学术投稿

含共轭烯炔结构单元的药物前体的合成和表征

谷晓霞

关键词:共轭烯炔, 药物前体, Sonogashira偶联反应, 合成, 表征
摘要:目的:合成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜.方法:通过端炔与烯基砜发生了Sonogashira偶联反应,生成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜.结果:产物经过1H NMR,13C NMR,HRMS(EI),IR和X-ray等表征.数据表明该反应合成的含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜中的双键构型为Z型.结论:端炔与烯基砜发生了Sono-gashira偶联反应区域和立体选择性地合成了含共轭烯炔结构单元的烯基砜,该反应为合成药物前体烯基砜提供了新方法.
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  • 无骨折脱位颈脊髓损伤的临床观察

    目的:观察无骨折脱位型颈髓损伤手术治疗与非手术治疗的效果.方法:14例中行手术治疗的6例.非手术治疗的8例.取术后1月JOA评分与手术前比较.结果:按照JOA评分标准.手术组的改善率明显高于非手术组.结论:无骨折脱位型颈髓损伤手术治疗可以获得较好的临床结果.

    作者:匡文忠;胡召云;周骏武;田永庆;陈武;周俊 刊期: 2008年第05期

  • 巨大甲状腺肿切除手术体会

    目的:总结巨大甲状腺肿手术治疗体会.方法:回顾性分析2005年9月~2008年4月6例巨大甲状腺肿切除术的临床资料.结果:6例手术均顺利完成,切除标本重量均250 g以上,1例术后出现甲减,经口服甲状腺素片2个月好转,无其他并发症发生.结论:充分的术前准备,合理的的麻醉和手术操作,是决定巨大甲状腺肿切除术成功的关键因素.

    作者:钱马宏 刊期: 2008年第05期

  • 含共轭烯炔结构单元的药物前体的合成和表征

    目的:合成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜.方法:通过端炔与烯基砜发生了Sonogashira偶联反应,生成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜.结果:产物经过1H NMR,13C NMR,HRMS(EI),IR和X-ray等表征.数据表明该反应合成的含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜中的双键构型为Z型.结论:端炔与烯基砜发生了Sono-gashira偶联反应区域和立体选择性地合成了含共轭烯炔结构单元的烯基砜,该反应为合成药物前体烯基砜提供了新方法.

    作者:谷晓霞 刊期: 2008年第05期

  • 桂枝芍药知母汤对免疫性关节炎大鼠TNF-α与RANKL表达的影响

    目的:观察桂枝芍药知母汤对免疫性关节炎大鼠血清中TNF-α与关节滑膜组织RANKL表达的影响,并初步探讨其治疗机制.方法:以弗氏完全佐剂诱导产生免疫性关节炎模型,用不同剂量桂枝芍药知母汤(GSZ汤20.6 g/kg、10.3 g/kg)给模型动物灌胃用药,观察用药后动物血清TNF-α水平与致炎对侧膝关节滑膜组织RANKL表达.结果:桂枝芍药知母汤用药4周后,可明显增加模型大鼠体重增长速度,减轻关节肿胀程度(P<0.05 or P<0.01);使模型大鼠血清TNF-α水平降低(P<0.01)以及滑膜组织RANKL表达下降(P<0.01).本实验条件下,GSZ汤20.6g/kg剂量时的疗效与MTX相当.结论:桂枝芍药知母汤对免疫性关节炎大鼠有治疗作用,其机制可能与抑制TNt-α分泌,降低RANKL表达有关.

    作者:余方流;董群 刊期: 2008年第05期

  • 城市社区30~70岁居民血脂异常患病率的现况调查

    目的:探讨城市社区30~70岁居民血脂水平及血脂异常的患病率,分析其流行病学分布特征,为采取有效的干预对策和措施提供依据.方法:采用流行病学现况调查方法,用分层整群抽样抽取年龄在30岁以上的居民进行问卷调查和实验室检查.结果:城市社区30~70岁居民的血脂异常患病率较高.趋势X2检验表明,除男性低HDLC血症外.男女高TC血症、高TG血症、高LDLC血症的患病率有随年龄增加的趋势;而女性低HDLC血症出现明显低龄化的趋势.TC、TG、LDLC水平随年龄增加而增加,50岁以前,男性TC、TG和LDLC的水平高于女性;50岁以后,女性则高于男性.结论:城市居民血脂异常的防治工作十分迫切,通过对行为生活方式干预,加强重点人群的监测,开展以社区为基础的健康教育,引导人们建立健康生活方式,科学合理饮食、加强体育锻炼、控制体重、提高居民健康知识水平,是控制血脂异常的关键性措施.

    作者:姚应水;金岳龙;安洲;卜英余;将道韫;金海丽;孙凌 刊期: 2008年第05期

  • 银耳多糖对肝癌细胞株HepG-2增殖的影响

    目的:研究银耳多糖对肝癌HepG-2细胞增殖的影响.方法:采用高温浸提的方法提取银耳多糖,并进行提取定量;将银耳多糖作用于肝癌HepG-2细胞,采用台盼蓝排斥试验测定细胞活力和生长曲线.结果:在分别培养1 d、2 d和3 d后,银耳多糖干预各组的活细胞率都低于对照组(P<0.001).生长曲线法显示,银耳多糖干预各组的细胞倍增时间延长,银耳多糖对增殖细胞的杀伤率高达89.29%(>80%).且存在剂量依赖关系.结论:银耳多糖对肝癌HeoG-2细胞具有直接抑制作用.

    作者:李璐;吕俊;毕富勇;方基勇;吴明彩 刊期: 2008年第05期

  • 对侧腹外侧索电刺激在新生大鼠脊髓切片运动神经元诱发的突触反应

    目的:探讨对侧腹外侧索(cVLF)下行激活对离体脊髓运动神经元(MN)活动的突触调制作用.方法:应用新生大鼠(8~14d)脊髓切片MN细胞内记录技术,观察cVLF或同侧VLF(iVLF)电刺激在MN所诱发的突触反应.结果:在32个测试的MNs,观察到cVLF电刺激可在21个MNs上诱发去极化反应(即cVLF性兴奋性突触后电位,cVLF-EPSP),在1个MN上诱发超极化反应(即cvLF性抑制性突触后电位,cVLF-IPSP).在4个MNs上诱发cVLF-EPSP后复合有cVLF-IPSP的反应.cVLF-EPSP具有刺激强度依赖性、被低钙高镁溶液取消的特性,与iVLF性EPSP相比.有潜伏期较长的特点(P<0.001).cVLF-IPSP呈膜电位依赖性.并被印防己毒素(30 μmol/L)及士的宁(1.0μmol/L)取消.结论:cVLF的下行激活可通过兴奋性和抑制性突触传递调制MN的活动,其cVLF-IPSP可能由γ-氨基丁酸A受体和(或)甘氨酸受体介导.

    作者:张艳;江潇;汪萌芽 刊期: 2008年第05期

  • 血管内栓塞治疗脑动静脉畸形

    目的:探讨血管内栓塞治疗脑动静脉畸形(cAVM)的临床意义.方法:应用血管内栓塞治疗cAVM 23例,栓塞剂为NBCA或Onyx.栓塞后2例行显微手术治疗,4例行伽玛刀治疗.结果:畸形血管团完全消失5例,消失80%以上6例,60%~80%7例,60%以下5例.栓塞后1例发生脑出血.结论:血管内栓塞治疗cAVM的方法是安全的,可治愈部分cAVM,对于大型、重要功能区的cAVM,血管内栓塞联合手术或放疗可提高治愈率,降低致残率和病死率.

    作者:李真保;方兴根;许安定;江晓春;陶进;潘先文;戴易;邵雪非 刊期: 2008年第05期

  • 疝环充填式无张力疝修补术治疗腹股沟疝286例报告

    目的:总结疝环充填式无张力疝修补术的临床疗效和近期并发症.方法:分析2000年10月~2006年12月期间,用定型产品行疝环充填式无张力疝修补术治疗腹股沟疝286例,其中斜疝277例,直疝6例,股疝3例.结果:手术时间25~60 min,术后疼痛轻,恢复快.并发尿潴留9例,切口脂肪液化4例,局部异物感14例,阴囊血肿8例,切口感染2例.随访252例,随访6~74个月,复发1例.结论:疝环充填式无张力疝修补术符合解剖生理,方法简单,时间短,创伤小,无张力,近期疗效满意,复发率低,并发症较少.

    作者:苏仕功;李鹏程;周新华;徐长生;高成钢 刊期: 2008年第05期

  • 腹腔镜手术治疗卵巢良性肿瘤42例临床探讨

    目的:探讨腹腔镜下卵巢良性肿瘤手术的适用性、安全性及优越性.方法:对我院近两年来42例卵巢良性肿瘤患者行腹腔镜手术治疗的适应证、方法及经验进行回顾性总结.结果:41例手术均成功完成,其中28例行卵巢囊肿剔除术,12例囊液抽洗后行囊壁剥除术,1例行附件切除术,仅1例中转开腹,术后病理检查均为良性肿瘤,术中术后均无并发症发生,术后恢复情况均良好.结论:腹腔镜手术已成为卵巢良性肿瘤理想、安全、首选的手术方式.

    作者:张蔚蕴;祖恩慧;汪光慧 刊期: 2008年第05期

  • 肿瘤分子诊断

    引言:由于基础自然科学,特别是分子生物学的发展,医学科学正在进入一个新的分子医学时代.作为医学的一个分支,病理学正经历着深刻的变化并产生了一个新的学科--分子病理学,或称分子诊断学.运用DNA和RNA检测技术,分子诊断学应用于肿瘤是分子医学中令人兴奋的一个部分.肿瘤分子诊断学不仅包括对肿瘤的诊断,而且还涉及到肿瘤的预后,肿瘤治疗效果的预测等.

    作者:张胜乐 刊期: 2008年第05期

  • HGF c-Met MVD在子宫腺肌病异位及在位内膜中的表达及意义

    目的:研究肝细胞生长因子及其受体c-Met在子宫腺肌病患者异位内膜、在位内膜及正常子宫内膜中的表达水平,在子宫腺肌病患者血管生成中的作用,探讨HGF/c-Met与子宫腺肌病的关系及可能的发病机制.方法:采用免疫组化S-P法检测30例(增生期加例、分泌期10例)经病理诊断为子宫腺肌症患者的异位、在位内膜组织及20例正常子宫内膜组织中HGF、C-Met、MVD的表达水平.结果:HGF、c-Met在异位内膜组、在位内膜组及对照组均有表达,阳性表达率及表达强度异位内膜组及在位内膜组均高于对照组(P<0.05),异位内膜组高于在位内膜组,且各组分泌期的表达均高于增生期.MVD在异位内膜组表达高,在位内膜组次之,对照组低.MVD计数随着HGF和c-Met的表达增强而增加.异位内膜组和在位内膜组HGF、c-Met、MVD的表达均存在两两正相关(P<0.05),对照组HGF与c-Met、HGF与MVD的表达呈正相关,c-Met与MVD的表达不相关.结论:HGF、c-Met参与了子宫腺肌病的发生,其机制与HGF/c-Met通路促进了新生血管生成有关.

    作者:岳艳;孔丽娜;孙青 刊期: 2008年第05期

  • 脑血管疾病合并上消化道出血患者的护理体会

    目的:探讨脑血管疾病合并上消化道出血患者的临床护理措施.方法:回顾性分析2004年7月~2007年10月,我院神经内科107例脑血管疾病合并上消化道出血患者的临床护理资料.结果:107例患者中脑出血者71例(占66.4%),脑梗死者27例(占25.2%),蛛网膜下腔出血者9例(占8.4%);临床表现有意识障碍者82例(占76.6%),无意识障碍者25例(占23.4%).经住院积极治疗和整体护理措施,病情治愈、好转者72例(占67.3%),病情恶化、死亡者21例(占19.6%).自动出院者14例.结论:恰当的临床护理和预防措施,可以提高腩血管疾病合并上消化道出血患者抢救和治疗的成功率,从而提高患者的生命质量.

    作者:吴玲俐;陶秀彬 刊期: 2008年第05期

  • 脊髓型颈椎病的围手术期护理

    颈椎病是指颈椎间盘组织退行性改变及其继发病理改变累及周围组织结构,出现相应的临床表现的一组疾病.临床一般分为四个基本类型,其中脊髓型颈椎病对患者危害大,一旦确诊常需手术治疗[1].前路颈椎间盘切除椎间植骨融合术是目前治疗脊髓型颈椎病可靠而有效的方法之一.回顾分析我院2004年1月~2007年12月行前路手术治疗脊髓型颈椎病58例,由于重视围手术期的整体护理,有效地降低了手术并发症的发生率,取得良好效果.现将其护理体会报道如下.

    作者:熊章霞 刊期: 2008年第05期

  • 以精神症状为主要临床表现的神经梅毒1例

    麻痹性痴呆型神经梅毒(generalparesis of in-sane,GPI)属于中晚期梅毒,由梅毒螺旋体侵入中枢神经系统(CNS)所引起,临床上可出现痴呆,记忆力丧失、判断力减弱和情绪不稳及精神行为改变,经典著作强调多精神障碍.其实早期更多表现说话含糊不清、语速加快和记忆力减退[1],易与精神障碍混淆.本院神经科曾收治以精神症状为首发的患者1例,现报道如下.

    作者:朱献;储照虎;吴小侨 刊期: 2008年第05期

  • 棘突间稳定器治疗腰椎退行性疾病的早期疗效观察

    目的:探讨棘突间稳定器治疗腰椎退行性疾病的早期临床疗效.方法:2008年1~5月间,采用上海锐植生产的棘突间稳定器治疗腰椎间盘突出症伴椎管狭窄患者7例,腰椎节段性不稳定1例;其中男2例,女6例,年龄38~68岁,平均(53.4±11.8)岁;病变部位:t-4节段1例,L4~5节段7例.采用JOA评分评价手术前、后腰腿痛情况,手术前、后上下终板夹角测定腰椎活动度,中立位腰椎侧位片测量并比较椎间盘高度改变.平均随访(2.8±1.13)个月(0.5~4个月).结果:术后患者腰腿痛有明显缓解,JOA评分术前20.1±1.46,术后6.9±1.96,两者比较差异有统计学意义(P<0.05);终板夹角术前为24.5°±4.4°,末次随访时为24.3°±3.5°,两者比较差异无统计学意义(P>0.05);椎间高度术前为(10.2±0.64)mm,末次随访时为(11.5±0.71)mm,两者比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:正确选择合适的病例,棘突间稳定器治疗腰椎退行疾病是一个有效而可靠的方法.

    作者:徐宏光;陈学武;王弘;刘平;丁国正;黄德刚;王凌挺;宣华兵;姜宗园 刊期: 2008年第05期

  • 纤维胆道镜在治疗肾多发性结石中的应用

    目的:探讨纤维胆道镜在肾盂切开治疗肾多发性结石中的运用价值.方法:在肾盂切开取石术中,取出易取结石后.如有残留再用纤维胆道镜取肾中残留结石;并与我院同期行肾盂、肾实质联合切开取石治疗肾多发性结石临床结果进行比较.结果:52例肾多发性结石经纤维胆道镜取出少1枚结石,多12枚结石,1例病例残留0.4 com×0.4cm大小结石1枚,结石清除率达98.1%.结论:纤维胆道镜用于肾多发性结石治疗效果较好,损伤小.是一种安全有效的方法,值得推广运用.

    作者:孔艰;陶凌松;陈弋生;刘卫平;邹滨 刊期: 2008年第05期

  • 盐酸地尔硫卓治疗急性冠脉综合征的护理

    目的:观察地尔硫卓治疗急性冠脉综合征(acutecoronary syndrome,ACS)的临床疗效及护理要点.方法:合贝爽30mg加生理盐水250 ml或5%Gs250 ml静滴15~20滴/min,或以生理盐水稀释.以5~10 mg/11微量泵静脉输入,每日1次.连用7 d.监测心电图、心肌酶学及心率、血压变化.结果:在用药的过程中有4例出现低血压伴心动过缓,2例出现静脉炎,1例出现心理依赖,均经过密切观察及积极护理而缓解.结论:有效的护理措施可以更好地发挥地尔硫卓的积极治疗作用.

    作者:吴赞芳 刊期: 2008年第05期

  • 乳腺钼靶摄影对乳腺癌的诊断价值(附38例分析)

    目的:探讨乳腺癌的钼靶X线表现特征及乳腺钼靶摄影在乳腺癌诊断中的应用价值.方法:回顾性分析经手术、病理证实.资料较完整的38例乳腺癌的钼靶X线表现.结果:38例乳腺癌X线表现直接显示肿块29例,占76.32%;钙化21例,占55.26%;局限性致密及结构紊乱3例,占7.8%;大导管相4例,占10.53%;乳头内陷6例,占15.79%;异常血管9例.占23.68%;腋下淋巴结肿大9例,占23.68%.结论:乳腺钼靶摄影在乳腺癌的诊断中具有很较高的应用价值,是乳腺癌首选的影像学检查方法.

    作者:齐晨晖;向军益;陈方满;张锡龙;王娟 刊期: 2008年第05期

  • 心肌连接蛋白Cx43在冠心病心肌梗死病例中的表达

    目的:观察冠心病猝死伴心肌梗死时缝隙连接蛋白43(connexin 43,Cx43)的分布特征,探讨Cx43在冠心病伴心肌梗死的变化规律及其诊断意义.方法:运用免疫组化和图象分析技术,观察实验组冠心病猝死伴心肌梗死者心室肌梗死区、梗死区边缘和非梗死区Cx43分布情况.结果:冠心病猝死伴心肌梗死患者中不同心肌部位的缝隙连接蛋白Cx43阳性表达差异性较大,部分梗死中心区Cx43已完全消失,而部分梗死中心区Cx43有极少部分蛋白发生了重新分布;在梗死边缘带绝大部分Cx43已消失,只有极少数Cx43分布于心肌细胞侧-侧相接处;在非梗死处心肌基本正常,但细胞闰盘的Cx43阳性严重崩解破坏,而重新分布于细胞侧-侧相接处.结论:冠心病猝死伴心肌梗死时心肌梗死病灶及其邻近区域Cx43的数量及分布的高度不均一性是发生猝死性心律失常的结构基础,同时表明在诊断冠心病猝死伴心肌梗死时,脱磷酸化Cx43具有非常重要的诊断价值.

    作者:陈林;李永宏 刊期: 2008年第05期

皖南医学院学报杂志

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