陈素领；魏朝晖；于浩；陈峰
目的:制备盐酸氨溴索药物树脂混悬剂并对其物理稳定性进行考察.方法:考察树脂微囊自身性质(粒径,湿真密度,荷电性,润湿性)和助悬剂性质(密度、流变特性),以沉降体积比和再分散性为评价指标对制得的混悬剂进行评价.结果:树脂微囊自身性质适合制备混悬剂,聚丙烯酸树脂(carbopol)和微晶纤维素(avicel)助悬效果好.结论:选取合适的树脂微囊与助悬剂可制得物理稳定性良好的盐酸氨溴索药物树脂混悬剂.
作者：刘宏飞；刘志东；潘卫三；魏玉海 刊期： 2004年第08期
目的:分析我院2000-2002年门急诊麻醉药品的使用情况.方法:统计3年中门急诊麻醉药品处方,对处方的一般情况、药品用量、肿瘤患者用量和药品的使用频度进行分析.结果:复方桔梗片的使用频度在3年中均排第1位,硫酸吗啡控释片和哌替啶注射液在肿瘤患者中用量远高于非肿瘤患者,2002年哌替啶注射液的使用频度出现明显下降.结论:应合理使用麻醉药品,减少肿瘤患者哌替啶的使用.
作者：徐小芳；陈美娟 刊期： 2004年第08期
［通用名称］ oxcarbazepine,奥卡西平[化学名称］ 10，11-二氢-10-氧-5氢-二苯［b,f］氮杂-5-羧胺
作者：朱乐亭；赵志刚 刊期： 2004年第08期
目的:建立HPLC法测定犬血浆中罗格列酮浓度.方法:取犬血浆0.5mL,加内标奎宁,混匀,然后加入3mL乙醚,涡旋振荡、离心,分出有机相,40℃水浴氮气流吹干,用200L流动相溶解残渣,取10L上清液行HPLC分析.流动相为10mmol·L-1KH2PO4-乙腈(60∶40),三乙胺调pH=6.5,流速0.8mL*min-1,色谱柱为NovaPake C18柱(150mm×3.9mm,4.0μm),柱温20℃.荧光激发波长为247nm,荧光发射波长为367nm.结果:犬血浆中杂质不干扰样品的测定,罗格列酮浓度在1.0～1 000.0ng*mL-1范围内线性关系好(r=0.999 9);低检测浓度为1.0ng*mL-1;方法的平均相对回收率大于90%;平均提取回收率高于80%;日内和日间变异系数均小于12.0%.结论:所建立方法准确可靠,符合生物样品分析要求.
作者：许茜；康学军；张建新；潘莹宇；曲见松 刊期： 2004年第08期
目的:评价罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用.方法:四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠灌胃给予罗格列酮钠(3,6,12μmol·kg-1)和马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),qd,连续14d后,测定血清葡萄糖含量及葡萄糖耐受量.遗传性黄色KKay糖尿病小鼠灌胃给予罗格列酮钠(10,30μmol·kg-1),qd,连续6周后,测定胰岛素耐量.血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法.结果:在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型上,罗格列酮钠3,6μmol·kg-1组和马来酸罗格列酮6,12μmol·kg-1组的空腹血清葡萄糖均显著低于模型对照组.罗格列酮钠3μmol·kg-1与马来酸罗格列酮6μmol·kg-1组的葡萄糖耐量的药-时曲线下面积(AUC0～2)较模型对照组分别下降38%和31%.在遗传性黄色KKay糖尿病小鼠模型上,罗格列酮钠10μmol·kg-1组有显著的胰岛素增敏作用,而30μmol·kg-1组未见效果.结论:罗格列酮钠在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠和遗传性黄色KKay糖尿病小鼠上,均有显著的降糖作用,与马来酸罗格列酮的降糖作用相当.
作者：龚正华；黄世杰；张中启；袁莉；龚晓霞；沈伽弟；李玉凤；宫泽辉 刊期： 2004年第08期
目的:探讨4个方案治疗病毒性心肌炎的经济效果.方法:回顾性调查本院152例病毒性心肌炎患者的治疗方案,共分4个方案:方案1给予黄芪,方案2给予葛根素,方案3给予参麦,方案4给予生脉,运用药物经济学原理进行成本-效果分析.结果:4种方案的成本分别为1 546.77,2 117.40,2 578.68和2 288.70元,有效率分别为80.0%,85.7%,92.7%和86.1%,每获得一个单位效果,4个方案所需花费的成本分别为19.33,24.71,27.82和26.58元,在方案1的基础上,每增加一个单位效果,方案2、3和4所追加的成本分别为100.11,81.25和121.63元.结论:方案1为成本-效果比低方案,但有效率低,4个方案中,方案3为成本-效果佳方案.
作者：杨理会 刊期： 2004年第08期
目的:探讨降糖舒心颗粒对实验性糖尿病大鼠主动脉血小板源性生长因子-A(PDGF-A) mRNA表达的影响.方法:采用链脲佐菌素(STZ)腹腔注射(25mg*kg-1)和高热量饲料喂养建立2型糖尿病并发动脉粥样硬化大鼠模型,血脂测定采用终点法,应用Southern杂交法定量分析大鼠主动脉PDGF-A mRNA的表达.结果:经降糖舒心颗粒治疗3个月后,治疗组大鼠血脂及主动脉PDGF-A mRNA明显降低,与模型对照组比较有显著性差异(P<0.01).结论:降糖舒心颗粒能减少糖尿病合并动脉粥样硬化大鼠主动脉PDGF-A mRNA的表达.
作者：徐梓辉；周世文；钱桂生；陈大舜；汤建林；黄永平 刊期： 2004年第08期
目的:介绍临床随访研究中生存分析资料的log-rank检验所需样本含量的估计法.方法:以离散性Markov链拟合生存过程,据此计算log-rank统计量的数学期望和方差,导出样本含量估计公式.结果:实例分析表明,该法能较好反映实际情况,应用灵活.结论:本法是一种有效、可行的样本含量估计法,值得推荐.
作者：陈素领；魏朝晖；于浩；陈峰 刊期： 2004年第08期
新药临床前安全性评价是新药评价的主要内容之一,对新药能否被批准进行临床试验起着决定性的作用,是评价新药临床应用安全与否的重要依据,也是对新药临床应用可能产生的毒性反应提供判断和检测指标的实验依据,更是各国药政管理部门审批新药首先考虑的问题.安全是第一位的,只有安全、有效、质量可控的新药才能批准进行临床研究.因此各国药政管理部门均非常重视新药临床前安全性评价研究技术指导原则(以下简称指导原则)的制定和实施,并随着科技的不断发展和新药研发的实际需要,对指导原则不断完善、修订和提高,不断提高安全性评价的质量和水平,为临床应用提供更大的安全保障.
作者：袁伯俊；黄矛 刊期： 2004年第08期
[通用名称] gatifloxacin,甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液［化学名称］ (±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸.
作者：鲁晓燕 刊期： 2004年第08期
目的:合成氧雄龙.方法:以表雄酮为起始原料,经氧化、还原、狄克曼缩合水解、缩酮化、奥氏氧化、格氏加成、水解、拜尔-维列格氧化8步反应合成目标物氧雄龙.结果与结论:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构,总收率达21%.
作者：李宗桃；廖清江 刊期： 2004年第08期
大蒜为百合科葱属植物蒜的鳞茎,具有抗肿瘤、抗病原微生物、降血脂等药理学作用.其化学成分主要为含硫有机化合物和皂苷类成分.含硫化合物又分为脂溶性和水溶性,前者有较强的抗肿瘤活性,后者则有较强的降脂作用,且水溶性成分毒性极低,值得进一步开发研究.
作者：严常开；曾繁典 刊期： 2004年第08期
目的:研究可乐定透皮贴剂体外透皮性能.方法:用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进Franz扩散池,比较康倍得公司研制的可乐定透皮贴剂(C-TTS)、美国的可乐定透皮贴剂(Catapres-TTS)和国内的可乐定透皮贴剂(N-TTS)的体外透皮性能.检测方法为高效液相色谱法.结果:C-TTS与Catapres-TTS两种贴剂体外经皮渗透曲线符合零级方程(Q=kt),两者透皮速率无显著性差异(P>0.05);N-TTS体外经皮渗透曲线符合Ritger-peppas方程(Q=ktm),其透皮速率与C-TTS比较有显著性差异(P<0.01).3种样品试验结束揭去贴片后,皮肤中有一定的药物残留量,并且残留量与贴片面积呈线性关系.结论:C-TTS可以维持7d的恒定经皮渗透,与Catapres-TTS体外透皮行为相似.
作者：杜洪光；张恩宏；王丽；王树明；袁汉成；张强 刊期： 2004年第08期
介绍多种疾病亚型、各中心分配例数不等的临床试验随机化方案的设计.设计规程包括随机化参数设定、随机化规定、SAS随机程序设计,以及由此产生的随机数字、疾病亚型和试验中心随机编码、试验病例随机编码、处理组的随机编码及试验药物包装表.
作者：邹建东；熊宁宁；蒋萌；刘芳；卜擎燕 刊期： 2004年第08期
目的:考察人神经生长因子(hNGF)对糖尿病性多发性神经病(DPN)的疗效和安全性.方法:采用随机双盲对照研究,60例DPN患者分hNGF治疗组30例,给予hNGF 4mL·d-1(1 000U)肌内注射,对照组30例给予安慰剂4mL肌内注射,2组疗程均为12周.主要观察指标为神经体征(密西根糖尿病神经评分,MDNS),辅助观察指标为神经症状(自觉感觉异常)和神经传导速度(NCV).结果:治疗84d后2组中度和重度患者的MDNS评分显效率比较差异均有显著性(P<0.05),治疗后84d和168d,治疗组NCV异常率均显著低于对照组(44.00% vs 72.67%,P<0.01;39.23% vs 62.86%,P<0.01).治疗组疗效确切,未发现严重不良反应.结论:hNGF治疗DPN安全有效,其疗效和NCV的改善与hNGF治疗开始时间、疗程长短、DPN病变的程度密切相关.
作者：姚朝亚；丁新生；沈鸣九；李晓波；王杏英 刊期： 2004年第08期
目的:合成新的胰岛素增敏剂西格列羧[(2S)-2-[2-(4-氟苯甲酰)苯胺]-3-{[4-(2-咔唑-9-基)-乙氧基]苯基}丙酸].方法:以4-氟苯甲酰环己酮、L-酪氨酸甲酯、1,2-二溴乙烷以及卡巴唑为原料,经3步反应合成目标化合物.结果:原料易得,反应条件温和,总收率达10.8%.结论:该方法合成路线短,操作简便,反应可控性好,适合于工业生产.
作者：兰玉坤；马保顺；尹子卉；廖晨钟；山松；李志良；宁志强；鲁先平；李志斌 刊期： 2004年第08期
目的:优选栀子药材的提取工艺.方法:采用直接比较法、正交试验设计法,以HPLC法测定各样品中栀子苷的含量为指标,比较了提取方法和提取溶媒种类、溶媒用量、提取时间、提取次数对栀子苷含量的影响,并比较不同条件下的醇沉工艺.结果:以10倍量水,提取3次,每次提取1.5h为优工艺,醇沉条件为提取液浓缩至相对密度为1.12(60℃),醇沉浓度为60%.结论:该工艺稳定、可行.
作者：郝博；杜守颖；洪燕龙；杨刚；吴清 刊期： 2004年第08期
目的:建立反相高效液相色谱法测定石菖蒲挥发油β-细辛醚在大鼠血清中的药物浓度.方法:血清样品用甲醇提取及沉淀蛋白.色谱柱为Hypersil Division ODS C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(60∶40),1 000mL流动相中加入磷酸二氢钾1.4g和十二烷基磺酸钠1.2g;流速为1.0mL*min-1,室温操作,检测波长为257nm.结果:该方法回收率为95.74%～102.27%,RSD<7.0%,在大鼠血清中低检测浓度为0.01μg*mL-1.血清中β-细辛醚浓度在0.056～4.536μg*mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 6).结论:方法快速准确,样品处理简便易行,适于石菖蒲挥发油β-细辛醚血药浓度测定及药动学研究.
作者：柯雪红；陈为；黄可儿；周海坚；方永奇 刊期： 2004年第08期
介绍近年来临床主要应用的2类抗流感病毒药物:M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶抑制剂的作用机制、临床应用特点及不良反应,并简要介绍了其他一些在我国常用的抗流感病毒药物.
作者：殷璐；蒋建东 刊期： 2004年第08期
[通用名称] donepezil hydrochloride,盐酸多奈哌齐［化学名称］ 1-苄基-4-［（5，6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基）甲基］哌啶盐酸盐.
作者：刘敏；邢树国 刊期： 2004年第08期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
