刘坤；公维镇；王俊丽；王前；许东婷；刘名飞
目的 研究波棱甲素纳米混悬剂的制备及其胶囊体外溶出度的测定.方法 采用高压均质法制备波棱甲素纳米混悬剂,并分别将波棱甲素纳米混悬剂和波棱甲素物理混合物制成胶囊,以pH 7.5的磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较波棱甲素纳米混悬剂胶囊和波棱甲素物理混合物胶囊的溶出速率和溶出量.结果 采用高压均质法制备的波棱甲素纳米混悬剂胶囊的体外累积溶出度明显高于波棱甲素物理混合物胶囊(P＜0.01).结论 高压均质法制备波棱甲素纳米混悬剂的工艺简单易行,波棱甲素纳米混悬剂能显著提高药物的体外溶出度.
作者：郭静静；李仙义；袁海龙；靳士晓；韩晋 刊期： 2012年第03期
目的 研究刺松藻水溶性多糖(WSPCF)抗肺癌和免疫调节作用.方法 采用MTT法检测WSPCF对人肺腺癌A549细胞体外生长的抑制作用,对正常C57BL/6J小鼠脾淋巴细胞增殖的影响和对脾淋巴细胞与巨噬细胞抑瘤作用的影响;中性红比色法检测WSPCF对C57BL/6J小鼠脾巨噬细胞吞噬活性的影响；检测WSPCF对Lewis肺癌荷瘤小鼠肿瘤生长、脾脏和胸腺的影响;采用ELISA法检测荷瘤小鼠的细胞免疫因子指标.结果 WSPCF质量浓度高于1 000 μg/mL时,对A549细胞生长有抑制作用,500 μg/mL时能显著增强淋巴细胞增殖和巨噬细胞吞噬活性(P＜0.05),提高两者的抑瘤效果；与对照组相比,WSPCF对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为39％、42％,差异有统计学意义(P＜0.05),荷瘤小鼠血清中的免疫因子IL-1β、IL-2、IL-6、1L-10、IL-12、IL-18、IFN-γ、FAS-L水平均显著提高(P＜0.05).结论 WSPCF在体外对人肺腺癌A549细胞有一定的抑制作用,能提高小鼠细胞和分子免疫应答水平；在体内可改善Lewis肺癌荷瘤小鼠的免疫功能,通过激活机体免疫系统实现有效的抗肺癌活性和免疫调节作用.
作者：吴荣杰；杨丽丽；佟欣；李巧梅；邹向阳；侯林 刊期： 2012年第03期
目的 比较以半仿生提取法(SBE法)、醇提取法(AE法)、水提取法(WE法)制得黄连解毒汤方药提取液的指纹图谱,进一步验证该方药较佳的提取方法.方法 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,比较3种方法制备的黄连解毒汤相对分子质量≤1000的提取液的指纹图谱.结果 SBE提取液有23个特征指纹峰；与SBE提取液相比较,AE提取液缺少5个特征指纹峰(5、9、10、11、22),WE提取液缺少3个特征指纹峰(11、22、23)；用夹角余弦法计算特征指纹峰的相似度,结果SBE提取液的数值均大于AE提取液和WE提取液,这与共有特征峰重叠率的计算结果也较相符.栀子苷、黄芩素、盐酸小檗碱3种指标成分及共有特征指纹峰总面积比较,皆是SBE提取液＞AE提取液＞WE提取液.结论 黄连解毒汤方药以SBE法提取得到的相对分子质量≤1000的提取液中成分多.
作者：陈丽静；孙秀梅；张兆旺；黄延亮；周莹 刊期： 2012年第03期
目的 对羌活及其混伪品进行分子鉴定,以确保该药材的质量以及临床疗效.方法 利用PCR测序法,对样品进行核基冈1TS2片段扩增并双向测序,所得序列经CodonCode Aligner拼接后,用软件MEGA 4.0进行相关数据分析,并构建邻接(NJ)树.利用已建立的ITS2数据库及其网站预测ITS2二级结构.结果 羌活与宽叶羌活ITS2序列长度均为228bp,二者种内平均K2P(Kimura-2-parameter)遗传距离均远远小于其与混伪品的种间平均K2P遗传距离；由所构建的系统聚类树图可以看出,羌活与宽叶羌活均表现出了单系性,而同时又与其他混伪品明显分开；比较ITS2二级结构发现,羌活基原植物与其混伪品在4个螺旋区的茎环数目、大小、位置以及螺旋发出时的角度均有明显差异.结论 ITS2序列作为DNA条形码可以方便快捷地鉴别羌活及其混伪品,为其种质资源鉴定及临床安全用药提供了重要分子依据.
作者：孙稚颖；陈士林；姚辉；宋经元 刊期： 2012年第03期
目的 研究黄连解毒汤中小檗碱在脑缺血损伤模型大鼠体内的药动学过程及其与黄连解毒汤抗脑缺血作用的相关性.方法 实验分为假手术组和模型组,模型组以电凝法制备局灶性脑缺血模型.两组大鼠均ig给予黄连解毒汤(10.0 g/kg),分别于给药后0.083、0.25、0.5、l、2、3、4、6、8、12、24 h眼眶取血,HPLC法测定小檗碱在大鼠血浆中的变化,绘制药-时曲线；测定模型组和假手术组大鼠给药后不同时间点血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,结合小檗碱的药-时曲线和时-效曲线,比较相同剂量的黄连解毒汤给药后小檗碱在假手术组及模型组大鼠体内的药动学参数的差异以及模型组给药后的药效学指标变化,评价小檗碱在黄连解毒汤治疗脑缺血疾病中的作用.结果 小檗碱在模型组大鼠体内吸收迅速、代谢快、维持时间长,表现出其体内较强的循环性特点.与假手术组相比,局灶性脑缺血大鼠给予黄连解毒汤后,对小檗碱吸收充分,血中MDA水平显著降低,时-效曲线呈现双峰现象.造模后大鼠血清SOD活性降低,黄连解毒汤能提高SOD至正常水平,模犁组大鼠的时-效曲线也出现双峰现象.结论 黄连解毒汤抗缺血性脑损伤作用可能与小檗碱在体内的水平有关,黄连解毒汤抗缺血性脑损伤作用与其升高SOD水平、降低MDA水平有关.
作者：朱华旭；张新龙；曾明飞；郭立玮；潘林梅 刊期： 2012年第03期
目的 建立HPLC法测定参芪五味子分散片中五味子醇甲的方法.方法 色谱柱为Inertex-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长250 nm,体积流量1.0 mL/min,柱温35℃.结果 该方法的线性范围在0.196～3.136 μg (r=0.999 9),回收率为99.5％,RSD为0.49％.结论 该方法可行、重现性好,能有效控制参芪五味子分散片的质量.
作者：廖彩霞；戴德雄；诸葛周 刊期： 2012年第03期
目的 研究银莲花Anemone cathayensis的化学成分.方法 采用溶剂法进行提取和萃取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定.结果 从银莲花中分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、4, 7-二-甲氧基-5-甲基香豆素(2)、3β-甲氧基-齐敦果-11-酮-18-烯(3)、α-香树脂醇(4)、28-羟基-齐敦果-12-烯-3,11--酮(5)、熊果酸(6)、28-羟基-α-香树脂醇(7)、青钱柳酸B(8)、2α,23-二羟基-熊果酸(9)、β-胡萝卜苷(10)、槲皮素-7-O-鼠李糖苷(11).结论 化合物1～11均为首次从该植物中分离得到.
作者：刘坤；公维镇；王俊丽；王前；许东婷；刘名飞 刊期： 2012年第03期
目的 考察亚临界水提取葛根总异黄酮的佳提取工艺.方法 通过单因素试验和正交试验,以总异黄酮提取率为指标,优选出葛根总异黄酮的提取工艺参数.结果 当提取温度为120℃,提取时间为30 min,料液比为1∶25,压力为1.1 MPa时,葛根总异黄酮的提取率和质量分数分别为7.83％、24.9％.结论 与传统的提取方法相比,亚临界水提取技术是新发展起来的一种新犁提取技术,具有提取时间短、效率高、环境友好等优点.
作者：周丽；张博雅；张永忠 刊期： 2012年第03期
目的 探讨姜黄素联合雷帕霉素对去势难治性前列腺癌(CRPC) Pten-CaP8细胞增殖、自噬及凋亡的影响.方法 将不同浓度的姜黄素单独或与雷帕霉素共同处理Pten-CaP8细胞24 h后,MTT法检测细胞增殖,光镜下观察细胞形态,Western blotting法检测相关蛋白表达.结果 姜黄素联合雷帕霉素可显著抑制Pten-CaP8细胞增殖(P＜0.05),上调LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ表达,诱导PARP裂解,还可下调p-AKT( S473)、p-S6 (S240/244)、AR (N-20)和CyclinDl蛋白表达水平,使Pten-CaP8细胞形态变短且胞浆内出现空泡改变.结论 姜黄素联合雷帕霉素可共同诱导Pten-CaP8细胞自噬及凋亡且效果显著,两者协同抗癌机制与其拮抗PI3K/Akt/mTOR信号通路相关.
作者：孙炤瑛；牛建昭 刊期： 2012年第03期
目的 探讨冬凌草甲素体内外对卵巢癌细胞紫杉醇耐药性的拮抗作用及其机制.方法 通过大剂量冲击法,诱导制备耐紫杉醇的人卵巢癌HO-8910PM细胞株(HO-8910PM/PIX),用不同浓度冬凌草甲素处理HO-8910PM/PIX细胞;或在冬凌草甲素作用HO-8910PM/PIX细胞前以NF-k3激活剂TPA进行预处理.给药后,细胞经DAPI染色,荧光显微镜下观察细胞形态变化；CCK-8法检测细胞增殖；流式细胞仪检测细胞凋亡情况；Western blotting检测卵巢癌细胞中NF-kB蛋白的表达.建立裸鼠卵巢癌皮下移植瘤模型.接种后8周,观察冬凌草甲素对裸鼠皮下移植瘤生长的影响；免疫组织化学法检测肿瘤组织中NF-kB的阳性表达.结果 与对照组相比,冬凌草甲素呈浓度相关性抑制卵巢癌HO-8910PM/PIX细胞增殖,显著诱导细胞凋亡,而TPA可显著削弱冬凌草甲素诱导细胞凋亡的作用.与HO-8910PM细胞相比,NF-kB在HO-8910PM/PIX细胞中表达显著上调,冬凌草甲素可抑制HO-8910PM/PIX细胞中NF-kB的表达.冬凌草甲素可显著抑制裸鼠卵巢癌皮下移植瘤生长,明显减弱移植瘤组织中NF-kB的阳性表达.结论 冬凌草甲素体内外对卵巢癌细胞紫杉醇耐药性具有拮抗作用,该作用可能通过抑制NF-kB的表达而实现.
作者：王汉楚；沙丽晓；陈小燕；周莉；郑飞云 刊期： 2012年第03期
目的 研究黄芪多糖对脂多糖(LPS)诱导的大鼠心肌细胞肥大的保护作用.方法 新生l～2 d的SD大鼠心肌细胞培养48 h后,设对照组,模型组,黄芪多糖低、中、高质量浓度(1、10、100 mg/L)组.计算机图像分析系统测量细胞体积；RT-PCR法检测心房利钠多肽(ANP)mRNA的表达；ELISA法检测细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的量；采用Fluo-3/Am荧光染色剂负载细胞,在激光共聚焦显微镜下测定细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)的瞬间变化.结果 与对照组相比,LPS 1 mg/L可使心肌细胞体积显著增大,ANP mRNA的表达显著增强,细胞分泌TNF-α蛋白的量显著增加,心肌细胞内[Ca2+]i瞬间峰值增大(P＜0.01).与模型组相比,黄芪多糖1、10、100 mg/L预先给药均可抑制心肌细胞体积增大；细胞产生的TNF-a显著减少,ANP mRNA的表达不同程度地减少(P＜0.05),其中10、100 mg/L组这两项指标可恢复到对照组的水平(P＞0.05)；黄芪多糖10 mg/L可拮抗LPS对正常心肌细胞内[Ca2+]i瞬间变化幅度增大的作用(P＜0.01).结论 黄芪多糖对LPS诱导的乳鼠心肌细胞肥大有良好的保护作用,其机制可能与抑制TNF-α的产生、降低[Ca2+]i有关.
作者：周振华；王洪新；赵素玲；喻晓春；张晶；宋莹 刊期： 2012年第03期
目的 建立散结镇痛胶囊中皂苷类成分的HPLC指纹图谱.方法 经水饱和正丁醇提取后,用氢氧化钠溶液萃取,采用D-101大孔树脂富集制备供试品溶液.色谱条件为Waters Symmetry@C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱；流动相为乙腈-水,梯度洗脱;检测波长203 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃.采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价》(2004年A版)软件,对11批不同批次的散结镇痛胶囊中皂苷类成分指纹图谱进行相似度计算.结果 11批散结镇痛胶囊指纹图谱中有9个共有峰,各峰分离度良好,各批次间共有峰的相对保留时间RSD均＜1.0％,样品间相似度均＞95％.结论 本方法具有良好的精密度、重现性、稳定性,各共有峰间分离度高,可用于散结镇痛胶囊质量综合评价.
作者：颜月园；萧伟；吴云；王伟 刊期： 2012年第03期
目的 优选当归补血汤的制备工艺,探索以理化表征参数作为汤剂制备工艺评价与质量控制手段的可行性.方法 采用正交试验设计,主要以有效组分阿魏酸、黄芪甲苷、黄芪皂苷、多糖的量为指标,全面考察当归补血汤的制备工艺,并对所得提取液进行流变学、表面化学、电化学等方面的表征,将表征参数与组分的量进行多项式回归分析.结果 优选的当归补血汤制备工艺条件为取处方药材加12倍量水,提取3次,每次1.0 h；理化表征显示,不同制备工艺条件所得汤剂理化参数差别较大,且渗透压与体系组分的量关系为密切,表面张力、电导率次之,而pH值、黏度与体系组分的量关系不密切.结论 初步表明,表面张力、电导率和渗透压可作为当归补血汤制备工艺与质量控制的评价指标,通过提取液的理化表征来进行质量控制具有一定的可行性.
作者：马家骅；谭承佳；李霞；张海燕；张全；向永臣；杨明 刊期： 2012年第03期
目的 研究黄槿Hibiscus tiliaceus枝叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,并通过理化数据测定和波谱技术分析鉴定化合物的结构.结果 从黄槿枝叶70％乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、β-谷甾醇(2)、香草醛(3)、syriacusinA(4)、hibiscolactone (5)、莨菪亭(6)、臭矢菜素C(7)、反式丁烯二酸(8)、山柰酚(9)、槲皮素(10)、胡萝卜苷(11)、壬二酸(12)、丁二酸(13)、芦丁 (14).结论 化合物7、9、10为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、8、12～14为首次从该植物中分离得到.
作者：张小坡；张俊清；裴月湖；许旭东；谭银丰；康胜利；刘明生 刊期： 2012年第03期
目的 研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性.方法 以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与酶脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收.结果 栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收.艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用.在小同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K京尼平龙胆双糖苷=0.792 1K栀子苷+0.236 7(r=0.976 0).结论 醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性.
作者：陆洋；翟永松；姚宗玲；陈晓兰；杜守颖；吴清 刊期： 2012年第03期
目的 研究冷饭团Kadsura coccinea根茎(黑老虎)的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、制备薄层、RP-HPLC等方法分离纯化,根据理化性质以及光谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定.结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为南五味子素O(1)、kadsuracoccinic acidA(2)、kadsuralignan F (3)、新南五味子木脂宁(4)、南五味子素N(5)、kadsurene A methyl ester (6)、原儿茶酸(7)、丁香酸(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1为新化合物,命名为南五味子素O；化合物8为首次从该植物中分离得到.
作者：舒永志；成亮；（曹）濬喆；廉明勳；杨培明 刊期： 2012年第03期
中药本身是一个复杂的整体,有其相应的物质基础,即相应的“组分结构”,而中药药性即为中药中复杂的组分结构作用于人体后的综合体现.中药中的成分/组分可表现相应的药性属性(寒、热、温、凉),组分与组分之间以及组分内部都存在着药性差异.药性相同的成分/组分,表现为相互增强;药性相反者,则相互抵消,即可以用“矢量”表示,中药药性也就是各成分/组分“药性矢量”的“矢量加和”.在结合中药药性的新研究方法和手段的基础上,将“组分结构”假说和“中药药性矢量”相结合,拟构建中药“药性结构方程”模型,以阐述中药药性本质.中药“药性矢量结构方程”模型的构建,也将为中药配伍以及炮制机制研究提供重要的研究思路和方法.
作者：蒋俊；贾晓斌；陈斌；李平；蔡宝昌；吴浩 刊期： 2012年第03期
鲜药是中医治病的特色之一,其临床应用贯穿于中医药学起源与发展的整个过程.但目前对鲜药的物质基础研究不够,导致无法对鲜药制剂进行合理设计,以致不能对剂型改革提供科学依据,从而成为制约鲜药现代制剂开发和发展的瓶颈.主要介绍了近年来鲜药的国内外研究现状,并对鲜药的物质基础包括化学成分和药理作用的研究进展进行了较为系统的整理汇总,在此基础上提出应用“组分结构理论”来进行鲜药的物质基础研究,开辟了一条鲜药研究的新途径.
作者：陈斌；贾晓斌 刊期： 2012年第03期
目的 建立杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的量.色谱条件为DiamonsilTM C18柱(250 mmX40 mm,5μm);流动相甲醇(A)-0.1％磷酸水(B),梯度洗脱(0～15 min,28％A; 15～25 min,28％～40％A; 25～50 min,40％A)；体积流量1.0 mL/min;检测波长328 nm;柱温室温.结果 杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的线性范围分别为0.132～1.32、0.078～0.78、0.034～0.34 μg,平均加样回收率分别为99.1％、103.1％、99.3％.结论 该方法快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的同时测定.
作者：冯育林；张武岗；孙丽仁；何明珍；罗晓健；王跃生；杨世林 刊期： 2012年第03期
目的 研究五味子油对链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠血糖、胰岛细胞形态及功能影响.方法 高脂饲料联合2次ip小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导建立2型糖尿病大鼠模型.糖尿病大鼠每天分别ig五味子油0.25、0.5、1.0 mg/kg,连续给药6周后检测大鼠空腹血糖、血清胰岛素水平；HE染色法观察大鼠胰腺病理形态学改变；免疫组织化学方法检测大鼠胰腺细胞胰岛素的表达;RT-PCR法检测大鼠胰腺组织胰岛素和胰十二指肠同源盒因子(PDX-1) mRNA表达水平.结果 五味子油可显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,其高剂量组可使血糖恢复至正常水平;提高胰岛素分泌水平,显著提高胰岛素敏感指数,改善胰岛素抵抗;可减轻糖尿病大鼠胰腺病理学改变,使变小的胰岛体积增大、胰岛β细胞数目增多、胰岛素表达提高；还可提高糖尿病大鼠胰腺组织胰岛素和PDX-1 mRNA表达水平.结论 五味子油可以改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗,减轻胰岛β细胞的损伤,增加β细胞数量,改善β细胞的功能缺陷,提高胰岛素的分泌量,增加胰岛素和PDX-1 mRNA表达,从而产生降血糖作用.
作者：安丽萍；王英平；刘晓梅；王春梅；詹巾卓；孙汇；李娜；王拓；杜培革；孙志伟 刊期： 2012年第03期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
