崔言坤；杨世林；许琼明；李笑然；张苏；高红伟；李冀
目的 通过研究大黄-栀子配伍比例和提取工艺对大黄蒽醌类成分溶出的影响,从分子角度诠释大黄-栀子药对在不同方剂中的组方依据.方法 采用水煎法和超声醇提法提取不同配比的大黄-栀子药对中大黄蒽醌类成分,通过HPLC法同时测定总蒽醌和游离蒽醌量,基于总蒽醌为游离蒽醌和结合型蒽醌之和,计算出结合型蒽醌量.结果 水煎法中大黄配伍栀子后各类型蒽醌量增加,其中结合型蒽醌量明显增加,说明配伍栀子有助于结合态蒽醌溶出.水煎法中,大黄先下、后下、同时下等提取工艺也会对蒽醌类成分溶出产生影响.超声法中,分提方式利于总蒽醌和游离蒽醌的溶出;合提方式利于结合性蒽醌的溶出.超声法提取效率明显高于水煎法.结论 不同配比的大黄-栀子药对因其蒽醌类成分组成与量不同而在不同方剂中发挥着不同的作用,从而说明了经典组方的合理性.
作者：刘琳琪；谭向宇；赵晨曦；吴辉剑；刘飘 刊期： 2017年第02期
目的 研究人参皂苷Rh2(Rh2)对人白血病细胞KG1α增殖的抑制作用,并从自噬凋亡角度来探讨其机制.方法 采用CCK-8法检测Rh2对KG1α细胞增殖的抑制作用;流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡;Hoechest染色观察细胞核染色质的形态;吖啶橙染色观察Rh2对细胞自噬的影响;Western blotting和RT-PCR检测Rh2对白血病细胞自噬重要蛋白和基因表达的影响;运用自噬抑制剂(3-MA)研究自噬对细胞增殖和凋亡的影响.结果 CCK-8显示Rh2在低浓度时能有效抑制KG1α细胞增殖,且其抑制作用具有浓度和时间依赖性;FCM检测和Hoechest染色结果显示Rh2能增加细胞的凋亡,使染色质呈凋亡形态改变;吖啶橙染色发现Rh2组细胞绿色荧光增强,细胞出现大量的酸性自噬小泡;Western blotting和RT-PCR结果发现Rh2上调Beclin-1、LC3A、LC3B、激活型Caspase-3表达和增加Bax/Bcl-2值,并激活MAPK、ATK、ERK信号通路;细胞自噬剂(3-MA)会削弱Rh2对KG1α细胞的增殖抑制和促凋亡作用.结论 Rh2可能通过激活MAPK、ATK、ERK信号通路,诱导细胞自噬途径,从而抑制KG1α细胞增殖和促进其凋亡.
作者：刘小霞；陈益；熊伟；李静；陈地龙；刘泽洪 刊期： 2017年第02期
通过文献研究确定中医药产业安全评价指标,运用灰色系统理论计算指标缺失值,熵权法确定指标权重,灰色关联分析法评价2002-2014年中医药产业安全状况,再运用灰色预测、线性回归模型等方法预测2015-2020年中医药产业安全各评价指标数据,将所得预测值同历史数据相结合,建立中医药产业安全BP神经网络预警模型,并对2015-2020年中医药产业安全状况进行系统预警,评价结果表明,未来6年我国中医药产业很安全,只需做轻度防范.
作者：汤少梁；张笑笑 刊期： 2017年第02期
目的 利用大孔吸附树脂以及动态轴向分离技术,建立鹿茸草Monochasma savatieri中3种苯乙醇苷类化合物麦角甾苷(acteoside)、异麦角甾苷(isoacteoside)、torenoside B的佳分离制备工艺.方法 通过静态吸附与解吸附实验和动态分离实验,研究8种常用大孔树脂AB-8、D101、HPD 100、LSA-10、LX-11、LX-17、LX-38、XDA-6对该类化合物的分离特性,选出佳大孔树脂类型;采用所选佳大孔树脂对3种苯乙醇苷类化合物的纯化工艺参数进行优化.经放大实验得到总苯乙醇苷,再经动态轴向分离得到3种苯乙醇苷类化合物单体.结果 优化出的理想大孔树脂为LX-17;优选的佳上样质量浓度为原药材1.8 g/mL;佳吸附时间为150 min;洗脱条件为乙醇-水系统,体积流量为2.5 mL/min,梯度浓度依次为纯水(4 BV)、15％乙醇(4 BV)、60％乙醇(5 BV)以及90％乙醇(2 BV);随后放大10倍进行中试,得到总苯乙醇苷部位,得率为5.25％,其中麦角甾苷15.24％、异麦角甾苷32.14％、torenoside B 29.33％;5 g总苯乙醇苷部位经动态轴向压缩制备柱纯化出3种苯乙醇苷单体成分,分别为麦角甾苷0.127 g,得率2.54％,质量分数为92％;异麦角甾苷0.894 g,得率17.88％,质量分数为95％;torenoside B 0.962 g,得率19.24％,质量分数为98％.结论 LX-17型大孔树脂可作为纯化苯乙醇苷的较佳分离材料,经过优化的分离工艺稳定可靠,有望在工业化生产中推广应用.
作者：崔言坤；杨世林；许琼明；李笑然；张苏；高红伟；李冀 刊期： 2017年第02期
目的 探讨山楂降三酰甘油(TG)主要活性成分UPLC指纹图谱与药效之间的相关性.方法 利用TG体外模拟消化模型,筛选出山楂降TG主要活性组分.采用UPLC法建立12批不同产地山楂降TG主要活性组分指纹图谱,并获取相应的药效数据,运用偏小二乘法,进行相关性分析.结果 山楂中富含黄酮的组分能够明显地降低TG水平.经相关性分析,在该组分指纹图谱所含的11个共有峰中,1(B型原花青素二聚体)、3(原花青素C1)、4(B型原花青素二聚体)、5(芦丁)、6(金丝桃苷)、7(异槲皮苷)、8 (B型原花青素二聚体)号色谱峰所对应的化合物对降TG呈正相关作用,其余包括2(表儿茶素)、10(槲皮素)、11(5-O-咖啡奎尼丁酯)号色谱峰在内的各峰则呈负相关.结论 山楂黄酮类成分对降低TG水平存在不同程度的影响.
作者：邵峰；谷丽菲；钟丹丹；刘荣华；赵海平；黄慧莲；杨明 刊期： 2017年第02期
目的 对八仙花Hydrangea macrophylla叶的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC等方法进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱学技术确定化合物结构.结果 从八仙花叶提取物中分离得到11个环烯醚萜类化合物,分别鉴定为断马钱子苷乙基甲基缩醛(1)、断马钱子苷二甲基缩醛(2)、断氧化马钱子苷(3)、7-去氧马钱子酸(4)、马钱子酸(5)、8-表马钱子苷(6)、马钱子苷(7)、7-脱氢马钱子苷(8)、獐牙菜苷(9)、表断马钱子苷半缩醛内酯(10)、断马钱子苷半缩醛内酯(11).结论 化合物1为新化合物,命名为八仙花叶苷.化合物3、8为八仙花属植物中首次分离得到.
作者：陈亚军；王知斌；于莹；高岩；杨春娟；笔雪艳；匡海学 刊期： 2017年第02期
目的 对西藏胡黄连Picrorhiza scrophulariiflora干燥根茎进行化学成分研究.方法 采用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、制备薄层色谱及重结晶等手段进行分离纯化,运用波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从西藏胡黄连的甲醇超声提取物中分离得到10个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、棕榈酸(2)、反式阿魏酸二十八酯(3)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(4)、6β-羟基-豆甾4烯-3-酮(5)、咖啡酸甲酯(6)、原儿茶酸甲酯(7)、香草酸(8)、咖啡酸(9)、云杉苷(10).结论 化合物2～7、9为首次从胡黄连属植物中分离得到.
作者：朱仝飞；陈日荣；孙庆文；闫志慧 刊期： 2017年第02期
目的 研究刺五加内生放线菌株13-85抑菌活性及活性稳定性,检测菌株活性物质合成相关功能基因,对菌株进行鉴定.方法 采用平板纸片法测定菌株抑菌活性及发酵液稳定性;PCR扩增其活性物质合成相关功能基因片段(PKSⅠ、PKSⅡ、NRPS、Halo、CYP),克隆并测序分析.通过菌株表型特征及分子特征对其鉴定.结果 菌株13-85发酵液具有广谱较强的抗病原菌活性,抑菌活性较为稳定;菌株基因组含有PKS Ⅱ、NRPS基因.经比对,PKS Ⅱ片段与已知Streptomyces fradiae PKS序列(登录号AFO70128.1)相似度为89％,NRPS片段与Streptomyces virginiae NRPS序列(登录号WP_033225509.1)相似度达95％.菌株13-85与Streptomyces amritsarensis(登录号GQ906975)16 S rRNA基因序列相似率高达99.65％.结论 菌株13-85发酵液有较为广泛的抑菌活性且稳定性较好,菌株含有PKSⅡ、NRPS基因,初步鉴定该放线菌为链霉菌属有效发表种Streptomyces amritsarensis的一个菌株,具进一步开发应用价值.
作者：王卫；王彬；徐红艳；邢朝斌；袁丽杰 刊期： 2017年第02期
目的 比较不同种质金线莲中氨基酸和矿物质元素的差异.方法 采用全自动氨基酸分析仪和原子吸收光谱仪测定11个不同种质金线莲中氨基酸和矿物质元素的量.结果 不同种质金线莲必需氨基酸为2.81％～4.47％,总氨基酸量为11.38％～17.06％,其中天门冬氨酸、谷氨酸和精氨酸的量明显高于其他氨基酸组分.矿物质元素中钾元素的量高,其顺序为K＞Ca＞Mg＞Fe＞Mn＞Zn＞Cr＞Cu＞Pb＞Cd.主成分分析表明丙氨酸、丝氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸为金线莲的特征性氨基酸,Fe、Zn、Mn、Ca、Cr、Mg为金线莲的特征性元素.结论 金线莲中氨基酸和矿物质元素量存在地域性差异.
作者：许梦洁；叶申怡；吴梅；邵清松；谭欣；李明焱 刊期： 2017年第02期
目的 研究龙胆科龙胆属小秦艽Gentiana dahurica干燥花的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、反相ODS等色谱材料进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从小秦艽花的乙醇提取物中分离得到20个化合物,包括8个三萜类成分:栎瘿酸(1)、3β-乙酰氧基-28-羟基-12-烯-齐墩果烷(2)、28-羟基-α-香树脂醇(3)、28-羟基-β-香树脂醇(4)、α-香树脂醇(5)、β-香树脂醇(6)、熊果酸(7)、齐墩果酸(8);12个黄酮类成分:1-羟基-3,7,8-三甲氧基咄酮(9)、山柰酚(10)、柚皮素(11)、芹菜素(12)、木犀草素(13)、(2S)-5,4'-二羟基-7-O-β-D-葡萄糖-2,3-二氢黄酮(14)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、木犀草素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(19)、木犀草素-6-C-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(20).结论 化合物1～11、13～16、19、20均为首次从小秦艽花中分离得到;化合物2～7、9～11、13～16、19、20均为首次从该植物中分离得到.
作者：张秀艳；王晓琴；温爱平 刊期： 2017年第02期
天然产物绝对构型的测定始终是科学家所面临的为困难的工作之一.Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂天然产物绝对构型时所采用的一种巧妙方法.通过介绍Mosher法及其测定天然产物绝对构型的实例,回顾老一辈科学家化学结构鉴定的高超技巧和严谨的思路.
作者：李力更；王于方；付炎；律涛；顾玉诚；史清文 刊期： 2017年第02期
目的 评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性.方法 以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性.以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测定血浆鸢尾苷元质量浓度,并用PKsolver 2.0药动学软件进行数据处理.结果 TFSRT体外10 h累积释放度大于70％.兔体内药动学表明TFSRT和鸢尾苷元悬浮液均符合单室模型特征,药动学参数:tmx分别为(2.809±0.371)、(0.442±0.138)h,Cmax分别为(6.317±1.337)、(9.662±2.759) μg/mL,AUC00-t分别为(74.156±10.420)、(57.059±13.309)μμtg.h/mL,两者比较均有显著性差异(P＜0.05、0.01).TFSRT相对鸢尾苷元悬浮液的生物利用度为(134.63±27.94)％.结论 TFSRT达到了缓慢释药、显著提高生物利用度的设计目的;其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.987 9),表明可以采用体外释放度来控制其制剂质量.
作者：王金凤；王芳；杨翠燕；王国玉；魏颖；赵楠；赵庆兰 刊期： 2017年第02期
目的 研究大鼠口服银杏酮酯(GBE)后内酯类成分在脑部和血液中的药物质量浓度及药物分布系数(AUC脑/AUC血).方法 采用血脑同步微透析方法与高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术相结合,通过在大鼠脑部和颈静脉处同步埋置探针,收集大鼠口服GBE后不同时间段的脑部和血液微透析液,用H-PLC-MS/MS对透析液中的内酯类成分进行分析,根据分析结果描绘血药浓度和脑药浓度曲线图,并分别计算各成分在脑部和血液中的药物分布系数.结果 大鼠ig给予GBE混悬液(600 mg/kg)后,通过HPLC-MS/MS技术,血液微透析液中能检测到银杏内酯A、B、C和白果内酯;而脑部微透析液中只能检测到银杏内酯A、B、C,无法检测到白果内酯.各类成分在脑部和血液中的药物分布系数分别为银杏内酯A2.911％、银杏内酯B3.126％、银杏内酯C 0.337％.结论 多点同步微透析技术可以同步检测中药中多种成分在多个效应部位的分布情况,还具有活体连续取样、节省动物、采样量小、组织损伤轻等特点,能较好地为探索多成分中药的效应物质基础提供一定的参考.
作者：唐超园；祝丽欣；陈芝；俞建东；郭莹；熊阳 刊期： 2017年第02期
目的 通过对参麦地黄丸(SDP)进行薄层鉴别、定量测定等研究,建立了合理可行的质量控制方法与标准.方法 参照《中国药典》2015年版四部通则相关方法,建立鉴别SDP中牡丹皮、山茱萸(蒸)、泽泻、北沙参4味药材的TLC法;建立同时测定SDP中指标性成分补骨脂素、异补骨脂素和丹皮酚的HPLC法.采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 um);以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长254 nm;柱温30℃.结果 TLC鉴别方法专属性强,能够有效鉴别4味药材;定量测定方法学研究结果表明,补骨脂素、异补骨脂素和丹皮酚质量浓度分别在6.531～58.780、6.115～55.040、20.40～183.60 μg/mL与峰面积呈良好的线性关系,回归方程分别为Y=1.523×104 X-1.209×104,r=0.999 9;Y=1.809×104X 1.523×104,r=0.999 9;Y=2.760×104X-1.683×104,r=0.999 9;平均回收率分别为100.4％(RSD为1.1％)、101.5％ (RSD为1.3％)、101.5％(RSD为0.79％).5批SDP样品定量测定结果表明,该样品中补骨脂素为322.1～331.0 μg/g,异补骨脂素为298.0～350.1 μg/g,丹皮酚为929.5～982.7 μg/g.结论 建立的质量控制方法专属性强、重复性好、简便准确,为SDP的质量标准的提高提供依据.
作者：刘思飞；徐翠玲；崔钰琪；仇莹；荚丽丽；魏岚；孙立新 刊期： 2017年第02期
目的 对柴胡皂苷A进行体外生物转化,分析其体外代谢产物.方法 用人工胃液模拟胃酸环境,厌氧状态下与大鼠肠内容物共温孵模拟肠道环境,分别进行柴胡皂苷A的体外生物转化,采用HPLC-DAD-MSn方法,分析鉴定代谢产物.结果 在人工胃液中,柴胡皂苷A可转化为柴胡皂苷b1、柴胡皂苷g,在肠道菌群环境下,柴胡皂苷A可先转化为柴胡次皂苷F,进一步转化为柴胡皂苷元F.结论 模拟体内环境,柴胡皂苷A可转化成其次生苷和苷元,采用HPLC-DAD-MSn可以指认并鉴定其产物.柴胡皂苷A的药物分布与浓度不能全面反映其体内过程,应同时考察其次生代谢产物.
作者：于蓓蓓；王亮；尹利顺；孙蓉 刊期： 2017年第02期
目的 建立指纹图谱与主成分分析(PCA)相结合的提取工艺优化方法,并将其应用于复方虎杖方乙醇提取工艺优化.方法 以复方虎杖方为模型药物,采用HPLC法建立指纹图谱,对共有峰峰面积进行PCA,以总因子得分为评价指标,采用U9 (93×31)均匀设计法考察提取次数(X1)、乙醇用量(X2)、乙醇体积分数(X3)和提取时间(X4)对提取效果的影响,建立回归模型,确定佳工艺参数.结果 建立的数学模型能够较好地描述效应指标与各因素之间的关系(r=0.997),应用建立的方法优化得到复方虎杖方适宜醇提工艺为6倍量90％乙醇提取3次,每次1h.结论 所建立的方法简便有效,适合复方虎杖方提取,可以为复方中药提取工艺优化提供参考.
作者：汪露露；何丹丹；王满；刘胜；鞠建明；刘克冕 刊期： 2017年第02期
三七是我国特有的中药材,主产于云南大部和广西部分地区,而连作障碍是制约三七产量和品质提升的重要瓶颈.三七根际微生物及根内共生微生物的动态变化是三七连作障碍的重要诱因,也是目前的研究热点.对三七连作过程中根际土壤微生物、根内共生微生物的动态变化研究进展进行综述,特别是连作障碍中致病微生物的研究进展进行综合分析,并总结了相关生态学的研究现状;提出了2种研究三七连作障碍土壤微生物的方法:(1)可培养与免培养方法相结合对三七连作障碍过程中微生物动态变化进行研究;(2)针对重要致病微生物种进行实时定量跟踪.旨在为尽快削减三七连作障碍提供理论依据.
作者：谭勇；崔尹赡；季秀玲；魏云林；崔秀明 刊期： 2017年第02期
目的 应用双向电泳和质谱技术研究漆黄素对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的泡沫细胞蛋白质组的影响,分析漆黄素抑制泡沫细胞形成的分子机制.方法 采用MTT法检测ox-LDL对RAW264.7细胞及漆黄素对泡沫细胞活力的影响,化学法检测细胞内胆固醇酯(CE)的量,筛选合适的ox-LDL和漆黄素处理浓度.油红O染色法检测漆黄素对泡沫细胞内脂质累积情况的影响,并用双向电泳法建立漆黄素处理前后细胞蛋白质组图谱,质谱法鉴定差异表达的蛋白质;Westernblotting法验证细胞色素b5 (Cyt b5)的表达情况.结果 20 μg/mL ox-LDL可以成功诱导泡沫细胞,100 μg/mL漆黄素干预后,泡沫细胞内CE明显下降,脂质累积减少.蛋白质组学结果表明,漆黄素处理泡沫细胞后,Cyt b5、谷胱甘肽S-转移酶、NADH脱氢酶(泛醌)黄素蛋白2、Prelamin A/C、葡萄糖调节蛋白78、热休克蛋白60、Supervillin、胆固醇酰基转移酶表达量增加,而钙网蛋白、转录延伸因子B、蛋白核受体表达量下降.结论 漆黄素可能通过增强细胞抗氧化及抗炎能力,减弱细胞应激反应、降低细胞内胆固醇堆积、调节细胞凋亡及提高免疫能力等途径起到抗动脉粥样硬化的作用.
作者：许颖龄；胡潇；方来；祝骥；王萃；杨贞；卢德赵 刊期： 2017年第02期
目的 对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据.方法 甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、入、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况.代谢稳定性通过底物消除法分析甘草素的剩余底物浓度水平随时间的变化,计算体外消除半衰期(t1/2).进一步对甘草素在肝微粒体孵育后生成的代谢产物谱以及代谢途径进行分析.结果 在Ⅰ相肝微粒体孵育体系中,甘草素在5个种属肝微粒体中发生代谢的f1/2依次为大鼠＜小鼠＜人＜猴＜犬;在Ⅱ相肝微粒体孵育体系中,甘草素代谢都非常快,除小鼠外,均在5min内下降50％以上.甘草素与人肝微粒体进行Ⅱ相孵育产生的代谢产物谱和猴的相同,其余种属则与人有明显不同.结论 甘草素在猴肝微粒体中的代谢稳定性和代谢产物谱均与人相似,其次为犬肝微粒体,大鼠和小鼠则与人存在明显差异.在进一步的临床前药代和毒理研究中可选用猴或犬作为模型动物.
作者：樊慧蓉；董世奇；李全胜；张爱杰；魏广力；司端运；刘昌孝 刊期： 2017年第02期
目的 建立一种适合同时测定平卧菊三七Gynura procumbens水提物中9种主要有效成分(芹菜素、槲皮素、芦丁、杨梅素、绿原酸、原儿茶酸、对香豆酸、咖啡酸、山柰酚)的HPLC-MS/MS方法.方法 40 mg平卧菊三七水提物经甲醇(每次4mL)超声提取2次,合并提取液并定容到10mL.色谱分离采用Shim-pack ODS C18(150 mm×2.0 mm,4.6μm)分离柱,甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min.质谱检测采用负离子多反应监测模式,并以和厚朴酚为内标.结果 所测9种主要有效成分在测定质量浓度范围内线性关系良好,r均大于0.999 5;精密度、重复性和稳定性良好;平均加样回收率为91.0％～101.3％,RSD≤3.31％.结论 建立的HPLC-MS/MS方法用于同时测定平卧菊三七水提物中9种主要有效成分,灵敏度高、专属性好.
作者：尤娇娇；彭志红；韩凤梅 刊期： 2017年第02期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
