黎庶；饶贤才
作者： 刊期： 2004年第04期
目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成一系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐.方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物.由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证.结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物.
作者：宋艳玲；赵燕芳；宫平 刊期： 2004年第04期
[通用名称]raloxifene hydrochloride,盐酸雷洛昔芬.[化学名称][6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐.
作者：董振香；顾元健；单平 刊期： 2004年第04期
注射用左氧氟沙星(左克,扬子江药业集团有限公司)为喹诺酮类抗菌药,笔者在使用中发现由其所致的静脉炎3例,现报道如下.
作者：李晓楫 刊期： 2004年第04期
目的:研究理舒达(辛伐他汀胶囊)的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予10例男性健康受试者理舒达或对照药(进口辛伐他汀片)20mg后,采用GC-MS检测法测定血浆中药物浓度.结果:试验药与对照药的主要药动学参数Cmax,Tmax,CL/F,t1/2,AUC0～24和AUC0～∞分别为(2.49±0.57)和(2.58±0.50)μg·L-1;(3.2±0.4)和(3.1±0.3)h;(2.08±0.59)×103和(2.17±0.47)×103L·h-1;(6.20±0.64)和(5.74±0.67)h;(18.20±4.06)和(17.84±3.59)μg·h·L-1;(19.32±3.59)和(19.80±4.05)μg·h·L-1.试验药的相对生物利用度F为(101.9±8.6)%.结论:试验药理舒达与对照药具有生物等效性.
作者：欧阳冬生；黄松林；谭志荣；王丹；周宏灏；唐黛；郑楠；朱强；张敏文 刊期： 2004年第04期
匹多莫德(pidotimod)是一种新型的可刺激机体免疫活性的生物反应调节剂.临床试验显示有良好的治疗和预防感染的作用;可提高受抑制的或老龄化免疫系统的活性;不良反应低,安全性和耐受性好.
作者：杨莉萍；傅得兴 刊期： 2004年第04期
目的:制备醋酸地塞米松口腔膏.方法:研究其制备工艺,采用HPLC法测定其含量,进行口腔膏释药特性研究,通过与参比制剂Acolon的比较,评价口腔膏的释放度及膜渗透率.结果:制剂制备工艺简单,测定方法可靠,自制口腔膏累积释放率在0.5,1,7h分别为21.02%,33.52%和63.67%,优于参比软膏(4.92%,8.72%和44.96%),两制剂的膜渗透速率(1.847和1.835μg穋m-2穐-1)相当.结论:醋酸地塞米松口腔膏可以满足临床需要.
作者：邵凤；平其能；陈沄；张崇璞 刊期： 2004年第04期
目的:从体外实验观察黄芪总苷(AST)对关节损伤的作用.方法:检测兔关节软骨35S掺入量和滑膜成纤维细胞的[3H]TdR掺入量.结果:AST(0.8～3.2mg·L-1)可明显上调rhIL-1(30U·mL-1)或Fe2+-H2O2体系(Fe2+和H2O2各10μmol稬-1)引起过低的兔关节软骨蛋白聚糖合成量,下调Fe2+-H2O2体系(各20 μmo稬-1)引起的过高的滑膜成纤维细胞增殖;进一步研究显示AST对OH.有直接清除作用.结论:AST对Fe2+-H2O2体系和rhIL-1引起的兔关节损伤有保护作用,机制可能与直接清除OH.有关.
作者：姚余有；周爱武；陈敏珠 刊期： 2004年第04期
目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.
作者：杨宇杰；李小勇；李汉蕴 刊期： 2004年第04期
目的:统计<中国新药杂志>11年来发表的文献,从中筛选出符合纳入标准的文章,统计其中随机对照试验(RCT)文献的数量以及试验设计方案的质量,从而了解我国新药临床试验方面的科研设计水平.方法:对<中国新药杂志>1992年创刊至2002年共11卷91期(包括增刊)进行手工检索,逐期逐页筛选新药临床试验文献并加以记录、评价和统计学分析.结果:11年间共发表699篇新药临床试验文献,其中RCT 358篇(双盲RCT共51篇),占51.2%;临床对照试验(CCT)93篇,占13.3%;其他临床研究248篇,占35.5%.结论:<中国新药杂志>所发表的新药临床试验文章水平较高,其中RCT和CCT文献所占比例呈逐年上升趋势.
作者：余勤；肖艰；杨华；梁茂植 刊期： 2004年第04期
目的:评价辛伐他汀胶囊(理舒达)治疗高脂血症的临床疗效和安全性.方法:50例高脂血症患者随机分为理舒达5,10,20,40mg组及辛伐他汀片(舒降之)20mg组,每组10例,每晚1次口服共4周.结果:理舒达5mg组总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平在治疗后明显降低(P＜0.05),三酰甘油(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)治疗前后差异无显著性(P＞0.05);其他各组均能显著降低TC,TG,LDL-C和升高HDL-C,差异均有显著性(P＜0.05).理舒达20mg组与舒降之20mg组总有效率相近,差异无显著性(P＞0.05),而理舒达40mg组总有效率高于舒降之20mg组,差异有显著性(P＜0.05).结论:理舒达与舒降之疗效相似,使用均较安全.
作者：阮燕菲；王琳 刊期： 2004年第04期
目的:研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对四氯化碳(CCl4)所致的小鼠急性肝损伤的预防和治疗作用.方法:50只小鼠随机分成5组,每组10只:正常对照组、模型组、预防组、治疗组和预防+治疗组,采用CCl4造成小鼠急性肝损伤模型,预防组于注射CCl4前多次给小鼠灌服SPC,治疗组于注射CCl4后给SPC,预防+治疗组于注射CCl4前后均给SPC,24h后采血,分离血清,检测血清ALT和AST活性,并取肝组织观察比较肝脏病理组织学改变.结果:SPC明显降低小鼠血清ALT和AST活性,治疗、预防及预防+治疗组与模型组比较差异均有极显著性(P＜0.01),预防组与治疗组比较差异有显著性(P＜0.05),预防+治疗组与治疗组比较差异有极显著性(P＜0.01),且均能改善肝脏病理组织学变化.结论:SPC对CCl4造成的急性肝损伤有明显的预防和治疗作用.
作者：陈正跃；吴子钊；张光军；许建文；程钢 刊期： 2004年第04期
目的:研究替硝唑结肠定位肠溶片在健康受试者中的药动学特征.方法:对8例健康男性受试者接受单次口服2 000mg替硝唑结肠定位肠溶片后的药动学进行了研究.采用HPLC法测定血浆中药物浓度.结果:经3P87/3P97药动学计算程序处理拟合,数据符合口服给药一室开放模型,其药动学参数分别为:Tmax=(12.5±1.8)h,Cmax=(29.8±8.2)mg·L-1,AUC0～t=(1050.1±92.2)mg·h·L-1.结论:本试验提供了替硝唑结肠定位肠溶片的药动学参数,为临床应用提供了依据.
作者：封宇飞；游扬；殷琦；刘蕾；史爱欣；李可欣；孙春华 刊期： 2004年第04期
患者,女性,77岁.因反复咳嗽20余年,心慌、气促8年,加重伴神志恍惚10d入院.入院查体:体温37.8℃,心率112次·min-1,呼吸32次·min-1,血压138/79mmHg.神志恍惚,口唇、肢端发绀,双肺叩诊呈过清音,呼吸音粗糙,可闻及干湿性啰音,腹平软,肝、脾未及,无压痛,移动性浊音阴性.
作者：李江蕾；刘亮 刊期： 2004年第04期
综述了β-内酰胺类抗生素的药动学/药效学(PK/PD)研究进展,主要阐述了PK/PD综合参数确立的实验证据,掌握PK/PD参数有助于抗菌药物的合理应用,提高疗效,减少不良反应.
作者：梁蓓蓓；王睿 刊期： 2004年第04期
除传统的降脂作用外,他汀类的非降脂作用在减少冠脉事件中的作用日益受到关注.WOSCOPS试验已初步表明了普伐他汀类药物具有这种作用.
作者：黎明江；李建军；王跃岭；王德胜 刊期： 2004年第04期
患者,女,25岁.因间断癫痫大发作11年,雷诺现象3年,于2001年2月12日入院.患者从1990年开始出现间断性癫痫大发作,每年发作1～2次,抗癫痫药物治疗无效.
作者：郭凤伟；吴寅；刘永红 刊期： 2004年第04期
目的:研究瓜尔胶-丙烯酰胺接枝聚合物水凝胶微球的制备工艺,并以尼莫地平为模型药物考察其体外释放特性.方法:选择搅拌速度、交联剂用量、聚合物浓度、乳化剂用量、油/水比5个因素作为考察对象,通过L16(45)正交设计实验优化制备工艺,并在电镜下观察微球形态,用HPLC法测定微球的载药量及累计释药量.结果:5因素对微球制备工艺的影响依次为交联剂用量＞乳化剂用量＞聚合物浓度＞搅拌速度＞水/油比.经过优选制得的尼莫地平水凝胶徽球,球形度较好,表面较光滑,载药量为(1.40±0.27)%.体外释药结果表明,一级动力学方程及Higuchi方程均能较好地对其进行拟合.结论:本法工艺稳定可行,所得尼莫地平水凝胶微球具有良好的缓释效果.
作者：李欣；周四元；梅其炳；张邦乐 刊期： 2004年第04期
[通用名称]nateglinide,那格列奈[化学名称]N-(反式4-异丙基-环己烷羰基)-D-苯丙氨酸[理化性状]白色粉末,未检测到B晶型.
作者：常艳璐；赵志刚 刊期： 2004年第04期
目的:应用非线性混合效应模型(NONMEM)法研究重组葡激酶(r-SAK)的群体药动学.方法:建立双抗体酶联免疫吸附法(ELiSA)测定r-SAK的血浆药物浓度,应用NONMEM法进行模型优化,确定r.SAK的药动学模型和统计学模型,估算群体药动学参数和个体间、个体内变异,并进行统计分析.结果:建立了r-SAK的特异性浓度测定方法.r-SAK符合二房室一级消除模型,体重(WET)和肌酐对k21有显著性影响,方程为k21=θ(3)×WETθ(5),终估算结果:k=0.19h-1,k12=1.93h-1,k21=1.87×10-4×WET11.8h-1,V=13.2L.计算所有参数的SE(Standard error)和95%CI(Confidence interva1)评价参数估算方法的优劣.结论:应用NONMEM法估算出的群体药动学参数结果可全面给出药物的药动学参数和变异,为r-SAK的安全性和有效性研究提供了丰富的依据.
作者：张弨；翟所迪；杨丽；郭静萱；李海燕 刊期： 2004年第04期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
