学术投稿

单次静滴埃本膦酸钠注射液耐受性试验(英)

王睿;方翼;王中孝;薛俊峰;王雅芹;朱曼;陈蕾;王培兰;张歆刚;李新华

关键词:埃本膦酸钠, 耐受性, 健康志愿者
摘要:目的:在中国健康志愿者中评价单剂静滴埃本膦酸钠注射液的安全性、耐受性.方法:根据新药临床试验指导原则,经体检及实验室检查,各项指标均在正常范围内的36名18~50岁健康成人,用区组随机化设计方法,按随机表将受试者随机分配至1、2、3、4、5和6mg剂量组,每组6名受试者,男女各半.观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等.结果:单剂静滴埃本膦酸钠注射液1~6mg,志愿者体温、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内,仅见血磷降低、发热、出汗、骨痛、肌痛、血钙降低等与药物可能有关的一过性轻微不良反应.该不良反应于给药后1~2wk内恢复正常.结论:单次静滴埃本膦酸钠注射液大剂量至6mg比较安全、耐受性较好.
中国临床药理学与治疗学杂志相关文献
  • 皮肤性状改变后薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用的影响

    目的:通过改变皮肤的性状,观察薄荷醇对甲硝唑透皮吸收的影响.方法:采用两室扩散池体外实验装置,以性状不同的兔皮作为屏障,使用薄荷醇作为促透剂,测定甲硝唑的吸光度,并计算出其渗透系数.结果:当去除角质层后,薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用发生明显变化,与不含促透剂的完整皮肤组相比透皮作用非常显著,但与本身不含促透剂组相比透皮作用不明显;同时薄荷醇和氮酮均能增加在完整皮肤中甲硝唑的贮库效应,对去角质层皮肤中甲硝唑的贮库效应无影响.结果还表明在两种不同性状的皮肤中,薄荷醇和氮酮对甲硝唑的透皮作用和贮库效应均无显著差异.结论:薄荷醇能促进甲硝唑的透皮吸收,作用主要在角质层,角质层具有贮库效应.

    作者:许卫铭;王晖;冯小龙 刊期: 2002年第01期

  • 柴葛通脉口服液对气滞血瘀型高脂血症患者血脂的影响

    目的:观察柴葛通脉口服液对气滞血瘀型高脂血症患者血脂的影响.方法:入选160例患者随机分2组,治疗组100例,服柴葛通脉口服液,每次20ml,每日2次.对照组60例,服月见草油胶丸,每次5丸,每日3次.疗程4wk,观察用药前后血脂变化.结果:治疗组血清TC均值下降22.2%,TG下降37.43%,HDL-C上升0.36mmol*L-1;对照组TC下降11.65%,TG下降26.26%,HDL-C上升0.12mmol*L-1;两组血脂水平较用药前均有明显改善(P<0.01),治疗组优于对照组(P<0.01).其降脂疗效治疗组为87.0%,对照组为81.7%,差异无统计学意义(P>0.05).结论:柴葛通脉口服液具有良好的降脂调脂作用.

    作者:王志华;申庆亮;徐敬臻;刘庆军 刊期: 2002年第01期

  • 稿约

    作者: 刊期: 2002年第01期

  • 盐酸奈福泮缓释片药代动力学及生物等效性

    目的:验证盐酸奈福泮缓释片的缓释特性并判定其生物等效性.方法:18名健康受试者随机分成两组,采用双周期交叉试验设计,单剂量、多剂量连续给药,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97药代动力学程序求算相关参数.结果:单剂量给药的结果表明:缓释片在给药后2~12h内血药浓度维持在20~40mg*L-1之间,cmax为(45.8±15.7)mg*L-1,tpeak为(3.4±0.8)h;普通片在给药后0.5~8h内血药浓度维持在20mg*L-1以上,cmax为(72.7±26.0)mg*L-1,tpeak为(1.6±0.6)h.两制剂的AUC分别为(363.4±107.7)及(374.8±125.7)mg*h*L-1,平均相对生物利用度为1.02±0.25.多剂量给药的结果表明:缓释片和普通片的cmax分别为(31.5±12.7)及(33.7±10.5)mg*L-1,cmin分别为(13.4±4.4)及(10.9±5.4)mg*L-1,tpeak分别为(2.6±0.6)及(1.2±0.5)h,FI分别为0.77±0.26及1.04±0.18.结论:该缓释片具有缓释特征,两制剂生物利用度(AUC)具有等效性.

    作者:王少华;于宝东;陈安进;初晓;姜新道;赵美玲;闫美兴 刊期: 2002年第01期

  • 异丙酚、咪达唑仑抑制交感神经节细胞钠通道电流的联合作用

    目的:研究异丙酚、咪达唑仑对交感神经节细胞钠通道电流的联合作用,探讨两者复合诱导时循环稳定的可能机制.方法:全细胞膜片钳技术记录急性分离SD大鼠(7~10d)颈上交感神经节细胞钠通道电流;等辐射线图法分析异丙酚、咪达唑仑复合对交感神经节细胞钠通道电流的影响.结果:在钳制电压(Vh)80mV、刺激电压(Vt)0mV条件下,临床相关浓度的异丙酚、咪达唑仑分别使钠通道电流峰值降低27.66%(P<0.01)和19.98%(P<0.05),随浓度增加,抑制作用逐渐增强,50%的钠通道电流受抑制时的浓度(IC50)分别为33.12μmol*L-1和18.35μmol*L-1.1/4、3/4IC50的异丙酚与咪达唑仑合用时的IC50数值点落在理论上的相加等效线的95%可信区间内;1/2IC50的异丙酚与咪达唑仑合用时的IC50数值点落在理论上的相加等效线的95%可信区间的左下方.结论:临床相关浓度的异丙酚、咪达唑仑对交感神经节细胞钠通道电流有明显的抑制作用,且呈浓度依赖性;除等效剂量合用呈协同抑制作用外,两者复合主要呈相加抑制交感神经节细胞钠通道流;复合诱导时循环稳定可能与两者催眠作用明显协同导致诱导剂量的降低,从而减弱对交感神经的抑制有关.

    作者:郑吉建;庄心良;杜冬萍;茆庆洪;徐国辉 刊期: 2002年第01期

  • 三七总皂甙对缺血再灌注鼠脑组织Ca2+和兴奋性氨基酸的影响

    目的:探讨Ca2+、兴奋性氨基酸在缺血再灌注鼠脑损伤中的作用及三七总皂甙对其影响.方法:对缺血再灌注鼠脑组织Ca2+、氨基酸及血清氨基酸分别进行测定,并观察三七总皂甙对其影响.结果:模型组脑组织Ca2+、脑和血清谷氨酸(Glu)、天门冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、γ-氨基丁酸(GABA)高于正常动物组,三七总皂甙组低于模型组.结论:Ca2+、氨基酸参予再灌注脑损伤的病理过程,而三七总皂甙可能通过降低脑内Ca2+、降低兴奋性氨基酸(EAA)来保护脑组织.

    作者:刘建辉;冀凤云;王婷;解旭东;姚斌 刊期: 2002年第01期

  • 复方六一汤及其拆方组分对血虚小鼠细胞免疫功能的影响

    目的:研究复方六一汤及其拆方组分对血虚小鼠细胞免疫功能的影响.方法:制备血虚小鼠模型并检测淋巴细胞转化率、IL-2、TNF活性.结果:复方六一汤全方对血虚小鼠细胞免疫功能有全面增强作用,可使淋巴细胞转化率恢复正常.黄芪在其中起主要作用,芪参配伍作用与全方作用相当,可使淋巴细胞转化率,TNF活性恢复正常,芪草配伍可使淋巴细胞转化率恢复正常,甘草配伍使用可明显增强各项免疫指标,调和芪参药效,起免疫调节作用.结论:复方六一汤及其拆方组分可改善血虚小鼠细胞免疫功能.

    作者:袁栎;吴敏毓;孙瑞元 刊期: 2002年第01期

  • 生长抑素及其类似物治疗肿瘤的研究进展

    生长抑素及其类似物已用于治疗人类多种疾病.随着对生长抑素及其类似物研究的逐步深入,发现其具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作用;生长抑素及其类似物是肿瘤内分泌治疗的新药物.

    作者:涂久生;吴佩;夏祥厚;芮景 刊期: 2002年第01期

  • 女金制剂对子宫活动的影响

    目的:研究女金丸和女金胶囊对离体大鼠子宫及家兔在体子宫活动的影响.方法:雌性大鼠离体子宫,分别采用在浴槽内加入不同剂量的女金丸及女金胶囊;雌性家兔在体子宫,采用十二指肠给药,分别给不同剂量的女金丸及女金胶囊.观察大鼠离体子宫及家兔在体子宫收缩的频率、幅度、活动力的变化.结果:女金丸和女金胶囊对离体大鼠子宫及家兔在体子宫具有舒张作用,并能对抗缩宫素的子宫收缩频率、幅度、活动力.结论:女金丸、女金胶囊均能对抗缩宫素对大鼠及家兔子宫收缩作用.

    作者:毕明;陈奇;吴卫清;冯广武;刘元帛 刊期: 2002年第01期

  • 多西紫杉醇体外诱导骨肉瘤细胞系pl-1的凋亡

    目的:研究多西紫杉醇对骨肉瘤细胞生长抑制及诱导凋亡作用.方法:应用细胞计数、形态学观察、蛋白含量测定、流式细胞术和电镜等方法对多西紫杉醇诱导的骨肉瘤进行检测和观察.结果:多西杉醇在浓度为4mg*L-1时,对骨肉瘤细胞有明显的生长抑制作用,并且存在着时间依赖关系和一定范围内的剂量依赖关系.多西紫杉醇可将骨肉瘤细胞阻断于G1期,并诱导凋亡,其凋亡细胞具有典型凋亡细胞特征.用流式细胞仪测定细胞周期,可见明显的凋亡峰.电镜观察染色质沿皱缩的核膜下凝聚,细胞表面出现凋亡小体,基质呈絮状致密化,紫杉醇作用短时间去除后再培养比持续作用更易促使细胞凋亡.结论:多西紫杉醇对骨肉瘤细胞的细胞毒作用是诱导其凋亡的结果,这种诱导凋亡的能力是紫杉醇疗效的基础,在对骨肉瘤的治疗中,紫杉醇有着巨大的潜力.

    作者:彭磊;王臻;王庆良;曹云新;朱德生;张志培;吴银松;施新猷 刊期: 2002年第01期

  • 左氧氟沙星联合丁胺卡那治疗肺部感染52例

    目的:观察左氧氟沙星联合丁胺卡那霉素治疗肺部感染的疗效.方法:测定52例肺部感染患者白细胞、病原菌、动脉血气分析.取患者痰液,涂至羊血SS中国皿板上培养,见菌落生长后提取细菌作菌株分型鉴定.给予左氧氟沙星和丁胺卡那霉素治疗1个疗程.结果:痰培养显示革兰氏阴性杆菌占71.2%,革兰氏阳性菌占28.8%.应用左氧氟沙星加丁胺卡那霉素治疗,细菌清除率和有效率均达92.3%.治疗后PaO2升高,PaCO2下降,与治疗前比较P<0.01.结论:左氧氟沙星联合丁胺卡那治疗肺部感染疗效良好.

    作者:赵刚;胡徽东 刊期: 2002年第01期

  • 薄荷醇和氮酮对吲哚美辛体外促透作用的比较

    目的:以吲哚美辛为模型药物,对薄荷醇和氮酮的促透特性进行比较,并探讨两种促透剂合用时的促透效果.方法:在离体透皮实验装置上进行透皮试验,由浓度计算累计透过量、透皮速率、稳态流量、滞后时间等指标.结果:用促透剂后,吲哚美辛的透皮速率均极显著增加,分别比对照组增加6.21、4.91和6.92倍;当两种促透剂联合应用时,透皮速率比单独应用时显著增加(P<0.01).促透剂可使吲哚美辛透皮吸收的时滞均明显缩短;薄荷醇组对时滞的缩短作用比薄荷醇和氮酮联用组更为显著(P<0.01).对吲哚美辛透皮吸收稳态流量的影响,氮酮单独应用不明显,而薄荷醇则表现为降低作用;但当两种促透剂联合应用时,则表现为明显的增强效应,比单独应用时分别增加2.78和1.38倍.结论:薄荷醇和氮酮对吲哚美辛的体外经皮吸收具有显著的促进作用,联用效果更理想.

    作者:查振中;王晖;冯小龙;许卫铭 刊期: 2002年第01期

  • 单次静滴埃本膦酸钠注射液耐受性试验(英)

    目的:在中国健康志愿者中评价单剂静滴埃本膦酸钠注射液的安全性、耐受性.方法:根据新药临床试验指导原则,经体检及实验室检查,各项指标均在正常范围内的36名18~50岁健康成人,用区组随机化设计方法,按随机表将受试者随机分配至1、2、3、4、5和6mg剂量组,每组6名受试者,男女各半.观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等.结果:单剂静滴埃本膦酸钠注射液1~6mg,志愿者体温、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内,仅见血磷降低、发热、出汗、骨痛、肌痛、血钙降低等与药物可能有关的一过性轻微不良反应.该不良反应于给药后1~2wk内恢复正常.结论:单次静滴埃本膦酸钠注射液大剂量至6mg比较安全、耐受性较好.

    作者:王睿;方翼;王中孝;薛俊峰;王雅芹;朱曼;陈蕾;王培兰;张歆刚;李新华 刊期: 2002年第01期

  • 抗菌药物药效学研究的若干进展

    应用药效学特点并根据抗生素的作用机制可以把抗菌药物分为浓度依赖性和非浓度依赖性两类,不同类抗菌药物具有不同的抗生素后效应(PAE).临床应根据各种抗菌药物的药效学特点,制定给药间隔,以取得理想的抗菌疗效并防止细菌产生耐药性.

    作者:任少华;胡华成 刊期: 2002年第01期

  • 抗高血压中药的研究现状

    本文概述了中药及其复方的降压作用和作用机理以及临床应用,涉及肾素-血管紧张素系统,钙离子通道,交感神经系统和血管活性物质.

    作者:李莉;王钦茂 刊期: 2002年第01期

  • 日月丹胶囊对大鼠心血管药效学的影响

    目的:探讨日月丹胶囊对心血管药效学的影响.方法:采用高胆固醇大鼠模型,观察日月丹胶囊灌胃7d后对大鼠血清胆固醇、甘油三酯等影响;采用大鼠尾容积法,观测日月丹胶囊灌胃给药7d后大鼠血压的改变;拉颈处死大鼠,分离动静脉,接通导管,观察给药前后洛氏液下滴的滴数;采用小鼠灌胃法测定日月丹胶囊的大耐受量.结果:日月丹胶囊高、低剂量组的血清胆固醇与NS组比较,有非常显著性差异(P<0.001);甘油三酯和高密度脂蛋白与NS组比有显著性差异(P<0.05);给药后的大鼠血压与NS组比较呈显著性差异(P<0.01).结论:日月丹胶囊具有降血压、降血清胆固醇、甘油三酯等作用.

    作者:段嬿楠;刘元帛 刊期: 2002年第01期

  • 拉米夫定对乙肝肝硬化患者肝纤维化指标的影响

    慢性肝病向肝硬化的发展过程就是肝纤维化的过程,防治肝硬化的目的是制止或逆转肝纤维化,但迄今为止尚未找到有效的治疗方法.我科从98年4月开始应用拉米夫定治疗乙肝肝硬化16例,取得较为满意的疗效,现报道如下.1 对象和方法1.1 对象根据1995年5月第五次全国传染病与寄生虫病学术会议修订的标准,选择乙肝肝硬化活动期患者16例,其中男13性,女3例,年龄在26~62岁之间,均无腹水.

    作者:陈华忠;张剑波 刊期: 2002年第01期

  • 醋柳黄酮片治疗冠心病的98例

    醋柳黄酮片又名心达康片.系采用沙棘(又名醋柳)果实为原料提取总黄酮加工而成的纯天然药物制剂.其主要成份为异鼠李素(isorhamnetin)和槲皮素(quercetin).我们应用醋柳黄酮片治疗冠心病98例,取得满意的疗效,现报道如下.1 资料与方法1.1 对象 195例冠心病患者,男137例,女58例.年龄39~76岁,平均(57.6±17.4)岁.其中稳定性心绞痛者93例,不稳定性心绞痛者89例,急性心肌梗塞13例.伴有高血压病87例,糖尿病21例,高脂血症93例,陈旧性心肌梗塞者17例,吸烟者59例.所有患者均有缺血性心电图改变.随机分为醋柳黄酮组98例和地奥心血康组97例,两组性别、年龄、冠心病类型基本相同,具有可比性.

    作者:吴玉峰;全丽平;丁国印 刊期: 2002年第01期

  • 丹参注射液对大鼠急性心肌缺血及血液流变学的影响

    目的:观察丹参注射液对大鼠急性心肌缺血模型及急性血淤模型的影响.方法:以垂体后叶素制备大鼠急性心肌缺血模型,以大剂量肾上腺素配合冰浴制备大鼠急性血淤模型,观察丹参用药对急性心肌缺血模型大鼠心电图J点和T波及急性血淤模型大鼠血液流变学的影响.结果:丹参注射液中(4.0g*kg-1)、高(8.0g*kg-1)剂量均明显对抗急性心肌缺血心电图J点和T波的升高(P<0.05或P<0.01),丹参各剂量组能明显预防急性血淤模型高、中、低切变率的血粘度及红细胞压积的升高(P<0.05或P<0.01).结论:丹参可有效降低血液粘度,并具改善冠脉循环,保护缺血心肌的作用.

    作者:汪长生;杨解人;桂常青;丁伯平;宋建国 刊期: 2002年第01期

  • 前列腺素E1治疗糖尿病性脑梗死52例

    目的:观察前列腺素E1治疗糖尿病性脑梗死的疗效.方法:前列腺素E1组给予生理盐水250ml加入前列腺素E1100μg,静脉滴注,每日一次,15d一疗程,复方丹参组加入复方丹参16ml,静脉滴注,疗程同前.结果:前列腺素E1组总有效率94.23%,复方丹参组86.96%,两组比较有显著性差异(P<0.05).全血粘度、血浆粘度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数纤维蛋白原治疗后与复方丹参组比较明显改善(P<0.05).结论:前列腺素E1治疗糖尿病性脑梗死在临床疗效及改善血液流变学指标方面均优于复方丹参.

    作者:王德宝;卢等彩;张凤梅 刊期: 2002年第01期

中国临床药理学与治疗学杂志

中国临床药理学与治疗学杂志

主管:中国科学技术协会

主办:中国药理学会