常艳璐；赵志刚
目的:评价辛伐他汀胶囊(理舒达)治疗高脂血症的临床疗效和安全性.方法:50例高脂血症患者随机分为理舒达5,10,20,40mg组及辛伐他汀片(舒降之)20mg组,每组10例,每晚1次口服共4周.结果:理舒达5mg组总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平在治疗后明显降低(P＜0.05),三酰甘油(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)治疗前后差异无显著性(P＞0.05);其他各组均能显著降低TC,TG,LDL-C和升高HDL-C,差异均有显著性(P＜0.05).理舒达20mg组与舒降之20mg组总有效率相近,差异无显著性(P＞0.05),而理舒达40mg组总有效率高于舒降之20mg组,差异有显著性(P＜0.05).结论:理舒达与舒降之疗效相似,使用均较安全.
作者：阮燕菲；王琳 刊期： 2004年第04期
目的:分析应用利巴韦林治疗与严重急性呼吸综合征(SARS)患者心率减慢的关系,探讨利巴韦林少见的不良反应,为临床合理用药提供参考.方法:采用药物流行病学病例对照研究的方法,回顾分析181例SARS患者的住院病历,应用利巴韦林的患者135例为试验组,未用的46例为对照组,分析使用利巴韦林治疗SARS与心率减慢的关系.结果:使用利巴韦林治疗的SARS患者,其心率减慢,与对照组比较P＜0.05,引起心率减慢的危险性为不使用利巴韦林治疗的4.1倍,这种危险性的可信范围为1.59～10.55.结论:使用利巴韦林治疗有致SARS患者心率减慢的不良反应.
作者：付琦；马秀云；蔡皓东；徐艳丽 刊期： 2004年第04期
目的:从体外实验观察黄芪总苷(AST)对关节损伤的作用.方法:检测兔关节软骨35S掺入量和滑膜成纤维细胞的[3H]TdR掺入量.结果:AST(0.8～3.2mg·L-1)可明显上调rhIL-1(30U·mL-1)或Fe2+-H2O2体系(Fe2+和H2O2各10μmol稬-1)引起过低的兔关节软骨蛋白聚糖合成量,下调Fe2+-H2O2体系(各20 μmo稬-1)引起的过高的滑膜成纤维细胞增殖;进一步研究显示AST对OH.有直接清除作用.结论:AST对Fe2+-H2O2体系和rhIL-1引起的兔关节损伤有保护作用,机制可能与直接清除OH.有关.
作者：姚余有；周爱武；陈敏珠 刊期： 2004年第04期
目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成一系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐.方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物.由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证.结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物.
作者：宋艳玲；赵燕芳；宫平 刊期： 2004年第04期
注射用左氧氟沙星(左克,扬子江药业集团有限公司)为喹诺酮类抗菌药,笔者在使用中发现由其所致的静脉炎3例,现报道如下.
作者：李晓楫 刊期： 2004年第04期
目的:研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对四氯化碳(CCl4)所致的小鼠急性肝损伤的预防和治疗作用.方法:50只小鼠随机分成5组,每组10只:正常对照组、模型组、预防组、治疗组和预防+治疗组,采用CCl4造成小鼠急性肝损伤模型,预防组于注射CCl4前多次给小鼠灌服SPC,治疗组于注射CCl4后给SPC,预防+治疗组于注射CCl4前后均给SPC,24h后采血,分离血清,检测血清ALT和AST活性,并取肝组织观察比较肝脏病理组织学改变.结果:SPC明显降低小鼠血清ALT和AST活性,治疗、预防及预防+治疗组与模型组比较差异均有极显著性(P＜0.01),预防组与治疗组比较差异有显著性(P＜0.05),预防+治疗组与治疗组比较差异有极显著性(P＜0.01),且均能改善肝脏病理组织学变化.结论:SPC对CCl4造成的急性肝损伤有明显的预防和治疗作用.
作者：陈正跃；吴子钊；张光军；许建文；程钢 刊期： 2004年第04期
目的:研究瓜尔胶-丙烯酰胺接枝聚合物水凝胶微球的制备工艺,并以尼莫地平为模型药物考察其体外释放特性.方法:选择搅拌速度、交联剂用量、聚合物浓度、乳化剂用量、油/水比5个因素作为考察对象,通过L16(45)正交设计实验优化制备工艺,并在电镜下观察微球形态,用HPLC法测定微球的载药量及累计释药量.结果:5因素对微球制备工艺的影响依次为交联剂用量＞乳化剂用量＞聚合物浓度＞搅拌速度＞水/油比.经过优选制得的尼莫地平水凝胶徽球,球形度较好,表面较光滑,载药量为(1.40±0.27)%.体外释药结果表明,一级动力学方程及Higuchi方程均能较好地对其进行拟合.结论:本法工艺稳定可行,所得尼莫地平水凝胶微球具有良好的缓释效果.
作者：李欣；周四元；梅其炳；张邦乐 刊期： 2004年第04期
患者,女,77岁,于2003年8月11日因胸闷、胸痛6h入院.查体:体温37.1℃,脉搏68次·min-1,呼吸20次·min-1,血压110/70mmHg.神清,颈静脉无怒张,肝颈静脉反流征(-),双肺呼吸音粗,两下肺可闻及少许湿口罗音,心脏相对浊音界向左下扩大.
作者：刘晓琰 刊期： 2004年第04期
[通用名称]nateglinide,那格列奈[化学名称]N-(反式4-异丙基-环己烷羰基)-D-苯丙氨酸[理化性状]白色粉末,未检测到B晶型.
作者：常艳璐；赵志刚 刊期： 2004年第04期
作为宿主天然免疫的重要组成部分,肽抗生素具有抗菌、抗肿瘤、增强传统抗生素对耐药菌的活性、促进创伤愈合等多项生物学功能.它具有抗菌活性强、抗菌谱广、细菌不易产生耐受性等特点,预示其在医药、食品防腐、保健品及化妆品等领域具有广阔的应用前景.现对肽抗生素的应用开发现状进行综述.
作者：黎庶；饶贤才 刊期： 2004年第04期
患者,女,25岁.因间断癫痫大发作11年,雷诺现象3年,于2001年2月12日入院.患者从1990年开始出现间断性癫痫大发作,每年发作1～2次,抗癫痫药物治疗无效.
作者：郭凤伟；吴寅；刘永红 刊期： 2004年第04期
目的:研制甲硝唑结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准.方法:模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同pH值的磷酸盐缓冲液作为释放介质,分别在其大吸收波长277,321和317nm处检测甲硝唑的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度.结果:药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中2～20μg穖L-1范围内线性良好,平均回收率104.8%,RSD为0.98%.结论:甲硝唑结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格.
作者：杨宇杰；李小勇；李汉蕴 刊期： 2004年第04期
目的:研究理舒达(辛伐他汀胶囊)的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予10例男性健康受试者理舒达或对照药(进口辛伐他汀片)20mg后,采用GC-MS检测法测定血浆中药物浓度.结果:试验药与对照药的主要药动学参数Cmax,Tmax,CL/F,t1/2,AUC0～24和AUC0～∞分别为(2.49±0.57)和(2.58±0.50)μg·L-1;(3.2±0.4)和(3.1±0.3)h;(2.08±0.59)×103和(2.17±0.47)×103L·h-1;(6.20±0.64)和(5.74±0.67)h;(18.20±4.06)和(17.84±3.59)μg·h·L-1;(19.32±3.59)和(19.80±4.05)μg·h·L-1.试验药的相对生物利用度F为(101.9±8.6)%.结论:试验药理舒达与对照药具有生物等效性.
作者：欧阳冬生；黄松林；谭志荣；王丹；周宏灏；唐黛；郑楠；朱强；张敏文 刊期： 2004年第04期
目的:评价头孢地尼治疗急性泌尿系统细菌性感染的安全性和有效性.方法:采用随机、单盲及平行对照法,26例轻、中度急性肾盂肾炎和急性膀胱炎患者随机均分为试验组和对照组,试验组服用头孢地尼胶囊,对照组服用头孢特仑片,剂量均为100mg,tid,疗程7d.结果:试验组与对照组细菌清除率均为100.0%,痊愈率均为76.9%,总有效率分别为100.0%和92.3%,疗效差异无显著性.头孢地尼抗菌活性与头孢特仑相似(P＞0.05),而优于头孢克肟、阿莫西林+克拉维酸(P＜0.05).2组不良事件发生率均为7.7%,差异没有显著性(P＞0.05).结论:头孢地尼治疗敏感菌所致急性泌尿系统的轻、中度感染安全有效.
作者：李德天；刘大军；刘勇 刊期： 2004年第04期
目的:合成依托贝特.方法:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙睹,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特.结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.结论:该法合成操作简便,依托贝特总收率达53%.
作者：李宗桃；廖清江 刊期： 2004年第04期
目的:探讨吡多胺(pyridoxamine,PM)对早期糖基化产物(Amadori产物)生成的干预作用.方法:在δ-葡萄糖酸内酯(δ-Glu)和血标本中分别加入不同浓度的PM(10,25,50,100mmol·L-1),以氨基胍(aminoguanidine,AG)作为阳性对照,37℃水浴16h.应用全自动糖化血红蛋白批量检测仪构建的低压离子交换层析梯度洗脱分析系统测定其糖基化血红蛋白A1c(HbA1c)水平.结果:δ-Glu组HbA1c水平较基线对照组明显增高(P＜0.01).25,50,100mmol·L-1 PM组HbA1c水平明显低于δ-Glu组(P＜0.05和P＜0.01).结论:PM能抑制Amadori产物的生成.
作者：张扬；赵丽艳；侯芳玉 刊期： 2004年第04期
作者： 刊期： 2004年第04期
[通用名称]raloxifene hydrochloride,盐酸雷洛昔芬.[化学名称][6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐.
作者：董振香；顾元健；单平 刊期： 2004年第04期
西维来司钠是新近研制成功的弹性蛋白酶抑制剂,大量临床前研究资料表明其能选择性地抑制中性粒细胞释放弹性蛋白酶,抑制酶活性,保护肺微血管和上皮细胞,从而保护肺组织,改善呼吸功能,在临床上治疗全身性炎症反应综合征及特发性纤维化等引起的急性肺损伤中显示了良好的应用前景.
作者：郑修艳；曹立莉；杜冠华 刊期： 2004年第04期
2003年美国FDA批准了新分子实体(Newmolecular entities,NMEs)21个.按疗效分类,主要有抗感染药物6个(占28.57%),肿瘤治疗及辅助用药5个(占23.81%),其他类药物共10个(占47.62%).
作者：廖斌；廖清江 刊期： 2004年第04期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
