温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞
目的 探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题.方法 通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察.优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价.结果 包衣液黏度为(130±5)mPa·s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%.高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出.结论 胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性.
作者：屠莹；吴赟；王成港；王春龙；王平保 刊期： 2010年第06期
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化.结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质.210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍.有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草.结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化.
作者：李越峰；严兴科；李廷利；黄玉新 刊期： 2010年第06期
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rha ponticum uni florum根的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类.结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2,2'-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(palmitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl palmitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2 r-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene(11).结论 化合物4和8～11是首次从该属植物中分离得到.
作者：张喜萍；杨雁；吴明；李力更；张嫚丽；霍长虹；顾玉诚；史清文 刊期： 2010年第06期
目的 研究宝藿苷I的制备工艺.方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物.结果 酶解反应的适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1:1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05).铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I.结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：贾东升；贾晓斌；赵江丽；施峰；蒋俊；黄洋 刊期： 2010年第06期
药用植物足指含有能防治疾病的特殊化学成分(生物活性化合物),具有一定医疗用途的植物.而药用植物多倍体诱导是一种人为使植物加倍形成多倍体以获得良性状的方法.药用植物加倍后.会出现植株巨大化、抗性增加和约用活性成分增加等优良性状,但也伴随着生长缓慢、优良性状在有性繁殖中逐渐丢失等小利因素,而造成这些现象的原因是约用植物加倍所形成的杂种优势、基因重复以及加倍后的二倍化过程.从药用植物多倍化诱导办法人手,着重讨论药用植物加倍后的性状变化及其原因,并结合一些新的诱导方式对未来的药用植物多倍化研究进行了展望.
作者：何韩军；杨跃生；吴鸿 刊期： 2010年第06期
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6～10、12、16为首次从该植物中得到.
作者：温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞 刊期： 2010年第06期
中药有植物、动物和矿物不同品类,中药复方由这些不同品类中的数种天然产物构成,依据中医药研究与应用的不同需要,可进行不同的提取分离,但这些技术多源于其他学科领域.然而,对这些技术用于中药领域的优工作状态缺乏科学、合理的评价标准,成为这些技术在中药提取分离应用范围受限的主要原因.借鉴系统科学的原理,探讨建立中药复方提取分离评价体系的科学原则;探索符合中医药内涵的现代提取分离技术与质量评价体系应该是解决这一科学问题的关键所在.
作者：唐志书；郭立玮 刊期： 2010年第06期
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分.方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)ingenol(11).结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2～5为首次从甘遂中分离得到.利用多种2D-NMR首次对化合物8～11的全部NMR数据进行了归属.
作者：吴晓磊；潘勤 刊期： 2010年第06期
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据.方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O-2)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用.结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O-2的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O-2的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O-2的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4'OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.
作者：何华；葛志伟；刘雳；王书芳 刊期： 2010年第06期
目的 采用高效液相色谱法,研究并建立测定紫英抗炎合剂中咖啡酸的方法.方法 高效液相色谱法.Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-磷酸盐缓冲液(15:85);检测波长323 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温40℃;进样量10μL.结果 咖啡酸在6.40～64.04μg具有良好的线性关系,平均回收率为99.85%.结论 本法准确、快速、简便、可行、重现性好、专一性强,可用于紫英抗炎合剂中咖啡酸的测定.
作者：顾琳娜；陈敏；朱佳茜 刊期： 2010年第06期
目的 观察带疱痛方辅助治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效.方法 维生素新B1片102例患者随机分成治疗组和对照组,均予以神经阻滞治疗4周,治疗组服用带疱痛方,对照组服用弥可保片和呋喃硫胺片,口服8周,分别于治疗2、4、6、8周后观察疼痛视觉模拟评分(VAS)和生活质量评分(QLS)的变化.结果 8周后治疗组的VAS评分和QLS评分与对照组比较有显著差异,说明带疱痛方治疗的远期疗效明显优于对照组.结论 传统中药结合神经阻滞治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,值得推广.
作者：杨丽姣；李繁荣；陈天葆 刊期： 2010年第06期
目的 分离鉴定连翘 Forsythia suspensa水提物中的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9).结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得.
作者：栾兰；王钢力；林瑞超 刊期： 2010年第06期
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定.方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物.结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物.结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定.
作者：魏玲；周茂金；张铁军；侯文彬；王丽莉；许浚 刊期： 2010年第06期
目的 建立Langendorff离体心脏灌流系统,制备缺血再灌注实验模型,观察蒺藜皂苷(gross saponins from Tribulus terrestris,GSTT)预适应对大鼠心肌缺血再灌注损伤心功能的影响.方法 56只大鼠随机分为7组.正常对照组、缺血/再灌组(I/R)、心肌缺血预适应组(IPC)、阳性药腺苷组、GSTT 200、100、50 mg/L组,缺血30 min,再灌40 min,记录给药前、再灌后5、10、15、20、30 min心率(HR)、左室收缩压(LVSP)等心功能指标,并同步记录冠脉流量(CF),同时测定心肌组织ATP水平.结果 I/R组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP 明显下降(P<0.001);IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后5、10、15、20、30 min HR、LVSP均明显升高(P<0.05、0.01);I/R组再灌注后各时间点(5、10、15、20,30 min)CF明显减少(P<0.001);与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组再灌注后各时间点(5、10、15、20、30 min)CF均增加(P<0.05、0.01、0.001);I/R组Na+-K+ATP酶活力明显降低(P<0.001).与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/I,预适应组和腺苷预适应组Na+-K+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).I/R组的Ca2+-Mg2+ATP酶活力有增高趋势,与I/R组相比,IPC组,GSTT 200、100 mg/L预适应组和腺苷预适应组Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显升高(P<0.05、0.01).结论 GSTT可抑制心功能低下,舒张冠状动脉,增加冠脉血流量而改善心肌的供血、供氧;GSTT还可增加心肌组织ATP酶活性,通过抑制Na+/Ca2+交换,使得细胞摄取的Ca2+减少.
作者：张爽；李红；魏征人；梁蕾；张问；杨世杰 刊期： 2010年第06期
目的 对山茶科植物木荷Schima superba茎中化学成分进行分离鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱和HPLC等色谱方法进行成分分离,采用NMR、质谱等波谱学方法进行结构鉴定.结果 从木荷茎中分离鉴定了12个化合物.分别为camelliagenin A(1)、Al-barrigenol(2)、barringtogenol C(3)、2,6-二甲氧基苯醌(2,6-dimethoxybenzoquinone,4)、2,4,6-三甲氧基苯酚(2,4,6-trimethoxyphenol,5)、丁香酸(syringic acid,6)、松柏醛(coniferyl aldehyde,7)、丁香醛(syringaldehyde,8)、山柰酚(kaempferol,9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,11)和acernikol(12).结论 以上化合物均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2以外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者：徐文；周光雄；戴毅；姚新生 刊期： 2010年第06期
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7～12为首次从该植物中分离得到.
作者：杨晓波；杨盛鑫；李敏一；潘剑宇；郑毅男；吴军 刊期： 2010年第06期
目的 建立抗骨增生片中柚皮苷的测定方法.方法 采用高效液相色谱法,Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(17:83)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长283 nm,柱温35℃,进样量5μL.结果 柚皮苷在0.0376～2.408 μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为97.68%,RSD为0.92%.结论 该方法简便、快速、准确,为测定抗骨增生片中柚皮苷的测定提供了可靠的方法.
作者：朱克；吴立成；周玲娜 刊期： 2010年第06期
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.
作者：李杨；左国营 刊期： 2010年第06期
目的 探讨止颤胶囊对帕金森病(PD)模型大鼠脑内单胺氧化酶B(MAO-B)表达的调节作用.方法 应用脑内定位注射β-羟基多巴胺(6-OHDA)方法制备部分损伤PD模型;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)对PD大鼠脑内MAO-B mRNA的表达进行分析;采用生化法对脑内MAO-B活性进行测定.结果 从给药后第10天开始,模型组MAO-B mRNA表达明显增加,扩增产物的量为止颤胶囊的4.728倍,远远高于止颤胶囊组和对照组;MAO-B的活性检测结果与RT-PCR分析结果一致.止颤胶囊对大鼠脑内MAO-B活性抑制率大于40%.结论 止颤胶囊对PD大鼠脑内MAO-B mRNA表达和活性有下调作用,可使6-OHDA引起的脑内MAO-B mR-NA高表达得到抑制.
作者：刘亚珍；施雨露；刘永茂；万全 刊期： 2010年第06期
目的 建立吴茱萸的RAPD分子标记技术并对吴茱萸的道地性遗传背景进行探讨.方法 应用试剂盒法提取吴茱萸基因组DNA;筛选RAPD引物;对全国3个省市5个吴茱萸产区采取的48份样品进行RAPD分子标记,应用NTSYS-PC软件进行聚类分析.结果 获得了吴茱萸的RAPD分子标记方法;通过对RAPD扩增结果进行聚类分析,发现不同品种吴茱萸差异较大,浏阳地区的吴茱萸和其他石虎品种在相似度系数为0.68时聚集为两个类群;而同一品种的石虎遗传背景差异明显,在相似度系数为0.78时,铜仁、浏阳、建德、温州的样品各自聚集在相同地域的族群.结论 吴茱萸遗传背景差异明显,RAPD技术是一种可用于吴茱萸道地性遗传背景分析的有效手段.
作者：曹亮；李顺祥；魏宝阳；黄丹；徐菲；佟志远 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
