＜0.001)及小鼠眼睑下垂作用(P＜0.01),并呈一定的量效关系;苏郁胶囊高、中剂量(22.8,11.4 g·kg-1)能明显改善利血平致小鼠行为学缺损(P＜0.05);苏郁胶囊能显著增加慢性应激孤养抑郁模型小鼠大脑内单胺类神经递质(DA,NA,5-HT)及其代谢物(5-HIAA)含量(P＜0.001),并呈现一定的量效关系.结论:苏郁胶囊具有一定的抗小鼠实验性抑郁作用,其抗抑郁作用可能与增加脑内单胺类神经递质的含量有关.
作者：钟晓明；毛庆秋；黄真；魏佳平 刊期： 2006年第15期
目的:对麦冬药材的脂溶性成分进行气质联用成分分析.方法:采用气质联用技术对中药麦冬的三氯甲烷部位进行化学成分分析,通过质谱棒图分析及NIST98谱库检索,确定化合物结构.结果:确定了气质联用分析条件,从麦冬块根的三氯甲烷部位测得32个脂溶性成分.结论:该方法解析了麦冬低极性部位的化学成分,为全面反映麦冬的化学成分提供依据.
作者：张小燕；张志杰；武露凌；张旭；蔡宝昌 刊期： 2006年第15期
作者： 刊期： 2006年第15期
目的:探讨苯巴比妥(PB)所致不良反应(ADR)的一般规律及特点.方法:对1994-2005年苯巴比妥不良反应12年间的国内文献源应用Excel软件进行统计分析.结果:PB的不良反应大多在用药1个月内发生.不良反应以皮肤损害为主,占78%,其次为中枢神经系统(CNS)和泌尿生殖系统.不良反应预后有90%的患者可痊愈或好转,但仍有10%的患者死亡.结论:PB不良反应涉及多个系统,所以应合理应用PB,重视ADR的临床监测,确保用药安全.
作者：孙艳；朱曼；郭代红；张莉 刊期： 2006年第15期
过去几十年中,那可丁一直被用作镇咳药.近年来发现那可丁及其衍生物可作用于微管,抑制其动态不稳定性,从而干扰肿瘤细胞的有丝分裂,起到抗肿瘤作用.体内实验研究发现,那可丁及其衍生物抗肿瘤活性高、广谱、毒副作用不明显,有望被开发为抗肿瘤新药.
作者：魏少荫；李敏 刊期： 2006年第15期
目的:研究中国汉族健康男性志愿者CYP2C19遗传多态性对西酞普兰体内代谢的影响.方法:23名健康志愿者单次口服西酞普兰20 mg,服药前即刻抽取静脉血,用EDTA抗凝,提取基因组DNA,采用PCR-测序法测定其基因型.分别在服药前和服药后一定时间点取静脉血各5 mL,离心取血浆,用高效液相色谱-荧光检测法测定被试血浆西酞普兰药物浓度.用3P97分析软件分析药动学参数,并比较不同基因型受试者西酞普兰药动学的差异.结果:3名(3/23)受试者为CYP2C19慢代谢者(PMs),CYP2C19的多态性对药物代谢有影响,PMs的Cmax和AUC明显高于CYP2C19快代谢者.结论:CYP2C19慢代谢者在中国人群中比例较高,慢代谢者药物剂量应适当减低.
作者：司天梅；杨琴；刘薏；舒良 刊期： 2006年第15期
[通用名称] entacapone,恩他卡朋[化学名称] (E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺
作者：韩健；王鹏 刊期： 2006年第15期
目的:合成多巴胺D3受体部分激动剂BP897.方法:以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897.结果:以总产率为40.2%合成了多巴胺D3受体部分激动剂BP897,结构经核磁氢谱(1HNMR)、质谱(MS)和红外(IR)确证.结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较文献有所提高.
作者：蔡进；顾莉洁；周文；华维一；吉民 刊期： 2006年第15期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
