李俊；邓胜平；义祥辉
目的:探讨在治疗严重急性呼吸综合征(SARS)中,抗病毒药物的应用对糖皮质激素用药时间的影响.方法:采用临床流行病学回顾研究,分析我院住院SARS患者90例的临床资料.90例患者分为利巴韦林+激素治疗组(n=53,治疗组)和单用激素治疗组(n=37,对照组),比较两组糖皮质激素的用药时间.结果:治疗组糖皮质激素用药时间为(21.5±7.4)d,显著短于对照组的(27.1±3.8)d(P＜0.01).但利巴韦林用药时间的长短对糖皮质激素的用药时间无明显影响(P＞0.05).结论:抗病毒治疗可减少患者糖皮质激素的使用时间.
作者：王久伶；李冬云；李杰；聂秀红 刊期： 2005年第01期
目的:采用Meta分析方法对左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作的疗效和安全性进行评价.方法:查询Medline,EmBase,Cochrane图书馆等数据库收集文献.从符合标准的文献中提取癫痫发作频率减少50%和安全性数据,采用Review Manager软件进行统计计算.结果:检索到4篇左乙拉西坦的双盲、随机、安慰剂对照的临床试验.忽略剂量条件下,相对危险度(RR)和危险度差值(RD)分别为2.94[2.18,3.96]和0.24[0.19,0.29].试验中出现的不良反应轻～中度,干预组的不良反应(嗜睡、疲劳、眩晕)发生率高于安慰剂组.结论:左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作疗效肯定,耐受性良好.
作者：陈志刚；何绥平；甄健存 刊期： 2005年第01期
白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物.对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物.现对这方面的研究进展进行综述.
作者：毕毅；徐进宜；吴晓明 刊期： 2005年第01期
目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用.方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例.并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性.结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL-1.包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低.结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低.
作者：谢俊；张春来；贺静；周建平 刊期： 2005年第01期
目的:研究聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)抗肝损伤的作用.方法:用乙醇局部注射诱发急性、局限性肝损伤模型,以血清谷胱甘肽-S-转移酶(GST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)的含量、肝脏指数、肝脏坏死范围、炎症程度、肝细胞增殖指数为指标,观察PEG-rhG-CSF(10μg·kg-1,im,qd,q2d和q4d,疗程14d)抗肝损伤的作用.结果:与模型组比较,PEG-rhG-CSFqd,q2d和q4d组均明显降低血清GST含量,差异显著(P＜0 05),但各组间无明显差别;PEG-rhG-CSF q4d组坏死区域明显减小(P＜0.05),q2d组和qd组坏死区域极显著减小(P＜0.01);PEG-rhG-CSF q2d组和qd组炎性程度显著减轻;PEG-rhG-CSF q4d组肝组织5-溴脱氧尿嘧啶(BrdU)标记指数显著增加(P＜0 05),q2d组和qd组极显著增加(P＜0.01).已知保肝药联苯双酯亦有显著效果.结论:PEG-rhG-CSF对局部注射乙醇诱发的急性局限性兔肝损伤有明显的治疗作用.
作者：李连达；吴理茂；宁可永；李贻奎；张旋 刊期： 2005年第01期
综合国内外相关文献报道,对生物技术药物口服微粒给药系统在胃肠道中的吸收机制、所遇到的主要障碍、影响因素、提高生物利用度的策略以及常用生物技术药物口服微粒给药系统等进行综述,旨在为新型生物技术药物口服给药系统提供思路和方法.
作者：杜丽娜；艾国；梅兴国 刊期： 2005年第01期
目的:评价国产Ⅱ类新药扎来普隆胶囊治疗失眠症的有效性和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照、剂量可调整研究.入选229例失眠症患者,随机分为试验组108例和对照组111例,分别口服扎来普隆胶囊5～10mg·d-1或佐匹克隆片7.5～15mg·d-1,两组疗程均为14d.结果:睡眠障碍量表(SDRS)评分在治疗结束时两组较基线均显著减少(P＜0.01);试验组的有效率为82.41%,对照组的有效率为82.88%,两组比较差异无显著性(P＞0.05).不良反应分析显示两药较常见的不良反应为口干、头昏、口苦、恶心、头痛,均未出现严重的不良反应.结论:扎来普隆胶囊治疗睡眠障碍安全、有效.
作者：陈晋东；赵靖平；国效峰；罗琼；薛志敏；李乐华；马崔；许秀峰；高成阁；陈远光 刊期： 2005年第01期
目的:采用高效液相色谱法建立山楂药材黄酮类成分指纹图谱.方法:以Licrospher C18 ODS柱(200mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,采用水和乙腈溶液梯度洗脱,流速0.9mL·min-1,检测波长210nm.结果:精密度和重复性试验中,峰面积大于10%的共有峰的相对峰面积的RSD均小于5%,符合<中药注射剂色谱指纹图谱实验研究技术指南(试行)>中相关要求.结论:本方法可作为控制山楂药材内在质量的标准.
作者：陈宝龙；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第01期
目的:合成骨化三醇.方法:以维生素D2为原料,先用二氧化硫(SO2)使其异构化,再以SO2保护共轭双键,臭氧氧化,接入支链,光照使其异构化为顺式产物,然后脱去保护基,即得目标产物.结果:合成了骨化三醇,总收率为17.1%.结论:新方法免去了氰化钠的使用,收率提高,操作安全,适合于工业化生产.
作者：陈阳生；翟翠云；任莉 刊期： 2005年第01期
目的:利用胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术建立测定那格列奈原料中痕量杂质的方法.方法:采用未涂层熔硅弹性石英毛细管(75μm×55cm,有效柱长47cm),缓冲溶液组成为16mmol·L-1磷酸二氢钠+6mmol·L-1硼砂+60mmol·L-1十二烷基硫酸钠(pH=7.14),进样时间为200s,检测波长为254nm.结果:那格列奈原料中杂质总含量为0.56%,相对标准偏差RSD为3.7%(n=3).结论:胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术在分析检测药物中的痕量杂质方面有很大的潜力.
作者：赵燕燕；杜光玲；杨更亮；闫宏远；岳强；廉海晨 刊期： 2005年第01期
目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As2O3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性.方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白微球.以粒子(粒径＜1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF).选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺.用体外释药方法研究其释放特性.结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响大(P＜0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P＜0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P＞0.05).体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷.结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能.
作者：周洁；曾甫清；高翔；谢蜀生；魏树礼 刊期： 2005年第01期
目的:比较托吡酯(TPM)及卡马西平(CBZ)单药治疗新诊断的部分性发作成人癫痫患者的疗效及耐受性.方法:133例患者入组,自愿选择进入TPM组58例和CBZ组75例.起始剂量TPM 25mg·d-1,nd,CBZ100mg·d-1,bid.根据患者的发作情况及是否发生不良反应调整剂量,并充分观察该剂量下的疗效及耐受性,以达佳或终剂量.通过比较两组患者治疗前后的月平均发作次数变化和因不良反应退出试验的病例比例评价药物的总体疗效.结果:观察时间TPM组(8.10±6.35)个月,CBZ组(15.69±10.23)个月.佳或终剂量范围TPM组50～300mg·d-1,CBZ组100～600mg·d.按照发作频率减少≥50%、无效或发作增加、因不良反应退出试验分级,两组比较差异有显著性,两组总有效率分别为75.9%及68.0%(P=0.033 6),因不良反应退出比例TPM组明显低于CBZ组(1.7%vs 14.7%).结论:TPM单药治疗成年新诊断部分性发作癫痫患者的疗效与CBZ相当,安全性和耐受性明显优于CBZ.
作者：夏程；郎森阳；王天俊；周涌涛 刊期： 2005年第01期
匹多莫德(pidotimod)是一种新型的化学合成免疫调节剂,可以促进机体的特异和非特异免疫反应.主要用于小儿反复呼吸道和泌尿系统感染、慢性支气管炎急性发作及肿瘤患者伴发感染的治疗和预防.与传统的免疫调节剂相比,匹多莫德具有安全、使用方便和耐受性好的优点.现对匹多莫德的免疫调节作用、药动学、临床应用、安全性及用法用量等作一概述.
作者：田新平；曾小峰 刊期： 2005年第01期
目的:研究从30种中草药中筛选具有抑制脯酰氨内酞酶(prolyl endopeptidase,PEP)活性的天然药物.方法:通过Yoshimoto等建立的方法测出30种中草药75%乙醇、水提取物对PEP的抑制率,并计算提取物的IC50.结果:在30种中草药75%乙醇、水的提取物中,有15种75%乙醇提取物、9种水提取物显示抑制率大于50%;青钱柳的75%乙醇(IC50=3 5μg·mL-1)、水的提取物(IC50=4.1μg·mL-1)和红景天水的提取物(IC50=3.9μg·mL-1)显示较好的PEP抑制.结论:青钱柳和红景天可显著抑制PEP的活性.
作者：李俊；邓胜平；义祥辉 刊期： 2005年第01期
阿齐利特是一种能同时阻断Ikr和Iks的新型Ⅲ类抗心律失常药物,其作用机制是延长心肌动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)而延长心肌复极.临床用于转复防止房扑、房颤、室上性心动过速的复发和减少近期心肌梗死患者发生心律失常性猝死的危险.
作者：段军；李向平 刊期： 2005年第01期
基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础.基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(histone acetylase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)的协同作用.当HDAC过度表达并被转录因子募集,就会导致特定基因的不正常抑制,从而导致癌症及其他疾病.目前以HDAC作为抗癌靶点的研究方兴未艾,现综述HDAC类似蛋白(HDLP)的晶体结构和当前存在的HDAC抑制剂的作用机制、结构种类、研发状况和构效关系,以及新的HDAC抑制剂CS055的研发策略.
作者：谢爱华；廖晨钟；李伯玉；山松；邓沱；李志斌；宁志强；胡伟明；石乐明；周家驹；鲁先平 刊期： 2005年第01期
目的:建立椒葛软胶囊中葛根素含量测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODS柱(250mm×4.6mm,2.5μm).流动相为CH3OH-CHCl3-1.5%冰醋酸(22:1:77),波长为250nm.结果:葛根素的线性范围为0.042～0.210mg·mL,r=0.999 9;平均加样回收率为100.4%,RSD为1.17%.结论:用高效液相色谱法测定椒葛软胶囊中的葛根素含量,方法准确、简便易行.
作者：王捷频；王四旺；蒋永培 刊期： 2005年第01期
目的:合成COX-2抑制剂戊地昔布.方法:以苯乙酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰化生成二苯乙酮后,与盐酸羟胺反应生成肟,再环合,磺化,氨化得戊地昔布.结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是戊地昔布.结论:本合成路线简化了操作步骤,缩短反应时间,提高了收率.
作者：王瑞廷；张嫡群；付焱 刊期： 2005年第01期
目的:比较黄芩单味药材提取物和复方双黄连在肠内菌群中代谢的差异.方法:利用离体实验考察黄芩苷在模拟肠道环境下的代谢产物,并通过给大鼠灌胃给药考察实际肠道内的代谢,运用高效液相色谱法和液质联用技术检测和鉴定单方和复方中黄芩苷的代谢情况.结果:单方及复方中黄芩苷在模拟肠道环境下和大鼠肠道内均代谢为黄芩素,体外消除速率常数k分别为0.062 1和0.069 4h-1,t1/2分别为11.2和9.99h,方差分析后进行双单侧检验,F分别为0.21和0.15,小于理论值5.12(P＞0.05).结论:单复方中黄芩苷的体外肠菌代谢差异无显著性,但体内代谢产物存在差别.
作者：狄斌；冯年平；刘文英 刊期： 2005年第01期
加快人用药品上市申请的审评速度,是药品注册管理工作的目标之一,因而药品注册工作时限是药品注册管理的一项重要内容,其中药品上市申请的审评时限以及相关工作内容的工作时限是工作质量和效率的重要指标之一,值得高度关注.尽管中美两国药品注册管理体系存在着体制和程序上的较大差异,但通过对两国管理时限、管理内容和工作指标的比较,可引发我们更深入、全面的思考,以对我国药品审批时限的管理有所借鉴.
作者：董江萍；刘璐；张象麟 刊期： 2005年第01期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
