刘成军；桑国优；韦世秀；李牡艳；吴华
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物.分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12).结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者：徐文；周光雄；戴毅；姚新生 刊期： 2010年第06期
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据.方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O-2)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用.结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O-2的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O-2的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O-2的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4'OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.
作者：何华；葛志伟；刘雳；王书芳 刊期： 2010年第06期
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rha ponticum uni florum根的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类.结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2,2'-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(palmitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl palmitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2 r-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene(11).结论 化合物4和8～11是首次从该属植物中分离得到.
作者：张喜萍；杨雁；吴明；李力更；张嫚丽；霍长虹；顾玉诚；史清文 刊期： 2010年第06期
目的 采用高效液相色谱法,研究并建立测定紫英抗炎合剂中咖啡酸的方法.方法 高效液相色谱法.Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15:85);检测波长323 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温40℃;进样量10μL.结果 咖啡酸在6.40～64.04μg具有良好的线性关系,平均回收率为99.85%.结论 本法准确、快速、简便、可行、重现性好、专一性强,可用于紫英抗炎合剂中咖啡酸的测定.
作者：顾琳娜；陈敏；朱佳茜 刊期： 2010年第06期
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价.方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrǒdinger软件进行对接计算.根据对接得分G-score进行分级评价.结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗.对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱.结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实.计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法.
作者：裴媛；谭初兵；徐为人；刘鹏；刘冰妮；刘巍；韩英梅；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定.方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物.结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物.结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定.
作者：魏玲；周茂金；张铁军；侯文彬；王丽莉；许浚 刊期： 2010年第06期
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据.方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应.结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强.且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降.结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化.减毒增效作用以曲霉菌种较为明显.
作者：马伟光；毕云；黄之镨；钱如贵；李婵娟；浦仕彪 刊期： 2010年第06期
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17:83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL.结果 柚皮苷在0.0376～2.408 μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%.结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法.
作者：朱克；吴立成；周玲娜 刊期： 2010年第06期
目的 考察愈风宁心分散片中葛根素的体外溶出度.方法 参照<中国药典>2005年版第二部附录XC溶出度测定法第二法(桨法),以脱气蒸馏水500mL为溶出介质,温度控制在37℃士0.5℃,转速100 r/min,采用高效液相色谱法进行检测.结果 葛根素在0.123 2～1.108 8 μg呈良好线性关系.平均回收率98.8%,RSD为2.14%,50 min时葛根素的溶出接近90%.结论 愈风宁心分散片的溶出度符合规定.
作者：何三民；石森林；陈方伟 刊期： 2010年第06期
目的 研究茶多酚(tea polyphenols,TP)对H2O2所致大鼠嗜铬细胞PC12细胞损伤的保护作用.方法 PC12细胞用TP及H2O2处理,MTT法观察细胞活力,乳酸脱氧酶(LDH)法检测细胞膜通透性及完整性,流式细胞术测定细胞周期分布,BrdU免疫荧光法检测细胞周期相S期DNA合成.结果 500μmol/L H2O2作用PC12细胞2 h,细胞出现明显损伤,细胞活力下降,培养上清液中LDH量增加,DNA合成减少;5、10、20μmol/LTP预处理可有效提高细胞存活率,减少LDH渗漏,提高S期DNA合成.结论 TP对H2O2所致的PC12细胞损伤有保护作用.
作者：邓凤君；徐江平；杨迎暴；李茹冰；周丹 刊期： 2010年第06期
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制.方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达.结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著卜调p-Akt蛋白的表达;P13K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用.结论 黄芪苷Ⅳ部分通过P13K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用.
作者：张琦；彭洋；宋君秋；吴艳娜；刘艳霞 刊期： 2010年第06期
目的 分离鉴定连翘 Forsythia suspensa水提物中的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9).结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得.
作者：栾兰；王钢力；林瑞超 刊期： 2010年第06期
目的 研究紫花地丁Viola.yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15).结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得.化合物4,5、7、9～14为首次从该属植物中分得.
作者：陈胡兰；董小萍；张梅；裴瑾；汤沛然；张伊 刊期： 2010年第06期
目的 探讨20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-20(S)-原人参二醇(人参皂苷IH901)与医学上常用抗肝癌药物环磷酰胺(CTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(cDDP)单独用药及联合用药体外抗肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的活性.方法 应用MTT法检测人参皂苷IH901、CTX、5-Fu、cDDP分别在不同质量浓度下单独及联合用药对肝癌细胞的增殖抑制率,并根据金氏公式计算其协同指数(Q值),进而评价两药联用的增敏效果.结果 IH901与CTX联合用药后对Bel-7402、SMMC-7721抑制作用明显增强,且二者合用具有协同作用;而IH901与5-FU联合用药后对2种细胞仅相加效果;IH901与cDDP联合用药,对Bel-7402仍然是相加的效果,对SMMC-7721则是具有轻微的协同效果.结论 人参皂苷IH901可增强CTX对肝癌细胞增殖的抑制作用,具有化疗协同效果,且具有一定的广谱性,可能成为一种潜在的抗肝癌药物.
作者：明艳林；郑志忠；陈良华；童庆宣 刊期： 2010年第06期
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponins from Tribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响.方法 56只大鼠随机分为7组.正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平.结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP 明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20,30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001).与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/I,预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少.
作者：张爽；李红；魏征人；梁蕾；张问；杨世杰 刊期： 2010年第06期
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者：廖柳；王楠；梁秋；廖小建；徐石海 刊期： 2010年第06期
目的 探讨大孔吸附树脂富集,纯化固公果中总鞣质的工艺条件参数.方法 比较了8种大孔吸附树脂的静态吸附量、静态解吸率,筛选出佳的吸附树脂.以静态、动态吸附实验相结合,确定了佳的吸附分离工艺.采用干酪素法进行鞣质的测定.结果 在考察的8种树脂中,HP20型树脂具有佳的吸附参数,并确定了工艺条件.结论 本实验筛选出HP20型树脂对固公果根中总鞣质类成分吸附解吸性能较好.
作者：朱珊；刘岱琳；王淑萍；邱峰；陈虹 刊期： 2010年第06期
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效.方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化.结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组.结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广.
作者：杨丽姣；李繁荣；陈天葆 刊期： 2010年第06期
目的 探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1(NAT1)酶动力学常数的影响.方法 采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸(PABA)为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数(Km)和大反应速率(Vmax).结果 酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(3.910±0.087)μmol/L、(0.306 0±0.006 7)pmol(1×106个细胞),葎草酮组的Km和Vmax分别为(3.830±0.123)μmol/L、(0.275 0±0.005 8)pmol(1×106个细胞),对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(760.2±210.2)μmol/L、(0.191 0±0.043 7)pmol/(mg·min).葎草酮组的Km和Vmax分别为(449.0±72.9)μmol/L和(0.094 0±0.010 4)pmol/(mg·min),数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和律草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异.结论 葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂.
作者：高世勇；郎朗；邹翔；汲晨锋；季宇彬；马强；岳磊；曲中原；尚明 刊期： 2010年第06期
目的 建立丹参醇沉过程丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D同收率的预测模型.方法 采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率.采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型.分析模型中各变量的重要性.结果 丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95.结论 建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平.
作者：俞翔；莫必琪；王治；瞿海斌 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
