刘志东；丁平田；李佳玮；潘卫三
目的通过对超临界流体制备的阿莫西林缓释、黏附微囊的研究,探索一条制备微米级缓释药物微囊的新方法.方法以乙基纤维素为包囊材料、卡波谱为黏附材料,采用超临界流体增强溶液分散度法制备了阿莫西林微囊,并对药物的包合情况、微囊的载药量、平均粒径和释药度等进行了研究.结果运用本方法制得了粒径小于10μm的微囊.结论阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱微囊具有明显的缓释作用,超临界流体增强溶液分散度法是制备药物微囊的可行性方法.
作者：陈岚；张岩；李保国；刘哲鹏；陆伟跃；伍贻文；华泽钊 刊期： 2004年第11期
目的研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药动学.方法采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min-1升至220℃,保持5 min;进样口温度:250℃;检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×104 Pa;内标物:α-萘酚.结果β-细辛醚与内标物的峰面积之比(y)与浓度(c)之间的回归方程为:y=0.018 89c+1.755×10-3(n=6,r=0.999 9).线性范围:0.04～40.0μg·mL-1.小鼠全血中低检测浓度为:0.04μg·mL-1.结论小鼠灌胃石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药-时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t1/2(α)为6.5 min,t1/2(β)为93.6 min.
作者：魏立平；王文俊；吴玫涵 刊期： 2004年第11期
作者： 刊期： 2004年第11期
目的确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的QSPR关系,对药物的生物利用度进行预测.方法计算药物分子的理化、量化参数,并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物的生物利用度进行关联.结果利用得到的QSPR关系预测了药物的生物利用度,预测结果令人满意.结论可以根据本文所建议QSPR关系来预测药物的生物利用度.
作者：周鲁；左之利；苏怡；赵蔡斌；夏昆华 刊期： 2004年第11期
作者： 刊期： 2004年第11期
复方仙灵脾注射液是由淫羊藿、黄芪等中药材组成,临床上用于治疗中风后遗症.黄芪甲苷为黄芪的主要有效成分.曾有报道[1～3]用紫外分光光度法、薄层扫描法和高效液相色谱法测定淫羊藿制剂中黄芪甲苷的含量,但复方仙灵脾注射液中黄芪甲苷含量的测定方法笔者尚未见报道.本实验采用薄层扫描法对复方仙灵脾注射液中黄芪甲苷进行了含量测定,该方法较好地排除了制剂中其他成分的干扰,具有简便、快速、准确等特点,为控制该制剂的内在质量提供了可靠的依据.
作者：胡润淮；袁珂；万焱 刊期： 2004年第11期
目的建立固相萃取-高效液相色谱电化学检测法,测定犬血浆中去甲乌药碱的血药浓度,并以此法研究去甲乌药碱在Beagle犬体内的药动学.方法血浆样品中去甲乌药碱经Alltech酸性氧化铝柱萃取后,以多巴酚丁胺为内标进行色谱分析.色谱柱为Alltech公司Apollo Phenyl(5 μm,150mm×4.6mm)柱,柱前加预柱(2.5 cm×4.6mm),日本岛津L-ECD-6A型电化学检测器检测.流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钠(pH 3.0)-乙腈(89:11),流速1.0 mL·min-1.结果去甲乌药碱与内标峰面积比和血浆去甲乌药碱浓度直线相关,r=0.999 8,线性范围为25.0～10 000.0ng·mL-1.去甲乌药碱的低检测浓度为2.55ng·mL-1,日内及日间RSD均小于7%.研究表明,去甲乌药碱的药-时曲线符合二室模型,t1/2为8.60min.结论此方法灵敏、准确、稳定,可用于去甲乌药碱药动学研究.
作者：郑英丽；张正；陈宝玲；王珂；薛立明；方丽；顾德良 刊期： 2004年第11期
目的观察红毛七的提取物(HMQ-4)对H2O2损伤内皮细胞核转录因子-κB的表达和一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)的影响.方法用H2O2造成血管内皮细胞损伤模型,采用MTT法观察HMQ-4对血管内皮细胞活性的影响;用比色法测定细胞培养液中NO,NOS含量;免疫细胞化学法观察内皮细胞核转录因子-κB的表达.结果H2O2对血管内皮细胞具有损伤作用,HMQ-4在一定剂量内减少细胞的死亡;HMQ-4还可促进H2O2损伤的血管内皮细胞内NO,NOS释放的增加和抑制核转录因子-κB的表达的加强.结论HMQ-4对H2O2损伤的血管内皮细胞具有保护作用,其机制可能与其增加NO,NOS释放和转录因子-κB的表达有关.
作者：林蓉；刘俊田；贺浪冲；甘伟杰；杨广德 刊期： 2004年第11期
随着现代经济的发展、人们生活方式的改变和平均寿命的延长,与社会心理因素和人类自身行为密切相关的疾病如抑郁症,已成为威胁人类生命与消耗医药资源的严重疾病之一.受传统医学模式的限制,与躯体疾病伴随的抑郁症在综合医院常常被忽视,致使很多患者得不到及时正确的治疗,同时伴发的抑郁症也影响躯体疾病的治疗和康复.另外,由于缺乏对药物的认识,抗抑郁药的不合理使用现象严重,对疾病的治疗与预后极为不利.为提高综合性医院躯体疾病伴发抑郁的治疗水平,我们在对服用抗抑郁药人群用药情况进行调查的基础上,开展针对患者的抑郁症及其药物治疗知识讲座,以期通过用药指导、健康教育等手段提高患者的用药依从性,同时探索生物心理社会医学模式指导下的新的药学服务方式.
作者：赵蕊；刘芳；江华；翟所迪 刊期： 2004年第11期
作者： 刊期： 2004年第11期
目的制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性.方法通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定.结果建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法.结论β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素.
作者：雷英杰；石继仙；刘福德 刊期： 2004年第11期
作者： 刊期： 2004年第11期
目的研究继代次数、继代龄(继代组织块的年龄)、生长素、金属离子等因子的改变对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分积累的影响.方法测定不同因子的影响下,长春花愈伤组织的鲜重,并对吲哚总碱进行提取、含量测定和比较.结果随继代次数的增加,长春花愈伤组织中吲哚总碱含量有所下降;20d继代龄利于组织生长;2,4-二氯苯氧乙酸的存在对吲哚总碱的积累有一定的抑制作用,但却有利于愈伤组织生长,两种生长素组合比单一的生长素更利于组织生长,也较利于吲哚总碱积累;钙离子浓度为220 mg·L-1,锌离子浓度为8.6 mg·L-1时,对提高吲哚总碱产量有效.结论继代次数、继代龄、生长素、金属离子对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分的积累有较大影响.
作者：张向飞；张荣涛；曹岚；王勇；王宁宁；王淑芳 刊期： 2004年第11期
目的建立毛细管区带电泳(CZE)法测定酪丝亮肽及其制剂的含量和有关物质.方法采用CZE,以0.05mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 8.0)为运行缓冲液;运行电压:14 kV;压力进样3.45kPa,3 s;检测波长:200 nm;毛细管柱温:25℃;以咪唑为内标物.结果在0.001～1.0 mg·mL-1的范围内,线性关系良好(r=0.999 7);低检测限为0.1μg·mL-1;精密度的RSD为0.76%(n=7);制剂的低、中、高加样回收率分别为99.2%,99.3%,98.9%(n=3);主峰和各杂质峰间均能达到很好的分离.结论该法简便、快速、准确,可用于原料和制剂的含量测定及其有关物质检查.
作者：吕海鸿；廖海明；徐康森 刊期： 2004年第11期
目的介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果.方法根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、作用特点、构效关系进行总结评价.结果与结论磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展.
作者：方玉春；李英霞 刊期： 2004年第11期
抗菌药物是人类在医药领域取得的伟大成就之一,在对人类健康水平的提高和生命安全的保障方面起到了极其重要的作用,是人类健康和生存的必要保证.但是,随着我国人民生活水平的不断提高,抗菌药物不合理使用、滥用的问题日益严重,我国已成为世界上细菌耐药严重的国家之一,对我国人民的身体健康构成极大危害.因此,合理使用抗菌药物迫在眉睫.现从药品注册的实践谈一谈对合理使用抗菌药的看法.
作者：曹文庄；张晓丹 刊期： 2004年第11期
目的开发一种紫杉醇透明质酸的新型高效低毒注射剂.方法对新型制剂的处方组成、制备工艺及稳定性进行了研究考察,制备了新的注射用固体制剂.并对该制剂的体内外活性进行了考察.结果以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂稳定性良好;对荷U14宫颈癌和S180肉瘤小鼠的抑瘤率、小鼠存活期、体重均优于原制剂.结论以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂可以降低原制剂的毒性,提高紫杉醇的治疗效果.
作者：殷殿书；蒋建兰；元英进 刊期： 2004年第11期
目的用简便的化学方法全合成肿瘤相关Tn抗原.方法以简便易得的1-溴-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖取代文献报道的1-氯-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-β-D-半乳吡喃糖为糖基供体,与保护的丝氨酸缩合后,经选择性还原叠氮基,乙酰化氨基,氢解脱去苄基保护基,后选择性脱去O-乙酰基保护基得Tn抗原.结果经IR,1H-NMR和元素分析确证终产物为Tn抗原.以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成关键中间体N-苄氧羰基-3-O-(3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖基)-L-丝氨酸苄酯的总收率为32%,文献值为26%;以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成目标物Tn抗原的总收率为23%,文献值为20%.结论与文献相比,本方法操作简便;避免使用不稳定、价贵试剂LiI;减少一步反应;收率有所提高.
作者：章国林；胡永洲 刊期： 2004年第11期
目的观察急性和慢性吗啡应用对大鼠内嗅皮质外侧穿通纤维-CA3区直接通路突触传递长时程增强(LTP)的影响,并进一步研究其作用机制.方法慢性腹腔注射吗啡建立SD大鼠吗啡依赖模型,从海马CA3区急性给药,在体记录由刺激内嗅皮质外侧穿通纤维(lateral perforant path,LPP),所诱发的CA3区锥体细胞群体峰电位(population spike,PS),并观察高频刺激引起的LTP效应.结果急性给予CA3区终浓度1 × 10-6mol·L-1吗啡能增强基础PS及PS的LTP效应(P＜0.05),这种增强作用能被μ-受体拮抗剂纳络酮阻断.而长期给予吗啡戒断24 h后,LTP的诱导被抑制(P＜0.05);CA3区急性给予吗啡能恢复被损害的LTP.结论阿片肽系统参与了LPP-CA3区直接通路的LTP诱导,慢性吗啡应用造成了此通路突触传递的适应性变化.
作者：曾燕；梁勋厂；施静；茹立强；王增珍 刊期： 2004年第11期
目的连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律.方法用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量.结果不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5%～2.2%之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动).结论四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据.
作者：魏玉平；刘俊；廖杰；赵玉兰；周春喜；石兴明；程大军；任天池 刊期： 2004年第11期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
