黄积武；李创军；杨敬芝；马洁；张东明
目的 在红花Carthamus tinctorius中克隆调控类黄酮合成的MYB转录因子基因,通过序列及表达分析初步鉴定参与调控类黄酮合成的MYB转录因子基因.方法 对已报道调控类黄酮合成MYB转录因子进行序列比对,设计简并引物克隆核心序列,采用RACE技术克隆MYB转录因子基因全长,利用生物信息学方法分析基因序列,采用半定量PCR分析基因在红花不同组织及不同花期的表达情况.结果 克隆得到3个调控类黄酮合成候选MYB转录因子基因,命名为CtFRMYB1、CtFRMYB2及CtFRMYB3.序列全长分别为1 223、1 080、1 348 bp,蛋白质相对分子质量分别为17 878.15、28 766.45、27 987.89.序列分析表明3个转录因子都具DNA结合功能,属MYB转录因子家族.进化分析表明CtFRMYB1和CtFRMYB2同AtMYB12关系较近.表达分析表明CtFRMYB1和CtFRMYB2仅在花中表达且在花期3(开花第3天)表达量较高.结论 成功克隆3个调控类黄酮合成候选MYB转录因子基因CtFRMYB1、CtFRMYB2及CtFRMYB3,经生物信息学及表达分析初步鉴定到2个调控红花类黄酮合成MYB转录因子基因CtFRMYB1及CtFRMYB2,为红花类黄酮合成的调控机制研究奠定基础.
作者：陈江；唐小慧；任超翔；裴瑾；吴沂芸；吴清华；王黎；王倩 刊期： 2017年第21期
目的 研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考.方法 大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化.结果 平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少.结论 千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性.
作者：孙振阳；王英姿；聂瑞杰；骆声秀；李文华；张瑜；张景珍；王思雨 刊期： 2017年第21期
目的 考察不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征,并对其进行可视化表征.方法 运用中药物质组释放动力学理论,参照《中国药典》2015年版,采用桨法装置测定不同类型六味地黄丸各时间点物质组释放率,拟合释放曲线,计算释放动力学特征参数;以市售常见的水蜜丸、浓缩丸为参比制剂,对其他类型的六味地黄丸进行f2相似因子的计算评价;并采用物质组释放图谱、释放增量图谱,以期能够定量、整体并可视化评价不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征.结果 不同类型六味地黄丸的物质组释放动力学特征符合Weibull释放模型,计算各Weibull分布参数T50和Td,除浓缩丸与水泛丸外,各类型丸剂组间均有显著性差异(P＜0.05),并运用f2相似因子法对比,发现不同类型六味地黄丸物质组释放具有一定的差异和相似性,通过物质组释放图谱与释放增量图谱可直观可视化地评价各类型丸剂的释放动力学特征.结论 通过物质组释放动力学可以定量、整体并可视化地评价不同类型六味地黄丸的释放动力学特征,与古语所述“水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化”基本相符.
作者：叶英响；陈烨；翁夏蒙；吴素香；石森林 刊期： 2017年第21期
目的 考察血竭三七接骨膏(XSJP)中不同粉体粒径和体外溶出度之间的相关性.方法 采用激光粒度仪测定3种不同XSJP粉体(超微粉、极细粉、细粉)的粒径分布;采用桨法,以羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rb1、血竭素6种成分为评价指标考察上述不同粉体溶出度,采用SPSS 17.0软件对不同粒径粉体与所对应的溶出度进行相关性分析.结果 3种粉体的粒径与指标成分溶出度具有相关性,其中羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rb15种成分累积释放率与粒径呈负相关,超微粉较细粉累积溶出率分别提高6.8％、16.6％、6.6％、6.7％、5.4％,血竭素无相关性.结论 含有细胞结构的纤维类药材不同粉体粒径与其溶出度存在相关性.
作者：闫丹；江敏瑜；张传辉；王云红；赵凤平；张琳；杨荣平 刊期： 2017年第21期
目的 研究黄皮属植物海南黄皮Clausena hainanensis枝叶中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从海南黄皮枝叶的90％乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为mukonine (1)、methyl carbazole-3-carboxylate(2)、lansine (3)、murrayanine (4)、3-甲酰基咔唑(5)、3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(6)、lansamide4(7)、4-methoxy-N-methyl-2-quinolone (8)、(E)-N-(4-methoxyphenethyl)-2-methylbut-2-enarnide (9)、(E)-N-甲基肉j圭酰胺(10)、N-(2-羟基-2-苯乙基)肉桂酰胺(11)、N-苯甲酰酪胺(12)、aurantiamide (13)、N-methyl-2-pyrolidinone(14)、香豆酸(15)、6,8-dimethoxy-4,5-dimethyl-3-methyleneisochromanl-one (16)、8-甲氧基补骨脂素(17)和异黑麦草内酯(18).其中化合物1～14为生物碱类化合物,15为酚酸类化合物,16为异香豆素类化合物,17为香豆素类化合物,18为倍半萜类化合物.结论 首次对海南黄皮中的化学成分进行了系统研究,所有化合物均为首次从海南黄皮中分离得到,化合物12～16为首次从黄皮属植物中分离得到.
作者：马延蕾；赵婉慧；张盼；施诗；刘晓红；刘艳萍；付艳辉 刊期： 2017年第21期
药对作为中药配伍的基本形式,是沟通单味药与复方的重要桥梁,研究药对的配伍机制对揭示复方配伍的科学内涵具有重要意义.目前,许多研究者从药对配伍前后的化学成分、药动学及药理作用差异着手对药对配伍机制展开研究.通过查阅文献,归纳总结药对配伍机制的研究现状,并提出展望,以期为药对及复方配伍机制的进一步深入研究及以药对为基础的中药新药开发奠定基础.
作者：宋佳；高晓霞；田俊生；秦雪梅；杜冠华；周玉枝 刊期： 2017年第21期
目的 超高效液相色谱(UPLC)法结合模式识别方法分析贯叶连翘不同生长部位成分和抗炎活性的差异,建立同时定量测定贯叶连翘5个不同生长部位中6种黄酮类活性成分的方法.方法 采用ACQUITY UPLC(R) BEH C18(50 mm×2.1mm,1.7 μm)色谱柱,0.2％甲酸-水-乙腈作为梯度洗脱系统.采集贯叶连翘花、果、叶、茎、根5个不同部位样品的色谱信息,对积分数据进行中心化、归一化等预处理,采用偏小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)及PLS-tree聚类分析方法,以NO活性的半数抑制浓度(IC50)作为抗炎活性的监督因子,评价贯叶连翘不同部位在黄酮成分、抗炎活性方面的相似性和差异性.结果 方法学验证结果显示,5种化合物线性关系良好,r＞0.999,精密度、重复性和稳定性良好,平均加样回收率为97.28％～102.84％.根据不同部位的黄酮类成分含量和抗炎活性PLS分析情况,显示贯叶连翘不同部位的质量为叶＞花＞茎＞果＞根.结论 说明贯叶连翘采收部位应以地面上茎干部分开始采收为宜.
作者：刘妍如；唐志书；白宏博；史鑫波；张朝；吕杨；孔馨逸；孙晓春；宋忠兴 刊期： 2017年第21期
目的 将积雪草苷制成修饰脂质体,考察该制剂在体内的药动学过程及组织分布情况.方法 SD大鼠尾iv积雪草苷溶液及经过D-甘露糖或十八胺修饰和未经修饰的脂质体制剂,不同时间点采集大鼠血浆及组织,样品处理后采用HPLC法检测血浆与组织中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数,比较积雪草苷剂型间在体内药动学参数和组织分布的差异.结果 积雪草苷、积雪草苷脂质体、D-甘露糖-积雪草苷脂质体、十八胺-积雪草苷脂质体4种制剂的药-时曲线均符合权重为1/C2的单室模型.积雪草苷溶液及各脂质体的消除半衰期(t1/2)分别为(14.52±0.56)、(101.35±12.47)、(149.82±20.00)、(159.58±16.46) min,药时曲线下面积(AUC)分别为(1 929.70±159.00)、(57 004.35±8 710.89)、(93 736.52±12 710.76)、(64 737.48±6 365.28) min·μg/mL.同时制成脂质体后,积雪草苷在各器官中的质量分数显著上升,在肺部的质量分数由(4.94±0.94) μtg/g升至(39.12±12.04) μg/g.结论 将积雪草苷制成修饰脂质体制剂后,缓释明显,并能增强靶向作用.
作者：陈静怡；任翔；王晓辉；彭倩；陈莉；张岭；李京洋；张津宁；张莉 刊期： 2017年第21期
目的 注释并分类红花Carthamus tinctorius中转录因子家族,分析其在不同组织间的表达水平差异.方法 使用红花不同组织转录组测序数据组装Unigene,利用Nr数据库中转录因子信息比对并注释红花转录因子,同时对MYB转录因子家族的基因表达、蛋白保守结构域及系统发育树等内容重点分析.结果 红花转录组测序数据中共获得731个转录因子,分属42个转录因子家族.MYB转录因子家族成员的表达及蛋白结构分析显示,MYB转录因子家族在花冠中表达差异显著,氨基酸序列中存在3个保守的蛋白核心结构,系统发育树分析显示聚为2类MYB亚族.结论 红花MADs-box、bHLH、MYB、AP2转录因子家族成员多,在不同组织间表达差异显著,MYB转录因子家族具有一定保守性.
作者：董园园；刘秀明；姚娜；李海燕 刊期： 2017年第21期
目的 鉴定中药海藻(羊栖菜Sargassum fusiforme)中的单半乳糖基单酰基甘油酯(monogalactosylmonoacylglycerol,MGMG),分析sn-1型和sn-2型位置异构体的化学特征.方法 利用多种色谱手段分离得到MGMG,采用NMR、HR-ESI-MS等谱学方法鉴定结构,采用HPLC、HPLC-ESI-MS/MS分析位置异构体的互变及其色谱-质谱特征.结果 分离到并鉴定5个MGMG,酰基分别为十八碳四烯酰基、十八碳三烯酰基、二十碳四烯酰基、十八碳二烯酰基和十八碳单烯酰基:sn-1型和sn-2型MGMG单体均不稳定,会相互迅速转变直至sn-1型为主(相对峰面积85:15)的平衡状态.sn-2型在反相色谱柱上的保留时间较sn-1型小,先被洗脱;两者二级质谱碎片离子丰度有较大差异,以[M+Na-Gal]+为基峰(100％),sn-2型的[M+Na-RCOOH]+丰度＞50％,sn-1型的[M+ Na-RCOOH]+丰度＜20％.结论 首次从褐藻门中分离鉴定上述5个MGMG,阐明了sn-1型和sn-2型MGMG之间的互变过程,首次报道这2种位置异构体的色谱-质谱特征,可用于MGMG类化合物酰基取代位置的鉴定.
作者：王梦雪；蒋盈；詹娜；何美佳；刘红兵 刊期： 2017年第21期
目的 研究油茶Camellia oleifera枯饼的化学成分.方法 利用硅胶、MPLC柱色谱、高效制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,根据理化常数测定及波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从油茶枯饼中分离得到3个化合物,分别鉴定为3β,15α,16α,22a,28-五羟基-22-O-当归酰基-齐墩果-12-烯-3-O-β-D-葡萄糖基(1→2)-[β-D-葡萄糖基(1→2)-β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(1)、gordonoside R(2)、gordonoside Q(3).结论 化合物1为新化合物,命名为油茶皂苷Ab,化合物2和3为首次从油茶中分离得到.
作者：熊磊；付辉政；鄢庆伟 刊期： 2017年第21期
通过数据挖掘研究甘草在方剂中的配伍应用规律.应用计算机编程将中医方剂数据库中含有甘草的26 185首方剂信息读取为便于数据分析的形式,统计与甘草配伍较多的中药,对甘草与这些中药的配比,所治疾病科属,方剂功效及配比与科属、功效间的联系进行挖掘.通过数据挖掘发现甘草常与人参、当归、茯苓、芍药、姜、白术等药配伍应用,各药对配伍时常用比例多为1∶1,多用于内科疾病,常见方剂功效包括清热、止痛、化痰止咳平喘、温里、补虚、止呕、祛风化湿等.甘草的药性及功效是其配伍应用的基础,通过配伍应用起到增效减毒的目的,为甘草功效基础研究提供依据,为其临床应用提供参考.
作者：曹玉洁；唐于平；沈娟；谭亚杰；康安；段金廒 刊期： 2017年第21期
目的 研究高浓度(＞100 μmol/L)绿原酸(CGA)对正常及非酒精性脂肪肝(NAFLD)状态下L02肝细胞脂质堆积与氧化应激的影响.方法 用666 μmnol/L油酸(OA)-333 μmoUL棕榈酸(PA)处理人正常肝细胞系L02 24h构建体外肝细胞NAFLD模型.正常及模型细胞经CGA (0.5、1、2 mmol/L)处理24 h后,油红O染色检测胞内脂滴的量,定量PCR及Westem blotting检测细胞SREBP-1C、PNPLA3和CYP2E1的mRNA和蛋白表达量,荧光光度法检测胞内活性氧(ROS)的量.结果 正常及NAFLD模型L02细胞经CGA处理后,均浓度依赖性提高了胞内脂滴与ROS的量,以及SREBP-1C、PNPLA3和CYP2E1的mRNA与蛋白表达水平.结论 高浓度CGA (0.5、1、2 mmol/L)处理能促进正常及NAFLD模型L02细胞的脂堆积与氧化应激损伤.
作者：黎文卓；刘亚云；陈勇 刊期： 2017年第21期
赶黄草广泛分布于东亚地区,具有多种功效,有良好的药食应用前景.赶黄草含有多种化学成分,主要有类黄酮、木脂素类、香豆素类、苯乙酮类、鞣质类、三萜类、有机酸类、酯类和挥发油等.对赶黄草的化学成分进行综述,为赶黄草的深入研究和开发利用提供参考.
作者：张剑；伍淑明；杨肖；郭燕；熊月洋；罗进 刊期： 2017年第21期
目的 研究红乌合剂联合化疗在晚期食管癌治疗中的疗效.方法 选取47例晚期食管癌患者,分为治疗组(24例,红乌合剂联合化疗组)与对照组(23例,单纯化疗组),21 d为1个周期,2个周期后观察临床疗效.结果 在近期疗效方面,治疗组有效率为50.0％,疾病控制率为87.5％;对照组有效率为30.4％,疾病控制率为60.9％.两组间有效率比较无统计学意义(P＞0.05),两组疾病控制率比较差异显著(P＜0.05).生存质量评分方面,在躯体、情绪、总生存质量及疼痛方面,两组比较差异显著(P＜0.05).毒副反应方面,两组比较差异不显著(P＞0.05).结论 红乌合剂联合化疗治疗晚期食管癌可提高化疗疗效、改善患者生存质量,且未增加毒副反应,安全可靠.
作者：陈爱飞；马骏；张红颖；吴艾平；王琼 刊期： 2017年第21期
目的 建立小儿消积止咳口服液(XXZOL)多指标成分分析方法及其HPLC指纹图谱,为提高其质量标准提供方法和技术支持.方法 采用Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5.0μrn)色谱柱,乙腈-0.4％冰醋酸水溶液流动相体系,进行梯度洗脱,体积流量为0.6 mL/min,柱温25℃,检测波长254 nm;利用HPLC-ESI-Q-TOF/MS技术分析鉴别XXZOL中的成分,采用HPLC-DAD法对10种成分(峰1-辛弗林、峰13-绿原酸、峰16-槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、峰22-金丝桃苷、峰24-连翘酯苷A、峰26-柚皮苷、峰27-橙皮苷、峰29-新橙皮苷、峰33-连翘苷、峰37-3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇)进行定量测定,在多批次样品分析的基础上建立其HPLC指纹图谱.结果 建立了10批样品的指纹图谱,10批样品的相似度分别为0.999 3、0.999 6、0.999 2、0.999 2、0.9994、0.999 3、0.999 4、0.999 5、0.999 1、0.999 7,相似度均在0.9以上.XXZOL共有峰38个,确定了32个已知成分,另外有6个未知成分;10个成分量分别为2 542.42、158.61、147.02,34.35、432.42、1 813.01、1 339.70、2 580.71、175.32、1 615.17 μ.g/mL.结论 建立的XXZOL HPLC多指标成分分析及其指纹图谱,为提高其质量标准提供了科学依据.
作者：梁琰；张贵民；苏瑞强；耿岩玲；赵恒强；王晓 刊期： 2017年第21期
目的 建立龙血竭中5种有效成分的一测多评法,探讨一测多评法在龙血竭质量控制中的应用.方法 采用高效液相色谱法,使用Fortis Xi C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-1.0％冰醋酸水溶液(B),梯度洗脱,0～10 min,25％～30％A;10～60 min,30％～50％A,体积流量1.0 mL/min;检测波长278 nm;柱温30℃;进样量10 μL.以紫檀芪为内参,分别建立7,4'-二羟基黄酮、白藜芦醇、龙血素A和龙血素B相对于紫檀芪的相对校正因子,分别采用外标法和一测多评法测定5种成分的量,并比较二者结果的相对误差.结果 7,4'-二羟基黄酮质量浓度在10.23～102.27 μg/mL、白藜芦醇质量浓度在11.01～110.14μg/mL、龙血素A质量浓度在9.47～94.72 μg/mL、龙血素B质量浓度在11.59～115.90μg/mL、紫檀芪质量浓度在24.35～243.52 μg/mL线性关系良好;4种化学成分相对于紫檀芪的相对校正因子分别为0.626、1.064、1.154、0.837;且在不同实验条件下耐用性良好(RSD＜3.0％);一测多评法的计算结果与外标法测得结果无显著差异.结论 建立的一测多评法可作为龙血竭中5种有效成分的测定方法,一测多评法为龙血竭质量控制提供了新的模式与方法.
作者：万青；王文清；方建国；熊慧；梅之南 刊期： 2017年第21期
款冬花Farfarae Flos是中医临床和中药工业中常用药材,其质量直接关系到中医临床用药的安全性和有效性.从性状、显微鉴别、薄层鉴别、定量测定、指纹图谱、商品规格标准等方面对款冬花的质量评价方法及研究现状进行综述和分析,为款冬花的质量标准提升提供必要的参考.
作者：贾岩；邢婕；雷振宏；郭冬；王玉龙；秦雪梅；李震宇 刊期： 2017年第21期
目的 探讨微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂(NS)的可行性.方法 以磁力搅拌器为动力装置,西林瓶为研磨室,采用氧化锆珠子为研磨介质构建微型化介质研磨法制备槲皮素(QCT)、黄芩苷(BCN)、葛根素(PRN)及水飞蓟素(SLR)4种黄酮类化合物NS,以平均粒径、多分散度指数(PDI)和稳定性指数(SI)为指标,对工艺参数转速、研磨介质用量和研磨时间进行优化.结果 QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS制备的佳工艺参数转速、研磨时间、氧化锆用量与药物混悬液比例分别为QCT-NS 800 r/min、8h、1∶1,BCN-NS 800 r/min、24h、1∶1,PRN-NS800 r/min、24 h、2∶1,SLR-NS 800 r/min、12h、1∶1;以佳工艺参数制备所得QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS的平均粒径均在400 nm以下,QCT-NS、BCN-NS和SLR-NS的PDI在0.3以下,SI高于0.75:PRN-NS的PDI和SI分别为0.41和0.结论 微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物NS工艺简单、稳定可行,值得进一步深入研究.
作者：申宝德；连王权；沈成英；徐玲霞；刘肖；朱卫丰；袁海龙 刊期： 2017年第21期
目的 建立鸡血藤Spatholobus suberectus的HPLC指纹图谱分析方法,为其质量控制提供依据.方法 采用ZORBAXSB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈(A)-0.2％磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1mL/min,检测波长260 nm,柱温为30℃.并运用聚类分析和主成分分析对鸡血藤指纹图谱进行模式识别研究.结果 建立了鸡血藤药材HPLC 指纹图谱的共有模式,确定35个共有峰,并根据对照品指认6个共有峰.17批药材的相似度分析结果与聚类分析、主成分分析结果基本一致.结论 HPLC指纹图谱结合聚类分析、主成分分析可以快速、高效地评价不同产地鸡血藤药材的质量差异.
作者：杨冉冉；姬蕾；李二文；代一航；倪媛媛；韩红园；梅雪；林瑞超；邹迪新 刊期： 2017年第21期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
