陈胡兰；董小萍；张梅；裴瑾；汤沛然；张伊
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律.方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时阃后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量.结果 100 μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率足未经微针预处理的142.0倍.200μm微针经不同的力预处理后,青滕碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡.结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响.
作者：甄小龙；刘婷；杨文婧；程昊；郝保华 刊期： 2010年第06期
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6～10、12、16为首次从该植物中得到.
作者：温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞 刊期： 2010年第06期
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价.方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrǒdinger软件进行对接计算.根据对接得分G-score进行分级评价.结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗.对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱.结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实.计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法.
作者：裴媛；谭初兵；徐为人；刘鹏；刘冰妮；刘巍；韩英梅；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物.分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12).结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者：徐文；周光雄；戴毅；姚新生 刊期： 2010年第06期
目的 分离鉴定连翘 Forsythia suspensa水提物中的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9).结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得.
作者：栾兰；王钢力；林瑞超 刊期： 2010年第06期
中药有植物、动物和矿物不同品类,中药复方由这些不同品类中的数种天然产物构成,依据中医药研究与应用的不同需要,可进行不同的提取分离,但这些技术多源于其他学科领域.然而,对这些技术用于中药领域的优工作状态缺乏科学、合理的评价标准,成为这些技术在中药提取分离应用范围受限的主要原因.借鉴系统科学的原理,探讨建立中药复方提取分离评价体系的科学原则;探索符合中医药内涵的现代提取分离技术与质量评价体系应该是解决这一科学问题的关键所在.
作者：唐志书；郭立玮 刊期： 2010年第06期
目的 考察连翘提取物及其主要有效成分连翘酯苷A的稳定性,为更好控制连翘提取物质量提供依据.方法 采用高温、高湿、强光照射等影响因素试验及加速试验对样品在固体状态下以及水溶液中的稳定性进行系统研究.结果 固态条件下湿度对连翘酯苷A稳定性影响较大,光照次之,温度影响不大;在水溶液中,酸性条件及抗氧剂的加入能改善其稳定性,维生素C(Vc)能显著提高其在溶液中的稳定性.结论 固态条件下,要保持连翘提取物及连翘酯苷A稳定,须对湿度、光照加以控制;水溶液中,酸性介质及抗氧剂的加入有利于改善水溶液中连翘酯苷A的稳定性.
作者：王曙宾；郑亚杰 刊期： 2010年第06期
目的 研究宝藿苷I的制备工艺.方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物.结果 酶解反应的适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1:1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05).铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I.结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：贾东升；贾晓斌；赵江丽；施峰；蒋俊；黄洋 刊期： 2010年第06期
目的 探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1(NAT1)酶动力学常数的影响.方法 采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸(PABA)为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数(Km)和大反应速率(Vmax).结果 酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(3.910±0.087)μmol/L、(0.306 0±0.006 7)pmol(1×106个细胞),葎草酮组的Km和Vmax分别为(3.830±0.123)μmol/L、(0.275 0±0.005 8)pmol(1×106个细胞),对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(760.2±210.2)μmol/L、(0.191 0±0.043 7)pmol/(mg·min).葎草酮组的Km和Vmax分别为(449.0±72.9)μmol/L和(0.094 0±0.010 4)pmol/(mg·min),数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和律草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异.结论 葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂.
作者：高世勇；郎朗；邹翔；汲晨锋；季宇彬；马强；岳磊；曲中原；尚明 刊期： 2010年第06期
药用植物足指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物.而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法.药用植物加倍后.会出现植株巨大化、抗性增加和约用活性成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等小利因素,而造成这些现象的原因是约用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程.从药用植物多倍化诱导办法人手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望.
作者：何韩军；杨跃生；吴鸿 刊期： 2010年第06期
目的 建立吴茱萸的RAPD分子标记技术并对吴茱萸的道地性遗传背景进行探讨.方法 应用试剂盒法提取吴茱萸基因组DNA;筛选RAPD引物;对全国3个省市5个吴茱萸产区采取的48份样品进行RAPD分子标记,应用NTSYS-PC软件进行聚类分析.结果 获得了吴茱萸的RAPD分子标记方法;通过对RAPD扩增结果进行聚类分析,发现不同品种吴茱萸差异较大,浏阳地区的吴茱萸和其他石虎品种在相似度系数为0.68时聚集为两个类群;而同一品种的石虎遗传背景差异明显,在相似度系数为0.78时,铜仁、浏阳、建德、温州的样品各自聚集在相同地域的族群.结论 吴茱萸遗传背景差异明显,RAPD技术是一种可用于吴茱萸道地性遗传背景分析的有效手段.
作者：曹亮；李顺祥；魏宝阳；黄丹；徐菲；佟志远 刊期： 2010年第06期
目的 研究大血藤Sargentodoxa cuneata的化学成分.方法 应用多种色谱技术对大血藤进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从大血藤乙醇提取物的正丁醇和醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为毛柳苷(1),(-)-表儿茶素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、原儿茶酸(4)、N-(对羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(5)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(6)、野菰苷(7)、4-羟苯基-乙基-6-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄糖苷(8),绿原酸乙酯(9)、lyoniresin-4'-yl-β-glucopyranoside(10)、2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(11)、丁香酸葡萄糖苷(12)、8,8'-bis-(dihydroeoniferyl)-diferuloylate(13).结论 化合物7～13均为首次从该植物中分离得到.
作者：陈智仙；高文远；刘岱琳；张铁军 刊期： 2010年第06期
目的 研究紫花地丁Viola.yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15).结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得.化合物4,5、7、9～14为首次从该属植物中分得.
作者：陈胡兰；董小萍；张梅；裴瑾；汤沛然；张伊 刊期： 2010年第06期
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.
作者：李杨；左国营 刊期： 2010年第06期
目的 建立丹参醇沉过程丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D同收率的预测模型.方法 采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率.采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型.分析模型中各变量的重要性.结果 丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95.结论 建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平.
作者：俞翔；莫必琪；王治；瞿海斌 刊期： 2010年第06期
目的 探讨黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制.方法 建立人鼻咽癌CNE2裸鼠多植瘤模型,随机分为对照组,顺铂组,黄芪注射液高、中、低剂量组,分别ip生理盐水,顺铂,10.40、5.20、2.60 g/kg黄芪注射液,4周后处死CNE2荷瘤裸鼠.通过移植瘤生长曲线、终末瘤质量,计算黄芪注射液的抑瘤率;采用HE染色,于光镜下观察各组移植瘤组织细胞病理形态学变化;采用免疫组化法检测黄芪注射液对各组裸鼠移植瘤组织中凋亡相关蛋白p53、Bcl-2和Bax表达的影响.结果 黄芪注射液高、中剂量组移植瘤体积明显低于对照组(P<0.05),瘤质量明显低于对照组(P<0.01),抑瘤率分别为39.90%、30.77%;黄芪注射液高、中剂量组移植瘤组织中p53、Bc1-2蛋白的表达低于对照组(P<0.01);各组移植瘤组织中Bax蛋白表达均呈阴性.结论 黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠移植瘤具有抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤组织中p53和Bc1-2蛋白的表达有关.
作者：刘成军；桑国优；韦世秀；李牡艳；吴华 刊期： 2010年第06期
目的 采用高效液相色谱法,研究并建立测定紫英抗炎合剂中咖啡酸的方法.方法 高效液相色谱法.Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15:85);检测波长323 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温40℃;进样量10μL.结果 咖啡酸在6.40～64.04μg具有良好的线性关系,平均回收率为99.85%.结论 本法准确、快速、简便、可行、重现性好、专一性强,可用于紫英抗炎合剂中咖啡酸的测定.
作者：顾琳娜；陈敏；朱佳茜 刊期： 2010年第06期
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分.方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)ingenol(11).结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2～5为首次从甘遂中分离得到.利用多种2D-NMR首次对化合物8～11的全部NMR数据进行了归属.
作者：吴晓磊；潘勤 刊期： 2010年第06期
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者：廖柳；王楠；梁秋；廖小建；徐石海 刊期： 2010年第06期
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制.方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达.结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著卜调p-Akt蛋白的表达;P13K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用.结论 黄芪苷Ⅳ部分通过P13K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用.
作者：张琦；彭洋；宋君秋；吴艳娜；刘艳霞 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
