罗金
合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉羧酸乙酯.以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酰氯化,缩合,脱羧,醚化,环丙胺置换,环合得本品.实验收率约48%.本方法制备工艺简单,易操作.
作者：杨建红；郭毅；刘铁钢；郭瑞峰；刘哲 刊期： 2001年第06期
目的:评价国产厄贝沙坦(irbesartan,Irb)治疗原发性高血压病的临床疗效和安全性.方法:原发性高血压患者(坐位舒张压SeDBP 12.67～15.33kPa,坐位收缩压SeSBP＜24.00 kPa)进行4周随机、双盲的平行对照观察和24周开放研究.短期研究经1周药物洗脱期及2周安慰剂期后,236例患者随机分为Irb组(n=119)和贝那普利组(benazepril,Ben)(n=117),分别口服Irb150mg@d-1或Ben 10mg@d-1,于4周末结束试验.共49例患者入选24周开放的临床研究.经1周药物洗脱期及2周安慰剂期后,开始服用Irb150mg@d-1,4周末测诊室血压,SeDBP≥12.00 kPa者剂量增加至300mg@d-1,SeDBP＜12.00 kPa者继续服用Irb150mg@d-1,共治疗24周.于安慰剂期末及治疗4,8,12,16,20和24周末测诊室血压、心率并纪录症状、体征,服药前和服药后4,12和24周进行血、尿常规及血生化检查.结果:双盲对照观察4周末Irb组有效率79.0%,Ben组77.8%,组问比较无显著差异(P＞0.05).49例Irb开放性临床观察24周末SeDBP下降(2.00±1.07)kPa,与用药前比较P＜0.05.Irb组总不良反应发生率14.3%,咳嗽发生率1.8%.结论:国产Irb150～300mg@d-1治疗原发性高血压疗效确切,耐受性好.
作者：张云；李一石；蒋文；王莉；边文；华路；龚培；刘国树；柯元南；郭静宣；孙宁玲 刊期： 2001年第06期
目的:对中药岷当归[Angelica sinensis (Oliv) Diels]的水溶性成分进行研究,分离出有活性的单一的多糖组分.方法:采用热水提取、乙醇沉淀、DEAE-Sephadex A-25柱层析进行分离,凝胶色谱法测定相对分子质量,利用气相色谱法鉴定多糖组分中所含单糖的种类和它们之间的摩尔比.结果:分离得到一个多糖组分X-C3-Ⅱ,相对分子质量为1.0×105,其中所含单糖的种类和它们之间的摩尔比为葡萄糖:半乳糖:阿拉伯糖:鼠李糖:半乳糖醛酸=56.0:22.1:18.9:1.9:1.1.结论:x-C-3-Ⅱ为首次从该植物中分离得到,并且为均一性多糖.
作者：陈汝贤；刘叶民；王海燕；许鸿章；徐桂云 刊期： 2001年第06期
目的:观察和评价肠乐康胶囊、散剂对肠易激综合征(IBS)的临床疗效和安全性.方法:Ⅱ期临床试验采用多中心随机双盲三模拟对照试验共160例.肠乐康胶囊po,1.26g,bid;肠乐康散剂po,1.5g,bid;对照药米雅片po,1.05g,bid.疗程均为14～21d.测定治疗前后患者的生命质量.Ⅲ期临床试验采用多中心随机开放对照试验共187例.肠乐康胶囊、散剂用法、剂量同Ⅱ期临床试验;对照药米雅片po,0.7g,tid,疗程同前.结果:Ⅱ期临床试验肠乐康胶囊治疗IBS有效率为78.3%(36 46);肠乐康散剂有效率为72.9%(43/59);对照药米雅片为74.5%(41/55).3种药物均能显著(P均＜0.001)改善患者的生命质量.Ⅲ期临床试验肠乐康胶囊治疗IBS有效率为81.5%(66/81);肠乐康散剂有效率为80.8%(59/73);米雅片为78.8%(26/33);Ⅱ及Ⅲ期临床试验组间疗效均无显著性差异(P＞0.05),各药均未发现与药物有关的不良反应.结论:肠乐康胶囊、散剂是治疗IBS的有效安全的生物类药物,其疗效相当于米雅片.
作者：傅丽娜；张泰昌；张尚忠；甘立平；董蕾；杨昭徐；吴志强；熊德鑫；程留芳；汤旦林；孙瑞华；崔云龙；万阜昌 刊期： 2001年第06期
目的:合成盐酸班布特罗.方法:采用了对比性实验,确定反应途径.结果:经缩合、还原、成盐3步反应合成盐酸班布特罗.结论:该反应途径为佳途径.
作者：周春红；陆宏国；朱宏林 刊期： 2001年第06期
目的:分析诱发药物性肝病的药物种类、临床特点及预后.方法:采用回顾性方法分析102例药物性肝病,数据用SPSS软件处理.结果:致肝损害药物以免疫抑制剂常见,占33.3%(34 /102),其次为利福平,占14.7%(15/102);临床表现以黄疸多见,占40.2%(41/102),52%(53 /102)患者无肝病症状;激素治疗组与非激素治疗组的痊愈好转率在统计学上无显著差别.结论:药物性肝病可由各种药物引起,起病隐袭,肝功能检查是早期诊断的主要方法,早期及时停用肝损害药物是治疗的关键.
作者：秦树林；滑立伟 刊期： 2001年第06期
[理化性质]白色,无臭,在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在植物油中微溶,在水中几乎不溶.[药理作用] 本品为天然雌二醇的戊酸盐,属天然雌激素[1,2],具有雌二醇的药理作用,能促进和调节女性生殖器官和第二性征的正常发育.使血清雌二醇水平升高,用药后达到激素补充治疗(HRT)中有效雌激素浓度(220pmol.L-1),相当于正常早、中卵泡期的平均雌激素水平[3];对垂体促卵泡激素(FSH)的释放有抑制作用,用药4个周期血清FSH水平明显下降[4];对雌激素缺乏引起的症状有明显的疗效[2].
作者：罗金 刊期： 2001年第06期
目的:观察肠乐康胶囊、散剂对急性肠炎的临床疗效和安全性.方法:Ⅱ期临床试验采用多中心随机双盲三模拟对照试验151例.肠乐康胶囊po,1.26g,bid;肠乐康散剂po,1.5g,bid;对照药米雅片po,1.05g,bid.疗程均为3～7d.Ⅲ期临床试验采用多中心随机开放对照试验543例.肠乐康胶囊、散剂用法、剂量同Ⅱ期临床试验;对照药米雅片po,0.7g,tid,疗程同前.结果:Ⅱ期临床试验肠乐康胶囊治疗急性肠炎有效率为87.3%(48 /55);肠乐康散剂有效率为93.6%(44/47);对照药米雅片为81.6%(40 /49).Ⅲ期临床试验肠乐康胶囊治疗急性肠炎有效率为93.2%(205/220);肠乐康散剂有效率为94.3%(214/227);米雅片为93.8%(90/96);Ⅱ及Ⅲ期临床试验组间疗效均无显著性差异(P＞0.05).3种药物也均未出现明显的不良反应.结论:肠乐康胶囊、散剂是安全有效的治疗急性肠炎的生物类药物,其疗效与安全性均相当于米雅片.
作者：甘立平；杨昭徐；傅丽娜；吴志强；熊德鑫；董蕾；张尚忠；程留芳；张泰昌；汤旦林；孙瑞华；崔云龙；万阜昌 刊期： 2001年第06期
新型抗肥胖药奥利司他(Orlistat)是一种胃肠道脂酶抑制剂,能竞争性抑制约1 /3摄入脂肪的吸收,除了使体重减轻外,尚能使患者增高的血脂下降.由于未被吸收的饮食中脂肪的排出,其主要不良反应为腹泻与排出油样粪便.
作者：齐绍康；袁捷 刊期： 2001年第06期
中医药产业自身的优势使其成为21世纪的朝阳产业.本文通过符合市场经济运作规律的先进产业投资基金制度,为中医药业的现代化和产业化发展开辟了一种持续而稳定的资金来源渠道,从而为我国中医药业的现代化和产业化进程发挥孵化器的作用.
作者：乐后圣 刊期： 2001年第06期
目的:探讨中药提取物水苏糖对临床/亚临床肝性脑病(HE/SHE)的预防作用.方法:乳果糖组、水苏糖组和葡萄糖对照组新西兰家兔各8只,实验前行体感诱发电位(SEP)、脑干听觉诱发电位(BAEP)和动脉血氨检查.于0,24h分别耳缘静脉注射硫代乙酰胺(TAA),并在实验开始时3组分别灌胃乳果糖、水苏糖和葡萄糖(剂量均为1.33g@kg-1)作为HE/SHE的预防性用药,待出现肝衰竭后重复检测SEP,BAEP及动脉血氨.结果:水苏糖组、乳果糖组家兔SEP,BAEP各波潜伏期较对照组明显缩短(P＜0.01),动脉血氨水平明显下降(P＜0.01),水苏糖组和乳果糖组各波潜伏期和动脉血氨无差异(P＞0.05).结论:水苏糖对临床、亚临床肝性脑病有预防作用.
作者：李瑞军；唐晓山；杨昭徐 刊期： 2001年第06期
[理化性状] 本品为类白色或微黄色结晶性粉末,无臭无味.在冰醋酸中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶.熔点170～174℃.
作者：谢守敦 刊期： 2001年第06期
氯沙坦(1osartan,Los)是第一个应用于临床的新型口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,氨氯地平(amlodipine,Aml)属于钙离子拮抗剂,二药均为长效降压药物,为了观察二者的降压疗效,我们选择72例高血压病患者分别给予Los与Aml治疗,现将结果报告如下.
作者：薛兆利；李明智；陈新华；商德亚 刊期： 2001年第06期
目的:评价茶碱沙丁胺醇缓释片的平喘效果和安全性.方法:采用随机、开放、组间平行对照方法.试验组和对照组各100例,开放组200例,试验组和开放组用茶碱沙丁胺醇缓释片(1片,q12h);对照组用茶碱缓释片(0.2g,q12h),疗程均为7～14 d.结果:试验组、对照组及开放组有效率分别为89.0%,80.0%和89.0%,各组间无显著性差异(P＞0.05),其不良反应发生率分别为14.0%,16.0%和14.0%,各组间无明显差异(P＞0.05).结论:本品为安全有效的平喘药.
作者：戴鸿禧；白秀萍；邵玉霞；吴国亭 刊期： 2001年第06期
目的:研究危重心脏直视手术围术期应用葡甲胺环腺苷酸(心先安)的临床效果.方法:40例危重心脏直视手术患者,随机分为2组,Ⅰ组用心先安3mg@kg-1,于主动脉开放即刻静注1/3量后,微注泵持续静注至术毕;Ⅱ组作对照组.记录不同时间点心排血量(CO),心脏指数(CI),每搏量(SV),每搏指数(SVI),体循环阻力(SVR),肺循环阻力(PvR),左室搏功指数(LVSWI),右室搏功指数(RVSWI),平均动脉压(MAP),中心静脉压(CVP),肺动脉压(PAP),肺毛细血管嵌压(PCWP);心自动复跳率,电除颤率,窦性心律恢复率,心律失常发生率,围术期及术后2d环腺苷酸(cAMP)依赖性正性肌力药应用情况.结果:Ⅰ组心自动复跳率高于Ⅱ组,电除颤率和心律失常发生率低于Ⅱ组(P＜0.05).Ⅰ组窦性心律恢复率高于Ⅱ组(P＜0.01).各时段Ⅰ组所需cAMP依赖性正性肌力药物种类、剂量和维持时间均少于Ⅱ组.2组CO,CI,SV均明显高于术前,Ⅰ组变化较Ⅱ组更显著;PAP,PCWP,PVR,SVR均低于术前(P＜0.05),Ⅰ组与Ⅱ组相比,SVR值差异显著(P＜0.01),而心率,MAP,CVP与诱导麻醉后和转流5min时比较均无明显变化(P＞0.05).结论:重症心脏直视手术应用心先安具有明显的正性肌力、改善心输出量、改善心肌氧供、降低肺和外周循环阻力及抗心律失常作用.
作者：张小霓；翁钦永 刊期： 2001年第06期
[药理作用] 本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂.作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出.与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药.其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录.
作者：邹大进；王奇金 刊期： 2001年第06期
《中国新药杂志》是由中国医药科技出版社,中国医药集团总公司,中国药学会主办,以报道国内外新药研究的新动向,研究成果及发展趋势的信息性科技期刊.创刊于1992年,为双月刊,1999年改为月刊.该刊主要栏目有:论坛,综述,实验研究,新药与临床,药物不良反应,新药介绍与评价,制剂研究,专栏,药品保护,药品管理,医药简讯,市场调研,市场动态,企业园地,讲座等.
作者：王红勤；田康杰；李秦 刊期： 2001年第06期
讨论加强上市后药品安全性监测的重要性和必要性,介绍一些国家在药品上市后安全性监测方面的做法和经验,分析我国在药品上市后安全性监测工作的现状和不足,对我国今后开展药品上市后安全性监测提出一些初步建议.
作者：孙新；颜敏；王兰明；李少丽 刊期： 2001年第06期
目的:观察盐酸苯环壬酯片预防装甲车辆乘载员晕动病的疗效与不良反应.方法:采用随机双盲交叉对照的方法,试验分盐酸苯环壬酯片(n=31)、茶苯海明片(n=33)和安慰剂(n=31)3组,口服剂量分别为2,50和100mg.结果:盐酸苯环壬酯片组总有效率77.42%,显效率48.38%,与安慰剂相比有极显著性差异(P＜0.01),与茶苯海明片组相比无统计学差异.盐酸苯环壬酯片组嗜睡发生率低,与其他2组相比差异有显著性(P＜0.05).结论:盐酸苯环壬酯片是预防晕动病的安全有效药物.
作者：邓运龙；张咏梅 刊期： 2001年第06期
介绍肠乐康胶囊和散剂的一般药理学实验,抑菌和止泻的药效学实验和动物的急性毒性及长期毒性实验,结果表明本品安全有效.
作者：万阜昌 刊期： 2001年第06期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
