郭赟；徐瑞成；何滔
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物.分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12).结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者：徐文；周光雄；戴毅；姚新生 刊期： 2010年第06期
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据.方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O-2)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用.结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O-2的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O-2的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O-2的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4'OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.
作者：何华；葛志伟；刘雳；王书芳 刊期： 2010年第06期
目的 探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题.方法 通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察.优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价.结果 包衣液黏度为(130±5)mPa·s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%.高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出.结论 胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性.
作者：屠莹；吴赟；王成港；王春龙；王平保 刊期： 2010年第06期
目的 探讨20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-20(S)-原人参二醇(人参皂苷IH901)与医学上常用抗肝癌药物环磷酰胺(CTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(cDDP)单独用药及联合用药体外抗肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的活性.方法 应用MTT法检测人参皂苷IH901、CTX、5-Fu、cDDP分别在不同质量浓度下单独及联合用药对肝癌细胞的增殖抑制率,并根据金氏公式计算其协同指数(Q值),进而评价两药联用的增敏效果.结果 IH901与CTX联合用药后对Bel-7402、SMMC-7721抑制作用明显增强,且二者合用具有协同作用;而IH901与5-FU联合用药后对2种细胞仅相加效果;IH901与cDDP联合用药,对Bel-7402仍然是相加的效果,对SMMC-7721则是具有轻微的协同效果.结论 人参皂苷IH901可增强CTX对肝癌细胞增殖的抑制作用,具有化疗协同效果,且具有一定的广谱性,可能成为一种潜在的抗肝癌药物.
作者：明艳林；郑志忠；陈良华；童庆宣 刊期： 2010年第06期
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用.方法 应用脑内定位注射β-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定.结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致.止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%.结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制.
作者：刘亚珍；施雨露；刘永茂；万全 刊期： 2010年第06期
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17:83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL.结果 柚皮苷在0.0376～2.408 μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%.结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法.
作者：朱克；吴立成；周玲娜 刊期： 2010年第06期
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律.方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时阃后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量.结果 100 μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率足未经微针预处理的142.0倍.200μm微针经不同的力预处理后,青滕碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡.结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响.
作者：甄小龙；刘婷；杨文婧；程昊；郝保华 刊期： 2010年第06期
目的 对驴胶补血颗粒提取液的纯化工艺进行研究.方法 采用壳聚糖为絮凝剂的絮凝澄清法纯化提取药液,并以干膏得率、多糖量为考察指标对絮凝澄清工艺参数进行优选.结果 以絮凝前药液浓缩至密度为1.06(60 ℃测定),絮凝时药液温度为45～85℃,加入5%的壳聚糖溶液进行絮凝为佳工艺.结论 采用此方法能有效去除提取药液中的鞣质等亲水性杂质,同时具有生产周期短、工艺简单、成本低廉及环保等特点.
作者：谢安；周文龙；杨顺龙；廖志雄 刊期： 2010年第06期
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制.方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达.结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著卜调p-Akt蛋白的表达;P13K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用.结论 黄芪苷Ⅳ部分通过P13K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用.
作者：张琦；彭洋；宋君秋；吴艳娜；刘艳霞 刊期： 2010年第06期
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化.结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质.210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍.有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草.结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化.
作者：李越峰；严兴科；李廷利；黄玉新 刊期： 2010年第06期
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定.方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物.结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物.结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定.
作者：魏玲；周茂金；张铁军；侯文彬；王丽莉；许浚 刊期： 2010年第06期
目的 研究紫花地丁Viola.yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15).结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得.化合物4,5、7、9～14为首次从该属植物中分得.
作者：陈胡兰；董小萍；张梅；裴瑾；汤沛然；张伊 刊期： 2010年第06期
目的 通过研究木犀草素和木犀草苷在羟丙基纤维素中的释放行为,探索亲水凝胶中药物缓释的理论模型.方法 以不同距离的羟丙基纤维素链方阵模拟亲水凝胶的膨胀过程,以木犀草素和木犀草苷为工具药.在X方向加上不同的固定速度,采用分子动力学方法进行理论模拟,力场为Gromos 53a6.结果 凝胶膨胀到纤维素链间距离1. 2 nm以下药物分子不能穿过;当链间距离达到1.5 nm时,纤维素链方阵能够体现良好的滤过作用,木犀草素由于分子小、与辅料的相互作用小而释放明显快于木犀草苷;当纤维素链间距离为2.1 nm时,木犀草素释放速度略快于木犀草苷,有较大部分重叠,两者与纤维索的吸附作用相近.结论 选择距离1.5 nm、速度0.3 nm/ps和距离2.1 nm、速度0.1 nm/ps两个条件的理论模型能够基本反映亲水凝胶膨胀过程中药物与凝胶的作用模式,从而预测药物的释放行为.木犀草苷可能更适合以亲水凝胶的方式实现缓释.
作者：武毅君；徐为人；刘鹏；任晓文；陈正隆；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者：廖柳；王楠；梁秋；廖小建；徐石海 刊期： 2010年第06期
目的 探讨黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制.方法 建立人鼻咽癌CNE2裸鼠多植瘤模型,随机分为对照组,顺铂组,黄芪注射液高、中、低剂量组,分别ip生理盐水,顺铂,10.40、5.20、2.60 g/kg黄芪注射液,4周后处死CNE2荷瘤裸鼠.通过移植瘤生长曲线、终末瘤质量,计算黄芪注射液的抑瘤率;采用HE染色,于光镜下观察各组移植瘤组织细胞病理形态学变化;采用免疫组化法检测黄芪注射液对各组裸鼠移植瘤组织中凋亡相关蛋白p53、Bcl-2和Bax表达的影响.结果 黄芪注射液高、中剂量组移植瘤体积明显低于对照组(P<0.05),瘤质量明显低于对照组(P<0.01),抑瘤率分别为39.90%、30.77%;黄芪注射液高、中剂量组移植瘤组织中p53、Bc1-2蛋白的表达低于对照组(P<0.01);各组移植瘤组织中Bax蛋白表达均呈阴性.结论 黄芪注射液对人鼻咽癌CNE2荷瘤裸鼠移植瘤具有抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤组织中p53和Bc1-2蛋白的表达有关.
作者：刘成军；桑国优；韦世秀；李牡艳；吴华 刊期： 2010年第06期
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7～12为首次从该植物中分离得到.
作者：杨晓波；杨盛鑫；李敏一；潘剑宇；郑毅男；吴军 刊期： 2010年第06期
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cis RA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制.方法 应用透射电子显微镜、琼脂精凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达.结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05).结论 PLAB联合9-cis RA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关.
作者：郭赟；徐瑞成；何滔 刊期： 2010年第06期
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rha ponticum uni florum根的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类.结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2,2'-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(palmitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl palmitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2 r-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene(11).结论 化合物4和8～11是首次从该属植物中分离得到.
作者：张喜萍；杨雁；吴明；李力更；张嫚丽；霍长虹；顾玉诚；史清文 刊期： 2010年第06期
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据.方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应.结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强.且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降.结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化.减毒增效作用以曲霉菌种较为明显.
作者：马伟光；毕云；黄之镨；钱如贵；李婵娟；浦仕彪 刊期： 2010年第06期
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6～10、12、16为首次从该植物中得到.
作者：温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
