谢爱华；廖晨钟；李伯玉；山松；邓沱；李志斌；宁志强；胡伟明；石乐明；周家驹；鲁先平
目的:比较托吡酯(TPM)及卡马西平(CBZ)单药治疗新诊断的部分性发作成人癫痫患者的疗效及耐受性.方法:133例患者入组,自愿选择进入TPM组58例和CBZ组75例.起始剂量TPM 25mg·d-1,nd,CBZ100mg·d-1,bid.根据患者的发作情况及是否发生不良反应调整剂量,并充分观察该剂量下的疗效及耐受性,以达佳或终剂量.通过比较两组患者治疗前后的月平均发作次数变化和因不良反应退出试验的病例比例评价药物的总体疗效.结果:观察时间TPM组(8.10±6.35)个月,CBZ组(15.69±10.23)个月.佳或终剂量范围TPM组50～300mg·d-1,CBZ组100～600mg·d.按照发作频率减少≥50%、无效或发作增加、因不良反应退出试验分级,两组比较差异有显著性,两组总有效率分别为75.9%及68.0%(P=0.033 6),因不良反应退出比例TPM组明显低于CBZ组(1.7%vs 14.7%).结论:TPM单药治疗成年新诊断部分性发作癫痫患者的疗效与CBZ相当,安全性和耐受性明显优于CBZ.
作者：夏程；郎森阳；王天俊；周涌涛 刊期： 2005年第01期
目的:合成盐酸度洛西汀.方法:以2-乙酰噻吩、盐酸二甲胺和多聚甲醛为起始原料,经Mannich反应、还原、拆分、成醚、成盐、两次重结晶等6步反应得到盐酸度洛西汀.结果:目标物经质谱、核磁共振氢谱及元素分析等确证其化学结构,总收率为7%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
作者：高丽梅；朱凤昌；宋丹青 刊期： 2005年第01期
目的:建立椒葛软胶囊中葛根素含量测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODS柱(250mm×4.6mm,2.5μm).流动相为CH3OH-CHCl3-1.5%冰醋酸(22:1:77),波长为250nm.结果:葛根素的线性范围为0.042～0.210mg·mL,r=0.999 9;平均加样回收率为100.4%,RSD为1.17%.结论:用高效液相色谱法测定椒葛软胶囊中的葛根素含量,方法准确、简便易行.
作者：王捷频；王四旺；蒋永培 刊期： 2005年第01期
匹多莫德(pidotimod)是一种新型的化学合成免疫调节剂,可以促进机体的特异和非特异免疫反应.主要用于小儿反复呼吸道和泌尿系统感染、慢性支气管炎急性发作及肿瘤患者伴发感染的治疗和预防.与传统的免疫调节剂相比,匹多莫德具有安全、使用方便和耐受性好的优点.现对匹多莫德的免疫调节作用、药动学、临床应用、安全性及用法用量等作一概述.
作者：田新平；曾小峰 刊期： 2005年第01期
超分子作用是手性识别的基本作用机制,具体应用在手性识别中产生两类技术:一是应用于生物传感器实现手性化合物的在线浓度测定;二是应用于各种仪器实现手性化合物离线分离测定.现综述超分子作用及手性识别机制、未来发展的关键及研究近况.
作者：王伽伯；肖小河；赵艳玲；袁海龙；王海涛 刊期： 2005年第01期
目的:研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质.方法:采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体,建立马蔺子素的HPLC含量测定法.检验其各项物理化学性质,考察其稳定性与体外释放.结果:马蔺子素脂质体包封率达到98%以上,粒径在100nm左右,3个月内稳定性良好,体外释放48h不超过30%.结论:所制得的马蔺子素脂质体的物理化学性质优良,稳定性良好,体外释放较缓慢.
作者：孙锋；戴俊东；吕万良；张烜；李德华；张强 刊期： 2005年第01期
目的:测定患者服用环孢素后全血中环孢素及其代谢物浓度,分析环孢素与其3种代谢物的浓度之间的关系,研究环孢素体内代谢规律.方法:30例肾移植患者口服环孢素后12h采用液相色谱-质谱联用仪测定环孢素与其3种代谢物的全血浓度,采用线性回归法计算环孢素与其3种代谢物的浓度相关系数,评价相关性.结果:环孢素与去甲环孢素、羟化环孢素及二羟化环孢素的相关性逐步递增,相关系数分别为0.515 1,0.788 7,0.808 4.羟化环孢素浓度与二羟化环孢素浓度具有较强的相关性,相关系数为0.865 1.结论:测定环孢素及其3种代谢产物不仅是延长移植器官在体生存期,避免肝肾性综合体征反应的-种有效的方法,而且对于个体化用药具有重要意义.
作者：王弘；郭代红；钟大放；孙玉明；董宇 刊期： 2005年第01期
目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As2O3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性.方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白微球.以粒子(粒径＜1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF).选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺.用体外释药方法研究其释放特性.结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响大(P＜0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P＜0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P＞0.05).体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷.结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能.
作者：周洁；曾甫清；高翔；谢蜀生；魏树礼 刊期： 2005年第01期
目的:采用Meta分析方法对左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作的疗效和安全性进行评价.方法:查询Medline,EmBase,Cochrane图书馆等数据库收集文献.从符合标准的文献中提取癫痫发作频率减少50%和安全性数据,采用Review Manager软件进行统计计算.结果:检索到4篇左乙拉西坦的双盲、随机、安慰剂对照的临床试验.忽略剂量条件下,相对危险度(RR)和危险度差值(RD)分别为2.94[2.18,3.96]和0.24[0.19,0.29].试验中出现的不良反应轻～中度,干预组的不良反应(嗜睡、疲劳、眩晕)发生率高于安慰剂组.结论:左乙拉西坦辅助治疗成人癫痫部分发作疗效肯定,耐受性良好.
作者：陈志刚；何绥平；甄健存 刊期： 2005年第01期
目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用.方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例.并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性.结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL-1.包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低.结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低.
作者：谢俊；张春来；贺静；周建平 刊期： 2005年第01期
目的:制备桂利嗪分散片并考察处方工艺与体外溶出度.方法:采用正交设计表L9(34)筛选处方,选用转篮法进行溶出度考察,溶出量采用紫外分光光度法测定.结果:分散片崩解时间小于3min,分散后的溶液能通过710μm筛网,溶出参数分别为:T50=0.33min,Td=0.60min,T80=1.36min.结论:桂利嗪分散片质量能达到中华人民共和国药典2000年版要求,分散片的溶出速度明显快于市售片.
作者：戎欣玉；刘魁；刘宏飞；潘卫三 刊期： 2005年第01期
目的:合成COX-2抑制剂戊地昔布.方法:以苯乙酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰化生成二苯乙酮后,与盐酸羟胺反应生成肟,再环合,磺化,氨化得戊地昔布.结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是戊地昔布.结论:本合成路线简化了操作步骤,缩短反应时间,提高了收率.
作者：王瑞廷；张嫡群；付焱 刊期： 2005年第01期
在人体临床研究中,受试者是整个研究过程中重要的组成部分,如何对待受试者,尤其是受试患者,如何才能够真正保护他们的利益不受损伤,是研究者必须高度重视的问题.近年来,随着人们的法律意识和人权意识不断加强,整个社会对受试者的利益及处境都给予了相当多的关注;新闻媒体也经常披露一些药物临床试验不能公正地对待受试患者,有的甚至存在伦理道德问题.社会的进步迫使我们在临床试验中必须规范化,必须符合整个社会的伦理标准,要以科学和诚信的态度对待每一位受试患者.
作者：李树婷 刊期： 2005年第01期
目的:利用胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术建立测定那格列奈原料中痕量杂质的方法.方法:采用未涂层熔硅弹性石英毛细管(75μm×55cm,有效柱长47cm),缓冲溶液组成为16mmol·L-1磷酸二氢钠+6mmol·L-1硼砂+60mmol·L-1十二烷基硫酸钠(pH=7.14),进样时间为200s,检测波长为254nm.结果:那格列奈原料中杂质总含量为0.56%,相对标准偏差RSD为3.7%(n=3).结论:胶束电动毛细管色谱在线推扫富集技术在分析检测药物中的痕量杂质方面有很大的潜力.
作者：赵燕燕；杜光玲；杨更亮；闫宏远；岳强；廉海晨 刊期： 2005年第01期
患者,男,46岁.2004年2月24日,因感到头晕眼花、心悸、心慌乏力、胸闷、呼吸困难、腰酸背冷、上肢麻木等原因,前来医院就诊.患者舌红苔薄、脉弦,有口臭及异味,经查:血压170/100mmHg,心率82次·min-1,总胆固醇4.68mmol·L-1,三酰甘油1.12mmol·L-1,高密度脂蛋白胆固醇1.14mmol·L-1,低密度脂蛋白胆固醇3.05mmol·L-1,尿酸259mmol·L-1.
作者：陈德海；李惠英；牛跃进 刊期： 2005年第01期
目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性.方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒剂与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂.用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的Cmax分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL-1;Tmax分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t1/2ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUC0～8h分别为(145.927±30.114)和(139.444±23.709)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL-1;精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%.结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性.
作者：孙培红；赵侠；周颖；刘玉旺；赵东方；孙忠民 刊期： 2005年第01期
肾小球肾炎病因复杂,病理变化多样,临床上尚无治疗肾炎的特效药.肾小球肾炎动物模型能模拟肾小球肾炎的病理变化及疾病进程,在新药的研发过程中发挥着重要作用.现对常见的肾小球肾炎的动物模型及其在新药评价中的作用进行综述.
作者：肖智勇；周文霞；张永祥 刊期： 2005年第01期
目的:采用高效液相色谱法建立山楂药材黄酮类成分指纹图谱.方法:以Licrospher C18 ODS柱(200mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,采用水和乙腈溶液梯度洗脱,流速0.9mL·min-1,检测波长210nm.结果:精密度和重复性试验中,峰面积大于10%的共有峰的相对峰面积的RSD均小于5%,符合<中药注射剂色谱指纹图谱实验研究技术指南(试行)>中相关要求.结论:本方法可作为控制山楂药材内在质量的标准.
作者：陈宝龙；郑朝华；陈玉英 刊期： 2005年第01期
加快人用药品上市申请的审评速度,是药品注册管理工作的目标之一,因而药品注册工作时限是药品注册管理的一项重要内容,其中药品上市申请的审评时限以及相关工作内容的工作时限是工作质量和效率的重要指标之一,值得高度关注.尽管中美两国药品注册管理体系存在着体制和程序上的较大差异,但通过对两国管理时限、管理内容和工作指标的比较,可引发我们更深入、全面的思考,以对我国药品审批时限的管理有所借鉴.
作者：董江萍；刘璐；张象麟 刊期： 2005年第01期
目的:观察白眉蛇毒血凝酶对外科手术切口的止血效果.方法:采用随机单盲法,入选220例外科手术患者,随机分为治疗组60例,阳性对照组60例,空白对照组60例和自身对照组40例.治疗组60例患者分别于术前90min肌注及术前30min静注1KU的白眉蛇毒血凝酶,观察其对手术切口单位面积出血量和出血时间的影响,以单位面积出血量的减少率作为评价临床疗效的指标.阳性对照组和空白对照组分别用蛇凝血酶注射剂(立止血)和生理氯化钠溶液,自身对照组观察40例患者用和不用白眉蛇毒血凝酶自身对照.结果:治疗组和阳性对照组的单位面积出血量的减少率分别为53%和56%,差异无显著性(P＞0.05).自身对照组给药前、后的单位面积出血量和出血时间分别为(0.34±0.15)g·cm-2,(133.6±55.8)s及(0.23±0.11)g·cm-2,(96.0±38.0)s,单位面积出血量的减少率为32%.治疗组及自身对照组共100例患者的显效率为49%,有效率为41%,总有效率为90%.结论:注射用白眉蛇毒血凝酶能减少手术切口的单位面积出血量,缩短出血时间.
作者：于洪儒；王洪新；贾振庚；郭克建；戴显伟；董齐 刊期： 2005年第01期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
