新型弹性蛋白酶抑制剂西维来司钠临床前药理及机制研究

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的:研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对四氯化碳(CCl4)所致的小鼠急性肝损伤的预防和治疗作用.方法:50只小鼠随机分成5组,每组10只:正常对照组、模型组、预防组、治疗组和预防+治疗组,采用CCl4造成小鼠急性肝损伤模型,预防组于注射CCl4前多次给小鼠灌服SPC,治疗组于注射CCl4后给SPC,预防+治疗组于注射CCl4前后均给SPC,24h后采血,分离血清,检测血清ALT和AST活性,并取肝组织观察比较肝脏病理组织学改变.结果:SPC明显降低小鼠血清ALT和AST活性,治疗、预防及预防+治疗组与模型组比较差异均有极显著性(P＜0.01),预防组与治疗组比较差异有显著性(P＜0.05),预防+治疗组与治疗组比较差异有极显著性(P＜0.01),且均能改善肝脏病理组织学变化.结论:SPC对CCl4造成的急性肝损伤有明显的预防和治疗作用.

作者：陈正跃；吴子钊；张光军；许建文；程钢 刊期： 2004年第04期

非离子型X线造影剂碘佛醇的合成

目的:合成非离子型X线造影剂碘佛醇.方法:以自制的5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺为原料,经氯酰化、水解和氮烷基化反应制得碘佛椁粗品;碘佛醇粗品的纯化分别采用甲醇、732和717树脂处理,再用丁醇重结晶.结果:产品经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱鉴定与碘佛醇结构一致.结论:该方法操作简便,适于工业化生产.

作者：罗世能；邹霈；刘娅灵；谢敏浩；何拥军；杨正 刊期： 2004年第04期

甲氨蝶呤鞘内注射致急性非心源性肺水肿1例

患者,女,25岁.因间断癫痫大发作11年,雷诺现象3年,于2001年2月12日入院.患者从1990年开始出现间断性癫痫大发作,每年发作1～2次,抗癫痫药物治疗无效.

作者：郭凤伟；吴寅；刘永红 刊期： 2004年第04期

培哚普利致肾功能损害1例

患者,女,77岁,于2003年8月11日因胸闷、胸痛6h入院.查体:体温37.1℃,脉搏68次·min-1,呼吸20次·min-1,血压110/70mmHg.神清,颈静脉无怒张,肝颈静脉反流征(-),双肺呼吸音粗,两下肺可闻及少许湿口罗音,心脏相对浊音界向左下扩大.

作者：刘晓琰 刊期： 2004年第04期

吡多胺对早期糖基化反应的影响

目的:探讨吡多胺(pyridoxamine,PM)对早期糖基化产物(Amadori产物)生成的干预作用.方法:在δ-葡萄糖酸内酯(δ-Glu)和血标本中分别加入不同浓度的PM(10,25,50,100mmol·L-1),以氨基胍(aminoguanidine,AG)作为阳性对照,37℃水浴16h.应用全自动糖化血红蛋白批量检测仪构建的低压离子交换层析梯度洗脱分析系统测定其糖基化血红蛋白A1c(HbA1c)水平.结果:δ-Glu组HbA1c水平较基线对照组明显增高(P＜0.01).25,50,100mmol·L-1 PM组HbA1c水平明显低于δ-Glu组(P＜0.05和P＜0.01).结论:PM能抑制Amadori产物的生成.

作者：张扬；赵丽艳；侯芳玉 刊期： 2004年第04期

2003年美国FDA批准的新药

2003年美国FDA批准了新分子实体(Newmolecular entities,NMEs)21个.按疗效分类,主要有抗感染药物6个(占28.57%),肿瘤治疗及辅助用药5个(占23.81%),其他类药物共10个(占47.62%).

作者：廖斌；廖清江 刊期： 2004年第04期

对《中国新药杂志》发表的随机对照试验文献的统计分析

目的:统计<中国新药杂志>11年来发表的文献,从中筛选出符合纳入标准的文章,统计其中随机对照试验(RCT)文献的数量以及试验设计方案的质量,从而了解我国新药临床试验方面的科研设计水平.方法:对<中国新药杂志>1992年创刊至2002年共11卷91期(包括增刊)进行手工检索,逐期逐页筛选新药临床试验文献并加以记录、评价和统计学分析.结果:11年间共发表699篇新药临床试验文献,其中RCT 358篇(双盲RCT共51篇),占51.2%;临床对照试验(CCT)93篇,占13.3%;其他临床研究248篇,占35.5%.结论:<中国新药杂志>所发表的新药临床试验文章水平较高,其中RCT和CCT文献所占比例呈逐年上升趋势.

作者：余勤；肖艰；杨华；梁茂植 刊期： 2004年第04期

N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成

目的:以阿比朵尔为先导化合物,设计并合成一系列4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐.方法:以4-氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应共5步反应制得目标产物.由薄层色谱(TLC)确定每步反应终点.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱及质谱确证.结论:通过该合成方法合成了9个未见报道的新化合物.

作者：宋艳玲；赵燕芳；宫平 刊期： 2004年第04期

理舒达对原发性高脂血症患者血脂水平和血管内皮功能的调节作用

除传统的降脂作用外,他汀类的非降脂作用在减少冠脉事件中的作用日益受到关注.WOSCOPS试验已初步表明了普伐他汀类药物具有这种作用.

作者：黎明江；李建军；王跃岭；王德胜 刊期： 2004年第04期

肽抗生素及其应用开发现状

作为宿主天然免疫的重要组成部分,肽抗生素具有抗菌、抗肿瘤、增强传统抗生素对耐药菌的活性、促进创伤愈合等多项生物学功能.它具有抗菌活性强、抗菌谱广、细菌不易产生耐受性等特点,预示其在医药、食品防腐、保健品及化妆品等领域具有广阔的应用前景.现对肽抗生素的应用开发现状进行综述.

作者：黎庶；饶贤才 刊期： 2004年第04期

尼莫地平缓释水凝胶微球的制备

目的:研究瓜尔胶-丙烯酰胺接枝聚合物水凝胶微球的制备工艺,并以尼莫地平为模型药物考察其体外释放特性.方法:选择搅拌速度、交联剂用量、聚合物浓度、乳化剂用量、油/水比5个因素作为考察对象,通过L16(45)正交设计实验优化制备工艺,并在电镜下观察微球形态,用HPLC法测定微球的载药量及累计释药量.结果:5因素对微球制备工艺的影响依次为交联剂用量＞乳化剂用量＞聚合物浓度＞搅拌速度＞水/油比.经过优选制得的尼莫地平水凝胶徽球,球形度较好,表面较光滑,载药量为(1.40±0.27)%.体外释药结果表明,一级动力学方程及Higuchi方程均能较好地对其进行拟合.结论:本法工艺稳定可行,所得尼莫地平水凝胶微球具有良好的缓释效果.

作者：李欣；周四元；梅其炳；张邦乐 刊期： 2004年第04期

醋酸地塞米松口腔膏的制备及释药特性研究

目的:制备醋酸地塞米松口腔膏.方法:研究其制备工艺,采用HPLC法测定其含量,进行口腔膏释药特性研究,通过与参比制剂Acolon的比较,评价口腔膏的释放度及膜渗透率.结果:制剂制备工艺简单,测定方法可靠,自制口腔膏累积释放率在0.5,1,7h分别为21.02%,33.52%和63.67%,优于参比软膏(4.92%,8.72%和44.96%),两制剂的膜渗透速率(1.847和1.835μg穋m-2穐-1)相当.结论:醋酸地塞米松口腔膏可以满足临床需要.

作者：邵凤；平其能；陈沄；张崇璞 刊期： 2004年第04期

利巴韦林治疗与SARS患者心率减慢的关系

目的:分析应用利巴韦林治疗与严重急性呼吸综合征(SARS)患者心率减慢的关系,探讨利巴韦林少见的不良反应,为临床合理用药提供参考.方法:采用药物流行病学病例对照研究的方法,回顾分析181例SARS患者的住院病历,应用利巴韦林的患者135例为试验组,未用的46例为对照组,分析使用利巴韦林治疗SARS与心率减慢的关系.结果:使用利巴韦林治疗的SARS患者,其心率减慢,与对照组比较P＜0.05,引起心率减慢的危险性为不使用利巴韦林治疗的4.1倍,这种危险性的可信范围为1.59～10.55.结论:使用利巴韦林治疗有致SARS患者心率减慢的不良反应.

作者：付琦；马秀云；蔡皓东；徐艳丽 刊期： 2004年第04期

澳特斯小儿止咳露镇咳祛痰疗效与安全性

目的:评价澳特斯小儿止咳露镇咳祛痰疗效及不良反应.方法:采用随机双盲对照试验,对62例有中度以上咳嗽的2～14岁患儿进行治疗,以博士小儿止咳露为对照药.试验组31例,对照组31例,按年龄给予不同的口服剂量,连用3～7d.观察受试者咳嗽、痰量等变化.结果:试验组临床有效率为80.6%,对照组为77.4%,差异无显著性.2组患儿均未发生不良反应.结论:澳特斯小儿止咳露与博士小儿止咳露的临床效果相似.

作者：王琨蒂；周忠蜀；林燕；郑承宁；孙京惠 刊期： 2004年第04期

奥亭止咳露与复方可待因口服溶液对照治疗121例患者的疗效

目的:评价奥亭止咳露临床镇咳、祛痰效果及不良反应.方法:采用随机双盲对照试验,可评价121例患者,分为试验组60例和对照组61例.试验组用奥亭止咳露每次15mL,po,tid,对照组用复方可待因口服溶液每次15mL,po,tid,2组均连用3～7d.结果:试验组镇咳临床总有效率为90%,对照组为74%,组间差异无显著性(P＞0.05).主要不良反应有头晕、嗜睡、口干、乏力、恶心、便秘、排尿困难等.结论:奥亭止咳露用于镇咳祛痰安全有效.

作者：刘丽京；沈黎阳；徐国柱；姚婉贞；何冰 刊期： 2004年第04期

静脉用左氧氟沙星致静脉炎3例

注射用左氧氟沙星(左克,扬子江药业集团有限公司)为喹诺酮类抗菌药,笔者在使用中发现由其所致的静脉炎3例,现报道如下.

作者：李晓楫 刊期： 2004年第04期

2003年国家药品监督管理局批准的新药(七)

作者： 刊期： 2004年第04期

β-内酰胺类抗生素的药动学/药效学研究进展

综述了β-内酰胺类抗生素的药动学/药效学(PK/PD)研究进展,主要阐述了PK/PD综合参数确立的实验证据,掌握PK/PD参数有助于抗菌药物的合理应用,提高疗效,减少不良反应.

作者：梁蓓蓓；王睿 刊期： 2004年第04期

易维特

[通用名称]raloxifene hydrochloride,盐酸雷洛昔芬.[化学名称][6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐.

作者：董振香；顾元健；单平 刊期： 2004年第04期

依托贝特的合成

目的:合成依托贝特.方法:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙睹,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特.结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.结论:该法合成操作简便,依托贝特总收率达53%.

作者：李宗桃；廖清江 刊期： 2004年第04期