陈德海；李惠英；牛跃进
目的:研究从30种中草药中筛选具有抑制脯酰氨内酞酶(prolyl endopeptidase,PEP)活性的天然药物.方法:通过Yoshimoto等建立的方法测出30种中草药75%乙醇、水提取物对PEP的抑制率,并计算提取物的IC50.结果:在30种中草药75%乙醇、水的提取物中,有15种75%乙醇提取物、9种水提取物显示抑制率大于50%;青钱柳的75%乙醇(IC50=3 5μg·mL-1)、水的提取物(IC50=4.1μg·mL-1)和红景天水的提取物(IC50=3.9μg·mL-1)显示较好的PEP抑制.结论:青钱柳和红景天可显著抑制PEP的活性.
作者：李俊；邓胜平；义祥辉 刊期： 2005年第01期
超分子作用是手性识别的基本作用机制,具体应用在手性识别中产生两类技术:一是应用于生物传感器实现手性化合物的在线浓度测定;二是应用于各种仪器实现手性化合物离线分离测定.现综述超分子作用及手性识别机制、未来发展的关键及研究近况.
作者：王伽伯；肖小河；赵艳玲；袁海龙；王海涛 刊期： 2005年第01期
目的:利用胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术建立测定那格列奈原料中痕量杂质的方法.方法:采用未涂层熔硅弹性石英毛细管(75μm×55cm,有效柱长47cm),缓冲溶液组成为16mmol·L-1磷酸二氢钠+6mmol·L-1硼砂+60mmol·L-1十二烷基硫酸钠(pH=7.14),进样时间为200s,检测波长为254nm.结果:那格列奈原料中杂质总含量为0.56%,相对标准偏差RSD为3.7%(n=3).结论:胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术在分析检测药物中的痕量杂质方面有很大的潜力.
作者：赵燕燕；杜光玲；杨更亮；闫宏远；岳强；廉海晨 刊期： 2005年第01期
目的:评价国产Ⅱ类新药扎来普隆胶囊治疗失眠症的有效性和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照、剂量可调整研究.入选229例失眠症患者,随机分为试验组108例和对照组111例,分别口服扎来普隆胶囊5～10mg·d-1或佐匹克隆片7.5～15mg·d-1,两组疗程均为14d.结果:睡眠障碍量表(SDRS)评分在治疗结束时两组较基线均显著减少(P＜0.01);试验组的有效率为82.41%,对照组的有效率为82.88%,两组比较差异无显著性(P＞0.05).不良反应分析显示两药较常见的不良反应为口干、头昏、口苦、恶心、头痛,均未出现严重的不良反应.结论:扎来普隆胶囊治疗睡眠障碍安全、有效.
作者：陈晋东；赵靖平；国效峰；罗琼；薛志敏；李乐华；马崔；许秀峰；高成阁；陈远光 刊期： 2005年第01期
白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物.对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物.现对这方面的研究进展进行综述.
作者：毕毅；徐进宜；吴晓明 刊期： 2005年第01期
加快人用药品上市申请的审评速度,是药品注册管理工作的目标之一,因而药品注册工作时限是药品注册管理的一项重要内容,其中药品上市申请的审评时限以及相关工作内容的工作时限是工作质量和效率的重要指标之一,值得高度关注.尽管中美两国药品注册管理体系存在着体制和程序上的较大差异,但通过对两国管理时限、管理内容和工作指标的比较,可引发我们更深入、全面的思考,以对我国药品审批时限的管理有所借鉴.
作者：董江萍；刘璐；张象麟 刊期： 2005年第01期
患者,男,46岁.2004年2月24日,因感到头晕眼花、心悸、心慌乏力、胸闷、呼吸困难、腰酸背冷、上肢麻木等原因,前来医院就诊.患者舌红苔薄、脉弦,有口臭及异味,经查:血压170/100mmHg,心率82次·min-1,总胆固醇4.68mmol·L-1,三酰甘油1.12mmol·L-1,高密度脂蛋白胆固醇1.14mmol·L-1,低密度脂蛋白胆固醇3.05mmol·L-1,尿酸259mmol·L-1.
作者：陈德海；李惠英；牛跃进 刊期： 2005年第01期
目的:合成COX-2抑制剂戊地昔布.方法:以苯乙酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰化生成二苯乙酮后,与盐酸羟胺反应生成肟,再环合,磺化,氨化得戊地昔布.结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是戊地昔布.结论:本合成路线简化了操作步骤,缩短反应时间,提高了收率.
作者：王瑞廷；张嫡群；付焱 刊期： 2005年第01期
目的:探讨在治疗严重急性呼吸综合征(SARS)中,抗病毒药物的应用对糖皮质激素用药时间的影响.方法:采用临床流行病学回顾研究,分析我院住院SARS患者90例的临床资料.90例患者分为利巴韦林+激素治疗组(n=53,治疗组)和单用激素治疗组(n=37,对照组),比较两组糖皮质激素的用药时间.结果:治疗组糖皮质激素用药时间为(21.5±7.4)d,显著短于对照组的(27.1±3.8)d(P＜0.01).但利巴韦林用药时间的长短对糖皮质激素的用药时间无明显影响(P＞0.05).结论:抗病毒治疗可减少患者糖皮质激素的使用时间.
作者：王久伶；李冬云；李杰；聂秀红 刊期： 2005年第01期
目的:合成骨化三醇.方法:以维生素D2为原料,先用二氧化硫(SO2)使其异构化,再以SO2保护共轭双键,臭氧氧化,接入支链,光照使其异构化为顺式产物,然后脱去保护基,即得目标产物.结果:合成了骨化三醇,总收率为17.1%.结论:新方法免去了氰化钠的使用,收率提高,操作安全,适合于工业化生产.
作者：陈阳生；翟翠云；任莉 刊期： 2005年第01期
目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As2O3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性.方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白微球.以粒子(粒径＜1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF).选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺.用体外释药方法研究其释放特性.结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响大(P＜0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P＜0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P＞0.05).体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷.结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能.
作者：周洁；曾甫清；高翔；谢蜀生；魏树礼 刊期： 2005年第01期
目的:研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质.方法:采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体,建立马蔺子素的HPLC含量测定法.检验其各项物理化学性质,考察其稳定性与体外释放.结果:马蔺子素脂质体包封率达到98%以上,粒径在100nm左右,3个月内稳定性良好,体外释放48h不超过30%.结论:所制得的马蔺子素脂质体的物理化学性质优良,稳定性良好,体外释放较缓慢.
作者：孙锋；戴俊东；吕万良；张烜；李德华；张强 刊期： 2005年第01期
目的:制备桂利嗪分散片并考察处方工艺与体外溶出度.方法:采用正交设计表L9(34)筛选处方,选用转篮法进行溶出度考察,溶出量采用紫外分光光度法测定.结果:分散片崩解时间小于3min,分散后的溶液能通过710μm筛网,溶出参数分别为:T50=0.33min,Td=0.60min,T80=1.36min.结论:桂利嗪分散片质量能达到中华人民共和国药典2000年版要求,分散片的溶出速度明显快于市售片.
作者：戎欣玉；刘魁；刘宏飞；潘卫三 刊期： 2005年第01期
目的:比较黄芩单味药材提取物和复方双黄连在肠内菌群中代谢的差异.方法:利用离体实验考察黄芩苷在模拟肠道环境下的代谢产物,并通过给大鼠灌胃给药考察实际肠道内的代谢,运用高效液相色谱法和液质联用技术检测和鉴定单方和复方中黄芩苷的代谢情况.结果:单方及复方中黄芩苷在模拟肠道环境下和大鼠肠道内均代谢为黄芩素,体外消除速率常数k分别为0.062 1和0.069 4h-1,t1/2分别为11.2和9.99h,方差分析后进行双单侧检验,F分别为0.21和0.15,小于理论值5.12(P＞0.05).结论:单复方中黄芩苷的体外肠菌代谢差异无显著性,但体内代谢产物存在差别.
作者：狄斌；冯年平；刘文英 刊期： 2005年第01期
目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、还原、拆分、成醚、成盐、两次重结晶等6步反应得到盐酸度洛西汀.结果:目标物经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证其化学结构,总收率为7%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
作者：高丽梅；朱凤昌；宋丹青 刊期： 2005年第01期
目的:建立椒葛软胶囊中葛根素含量测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODS柱(250mm×4.6mm,2.5μm).流动相为CH3OH-CHCl3-1.5%冰醋酸(22:1:77),波长为250nm.结果:葛根素的线性范围为0.042～0.210mg·mL,r=0.999 9;平均加样回收率为100.4%,RSD为1.17%.结论:用高效液相色谱法测定椒葛软胶囊中的葛根素含量,方法准确、简便易行.
作者：王捷频；王四旺；蒋永培 刊期： 2005年第01期
目的:观察白眉蛇毒血凝酶对外科手术切口的止血效果.方法:采用随机单盲法,入选220例外科手术患者,随机分为治疗组60例,阳性对照组60例,空白对照组60例和自身对照组40例.治疗组60例患者分别于术前90min肌注及术前30min静注1KU的白眉蛇毒血凝酶,观察其对手术切口单位面积出血量和出血时间的影响,以单位面积出血量的减少率作为评价临床疗效的指标.阳性对照组和空白对照组分别用蛇凝血酶注射剂(立止血)和生理氯化钠溶液,自身对照组观察40例患者用和不用白眉蛇毒血凝酶自身对照.结果:治疗组和阳性对照组的单位面积出血量的减少率分别为53%和56%,差异无显著性(P＞0.05).自身对照组给药前、后的单位面积出血量和出血时间分别为(0.34±0.15)g·cm-2,(133.6±55.8)s及(0.23±0.11)g·cm-2,(96.0±38.0)s,单位面积出血量的减少率为32%.治疗组及自身对照组共100例患者的显效率为49%,有效率为41%,总有效率为90%.结论:注射用白眉蛇毒血凝酶能减少手术切口的单位面积出血量,缩短出血时间.
作者：于洪儒；王洪新；贾振庚；郭克建；戴显伟；董齐 刊期： 2005年第01期
阿卡波糖片属α-葡萄糖苷酶抑制剂,主要通过在小肠中竞争性地抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物的消化,延迟双糖、低聚糖、多糖的吸收而降低餐后血糖.临床广泛用于治疗各型糖尿病以餐后血糖高为主者及糖耐量异常的干预.其不良反应常见的是胃肠胀气,偶有腹泻、腹痛[1].国外文献报道有致肝功能损害、急性肝炎及全身多形性红斑等[2,3].检索国内外近10年文献国内未见全身严重性皮疹报道,现报道如下.
作者：亓鲁光；刘青；王娟 刊期： 2005年第01期
目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用.方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例.并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性.结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL-1.包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低.结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低.
作者：谢俊；张春来；贺静；周建平 刊期： 2005年第01期
在人体临床研究中,受试者是整个研究过程中重要的组成部分,如何对待受试者,尤其是受试患者,如何才能够真正保护他们的利益不受损伤,是研究者必须高度重视的问题.近年来,随着人们的法律意识和人权意识不断加强,整个社会对受试者的利益及处境都给予了相当多的关注;新闻媒体也经常披露一些药物临床试验不能公正地对待受试患者,有的甚至存在伦理道德问题.社会的进步迫使我们在临床试验中必须规范化,必须符合整个社会的伦理标准,要以科学和诚信的态度对待每一位受试患者.
作者：李树婷 刊期： 2005年第01期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
