李琳；吴航宇；徐江平
近10年淫羊藿总黄酮研究表明,其作用广泛,如对心血管系统、中枢神经系统、血液系统、免疫系统、抗炎、抗骨质疏松、抗衰老、抗肿瘤等均有作用,本文就此研究现状作一概述.
作者：许碧连；吴铁；王晖 刊期： 2003年第01期
目的:优化从大黄中提取分离大黄蒽醌类有效成分的条件,以提高其收率和纯度.方法:用乙醇回流提取大黄4次,得到粗提取液后,用硼酸盐缓冲溶液萃取,萃取液经高压制备色谱分离纯化,得大黄酸、大黄素、大黄酚单体成分,丙酮重结晶后得纯品.色谱柱为YWG C18柱(4.6 mm×250 mm,10 μm)流动相为甲醇水高氯酸(910.01),流速1.0 ml*min-1,检测波长254 nm.结果:用高压制备系统可分离纯化大黄蒽醌类有效成分,得到大黄酸、大黄素、大黄酚单体成分,各成分纯度在80%以上,大黄素收率达0.6%.结论:醇提法提取大黄蒽醌类有效成分的方法简单,提取率高.高压制备系统可分离纯化大黄蒽醌类有效成分,得单体纯品,且收率高纯度好.
作者：肖艳；杜智敏 刊期： 2003年第01期
目的:观察曲马多连续硬膜外镇痛对胆囊切除病人术后胃肠功能恢复及血清胃动素(MOT)水平的影响. 方法:择期胆囊切除术病人28例,麻醉选择连续硬膜外阻滞.将病人随机分为两组:3药联用组,使用曲马多800 mg+布吡卡因150 mg+氟哌利多5 mg,总量100 ml,泵速2 ml*h-1;2药联用组,配方中不含曲马多,余同3药联用组.观察镇痛期不同时点的VAS值、首次排气、排便时间及放免测定相应时点的MOT水平.结果:3药联用组VAS均值为(1.16±1.15),2药联用组为(3.32±1.26),两组比较具有显著性差异(P<0.05).首次排气、排便时间3药联用组分别为(56.8±16.6) h和(96.5±19.7) h,2药联用组则分别为(38.8±14.7) h和(75.6±18.3) h,两组比较有显著性差异(P<0.05).3药联用组MOT水平从镇痛前的(135.6±22.8) pmol*L-1降至(78.3±18.8) pmol*L-1(P<0.05),而2药联用组镇痛前后变化不明显;镇痛后两组间MOT比较,P<0.05.排气、排便时间与MOT水平呈显著性负相关(r=-0.47,P<0.05).此外,3药联用组恶心、呕吐和嗜睡的发生率亦高于2药联用组(P<0.05).结论:曲马多连续硬膜外术后镇痛效果确切,但使首次排气和排便时间延迟,并使血清MOT水平降低,恶心、呕吐和嗜睡的发生率亦增加.
作者：戴泽平；陈永权；鲁卫华；金孝岠；张鹤 刊期： 2003年第01期
目的:研究氟哌利多对大鼠脑缺血海马CA1区锥体细胞持续钠通道电流的影响.方法:酶消化法急性分离SD大鼠(10～14 d)海马CA1区锥体细胞,通过低氧和无糖法制备神经元缺血模型,全细胞膜片钳技术记录氟哌利多对脑缺血时锥体细胞持续性钠通道电流的影响.结果:在钳制电压(Vh)-105 mV, 刺激电压(Vt)-30 mV条件下,神经元缺血 3 min和5 min后持续钠电流显著增强.3、10和30 μmol*L-1氟哌利多能明显抑制缺血引起的持续钠电流增强(P＜0.01,n=7),不同浓度氟哌利多的作用间无显著差别.结论:临床麻醉浓度的氟哌利多能够抑制体外脑缺血时海马神经元持续钠电流增强,对缺血神经元有保护作用.
作者：焦志华；庄心良；王士雷；张一；颜涛 刊期： 2003年第01期
目的:探讨7种抗菌药物对创伤弧菌感染小鼠实验治疗的时效和量效关系.方法:创伤弧菌(6.0×1011 CFU*L-1)经ip感染小鼠后1 h,分别应用ip亚胺培南/西司他丁(泰能)、氯霉素、多烯环素、硫酸奈替米星、头孢哌酮钠、哌拉西林钠、乳酸左旋氧氟沙星抗菌药物5个剂量级进行治疗;小鼠经ip感染创伤弧菌后 0.5、1、2、3 h分别用人体治疗量的上述抗菌药物进行治疗,观察存活小鼠数及小鼠的脏器的超微结构变化.结果:创伤弧菌感染后1 h应用5个剂量级即使是小剂量这些抗菌药物对创伤弧菌感染的小鼠均有显著治疗作用,大剂量抗菌药物治疗后血培养阴性,脏器超微结构损伤恢复,感染 0.5～1 h后应用人体剂量的这些抗菌药物治疗效果较好,2 h后氯霉素、奈替米星、头孢哌酮钠、乳酸左旋氧氟沙星疗效好,3 h后治疗效果差,加大剂量抗菌效果增加;泰能治疗效果较差.结论:及早大剂量应用这些抗菌药物对创伤弧菌感染小鼠有较好的治疗效果,为临床治疗该病时选用氯霉素、奈替米星、头孢哌酮钠、乳酸左旋氧氟沙星提供可靠依据.
作者：胡国新；卢中秋；周铁丽；张秀华；李惠萍；刘刚 刊期： 2003年第01期
目的: 考察胡黄连苷-Ⅱ对PC12神经细胞损伤的保护作用.方法: 采用细胞培养的方法,建立PC12神经细胞双氧水(H2O2)损伤模型.通过观察细胞形态,测定细胞存活率(MTT法),乳酸脱氢酶(LDH)漏出率,细胞内氧化活性物质(ROS)水平,检测胡黄连苷-Ⅱ对PC12细胞损伤的保护作用.结果:同造模组比较,胡黄连苷-Ⅱ 0.5、5.0 mmolL-1能减轻H2O2引起的对PC12神经细胞的损伤,明显提高细胞的存活率,减少LDH的释放量,降低细胞内ROS水平.结论:胡黄连苷-Ⅱ对PC12神经细胞损伤具有明显的保护作用.
作者：陶移文；刘建文；魏东芝；粟武；周文瑜 刊期： 2003年第01期
目的:观察金粉蕨素对牛血清刺激的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用,并对其作用机制进行初步探讨.方法:体外培养大鼠主动脉平滑肌细胞,以终浓度为10%的新生牛血清(NCS)作为刺激因素,用噻唑蓝(MTT)比色法和细胞计数法观察细胞增殖状况,用流式细胞仪分析细胞周期,用Western blot实验测定蛋白表达.结果:与10%牛血清组相比,不同浓度金粉蕨素组的MTT测定值与细胞数目均明显下降(P<0.05),其下降幅度呈浓度依赖性;10 μmol*L-1时达峰值(P＜0.01);细胞周期分析显示,金粉蕨素组G1期百分比(85.1%)高于10%牛血清组(70.0%),而S期比例(4.3%)低于10%牛血清组(16.4%);Western blot结果显示给药组P-ERK1/2蛋白表达明显低于同时间点牛血清组.结论:金粉蕨素能阻止细胞周期由G0/G1期向S期推进,抑制血管平滑肌细胞增殖,此作用与其抑制ERK1/2磷酸化、影响MAPK/ERK通路激活有关.
作者：杨茗；廖端芳；朱炳阳；黄红林 刊期： 2003年第01期
目的:以内皮素(ET-1)诱导培养的乳鼠心肌细胞肥大,观察内皮素受体拮抗剂bosentan对肥大心肌细胞的抑制作用.方法:以胰酶消化法分离乳鼠心肌细胞,分4组进行细胞培养.对照组常规培养,不加任何干预因素,其余3组分别加入bosentan10-8 mol*L-1、 ET-1 10-10 mol*L-1、 ET-1 10-10+bosentan10-8 mol*L-1,培养72 h后观察心肌细胞生长情况并用放免法测定培养液中ET-1和心钠素(ANP)含量.结果:各组ANP测定水平分别为:对照组 6.46±0.38 μg*L-1, bosentan组4.87±0.56 μg*L-1,ET-1组 13.60±1.12 μg*L-1,ET-1+bosentan组 9.42±0.58 μg*L-1.镜下观察见ET-1刺激乳鼠心肌细胞肥大,加用bosentan能使心肌细胞肥大程度减轻.结论:ET-1可刺激乳鼠心肌细胞肥大,bosentan可使心肌细胞分泌心钠素减少,抑制ET-1诱导的心肌细胞肥大作用.
作者：王社临；方五旺；陈绍良 刊期： 2003年第01期
目的:以环吡酮胺和水杨酸为模型药物,研究透皮促进剂对外用抗真菌药的促透特性.方法:在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究.结果:1%氮酮和1%薄荷醇联用对环吡酮胺经皮渗透的促进作用明显高于其它组,1%的薄荷醇对水杨酸促透效果佳,而由1%氮酮、2.5%丙二醇、2.5%油酸、1%薄荷醇合用对环吡酮胺的体外经皮渗透虽具有明显的促进作用和时滞明显缩短,但是与二联使用透皮促进剂比较并无明显优点.结论:薄荷醇和氮酮对环吡酮胺和水杨酸体外经皮吸收具有显著的促进作用,两者联用对脂溶性化合物环吡酮胺的促透作用更明显.
作者：冯小龙；王晖；朱慧明 刊期： 2003年第01期
目的:评价用高渗法向大鼠脑内导入二型重组腺相关病毒/人神经生长因子(NGF)β基因(rAAV2/hNGFβ)的安全性.方法:大鼠经颈外动脉输入甘露醇诱导血脑屏障开放,分别经颈外动脉输入生理盐水(对照组)、rAAV2/hNGFβ或rAAV2/GFP.对导入rAAV2/hNGFβ的大鼠,观察饲养期间的一般情况,d 60称重,测定痛敏感度、出血时间和凝血时间.麻醉后腹腔取血,行血液学、血液生化检测;脏器称重,计算脏器系数,并做病理组织学检查.对导入rAAV2/GFP的大鼠处死后用4%多聚甲醛-PBS原位灌注固定,脏器连续冰冻切片,用激光共聚焦显微镜观察rAAV2/GFP在各脏器中的分布及表达.结果:和对照组相比,导入rAAV2/hNGFβ大鼠的一般情况、痛敏感度、血液学和血液生化指标、脏器系数及各脏器病理组织学检查无明显差异.rAAV2/GFP分布器官包括肝、脾、肾、肾上腺、肺、甲状腺、垂体、胸腺、胃、小肠和胰腺组织.结论:经颈外动脉将rAAV2/hNGFβ导入大鼠脑内d 60,rAAV2/hNGFβ对大鼠全身无明显毒性;rAAV2/hNGFβ除在大鼠脑内有表达外,其在体内的生物学分布较为广泛.
作者：时小燕；吴勇杰；高凯；王军志 刊期： 2003年第01期
目的:研究益智复方对痴呆小鼠学习记忆及自由基代谢的影响.方法:小鼠每日颈背部皮下注射D-半乳糖 0.150 g*kg-1,连续45 d可以造成痴呆模型.在注射半乳糖5 d后,同时灌胃给予不同剂量的YZC至造模结束,再采用Y型迷宫测验及SOD、MDA检验试剂盒分别查看其对痴呆小鼠学习记忆及自由基代谢的影响.结果:益智复方可以显著提高痴呆小鼠Y型迷宫学习/记忆成绩(所需的训练次数由模型组的 31.35±8.97/17.12±5.57 降低到低中高三个剂量组的 19.67±8.07/11.27±6.65、14.00±6.84/8.29±5.95 和 11.41±5.99/6.24±4.97);益智复方 0.108 g*kg-1和 0.433 g*kg-1均可显著提高小鼠脑组织SOD活性,从 17.69±3.14 nU*mg-1pro升高到 26.94±4.46 nU*mg-1pro和 21.33±3.63 nU*mg-1pro;而益智复方 0.108 g*kg-1、0.217 g*kg-1和 0.433 g*kg-1使小鼠大脑中丙二醛(MDA)水平由 4.08±0.88 nmol*mg-1pro减少到 2.82±0.75 nmol*mg-1pro、 2.10±0.42 nmol*mg-1pro和 2.35±0.39 nmol*mg-1pro.结论:益智复方具有较好的改善学习记忆功能,这可能与其清除脑内自由基、抑制脂质过氧化的作用有联系.
作者：徐江平；吴航宇；李琳 刊期： 2003年第01期
一氧化氮(NO)供体药物具有抗增生、抗血小板聚集、参与免疫调节等作用,并在缺血再灌注损伤中扮重要角色;NO供体药物在心血管疾病、阳痿和妊高征的治疗中占重要地位,并可望成为急性胰腺炎和白血病的治疗药物之一.
作者：邱相君；丁保金 刊期： 2003年第01期
目的: 研究KATP开放剂埃他卡林(iptkalim,IPT)对高K+刺激PC12释放谷氨酸(Glu)的影响及其作用机制.方法: 以培养的PC12细胞为模型细胞,应用HPLC法测定细胞培养液中Glu含量. 结果: IPT以浓度依赖方式抑制高K+刺激PC12细胞释放Glu,格列苯脲(Gli)增强高K+刺激PC12细胞释放Glu的效应,并部分逆转IPT的抑制效应.PKC抑制剂HA-100和钙调素(CaM)拮抗剂三氟拉嗪不影响高K+刺激PC12细胞释放Glu,也不拮抗Gli的增强效应. 结论: IPT抑制Glu释放与开放KATP有关,Gli拮抗IPT的抑制效应并非由PKC或CaM信号传导途径介导.
作者：姚红红；张芸；丁建花；刘苏怡；汪海；胡刚 刊期： 2003年第01期
目的:研究白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1ra)拮抗豚鼠哮喘的机制.方法:建立致敏豚鼠模型,吸入不同浓度的IL-1ra,引喘豚鼠,检测引喘后8 d血清、肺组织中,内皮素-1(ET)、一氧化氮(NO)、以及血液、肺泡灌洗液(BALF)中嗜酸性粒细胞(EOS)的变化情况.结果:IL-1ra可以明显升高血清和肺组织中的NO浓度,降低血清和肺组织中的ET含量,减少血液和肺泡灌洗液中的EOS的数量;高剂量组缓解作用较强.结论:IL-1ra可增加机体内的NO浓度,降低ET的含量,减少EOS浸润.IL-1ra对豚鼠哮喘具有拮抗作用.
作者：徐峰；张洪泉 刊期： 2003年第01期
目的:观察伊贝沙坦对慢性肾小球肾炎患者的血压、尿蛋白排泄的影响.方法:27例慢性肾小球肾炎患者应用伊贝沙坦治疗8 wk,观察治疗前后血压、尿蛋白、肾功能、血钾、肝功能和血脂的变化.结果:与伊贝沙坦治疗前相比,治疗后血压、24 h尿蛋白定量显著下降,对肾功能、血钾、肝功能和血脂无影响.结论:伊贝沙坦对慢性肾小球肾炎患者具有平稳显著的降压、降蛋白尿作用,继而发挥肾保护作用.
作者：刘宏；余济荣；刘必成；王艳丽；尹莲芳；张晓良 刊期： 2003年第01期
目的:探讨尿毒净Ⅱ号对人肾小球系膜细胞增殖的影响.方法:体外培养人胚胎肾小球系膜细胞,应用氮蓝四唑盐(MTT)比色法、流式细胞术对DNA倍体进行分析,分别检测尿毒净Ⅱ号对系膜细胞增殖的影响.结果:尿毒净Ⅱ号明显抑制血清加内皮素-1(ET-1)刺激的系膜细胞增殖(P<0.01),G0/G1期细胞比例增加,S期细胞比例逐渐下降,呈一定的量效和时效依赖关系.结论:尿毒净Ⅱ号通过抑制细胞DNA合成,延缓了细胞周期进程,从而抑制了系膜细胞增殖.
作者：朱晓玲；王永钧；程晓霞；童孟立；陈洪宇；张满生 刊期： 2003年第01期
目的:研究卡托普利对临界原发性高血压患者血管内皮功能的影响.方法:利用高分辨超声技术,观察了23例临界原发性高血压患者和20例正常人的肱动脉血管内皮依赖性舒张功能.结果:虽然两组受检者对硝酸甘油的反应性无显著性差异(%:26.02±5.59 vs 28.02±6.04,P>0.05),但临界高血压患者肱动脉血流介导性较正常组明显减弱(%:6.34±2.43 vs 24.38±5.87,P<0.05).经服用卡托普利治疗血压控制 3 mon 后,肱动脉内皮性舒张较治疗前明显改善(%:22.50±5.45 vs 6.34±2.43,P<0.05),且基本恢复至正常.结论:临界高血压患者存在血管内皮依赖性舒张功能障碍,经卡托普利治疗后,受损的血管内皮依赖性舒张功能能恢复致正常水平.
作者：董学滨；张平洋 刊期： 2003年第01期
目的:研究胰岛素对心肌成纤维细胞胞外基质纤维连接蛋白(fibronectin, FN)、层粘连蛋白(laminin, LN)及细胞因子转化生长因子β1 (TGFβ1)表达的影响,探讨其在心肌肥厚中的作用.方法:乳鼠心肌成纤维细胞的培养并鉴定;用Streptavidin-Peroxidase (SP)染色方法,比较胰岛素实验组和对照组乳鼠心肌成纤维细胞FN、LN及TGFβ1的表达.结果:培养的细胞经形态学观察和波形蛋白(vimentin)SP染色,证实为心肌成纤维细胞;10-8 mol*L-1胰岛素实验组细胞膜上FN和细胞浆内TGFβ1的表达明显强于对照组(P＜0.01);LN在培养的心肌成纤维细胞上基本不表达.结论:在体外,胰岛素具有促进心肌成纤维细胞胞外基质FN堆积的作用,可能参与了心肌肥厚的发生和发展,其机制可能与胰岛素促进心肌成纤维细胞TGFβ1的合成与分泌有关.
作者：林岚；洪华山；陈若函；王一波；江琼 刊期： 2003年第01期
目的: 建立测定兰索拉唑及其代谢产物5'-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度的方法,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究. 方法:采用高效液相-二极管阵列色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物5'-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度. 结果:兰索拉唑的校正标准曲线为Y=0.01358+0.001227X (r=0.9994), 其25, 200, 2000 μgL-1三浓度的血样回收率分别为 87.99%,94.38%,77.21%;精密度分别 7.79%,1.21%,5.49%;5'-羟基兰索拉唑的校正标准曲线分别为Y=0.002536+0.0009126X (r=0.9990), 其20, 100, 500 μg*L-1三浓度的血样回收率分别为 85.85%,87.64%,107.70%;精密度分别为 10.73%,6.98%,5.62%;兰索拉唑砜的校正标准曲线分别为Y=0.01486+0.001462X (r=0.9995),其20,100,1000 μg*L-1三浓度的血样回收率分别为 79.84%,85.18%,100.68%;精密度分别为 9.22%,2.36%,4.81%.志愿受试者禁食口服30 mg兰索拉唑胶囊后,兰索拉唑及其代谢产物5'-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的Cmax分别为 113.21,1561.54,131.14 μg*L-1. 结论:此方法可满足测定要求,可用于兰索拉唑的药代动力学研究.
作者：付良青；黄丰；吴德政；郭军华 刊期： 2003年第01期
目的:比较头孢比肟和头孢他啶治疗中、重度下呼吸道感染的临床疗效及安全性评价. 方法:中重度下呼吸道感染患者60例,随机分为头孢比肟组和头孢他啶组各30例.头孢比肟组用粉针剂1.0 g/瓶.头孢他啶用粉针剂1.0 g/瓶.剂量均为:中度感染头孢比肟 1.0 g, 2次/d,重度感染2.0 g, 2次/d,疗程7～10 d,个别病例延长至 14 d. 结果:头孢比肟组和头孢他啶组的临床治愈率分别为 73.3%和 66.7%,临床有效率分别为 96.7%和 86.7%,细菌清除率分别为 92.8%和 88.0%,药物不良反应发生率分别为 3.3%和 6.7%.头孢比肟作用优于头孢他啶,但两者的差别均无统计学意义(P>0.05). 结论:头孢比肟是一种治疗中重度下呼吸道感染临床疗效好、不良反应少而轻微、安全的抗生素.
作者：蒋静涵；王莹 刊期： 2003年第01期
中国临床药理学与治疗学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药理学会
