吴晓磊；潘勤
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6～10、12、16为首次从该植物中得到.
作者：温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞 刊期： 2010年第06期
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17:83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL.结果 柚皮苷在0.0376～2.408 μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%.结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法.
作者：朱克；吴立成；周玲娜 刊期： 2010年第06期
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价.方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrǒdinger软件进行对接计算.根据对接得分G-score进行分级评价.结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗.对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱.结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实.计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法.
作者：裴媛；谭初兵；徐为人；刘鹏；刘冰妮；刘巍；韩英梅；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据.方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应.结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强.且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降.结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化.减毒增效作用以曲霉菌种较为明显.
作者：马伟光；毕云；黄之镨；钱如贵；李婵娟；浦仕彪 刊期： 2010年第06期
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用.方法 应用脑内定位注射β-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定.结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致.止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%.结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制.
作者：刘亚珍；施雨露；刘永茂；万全 刊期： 2010年第06期
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cis RA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制.方法 应用透射电子显微镜、琼脂精凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达.结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05).结论 PLAB联合9-cis RA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关.
作者：郭赟；徐瑞成；何滔 刊期： 2010年第06期
药用植物足指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物.而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法.药用植物加倍后.会出现植株巨大化、抗性增加和约用活性成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等小利因素,而造成这些现象的原因是约用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程.从药用植物多倍化诱导办法人手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望.
作者：何韩军；杨跃生；吴鸿 刊期： 2010年第06期
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponins from Tribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响.方法 56只大鼠随机分为7组.正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平.结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP 明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20,30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001).与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/I,预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少.
作者：张爽；李红；魏征人；梁蕾；张问；杨世杰 刊期： 2010年第06期
目的 对驴胶补血颗粒提取液的纯化工艺进行研究.方法 采用壳聚糖为絮凝剂的絮凝澄清法纯化提取药液,并以干膏得率、多糖量为考察指标对絮凝澄清工艺参数进行优选.结果 以絮凝前药液浓缩至密度为1.06(60 ℃测定),絮凝时药液温度为45～85℃,加入5%的壳聚糖溶液进行絮凝为佳工艺.结论 采用此方法能有效去除提取药液中的鞣质等亲水性杂质,同时具有生产周期短、工艺简单、成本低廉及环保等特点.
作者：谢安；周文龙；杨顺龙；廖志雄 刊期： 2010年第06期
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效.方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化.结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组.结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广.
作者：杨丽姣；李繁荣；陈天葆 刊期： 2010年第06期
目的 通过研究木犀草素和木犀草苷在羟丙基纤维素中的释放行为,探索亲水凝胶中药物缓释的理论模型.方法 以不同距离的羟丙基纤维素链方阵模拟亲水凝胶的膨胀过程,以木犀草素和木犀草苷为工具药.在X方向加上不同的固定速度,采用分子动力学方法进行理论模拟,力场为Gromos 53a6.结果 凝胶膨胀到纤维素链间距离1. 2 nm以下药物分子不能穿过;当链间距离达到1.5 nm时,纤维素链方阵能够体现良好的滤过作用,木犀草素由于分子小、与辅料的相互作用小而释放明显快于木犀草苷;当纤维素链间距离为2.1 nm时,木犀草素释放速度略快于木犀草苷,有较大部分重叠,两者与纤维索的吸附作用相近.结论 选择距离1.5 nm、速度0.3 nm/ps和距离2.1 nm、速度0.1 nm/ps两个条件的理论模型能够基本反映亲水凝胶膨胀过程中药物与凝胶的作用模式,从而预测药物的释放行为.木犀草苷可能更适合以亲水凝胶的方式实现缓释.
作者：武毅君；徐为人；刘鹏；任晓文；陈正隆；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7～12为首次从该植物中分离得到.
作者：杨晓波；杨盛鑫；李敏一；潘剑宇；郑毅男；吴军 刊期： 2010年第06期
目的 考察连翘提取物及其主要有效成分连翘酯苷A的稳定性,为更好控制连翘提取物质量提供依据.方法 采用高温、高湿、强光照射等影响因素试验及加速试验对样品在固体状态下以及水溶液中的稳定性进行系统研究.结果 固态条件下湿度对连翘酯苷A稳定性影响较大,光照次之,温度影响不大;在水溶液中,酸性条件及抗氧剂的加入能改善其稳定性,维生素C(Vc)能显著提高其在溶液中的稳定性.结论 固态条件下,要保持连翘提取物及连翘酯苷A稳定,须对湿度、光照加以控制;水溶液中,酸性介质及抗氧剂的加入有利于改善水溶液中连翘酯苷A的稳定性.
作者：王曙宾；郑亚杰 刊期： 2010年第06期
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制.方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达.结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著卜调p-Akt蛋白的表达;P13K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用.结论 黄芪苷Ⅳ部分通过P13K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用.
作者：张琦；彭洋；宋君秋；吴艳娜；刘艳霞 刊期： 2010年第06期
目的 探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题.方法 通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察.优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价.结果 包衣液黏度为(130±5)mPa·s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%.高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出.结论 胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性.
作者：屠莹；吴赟；王成港；王春龙；王平保 刊期： 2010年第06期
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者：廖柳；王楠；梁秋；廖小建；徐石海 刊期： 2010年第06期
目的 考察愈风宁心分散片中葛根素的体外溶出度.方法 参照<中国药典>2005年版第二部附录XC溶出度测定法第二法(桨法),以脱气蒸馏水500mL为溶出介质,温度控制在37℃士0.5℃,转速100 r/min,采用高效液相色谱法进行检测.结果 葛根素在0.123 2～1.108 8 μg呈良好线性关系.平均回收率98.8%,RSD为2.14%,50 min时葛根素的溶出接近90%.结论 愈风宁心分散片的溶出度符合规定.
作者：何三民；石森林；陈方伟 刊期： 2010年第06期
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化.结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质.210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍.有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草.结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化.
作者：李越峰；严兴科；李廷利；黄玉新 刊期： 2010年第06期
目的 研究茶多酚(tea polyphenols,TP)对H2O2所致大鼠嗜铬细胞PC12细胞损伤的保护作用.方法 PC12细胞用TP及H2O2处理,MTT法观察细胞活力,乳酸脱氧酶(LDH)法检测细胞膜通透性及完整性,流式细胞术测定细胞周期分布,BrdU免疫荧光法检测细胞周期相S期DNA合成.结果 500μmol/L H2O2作用PC12细胞2 h,细胞出现明显损伤,细胞活力下降,培养上清液中LDH量增加,DNA合成减少;5、10、20μmol/LTP预处理可有效提高细胞存活率,减少LDH渗漏,提高S期DNA合成.结论 TP对H2O2所致的PC12细胞损伤有保护作用.
作者：邓凤君；徐江平；杨迎暴；李茹冰；周丹 刊期： 2010年第06期
目的 应用制备色谱系统从猫豆中分离纯化猫豆胍,建立其纯化工艺技术.方法 采用盐酸渗漉法从猫豆中提取猫豆胍,然后采用制备色谱系统从中分离出猫豆胍.结果 猫豆胍产品经HPLC检测,质量分数达99%以上.结论 该方法可获得高质量分数猫豆胍单体,可用于分离制备猫豆胍对照品.
作者：黄增琼；蒋伟哲；许小林；赖术；黄兴振 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
