林虹；于志峰；陈红昊；王志凌；李育红；武学润
尖叶假龙胆Gentianella acuta为常用蒙药,主要活性成分为山酮类,还含有萜类、苯丙素类等成分.其具有清热利湿的功效及抗肿瘤、护肝、抗抑郁、抗炎等药理作用.查阅近30年国内外文献,就尖叶假龙胆的化学成分、药理学作用进行综述,以期为其深入开发利用提供参考.
作者：庞宇航；管伟；胡晓阳；高彦宇；李冀 刊期： 2018年第22期
目的 研究野菊Chrysanthemum indicum花蕾的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,对野菊花的化学成分进行分离研究,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从野菊花的乙醇提取物中分离并鉴定了14个化合物,分别为豆甾-4-烯-3-酮(1)、棕榈酸金盏菊二醇(2)、棕榈酸16β,22α-二羟基假蒲公英甾醇(3)、α-香树脂醇(4)、乌苏-12-烯-3β,16β-二羟基(5)、12-烯-3β-羟基-乌苏-11-酮(6)、山金车二醇(7)、马尼拉二醇(8)、12-烯-3β-羟基-齐墩果-11-酮(9)、木犀草素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7,4’-二甲醚(12)、芫花素(13)、1-亚油酸甘油酸酯(14).结论 化合物1～6、10～12和14为首次从野菊花中分离得到.
作者：刘磊磊；肖卓炳 刊期： 2018年第22期
目的 探讨甜梦口服液治疗利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症的临床效果.方法 按随机数字表法将2016年1月-2017年6月天津市安定医院接诊的90例利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症分为两组.对照组45例患者维持原有利培酮剂量不变,治疗组联合使用甜梦口服液治疗.连续治疗8周后,比较两组患者血清泌乳素(PRL)水平、阳性与阴性症状量表(PANSS)评分、治疗副反应量表(TESS)评分、临床总体印象量表(CGI)评分、桡骨骨密度、临床疗效以及用药安全性.结果 治疗组血清PRL水平为(80.64±35.12) ng/mL,低于对照组[(145.46±45.73) ng/mL],差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组患者阳性症状、阴性症状、精神病理评分和总分均明显低于对照组,差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组TESS评分、CGI评分分别为(2.64±1.25)分、(1.54±0.47)分,对照组TESS评分、CGI评分分别为(4.27±3.16)分、(2.39±0.66)分,治疗组TESS评分、CGI评分均低于对照组,差异显著(P＜0.05、0.01);治疗后治疗组桡骨骨密度为(-0.27±1.46) SD高于对照组的(-0.95±0.86) SD,差异显著(P＜0.01);治疗组总有效率为73.33％,明显高于对照组的53.33％,差异显著(P＜0.05);两组患者治疗期间心电图以及心率、血压等生命体征均无明显异常.结论 甜梦口服液可以改善利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症,有效降低血清PRL水平,提高桡骨骨密度,改善月经不调和溢乳情况,且无明显副作用,安全性较高.
作者：林虹；于志峰；陈红昊；王志凌；李育红；武学润 刊期： 2018年第22期
目的 研究红毛七Caulophyllum robustum的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构;采用CCK-8法,对化合物进行体外抑制人非小细胞肺癌A549细胞增殖的活性筛选.结果 从红毛七根及根茎中分离出11个化合物,分别鉴定为collinsogenin (1)、常春藤皂苷元(2)、eechinoeystic acid 3-O-a-L-arabinopyranoside (3)、magnolamide (4)、木兰箭毒碱(5)、columbamine(6)、4,4'-diphenylmethane-bis(methyl) Carbamate (7)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-L-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、紫花松果菊苷A(9)、2-[4-(3-hydroxy-l-propenyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol (10)、亚油酸甘油酯(11).结论 化合物1～2和4～11均首次从该属植物中分离得到;化合物1和2对人非小细胞肺癌A549细胞增殖具有中等强度的抑制作用.
作者：王静；覃彬华；袁桥玉；韩海燕；刘新桥 刊期： 2018年第22期
口腔崩解片是一种不需用水送服即可在口腔内迅速崩解的特殊片剂,具有崩解迅速、生物利用度高、服用方便等优势.中药口腔崩解片近年来发展迅速,为中药在急症治疗方面提供了新的思路.同时中药口腔崩解片面临着口感差、崩解迟缓、质量评价体系不完善等诸多问题.通过查阅近年来口腔崩解片的相关文献,从发展现状、制备工艺、主要问题、质量评价等方面进行综述,为中药口腔崩解片的深入研究提供参考和借鉴.
作者：金云隆；冯松浩；张铁军；白明学 刊期： 2018年第22期
目的 研究猪苓酮A对雌激素受体(ER)阳性或阴性人乳腺癌细胞的凋亡作用及其可能的作用机制.方法 选择2株ER阳性人乳腺癌细胞(MCF-7细胞、BT474细胞)和1株ER阴性人乳腺癌细胞(MDA-MB-453细胞),用不同浓度的猪苓酮A分别处理24 h,或以50 μmol/L的猪苓酮A分别处理6、12、24、48 h后,分别采用噻唑蓝(MTT)法测定3株乳腺癌细胞的增殖情况;采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期;采用Western blottig法检测与细胞凋亡密切相关的Bcl-2家族蛋白表达情况.结果 猪苓酮A可以时间和剂量依赖性地抑制ER阴性MDA-MB-453细胞的增殖;而对于ER阳性MCF-7、BT474细胞增殖均无明显影响;细胞周期检测显示猪苓酮A可以使MDA-MB-453细胞的生长阻滞在G1或G2/M期;50 μmol/L猪苓酮A作用于MDA-MB-453细胞24h后,细胞出现明显凋亡,而MCF-7、BT474细胞则没有出现明显凋亡;Western blotting检测发现50 μmol/L猪苓酮A处理组ER阴性MDA-MB-453细胞中促凋亡蛋白Bax、Bad表达量升高,而抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-w表达量降低.结论 猪苓酮A能抑制ER阴性乳腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制与调控Bcl-2家族蛋白的表达量有关.
作者：叶敏；刘志强；王李俊；章黎明 刊期： 2018年第22期
目的 对大鼠口服雄黄与纳米雄黄后血清、肝、肾、脾中三价砷[As(Ⅲ)]、五价砷[As(Ⅴ)]、一甲基砷酸(MMA)、二甲基砷酸(DMA)4种砷形态进行定量分析,比较两组大鼠体内砷形态的差异.方法 SD大鼠分别ig给予800 mg/kg的雄黄与纳米雄黄,28d后采集血清及各组织样本,经前处理后采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法(HPLC-ICP-MS)测定生物样本中砷形态含量并进行比较.结果 4种砷形态在大鼠血清和肾脏样本中均被检出,肝脏中检出了3种,脾脏中检出了2种;各砷形态在纳米雄黄组中的含量明显高于雄黄组.结论 纳米化提高了雄黄的生物利用度,更多的砷被吸收进入体内并发生代谢转化,这可能导致纳米雄黄肝、肾等毒性增加.
作者：姜新；李少元；邓小颖；张尊建；黄寅 刊期： 2018年第22期
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
作者：邓向涛；阮晓东；郝海军 刊期： 2018年第22期
芸香科花椒属Zanthoxylum植物在我国有50余种,是十分重要的中药,具有多种药理活性,尤其是抑制病原微生物和寄生虫生长作用,可以作为抗感染药物的来源.对近年来花椒属植物抗感染性作用成分的研究进展进行综述,所涉及的感染性病原体包括细菌、真菌、病毒、寄生虫,以期为寻找结构新颖和具有新的作用机制的抗感染药物提供参考.
作者：娄京荣；郑重飞；李莹；王文雪；亓超；姚庆强 刊期： 2018年第22期
目的 对不同来源的苹果属植物叶片进行化学成分分析比较,为苹果属植物叶片的综合利用及资源开发奠定基础.方法 采用UPLC-DAD技术测定5种主要成分(根皮苷、三叶苷、根皮素、芦丁和槲皮苷)的含量,采用UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份叶片进行了化学成分检测,并结合统计软件对各组间化学成分进行了比较分析.结果 5种成分在苹果属不同来源植物叶片中含量差异较大,其中根皮苷普遍含有,质量分数相对较高,在1.01％～17.15％,根皮素、芦丁和槲皮苷也较广泛存在,而三叶苷则仅在真正苹果组的山荆子系和花楸苹果组中存在,苹果系和栽培品种中未检测到.代谢组学分析结果表明真正苹果组中苹果系和山荆子系化学成分差异显著,共发现26个差异标志物;不同产地来源的植物叶片化学成分有所不同;野生种与栽培种植物叶片化学成分相似.结论 苹果属植物叶片普遍含有根皮苷等多酚类成分,是潜在的药物和保健产品资源;该属植物叶片的化学成分种类和含量在不同组、系及产地间具有一定的差异,为合理利用该属植物奠定基础;另外,苹果属植物叶片资源丰富且可再生,值得进一步深入研究和开发.
作者：李珮；申洁；毕武；何春年；肖培根 刊期： 2018年第22期
目的 对黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰富度及多样性进行分析.方法 利用Illumina高通量测序技术来分析黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰度和多样性.用Spearman分析土壤理化性质和土壤真菌丰富度前35个属的相关性进行分析.结果 高通量测序共获得106 267个有效标签(effecfivetags),主要分为子囊菌门、接合菌门、担子菌门、球囊菌门、壶菌门和Neocallimastigomycota.健株和病株土样真菌种群多样性差异不显著.病株土样中,子囊菌门、担子菌门和壶菌门的相对丰度显著高于健株土壤;而接合菌门、球囊菌门和Neocallimastigomyeota在病株土样的相对丰度则显著低于健株土样.在属水平上,病株土壤中镰刀菌属的相对丰度显著高于健株土样.Spearman分析结果表明,镰刀菌属与pH值和速效磷的含量呈显著正相关,与碱解氮的含量呈显著负相关.结论 土壤理化性质的改变与土壤真菌多样性变化相关.
作者：宋旭红；谭均；李隆云；王钰；伍晓丽 刊期： 2018年第22期
目的 研究构树绿原酸样化合物诱导胃癌SGC-7901细胞凋亡的作用及机制.方法 采用MTT法检测构树绿原酸样化合物对SGC-7901细胞增殖的影响,DAPI染色法观察细胞形态,Annexin V/PI双染色法结合流式细胞术检测细胞凋亡,PI染色结合流式细胞术检测细胞周期,DCHF-DA探针荧光显微镜观察细胞内活性氧(ROS)变化,JC-1染色荧光显微镜观察细胞线粒体膜电位变化,Western blotting检测细胞p53、Bcl-2、Bax、Cytochrome C、p-p38、p-JNK、JNK、细胞外调节蛋白激酶(ERK)、p-ERK蛋白表达量.结果 构树绿原酸样化合物能显著抑制SGC-7901细胞增殖,且呈时间和剂量依赖性;给药组细胞内出现染色质浓缩和凋亡小体,细胞周期被阻滞在G2/M期,且线粒体膜电位显著下降(P＜0.05、0.01),ROS水平显著升高(P＜0.05、0.01).构树绿原酸样化合物能显著上调SGC-7901细胞p53、Bax、Cytochrome C和p-p38蛋白表达水平(P＜0.05、0.01、0.001),显著下调p-ERK和Bcl-2表达水平(P＜0.01、0.001).结论 构树绿原酸样化合物可能通过p38-MAPK和ERK-MAPK信号通路介导线粒体氧化应激途径诱导胃癌细胞SGC-7901凋亡.
作者：朱泽欣；赵云涛；陈绍红；刘艳芬；刘铀 刊期： 2018年第22期
目的 分析鉴定口服补骨脂-肉豆蔻药对后大鼠血中移行成分,进一步研究补骨脂-肉豆蔻配伍对移行成分的影响.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术快速分析补骨脂-肉豆蔻药对提取物在大鼠体内移行成分,并结合Peakview软件进行分析.结果 与体外补骨脂提取物相比,有15个原型成分入血;与体外补骨脂-肉豆蔻药对提取物相比,有26个原型成分入血;与体外肉豆蔻药材提取物相比,有6个原型成分入血.结论 UPLC-Q-TOF/MS能快捷、准确、较全面地鉴定补骨脂-肉豆蔻药对的化学成分,为补骨脂-肉豆蔻药对的药效物质基础和质量控制等研究奠定了基础.
作者：王晶；韩燕全；魏良兵；高家荣 刊期： 2018年第22期
中药及其复方所含化学成分复杂多样,药理作用具有多途径、多靶点协同作用的特征,中药药效物质基础研究是中药现代化的重点和难点.目前,中药药效物质基础研究思路和研究方法不断创新,综述并归纳了中药药效物质筛选与辨识的思路及进展,指出应建立多学科交叉、多维立体筛选和评价的研究模式,以期为深入和全面地揭示中医药作用机制和配伍规律,以及构建中药质量评价体系等提供参考.
作者：毕肖林；马世堂；狄留庆；陈志鹏；刘陶世 刊期： 2018年第22期
目的 以枸杞为研究对象,探索枸杞的真空脉动干燥过程中水分变化规律及动力学模型,为改善表面结壳,缩短干燥时间提供理论依据.方法 将真空脉动干燥技术应用于枸杞的干燥,研究不同干燥温度(50、55、60、65℃)、真空时间(5、10、20、30 min)和常压时间(2、4、8 min)对枸杞干燥动力学、水分有效扩散系数(Deff)和干燥活化能(Es)的影响,利用Weibull分布函数对干燥过程进行模拟与分析.结果 干燥温度、常压时间和真空时间均对枸杞的干燥有显著影响,当干燥温度60℃,常压时间4 min,真空时间10 min时,干燥时间为284 min;Weibull分布函数能很好地描述枸杞的真空脉动干燥过程;尺度参数α与干燥时间有关,并随干燥温度的升高而降低;干燥温度、真空时间和常压时间对形状参数β的影响较小,β值和干燥方式相关;水分Deff在2.02×10-8～3.56×10-8 m2/s,干燥Ea为36.27 kJ/mol.结论 Weibull分布函数可预测枸杞药材真空脉动干燥过程中的水分脱除规律,对于枸杞干燥过程的预测、调控和工艺优化具有重要意义.
作者：巨浩羽；赵士豪；赵海燕；刘月英；刁春英；郑志安；高振江；肖红伟 刊期： 2018年第22期
目的 评价云南草果居群的遗传多样性及亲缘关系.方法 运用7对微卫星引物对24个草果居群进行分析;首先应用GenALEx计算遗传多样性参数,并进行PCoA和AMOVA分析;采用NTsys软件绘制居群聚类图;后利用Structure软件计算出佳的K值.结果 24个草果居群的Shannon多样性指数(H)的平均值为0.49,期望杂合度(He)的平均值为0.32;遗传分化系数(Fst)为0.090,基因流(Nm)为2.930.24个草果居群的遗传分化有81％存在于居群内,仅有19％存在于居群间;黄花草果23个居群的遗传一致度(I)为0.631 8～0.9824,遗传距离(D)的范围为0.017 7～0.459 2,而白花草果居群(MG5)与其他23个黄花草果居群一致度均较小,为0.369 7～0.609 0;而居群聚类分析,在遗传距离0.49处,明显地把白花草果与黄花草果分开;Structure聚类得出K=4时,209份黄花草果资源可被分为4个类群.结论 云南黄花草果居群的遗传多样性水平平均偏高;遗传变异主要存在于居群内,而非居群间.根据基因型,黄花草果和白花草果被明显地划分成2类,遗传距离很远;而黄花草果大致被分为4个类群.
作者：胡一凡；张雪梅；徐绍忠；杨生超；杨志清 刊期： 2018年第22期
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme中的化学成分.方法 采用多种色谱技术对瑞香狼毒95％乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等数据对化合物进行结构鉴定.结果 从瑞香狼毒提取物中分离得到了1个倍半萜类化合物,鉴定为1β,10β-二羟基愈创木-4,11-二烯-3-酮(1).结论 化合物1为新的愈创木烷型倍半萜,命名为狼毒愈创木酮A,是首次从狼毒属植物中分离得到此类化合物.
作者：赫军；续洁琨；刘淑娜；杨弋帆；张维库 刊期： 2018年第22期
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
作者：金晨；陈家乐；徐玲霞；管咏梅；刘丽丽；朱卫丰；吴璐；张凌；陈丽华 刊期： 2018年第22期
目的 研究肺瘤平膏联合化疗对肺癌患者细胞免疫功能及相关炎症因子水平的影响.方法 选取2014年5月-2016年12月本院收治的202例非小细胞肺癌患者作为研究对象,按信封法随机分为单化疗组(对照组)和肺瘤平膏与化疗联合治疗组(观察组),每组各101例.观察两组近期治疗疗效、治疗前后细胞免疫功能、炎症因子水平,并记录不良反应发生情况.结果 观察组治疗后有效率及稳定率均显著高于对照组(P＜0.05).治疗后观察组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+及NK均显著高于对照组(P＜0.05),而CD8+显著低于对照组(P＜0.05).治疗后与对照组相比,观察组血清中IL-6、TNF-α、hs-CPR水平均显著降低(P＜0.05).治疗后观察组不良反应情况显著低于对照组(P＜0.05).结论 肺瘤平膏联合化疗可有效提高肺癌患者临床疗效,调节机体免疫机制,降低炎症因子水平,改善病情,降低不良反应发生,值得推广.
作者：王总飞；耿良；王生；刘先本；张瑞祥；刘士磊；邢文群 刊期： 2018年第22期
目的 探索组分配比可控的雷公藤红素(Cel)/丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)共传递脂质体(celastrol/sodium tanshinon ⅡA sulfonate-coloaded liposome,Cel/STS-CL)制备工艺,并验证其体外抗乳腺癌协同效应.方法 通过体外MTT实验确定Cel和STS协同抗肿瘤的佳配比,以薄膜分散法构建佳比例的双组分共传递脂质体系统,借助动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)及HPLC等手段表征脂质体的制剂学和形态学行为.同时,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,通过考察脂质体胞内滞留、抗细胞增殖以及诱导细胞凋亡等实验验证递药系统体外协同抗乳腺癌效应.结果 通过常规的薄膜分散法将亲水性和亲脂性组分同时高效地包埋至脂质体中,该粒子形态圆整,双分子层清晰可见,平均粒径为(104.7±2.1) nm,多分散指数(PDI)为0.217±0.002,Zeta电位为(-48.8±2.3) mV,Cel和STS的包封率分别为(82.2±2.7)％和(66.2±2.3)％.细胞实验表明,Cl/FSTS-CL的细胞摄取能力相比对照组提高30倍,对MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)为(1.42±0.12)μmol/L,相较单组分治疗组的协同指数为0.81;Cel/STS-CL诱导MCF-7细胞凋亡率达到80％,相比雷公藤红素单组分脂质体(celastrol-loaded liposome,Cel-Lip)提高0.1倍.结论 所构建的Cel/STS-CL制备工艺可靠,体外协同抗乳腺癌效应明显,具有较高的后续研究价值.
作者：秦越；王理想；郭梦斐；瞿鼎；陈彦 刊期： 2018年第22期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
