学术投稿

芬太尼类似物结构修饰中高活性基团研究

周博宇;胡文祥

关键词:麻醉镇痛, 芬太尼, 阿片受体, 结构修饰, 活性基团
摘要:芬太尼是Janssen于20世纪60年代早期报道的一类高效镇痛剂,本文针对芬太尼类化合物结构修饰中,对化合物镇痛作用具有重要贡献的高活性取代基团进行了归纳和总结,特别是3-甲基芬太尼和4-甲氧羰基芬太尼类化合物.本文着重总结了芬太尼美化合物1-位取代基对化合物活性的重要影响,同时提出了保持或提高现有高效麻醉镇痛药活性的基本结构要求,以期为该类化合物的新药开发研究人员提供参考.
中国医药指南杂志相关文献
  • 某院2008年围手术期预防应用抗菌药物调查分析

    目的 分析丹东市中心医院围手术期抗菌药物使用基本情况及存在问题.方法 根据卫生部抗菌药物监测中心要求,随机抽取2008年3月1O日至3月16日、6月9日至6月15日、9月8日至9月14日、12月8日至12月14日手术病历各15份,共计60份,对围手术期预防应用抗菌药物的合理性进行分析评价.结果 ①围手术期预防性抗菌药物的使用率为100%;②每例平均用药天数:Ⅰ类切口10.2d,Ⅱ类切口16.3d,Ⅲ类切口6.5d;⑤用药时机:手术开始前2h内用药者只占2%,手术结束后才用药的占37%;④7%病例无适应症用药;⑤在抗茵药物的用法、用量、药物更换以及联合用药的指征掌握、药物配伍等方面,也存在很多不合理现象.结论 丹东市中心医院围手术期抗菌药物使用率过高,疗程过长,在药物选择、用药时机、联合用药方面不规范,不合理的情况较普遍.

    作者:王晓云 刊期: 2010年第03期

  • 难溶性药物溶解度的提高方法

    目的 解决难溶药物溶解度问题.方法 提高药物溶解度方法进行分析归纳.结果 应用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、包合、改变药物晶型,制备固体分散物、脂质体,纳米粒、微球、微孔、水溶性前体,调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度.结论 每种方法都各有长处,综合利弊合理选择.

    作者:林瑞来 刊期: 2010年第03期

  • 甲氨蝶呤与来氟米特联合使用治疗类风湿性关节炎86例临床分析

    目的 评价甲氨蝶呤联合来氟米特联合使用治疗类风湿性关节炎的有效性.方法 将86例类风湿性关节炎患者随机分成两组.治疗前后对患者进行晨僵时间、关节疼痛(压痛)数、关节肿胀数等症状和体征的评估,并做好记录,比较两组的总有效率.结果 治疗组无效3例,显效9例,有效23例,明显有效11例,总有效率93.5%.对照组无效10例,显效7例,有效19例,明显有效4例,总有效率75.0%.二者在总有效率的比较上,P<0.05差异有统计学意义.结论 甲氨蝶呤联合来氟米特联合用药在治疗类风湿性关节炎上有明显的优势,值得广泛推广.至于二者合用的不良反应,还有待于进一步的深入研究.

    作者:董其莲 刊期: 2010年第03期

  • 浅谈健康教育在老年股骨颈骨折围手术期护理中的重要性

    目的 探讨健康教育在老年股骨颈骨折围手术期护理的重要性.方法 将2004年5月至2008年12月收住的96例老年股骨颈骨折患者制定相应的围手术期健康教育内容、实施步骤、阶段效果评价标准.结果 96例患者住院13~28d,平均16.7d均痊愈出院.未出现并发症.结论 股骨颈骨折是老年人常见损伤,通过开展健康教育和健康指导对患者能否顺利康复起着重要作用.

    作者:孙良宏 刊期: 2010年第03期

  • 肠瘘的观察与护理

    肠瘘是腹部外科较多见的并发症,一旦发生可出现不同程度的机体内环境失调、营养不良、感染等病理生理改变.病死率较高,近2年来,我们对3例肠瘘患者采取加强内环境和重要脏器功能的监测,充分引流,控制感染,联合应用肠内、外营养支持,加强心理护理和基础护理,取得较好的效果,下面就此总是谈几点护理体会.

    作者:赵美花;乌兰 刊期: 2010年第03期

  • 浅谈护患纠纷的起因及对策

    目的 探讨护患纠纷的起因及对策.方法 就其发生的原因进行分析、归纳、总结、建立护患沟通体系,构建和谐护患关系.结果 总结经验,从中制定防范对策.结论 大限度的避免护患纠纷的发生.

    作者:牛春艳 刊期: 2010年第03期

  • 影响腹部损伤司法鉴定的客观因素分析

    目的 分析腹部损伤相关因素,探索影响腹部损伤司法鉴定的相关因素.方法 对重庆市高级人民法院近年鉴定的103例腹部损伤案例进行回顾性分析研究.结果 腹部损伤男性青壮年居多,钝器伤多于锐器伤,闭合伤多于开放伤,剖腹探查术所见是证实腹腔脏器损伤的主要证据,病理检验是认识伤前潜在疾病的有效方法.结论 在腹部损伤案例的司法鉴定实践中应高度注意不同脏器的损伤类型,尊重临床剖腹探查术客观所见及病理检验结果,对损伤程度的评定及弄清伤病关系具有十分重要的意义.

    作者:徐琳;李军 刊期: 2010年第03期

  • 国产帕罗西汀与阿米替林门诊治疗抑郁症患者的对照研究

    目的 比较国产帕罗西汀与阿米替林治疗门诊抑郁症的临床疗效和不良反应.方法 对60例抑郁症患者随机分为两组,分别给予国产帕罗西汀和阿米替林治疗6周.采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD),汉密顿焦虑量表(HAMA)、临床疗效总评量表(CGI)评定疗效,用不良反应量表(TESS)评定不良反应.结果 国产帕罗西汀组有效率为83.33%,与阿米替林组比较差异无显著性;但国产帕罗西汀的起效快,不良反应少.结论 国产帕罗西汀治疗是一种安全有效的抗抑郁剂.

    作者:程平;冉江峰 刊期: 2010年第03期

  • 280例新生儿窒息临床分析

    目的 分析新生儿窒息的原因,寻找新生儿窒息的预防措施.方法 对280例新生儿窒息的产科原因、分娩方式进行分析.结果 新生儿窒息的产科原因以脐带因素;早产、羊水过少为主要因素;分娩方式以臀位牵引,臀位助产窒息率高,其次为胎吸助产.结论 做好围生期保健,及时发现、治疗妊娠期各种合并症,产时对具有新生儿窒息高危因素的孕妇做好胎儿重点监护,尽量避免臀位经阴道分娩,适当放宽头位难产的剖宫产手术指征,及时防治胎儿窘迫.

    作者:牟同梁 刊期: 2010年第03期

  • 中药防治蒽环类药物所致心肌损伤的研究综述

    蒽环类药物是一类对造血系统肿瘤和实体肿瘤有良好疗效的抗肿瘤药物,但因其对心肌的损害使其在临床上的应用受到了一定限制.目前认为蒽环类抗肿瘤药物用药早期即可出现各种心律失常,晚期出现剂量依赖性充血性心力衰竭,表现为不可逆的慢性心肌改变.而中药对蒽环类药物毒副作用的防治具有良好疗效,并得到了医学界的广泛共识,目前已成为临床研究的热点与重点.本文就中药防治蒽环类药物对心肌损伤的作用及其机制作一综述.

    作者:辛天星;谢晓冬 刊期: 2010年第03期

  • γ-氨基丁酸与哮喘的关系

    γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统重要的抑制性神经递质之一,也存在于气道平滑肌细胞及气道上皮细胞等周围组织.研究表明,GABA系统与哮喘有密切关系.GABA受体主要分为A型和B型两类.GABAA受体激动剂蝇蕈醇能松弛由速激肽、组胺引起的气道平滑肌的收缩,并能减轻乙酰胆碱引起的气道通气压力增大;而GABAA受体抑制剂能抑制小鼠过敏性哮喘时杯状细胞增生及黏液过度分泌;GABAB受体激动剂可抑制神经诱导的胆碱能和速激肽介导的气道平滑肌收缩,微血管渗漏及过敏反应.由此可见,GABA系统可影响哮喘疾病发病过程中一些病理生理过程,因此GABA系统对治疗哮喘疾病具有重要价值.

    作者:孙月雯;祝晋芳;冯源 刊期: 2010年第03期

  • 慢性宫颈炎的诊治综述

    慢性宫颈炎是妇科常见病、多发病.慢性宫颈炎的诊断通常是根据患者的临床表现及多种辅助检查.慢性宫颈炎以局部治疗为主,采用物理、药物及手术治疗.本文对慢性宫颈炎的诊断与治疗近况作一综述.

    作者:何维艳 刊期: 2010年第03期

  • 门诊满意度调查分析

    门诊患者满意度调查是门诊工作质量评价的重要内容.广州市花都区人民医院开展了门诊患者满意度调查,并由相关部门负责统计,对结果定期进行反馈,持续改进门诊服务质量.

    作者:范志美 刊期: 2010年第03期

  • 齐拉西酮与奥氮平治疗精神分裂症的对照研究

    目的 探讨齐拉西酮和奥氮平治疗精神分裂症的疗效和安全性.方法 将71例确诊为精神分裂症患者随机分成齐拉西酮组(35例)和奥氮平组(36例)进行治疗,疗程8周.采用阴性和阳性症状量表(PANSS)评定疗效,采用症状量表(TESS)评定不良反应.结果 齐拉西酮组有效率85.7%,奥氮平组有效率86.1%,两组效果相当.在药物的不良反应方面存在一定差异性.结论 齐拉西酮西酮治疗精神分裂症疗效确切,对体质量影响小.

    作者:徐国洪 刊期: 2010年第03期

  • 护士长如何协调好医护患关系

    目的 增强护士长在医护患关系中的协调沟通能力,以提高护理服务质量.方法 护士长工作认真、一丝不苟、努力协调好医、护、患关系.结果 妇产科护理服务质量提高,患者满意度提升.结论 护士长在医、护、患关系中的协调沟通作用影响患者满意度.

    作者:张婕 刊期: 2010年第03期

  • 马来酸曲美布汀、氟西汀联合思密达治疗肠易激综合征疗效观察

    目的 探讨马来酸曲美布汀、氟西汀联合思密达治疗肠易激综合征临床疗效.方法 选择108例肠易激综合征患者,分为对照组和治疗组,对照组给予马来酸曲美布汀,治疗组给予马来酸曲美布汀、氟西汀联合思密达,疗程为4周.疗程结束后,评定两组的临床疗效.结果 治疗组的总有效率为92.5%,与对照组总有效率为64.8%,两组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 马来酸曲美布汀、氟西汀联合思密达治疗肠易激综合征的临床疗效显著,值得临床借鉴.

    作者:范庆军 刊期: 2010年第03期

  • 急性主动脉夹层患者40例的临床分析

    目的 探讨不同治疗方法对急性主动脉夹层(AD)治疗的疗效.方法 对2008年1月至2009年7月间南充市中心医院急诊收治的40例AD患者采用不同的治疗方法,观察比较疗效.结果 40例AD患者临床表现多样,胸痛为常见首发表现,合并高血压症状的患者较多.采用硝普钠静脉滴注治疗方式的效果好于倍他乐克口服(P<0.05),结果具有统计学意义.结论 AD症状呈多样性,硝普钠静脉滴注治疗方式治疗急性AD疗效较好,建议临床推广.

    作者:焦林 刊期: 2010年第03期

  • 体检在肺癌早期发现中的重要性

    原发性支气管肺癌(肺癌)肿瘤细胞源于支气管黏膜或腺体,常有区域性淋巴结转移和血性播散,早期常有刺激性咳嗽、痰中带血等呼吸道症状,病情进展速度与细胞生物特性有关.肺癌为当前世界各地常见的恶性肿瘤之一,是一种严重威胁人民健康和生命后至今存活.

    作者:赵宏儒 刊期: 2010年第03期

  • 尿激酶溶栓治疗治疗急性心肌梗死49例临床疗效观察

    目的 探讨尿激酶溶栓治疗治疗急性心肌梗死的临床疗效.方法 选择广东省龙川县人民医院2007年4月至2009年4月94例急性心肌梗死患者,随机分为观察组和对照组.对照组采用常规治疗,观察组在对照组治疗基础上给予尿激酶溶栓治疗.观察治疗后90、120、180min两组患者的血管再通情况,观察两组患者治疗4周后的病死率以及并发症发生情况.结果 治疗组患者在治疗90、120以及180min内的血管再通例数分别与对照组相比,差异均有统计学意义,P<0.05;治疗组的病死率、急性肺水肿和心源性休克发生率分别于对照组相比,差异有统计学意义,P<0.05.结论 尿激酶溶栓治疗能够提高心肌梗死患者血管的再通率,降低此类患者的病死率和并发症的发生率,治疗效果显著,值得临床借鉴.

    作者:戴思平 刊期: 2010年第03期

  • 口腔科门诊院内感染的防范

    目的 加强口腔科门诊院内感染的防控.方法 在护理工作中,制定严格的规章制度,加强监督与抽查.落实处罚责任到人.结果 通过提高广州市花都区人民医院护士对口腔院内感染的认识,认真学习各项规章制度处罚反面个例,责任到人,加强了医护人员对院内感染的防范意识,使护理人员能严格按照规章制度执行各项无菌操作及消毒措施,从而使院内感染率发生降到低.结论 防范口腔门诊内感染,严格管理,落实规章制度及责任到人为重要.

    作者:汤玉梅 刊期: 2010年第03期

中国医药指南杂志

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主管:国家卫生和计划生育委员会

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