朱克;吴立成;周玲娜
目的 对驴胶补血颗粒提取液的纯化工艺进行研究.方法 采用壳聚糖为絮凝剂的絮凝澄清法纯化提取药液,并以干膏得率、多糖量为考察指标对絮凝澄清工艺参数进行优选.结果 以絮凝前药液浓缩至密度为1.06(60 ℃测定),絮凝时药液温度为45~85℃,加入5%的壳聚糖溶液进行絮凝为佳工艺.结论 采用此方法能有效去除提取药液中的鞣质等亲水性杂质,同时具有生产周期短、工艺简单、成本低廉及环保等特点.
作者:谢安;周文龙;杨顺龙;廖志雄 刊期: 2010年第06期
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分.方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)ingenol(11).结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2~5为首次从甘遂中分离得到.利用多种2D-NMR首次对化合物8~11的全部NMR数据进行了归属.
作者:吴晓磊;潘勤 刊期: 2010年第06期
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价.方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrǒdinger软件进行对接计算.根据对接得分G-score进行分级评价.结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗.对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱.结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实.计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法.
作者:裴媛;谭初兵;徐为人;刘鹏;刘冰妮;刘巍;韩英梅;汤立达 刊期: 2010年第06期
目的 研究大血藤Sargentodoxa cuneata的化学成分.方法 应用多种色谱技术对大血藤进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从大血藤乙醇提取物的正丁醇和醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为毛柳苷(1),(-)-表儿茶素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、原儿茶酸(4)、N-(对羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(5)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(6)、野菰苷(7)、4-羟苯基-乙基-6-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(8),绿原酸乙酯(9)、lyoniresin-4'-yl-β-glucopyranoside(10)、2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(11)、丁香酸葡萄糖苷(12)、8,8'-bis-(dihydroeoniferyl)-diferuloylate(13).结论 化合物7~13均为首次从该植物中分离得到.
作者:陈智仙;高文远;刘岱琳;张铁军 刊期: 2010年第06期
目的 探讨黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制.方法 建立人鼻咽癌CNE2裸鼠多植瘤模型,随机分为对照组,顺铂组,黄芪注射液高、中、低剂量组,分别ip生理盐水,顺铂,10.40、5.20、2.60 g/kg黄芪注射液,4周后处死CNE2荷瘤裸鼠.通过移植瘤生长曲线、终末瘤质量,计算黄芪注射液的抑瘤率;采用HE染色,于光镜下观察各组移植瘤组织细胞病理形态学变化;采用免疫组化法检测黄芪注射液对各组裸鼠移植瘤组织中凋亡相关蛋白p53、Bcl-2和Bax表达的影响.结果 黄芪注射液高、中剂量组移植瘤体积明显低于对照组(P<0.05),瘤质量明显低于对照组(P<0.01),抑瘤率分别为39.90%、30.77%;黄芪注射液高、中剂量组移植瘤组织中p53、Bc1-2蛋白的表达低于对照组(P<0.01);各组移植瘤组织中Bax蛋白表达均呈阴性.结论 黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠移植瘤具有抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤组织中p53和Bc1-2蛋白的表达有关.
作者:刘成军;桑国优;韦世秀;李牡艳;吴华 刊期: 2010年第06期
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rha ponticum uni florum根的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类.结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2,2'-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(palmitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl palmitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2 r-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene(11).结论 化合物4和8~11是首次从该属植物中分离得到.
作者:张喜萍;杨雁;吴明;李力更;张嫚丽;霍长虹;顾玉诚;史清文 刊期: 2010年第06期
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用.方法 应用脑内定位注射β-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定.结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致.止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%.结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制.
作者:刘亚珍;施雨露;刘永茂;万全 刊期: 2010年第06期
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效.方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化.结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组.结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广.
作者:杨丽姣;李繁荣;陈天葆 刊期: 2010年第06期
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6~10、12、16为首次从该植物中得到.
作者:温晶;史海明;昝珂;刘艳芳;周雨虹;陈玉平;屠鹏飞 刊期: 2010年第06期
目的 考察愈风宁心分散片中葛根素的体外溶出度.方法 参照<中国药典>2005年版第二部附录XC溶出度测定法第二法(桨法),以脱气蒸馏水500mL为溶出介质,温度控制在37℃士0.5℃,转速100 r/min,采用高效液相色谱法进行检测.结果 葛根素在0.123 2~1.108 8 μg呈良好线性关系.平均回收率98.8%,RSD为2.14%,50 min时葛根素的溶出接近90%.结论 愈风宁心分散片的溶出度符合规定.
作者:何三民;石森林;陈方伟 刊期: 2010年第06期
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律.方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时阃后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量.结果 100 μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率足未经微针预处理的142.0倍.200μm微针经不同的力预处理后,青滕碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡.结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响.
作者:甄小龙;刘婷;杨文婧;程昊;郝保华 刊期: 2010年第06期
目的 研究紫花地丁Viola.yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15).结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得.化合物4,5、7、9~14为首次从该属植物中分得.
作者:陈胡兰;董小萍;张梅;裴瑾;汤沛然;张伊 刊期: 2010年第06期
目的 分离鉴定连翘 Forsythia suspensa水提物中的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9).结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得.
作者:栾兰;王钢力;林瑞超 刊期: 2010年第06期
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cis RA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制.方法 应用透射电子显微镜、琼脂精凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达.结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05).结论 PLAB联合9-cis RA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关.
作者:郭赟;徐瑞成;何滔 刊期: 2010年第06期
目的 应用制备色谱系统从猫豆中分离纯化猫豆胍,建立其纯化工艺技术.方法 采用盐酸渗漉法从猫豆中提取猫豆胍,然后采用制备色谱系统从中分离出猫豆胍.结果 猫豆胍产品经HPLC检测,质量分数达99%以上.结论 该方法可获得高质量分数猫豆胍单体,可用于分离制备猫豆胍对照品.
作者:黄增琼;蒋伟哲;许小林;赖术;黄兴振 刊期: 2010年第06期
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定.方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物.结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物.结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定.
作者:魏玲;周茂金;张铁军;侯文彬;王丽莉;许浚 刊期: 2010年第06期
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponins from Tribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响.方法 56只大鼠随机分为7组.正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平.结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP 明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20,30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001).与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/I,预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少.
作者:张爽;李红;魏征人;梁蕾;张问;杨世杰 刊期: 2010年第06期
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7~12为首次从该植物中分离得到.
作者:杨晓波;杨盛鑫;李敏一;潘剑宇;郑毅男;吴军 刊期: 2010年第06期
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者:廖柳;王楠;梁秋;廖小建;徐石海 刊期: 2010年第06期
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.
作者:李杨;左国营 刊期: 2010年第06期