陈阳生；翟翠云；任莉
目的:研究聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)抗肝损伤的作用.方法:用乙醇局部注射诱发急性、局限性肝损伤模型,以血清谷胱甘肽-S-转移酶(GST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)的含量、肝脏指数、肝脏坏死范围、炎症程度、肝细胞增殖指数为指标,观察PEG-rhG-CSF(10μg·kg-1,im,qd,q2d和q4d,疗程14d)抗肝损伤的作用.结果:与模型组比较,PEG-rhG-CSFqd,q2d和q4d组均明显降低血清GST含量,差异显著(P＜0 05),但各组间无明显差别;PEG-rhG-CSF q4d组坏死区域明显减小(P＜0.05),q2d组和qd组坏死区域极显著减小(P＜0.01);PEG-rhG-CSF q2d组和qd组炎性程度显著减轻;PEG-rhG-CSF q4d组肝组织5-溴脱氧尿嘧啶(BrdU)标记指数显著增加(P＜0 05),q2d组和qd组极显著增加(P＜0.01).已知保肝药联苯双酯亦有显著效果.结论:PEG-rhG-CSF对局部注射乙醇诱发的急性局限性兔肝损伤有明显的治疗作用.
作者：李连达；吴理茂；宁可永；李贻奎；张旋 刊期： 2005年第01期
目的:评价国产Ⅱ类新药扎来普隆胶囊治疗失眠症的有效性和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照、剂量可调整研究.入选229例失眠症患者,随机分为试验组108例和对照组111例,分别口服扎来普隆胶囊5～10mg·d-1或佐匹克隆片7.5～15mg·d-1,两组疗程均为14d.结果:睡眠障碍量表(SDRS)评分在治疗结束时两组较基线均显著减少(P＜0.01);试验组的有效率为82.41%,对照组的有效率为82.88%,两组比较差异无显著性(P＞0.05).不良反应分析显示两药较常见的不良反应为口干、头昏、口苦、恶心、头痛,均未出现严重的不良反应.结论:扎来普隆胶囊治疗睡眠障碍安全、有效.
作者：陈晋东；赵靖平；国效峰；罗琼；薛志敏；李乐华；马崔；许秀峰；高成阁；陈远光 刊期： 2005年第01期
目的:研究白三烯受体阻滞剂孟鲁司特(montelukast,MK)对哮喘豚鼠气道淋巴细胞(lymphocyte,LC)凋亡和核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)活化的影响及二者相关性,探讨MK阻滞哮喘气道炎症的可能机制.方法:以卵白蛋白致敏豚鼠制备哮喘模型.用密度梯度离心法分离并计数支气管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴细胞;采用TUNEL技术原位检测淋巴细胞凋亡;通过免疫细胞化学染色技术检测NF-κB胞核阳性的淋巴细胞.结果:与模型组相比,MK能显著降低哮喘豚鼠BALF中LC的数量,升高淋巴细胞凋亡率,降低NF-κB胞核阳性率.淋巴细胞凋亡异常与NF-κB激活增加呈显著负相关.结论:MK抑制气道淋巴细胞NF-κB的激活和促进淋巴细胞凋亡可能是其阻滞哮喘气道炎症的一个重要机制.
作者：武玉清；周成华；张洪泉 刊期： 2005年第01期
匹多莫德(pidotimod)是一种新型的化学合成免疫调节剂,可以促进机体的特异和非特异免疫反应.主要用于小儿反复呼吸道和泌尿系统感染、慢性支气管炎急性发作及肿瘤患者伴发感染的治疗和预防.与传统的免疫调节剂相比,匹多莫德具有安全、使用方便和耐受性好的优点.现对匹多莫德的免疫调节作用、药动学、临床应用、安全性及用法用量等作一概述.
作者：田新平；曾小峰 刊期： 2005年第01期
阿卡波糖片属α-葡萄糖苷酶抑制剂,主要通过在小肠中竞争性地抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物的消化,延迟双糖、低聚糖、多糖的吸收而降低餐后血糖.临床广泛用于治疗各型糖尿病以餐后血糖高为主者及糖耐量异常的干预.其不良反应常见的是胃肠胀气,偶有腹泻、腹痛[1].国外文献报道有致肝功能损害、急性肝炎及全身多形性红斑等[2,3].检索国内外近10年文献国内未见全身严重性皮疹报道,现报道如下.
作者：亓鲁光；刘青；王娟 刊期： 2005年第01期
目的:合成新一代喹诺酮类药物NM394.方法:以3,4-二氟苯胺为原料,经过成盐、缩合、亲核加成、乙基化、热环合、羟基保护、氯代、脱氯化氢和脱保护基与哌嗪缩合后水解得目标化合物.结果和讨论:经IR,1H-NMR,MS证明得到了NM394;在制备化合物3和8时,改进了工艺,提高了产率.
作者：李敏；黄山；倪沛洲 刊期： 2005年第01期
目的:建立椒葛软胶囊中葛根素含量测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODS柱(250mm×4.6mm,2.5μm).流动相为CH3OH-CHCl3-1.5%冰醋酸(22:1:77),波长为250nm.结果:葛根素的线性范围为0.042～0.210mg·mL,r=0.999 9;平均加样回收率为100.4%,RSD为1.17%.结论:用高效液相色谱法测定椒葛软胶囊中的葛根素含量,方法准确、简便易行.
作者：王捷频；王四旺；蒋永培 刊期： 2005年第01期
阿齐利特是一种能同时阻断Ikr和Iks的新型Ⅲ类抗心律失常药物,其作用机制是延长心肌动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)而延长心肌复极.临床用于转复防止房扑、房颤、室上性心动过速的复发和减少近期心肌梗死患者发生心律失常性猝死的危险.
作者：段军；李向平 刊期： 2005年第01期
综合国内外相关文献报道,对生物技术药物口服微粒给药系统在胃肠道中的吸收机制、所遇到的主要障碍、影响因素、提高生物利用度的策略以及常用生物技术药物口服微粒给药系统等进行综述,旨在为新型生物技术药物口服给药系统提供思路和方法.
作者：杜丽娜；艾国；梅兴国 刊期： 2005年第01期
目的:研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质.方法:采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体,建立马蔺子素的HPLC含量测定法.检验其各项物理化学性质,考察其稳定性与体外释放.结果:马蔺子素脂质体包封率达到98%以上,粒径在100nm左右,3个月内稳定性良好,体外释放48h不超过30%.结论:所制得的马蔺子素脂质体的物理化学性质优良,稳定性良好,体外释放较缓慢.
作者：孙锋；戴俊东；吕万良；张烜；李德华；张强 刊期： 2005年第01期
目的:采用Meta分析方法对左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作的疗效和安全性进行评价.方法:查询Medline,EmBase,Cochrane图书馆等数据库收集文献.从符合标准的文献中提取癫痫发作频率减少50%和安全性数据,采用Review Manager软件进行统计计算.结果:检索到4篇左乙拉西坦的双盲、随机、安慰剂对照的临床试验.忽略剂量条件下,相对危险度(RR)和危险度差值(RD)分别为2.94[2.18,3.96]和0.24[0.19,0.29].试验中出现的不良反应轻～中度,干预组的不良反应(嗜睡、疲劳、眩晕)发生率高于安慰剂组.结论:左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作疗效肯定,耐受性良好.
作者：陈志刚；何绥平；甄健存 刊期： 2005年第01期
目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As2O3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性.方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白微球.以粒子(粒径＜1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF).选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺.用体外释药方法研究其释放特性.结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响大(P＜0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P＜0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P＞0.05).体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷.结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能.
作者：周洁；曾甫清；高翔；谢蜀生；魏树礼 刊期： 2005年第01期
加快人用药品上市申请的审评速度,是药品注册管理工作的目标之一,因而药品注册工作时限是药品注册管理的一项重要内容,其中药品上市申请的审评时限以及相关工作内容的工作时限是工作质量和效率的重要指标之一,值得高度关注.尽管中美两国药品注册管理体系存在着体制和程序上的较大差异,但通过对两国管理时限、管理内容和工作指标的比较,可引发我们更深入、全面的思考,以对我国药品审批时限的管理有所借鉴.
作者：董江萍；刘璐；张象麟 刊期： 2005年第01期
目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、还原、拆分、成醚、成盐、两次重结晶等6步反应得到盐酸度洛西汀.结果:目标物经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证其化学结构,总收率为7%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
作者：高丽梅；朱凤昌；宋丹青 刊期： 2005年第01期
目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性.方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒剂与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂.用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的Cmax分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL-1;Tmax分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t1/2ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUC0～8h分别为(145.927±30.114)和(139.444±23.709)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL-1;精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%.结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性.
作者：孙培红；赵侠；周颖；刘玉旺；赵东方；孙忠民 刊期： 2005年第01期
作者： 刊期： 2005年第01期
目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用.方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例.并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性.结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL-1.包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低.结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低.
作者：谢俊；张春来；贺静；周建平 刊期： 2005年第01期
患者,男,46岁.2004年2月24日,因感到头晕眼花、心悸、心慌乏力、胸闷、呼吸困难、腰酸背冷、上肢麻木等原因,前来医院就诊.患者舌红苔薄、脉弦,有口臭及异味,经查:血压170/100mmHg,心率82次·min-1,总胆固醇4.68mmol·L-1,三酰甘油1.12mmol·L-1,高密度脂蛋白胆固醇1.14mmol·L-1,低密度脂蛋白胆固醇3.05mmol·L-1,尿酸259mmol·L-1.
作者：陈德海；李惠英；牛跃进 刊期： 2005年第01期
超分子作用是手性识别的基本作用机制,具体应用在手性识别中产生两类技术:一是应用于生物传感器实现手性化合物的在线浓度测定;二是应用于各种仪器实现手性化合物离线分离测定.现综述超分子作用及手性识别机制、未来发展的关键及研究近况.
作者：王伽伯；肖小河；赵艳玲；袁海龙；王海涛 刊期： 2005年第01期
目的:比较托吡酯(TPM)及卡马西平(CBZ)单药治疗新诊断的部分性发作成人癫痫患者的疗效及耐受性.方法:133例患者入组,自愿选择进入TPM组58例和CBZ组75例.起始剂量TPM 25mg·d-1,nd,CBZ100mg·d-1,bid.根据患者的发作情况及是否发生不良反应调整剂量,并充分观察该剂量下的疗效及耐受性,以达佳或终剂量.通过比较两组患者治疗前后的月平均发作次数变化和因不良反应退出试验的病例比例评价药物的总体疗效.结果:观察时间TPM组(8.10±6.35)个月,CBZ组(15.69±10.23)个月.佳或终剂量范围TPM组50～300mg·d-1,CBZ组100～600mg·d.按照发作频率减少≥50%、无效或发作增加、因不良反应退出试验分级,两组比较差异有显著性,两组总有效率分别为75.9%及68.0%(P=0.033 6),因不良反应退出比例TPM组明显低于CBZ组(1.7%vs 14.7%).结论:TPM单药治疗成年新诊断部分性发作癫痫患者的疗效与CBZ相当,安全性和耐受性明显优于CBZ.
作者：夏程；郎森阳；王天俊；周涌涛 刊期： 2005年第01期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
