解飞；封宇飞；胡欣；傅得兴；张君仁
目的:分析牛黄解毒片不良反应产生的原因.方法:汇总近年来我院全军不良反应监测中心有关牛黄解毒片不良反应的一般资料以及表现,并分析其原因.结果:通过分析不良反应产生的原因,认为处方中所含矿物药雄黄中的砷引起,牛黄解毒片每克样品中含砷0.076 8 g,是中国药品检验标准操作规范2000年版中砷盐限量的38 400倍.结论:砷在人体内的生物半衰期长,因此提醒在使用时不要过量,乳妇应禁用,避免不合理应用造成对整体人群的伤害.
作者：王弘；郭代红；陈宜鸿；裴保香；陈超 刊期： 2005年第09期
目的:评价甲磺酸帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性及安全性.方法:102例呼吸系统及泌尿系统感染患者随机分为试验组(n=52)和对照组(n=50),其中试验组用甲磺酸帕珠沙星500mg,bid,加入生理氯化钠溶液100mL静滴;对照组用盐酸左氧氟沙星200mg,bid,加入生理氯化钠溶液100mL静滴,疗程7～14d.结果:试验组总痊愈率和有效率分别为88.46%和96.15%,对照组总痊愈率和有效率分别为82.00%和92.00%,两组细菌清除率分别为95.35%和92.68%,两组比较差异均无显著性(P＞0.05).两组不良反应发生率分别为3.85%和7.69%,主要表现为转氨酶升高、局部刺激、恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、皮疹.结论:国产甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的疗效和安全性与左氧氟沙星注射液相仿.
作者：宁宁；桂保松；姚钢炼；马力群；张星映；朱丹 刊期： 2005年第09期
目的:研究乙肝核酸疫苗对小鼠和豚鼠的长期毒性.方法:健康小鼠和豚鼠分别按体重随机分为低、中、高剂量组(小鼠剂量分别为0.5,1.5,4.5 mg·kg-1,豚鼠剂量分别为0.1,0.4,0.8 mg·kg-1)和溶媒对照组.2种动物均每周后肢肌内注射2次,共8周.末次给药后24 h和停药后30 d分别测血液学、血液生化、病理检查和小鼠的各项免疫指标(包括IgG 1和IgG 2a亚型血清水平、血清抗核抗体、血清抗体总水平、γ-干扰素(IFN-γ)和白介素-4(IL-4)血清水平、外周血中各淋巴细胞亚群的分布情况和染色体整合检测).结果:两种动物各剂量组的各项常规检测指标均未见有任何异常变化,与空白及溶媒对照组相比均无显著性差异.小鼠免疫指标未出现与治疗目的无关的改变.结论:受试疫苗在两种动物未观察到明显的生化、病理学、免疫学指标异常.小鼠和豚鼠肌内注射乙肝核酸疫苗的安全剂量分别为4.5和1.2 mg·kg-1.
作者：佘佳红；袁伯俊；陆国才；胡振林；陈黛影 刊期： 2005年第09期
目的:考察瑞波西汀在中国男性健康志愿者体内的药动学特点.方法:14例男性健康志愿者单次口服每片含4 mg(R*,R*)-(±)瑞波西汀的甲磺酸瑞波西汀1片,服药前及服药后0.5,1,1.5,2,2.5,3,6,12,24,36,48,60和72 h采取静脉血5 mL,肝素抗凝.给药后各时间点血浆中瑞波西汀的浓度采用高效液相色谱紫外检测法,以210nm波长测定.采用DAS药动学程序求算药动学参数.结果:单次口服甲磺酸瑞波西汀片后,瑞波西汀的血药浓度-时间曲线符合一室模型,主要药动学参数Cmax为(116.91±25.08)ng·mL-1,Tmax为(1.57±0.62)h,t1/2为(12.91±3.32)h,AUC0～72 h为(2 137.27±1 085.93)ng·h·mL-1,AUC0～∞为(2 145.37±1 087.65)ng·h·mL-1,表观分布容积Vd为(36.00±7.16)L,清除率CL/F为(2.12±0.85)L·h-1.受试者服药后的心率和血压有轻度增加,但无心悸的主诉.出现的其他不良反应有恶心、出汗、头晕、排尿不畅、困倦等.这些不良反应均为轻度,无须治疗,可自行缓解.结论:瑞波西汀在中国男性健康志愿者体内的药动学过程与国外文献报道相当.健康志愿者单次口服瑞波西汀4 mg的不良反应轻,耐受性良好.
作者：李文标；周蓓蕾；张军；王智民；果伟；翟屹民；王传跃 刊期： 2005年第09期
目的:评价中药补肺活血胶囊治疗慢性肺原性心脏病的有效性和安全性.方法:采用平行对照试验方法,160例肺心病患者随机分为试验组120例和对照组40例,分别口服补肺活血胶囊和金咳息胶囊,剂量均为1.4 g,tid,疗程均为90 d.结果:试验组用药后显效率和总有效率分别为45.8%和85.0%,对照组显效率和总有效率分别为20%和57.5%,试验组明显优于对照组(P＜0.01).治疗后试验组症状体征总积分、肺功能指标、血液流变学指标、动脉血气分析、免疫学指标均显著优于对照组(P＜0.01或P＜0.05).两组各有1例患者用药期间出现轻度口干,多饮水后缓解.结论:补肺活血胶囊对肺心病的疗效优于金咳息胶囊,未发现明显不良反应.
作者：杨波；孟林敏；路浩；王曙炎；王萍 刊期： 2005年第09期
目的:检测地红霉素的致突变活性.方法:采用组氨酸营养缺陷型鼠伤寒沙门杆菌TA系列4个菌株.试验在有和无代谢活化剂下对受试药品0.08～50μg·皿-1共5个浓度组进行测试.结果:各菌株回复突变菌落数未见明显增多.结论:地红霉素无致突变活性.
作者：刘尚裕；宋坤改；王妮；林飞；林赴田；许先栋 刊期： 2005年第09期
目的:建立反相高效液相色谱法测定人血浆中帕珠沙星浓度,用于帕珠沙星人体药动学研究.方法:采用YMC C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,柱温为35℃,流动相为乙腈-0.025 mol·L-1醋酸钠(醋酸调pH 2.6)(13:87),流速为1 mL·min-1.以盐酸芦氟沙星为内标,检测波长249 nm.结果:标准曲线线性范围78.125～2 000μg·mL-1;萃取回收率66.76%～72.76%;方法回收率97.85%～110.9%;日内RSD在5.1%～9.9%;日间RSD在4.8%～6.2%.结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于帕珠沙星血药浓度测定及药动学研究.
作者：余勤；梁茂植；秦永平；邹远高；赵焱；南峰 刊期： 2005年第09期
L-D4FC((-)-β-L-2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧-5-氟胞苷)是目前报道中具效力的抗病毒逆转录酶抑制剂,正处于Ⅱ期临床试验中.新临床研究结果显示,L-D4FC具有疗效高、耐药性好、抗病毒谱宽、不良反应小等优点.该药兼具抗HBV和HIV双重活性,有可能成为佳的抗HBV和HIV核苷类似物抑制剂.综述了L-D4FC的药理作用、临床评价及文献合成方法.
作者：傅绍军；朱利民；洪枫 刊期： 2005年第09期
巴洛沙星(balofloxacin)是一种新型氟喹诺酮类抗生素,其对G-菌、G+菌均有优异的抗菌活性,对衣原体、支原体也有良好的作用,并具有较好的药动学性质.体内、体外试验均显示较低的毒性.对巴洛沙星的研究及应用情况进行了综述,主要涉及化学合成、药效学、药理学、毒理学、药动学和临床应用.
作者：糜志远；刘万忠 刊期： 2005年第09期
目的:研究注射用硫酸奈替米星佳处方和工艺.方法:硫酸奈替米星分别加各种抗氧剂以相同工艺制备冻干粉,以分光光度法测分解产物吸收度,以微生物检定法测效价;通过测共熔点和绘制冻干曲线进行冻干工艺筛选.结果和结论:以亚硫酸钠为抗氧剂的处方在430 nm处的吸收度小,效价高;以速冻法制备成品效果较好.
作者：施劲松；李幸苗 刊期： 2005年第09期
目的:研究对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染的临床特点和对常用抗生素的耐药性.方法:分析48例对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染患者临床资料和采用K-B纸片扩散法进行抗生素药敏试验.结果:全部患者均有基础疾病,其中以慢性阻塞性肺疾病常见(29%);长期应用广谱抗生素(100%)特别是应用亚胺培南(87.5%)、机体免疫力降低(75%)、接受各种侵入性操作是导致对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌感染的主要因素;常用药物中,仅对哌拉西林/他唑巴坦、头孢吡肟耐药率较低.结论:对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌多发生于有各种基础疾病、应用亚胺培南的患者,而且细菌耐药率高.
作者：刘晓文；杨爱民；孙纪玉 刊期： 2005年第09期
目的:建立高效液相色谱法测定利拉萘酯及其软膏的含量.方法:采用Shimpack C18(150 mm×6.0mm,5 μm)色谱柱,以pH 3.5磷酸盐缓冲溶液(磷酸二氢铵2 g-三乙胺2 mL-磷酸1 mL-水1 000 mL)-甲醇(10:90)为流动相,流速1.0 mL·min-1,在254 nm波长处同时检测利拉萘酯和米氮平(内标物质).结果:利拉萘酯浓度在1.0～150μg·mL-1范围内,色谱响应线性良好(r＞0.999 9),软膏中利拉萘酯含量测定的平均回收率为100.1%,精密度良好(RSD=0.42%).结论:HPLC内标法测定软膏中利拉萘酯的含量结果准确、可靠,重现性好.
作者：宋敏；杭太俊；吴晓鸾 刊期： 2005年第09期
目的:建立头孢米诺钠中几种有机溶剂残留量的测定方法.方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为PEG-20M石英毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.2μm),程序升温技术,用内标对比法分离测定头孢米诺钠中的残留溶剂.结果:建立的色谱方法对待测溶剂具有良好的分离度,在所考察的浓度范围内线性关系良好,各溶剂回收率在98.2%～100.4%,检测限1～3 ng.结论:该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂残留量的检测要求,可用于头孢米诺钠中残留有机溶剂的检测.
作者：丁野；雷玉萍 刊期： 2005年第09期
目的:观察盐酸特比萘芬阴道泡腾片治疗外阴阴道假丝酵母菌病(VVC)的有效性和安全性.方法:多中心随机法对照观察141例VVC患者,试验组(n=71)用盐酸特比萘芬阴道泡腾片50 mg·d-1,pd,对照组(n=70)用达克宁(硝酸咪康唑)栓,qd,两组疗程均为7 d.停药后7 d,进行组间和组内对比症状、体征、假丝酵母菌涂片和培养及生化指标的变化.结果:141例无生化指标异常改变和不良反应.ITT分析治疗后试验组和对照组两组假丝酵母菌涂片转阴率分别为95.77%(68/71)和98.57%(69/70)(P＞0.05).假丝酵母菌培养转阴率分别为95.77%(68/71)和94.29%(66/70)(P＞0.05).两组总体疗效有效率分别为94.37%(67/71)和90.00%(63/70).结论:盐酸特比萘芬阴道泡腾腾片用于VVC疗效确切,安全性好,剂型合理,用药方便.
作者：卞美璐；陈庆云；张友忠；辛晓燕；李茜；张爱华；李桂云 刊期： 2005年第09期
目的:评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌感染的疗效和安全性.方法:采用多中心双盲随机对照试验设计,共入选病例124例,脱落1例,剔除5例,可评价病例118例,试验组59例,对照组59例.试验组应用甲磺酸帕珠沙星注射剂0.5 g·次-1,bid,静滴;对照组应用盐酸左旋氧氟沙星注射剂0.3 g·次-1,bid,静滴,疗程7～14 d.结果:试验组与对照组的痊愈率分别是71.19%和66.10%,总有效率分别为98.31%和94.92%;两组细菌清除率分别为95.83%和93.62%;两组不良反应率分别为4.84%和3.23%.两组比较差异均无显著性(P＞0.05).结论:国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌性感染疗效确切,安全性好.
作者：邵玉霞；鲍永霞；吕福祯 刊期： 2005年第09期
作者： 刊期： 2005年第09期
肺炎链球菌和流感嗜血杆菌是我国社区获得性肺炎常见的致病菌,而肺炎支原体则是我国社区获得性肺炎常见的非典型致病原.我国肺炎链球菌对大环内酯类抗生素的耐药率很高,且以ermB基因介导的高水平内在型耐药为主,对青霉素的耐药率也呈逐年升高趋势,但对新喹诺酮类药物的敏感性尚好.在医院获得性肺炎中,产ESBLs是导致大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌对第三代头孢菌素耐药的主要原因,而高产AmpC酶则是导致肠杆菌属细菌对第三代头孢菌素耐药的主要原因.但是,近来的研究结果显示,ESBLs在肠杆菌属细菌中也非常常见.我国流行的ESBLs主要是CTX-M型,其次为SHV型.细菌生物被膜形成是导致某些慢性感染反复发作难以治愈的重要原因,在体外试验及动物实验中,大环内酯类药物、抗藻酸盐血清、藻酸盐单克隆抗体、蛋白水解酶与氟喹诺酮类药物联用可增强后者对生物被膜下细菌的杀菌活性.
作者：刘又宁；佘丹阳 刊期： 2005年第09期
目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%.
作者：朱仁发；王效山 刊期： 2005年第09期
从20世纪80年代开始,随着生命科学和信息科学为主导的新兴学科、技术越来越多地渗入到新药的发现和早期研究,新药开发模式及其所涉及的知识内涵都发生了显著变化.而这些新药开发上的新技术动向也对如何组织研究与开发活动提出了新要求,国际大制药公司的传统医药研发组织管理模式不能适应新药开发中日益突现的多学科、多技术交叉渗透的特点,他们在新药开发上的优势受到了严峻的挑战.他们正在或已经积极调整传统的组织管理方法来适应这些新的变化.而对这些动向的深入分析,对我国医药产业的健康发展并积极参与国际竞争大有裨益.
作者：费嘉；茅宁莹 刊期： 2005年第09期
[通用名称]ebstine,依巴斯汀[化学名称]4-二苯基甲氧基1-[3(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]嘧啶[理化性质]分子式为C32H39No2,相对分子质量为469.62.为一种非吸湿性白色结晶粉末,薄膜衣片.
作者：漆军；虞瑞尧 刊期： 2005年第09期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
