屠莹；吴赟；王成港；王春龙；王平保
目的 从刺柳珊瑚中寻找新化合物.方法 采自南中国海域的刺柳珊瑚Echinogorgia sp.经色谱柱分离得到3个同系列的神经酰胺.结果 通过波谱分析及化学转化等方法确定了其化学结构分别为(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十六碳酰胺(1)、(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十七碳酰胺(2)和(2S,3S,4R)-2-N-(1,3,4-三羟基-正二十烷基)-正十八碳酰胺(3).结论 3个化合物均是首次从该物种中分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为刺柳珊瑚酰胺(echinogoriamide).
作者：廖柳；王楠；梁秋；廖小建；徐石海 刊期： 2010年第06期
目的 探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据.方法 用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O-2)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用.结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O-2的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O-2的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O-2的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.结论 查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4'OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用.
作者：何华；葛志伟；刘雳；王书芳 刊期： 2010年第06期
目的 研究宝藿苷I的制备工艺.方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物.结果 酶解反应的适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1:1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05).铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I.结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产.
作者：贾东升；贾晓斌；赵江丽；施峰；蒋俊；黄洋 刊期： 2010年第06期
目的 通过研究木犀草素和木犀草苷在羟丙基纤维素中的释放行为,探索亲水凝胶中药物缓释的理论模型.方法 以不同距离的羟丙基纤维素链方阵模拟亲水凝胶的膨胀过程,以木犀草素和木犀草苷为工具药.在X方向加上不同的固定速度,采用分子动力学方法进行理论模拟,力场为Gromos 53a6.结果 凝胶膨胀到纤维素链间距离1. 2 nm以下药物分子不能穿过;当链间距离达到1.5 nm时,纤维素链方阵能够体现良好的滤过作用,木犀草素由于分子小、与辅料的相互作用小而释放明显快于木犀草苷;当纤维素链间距离为2.1 nm时,木犀草素释放速度略快于木犀草苷,有较大部分重叠,两者与纤维索的吸附作用相近.结论 选择距离1.5 nm、速度0.3 nm/ps和距离2.1 nm、速度0.1 nm/ps两个条件的理论模型能够基本反映亲水凝胶膨胀过程中药物与凝胶的作用模式,从而预测药物的释放行为.木犀草苷可能更适合以亲水凝胶的方式实现缓释.
作者：武毅君；徐为人；刘鹏；任晓文；陈正隆；汤立达 刊期： 2010年第06期
目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定.方法 大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物.结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物.结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定.
作者：魏玲；周茂金；张铁军；侯文彬；王丽莉；许浚 刊期： 2010年第06期
目的 观察过氧化物酶体激活物活化受体γ(PPARγ)的配体土槿乙酸(PLAB)联合维甲类X受体α(RXRα)的配体9-顺式维甲酸(9-cis RA)促进白血病细胞凋亡的作用,探讨其作用机制.方法 应用透射电子显微镜、琼脂精凝胶电泳分析HL-60细胞凋亡,RT-PCR检测HL-60细胞Cyclin D1和CDK4 mRNA表达.结果 HL-60细胞经配体联合作用后,电镜下可见明显细胞凋亡的形态学变化,琼脂糖凝胶电泳出现DNA Ladder,Cyc-lin D1及CDK4 mRNA的表达均降低,且联合用药组下降程度明显较单独作用组大(P<0.05).结论 PLAB联合9-cis RA抑制HL-60细胞生长,其机制与凋亡诱导效应相关.
作者：郭赟；徐瑞成；何滔 刊期： 2010年第06期
目的 建立丹参醇沉过程丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D同收率的预测模型.方法 采集15批丹参醇沉正常生产的操作参数,测定浓缩液和醇沉液中的5种有效成分,计算丹参素、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率.采用将醇沉操作参数和浓缩液有效成分的量相结合的方法建立Stepwise-MLR回收率预测模型.分析模型中各变量的重要性.结果 丹参索、丹酚酸B和丹酚酸D的回收率预测模型相关系数均大于0.95.结论 建立的丹参醇沉过程中有效成分回收率预测模型具有较好的预测能力,有助于进一步了解醇沉过程,提高丹参醇沉过程质量控制水平.
作者：俞翔；莫必琪；王治；瞿海斌 刊期： 2010年第06期
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7～12为首次从该植物中分离得到.
作者：杨晓波；杨盛鑫；李敏一；潘剑宇；郑毅男；吴军 刊期： 2010年第06期
目的 研究紫花地丁Viola.yedoensis药效活性部位醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 利用现代化学成分分离纯化技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从该部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮(4)、柚皮素(5)、芦丁(6)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)、秦皮乙素(8)、咖啡酸(9)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-丙酮(10)、3,4-二羟基苯甲酸(11)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(12)、奎宁酸(13)、4-muurolene-3,10-diol(14)、β-谷甾醇(15).结论 除化合物8和15外,其余13个化合物均为首次从该植物中分得.化合物4,5、7、9～14为首次从该属植物中分得.
作者：陈胡兰；董小萍；张梅；裴瑾；汤沛然；张伊 刊期： 2010年第06期
中药有植物、动物和矿物不同品类,中药复方由这些不同品类中的数种天然产物构成,依据中医药研究与应用的不同需要,可进行不同的提取分离,但这些技术多源于其他学科领域.然而,对这些技术用于中药领域的优工作状态缺乏科学、合理的评价标准,成为这些技术在中药提取分离应用范围受限的主要原因.借鉴系统科学的原理,探讨建立中药复方提取分离评价体系的科学原则;探索符合中医药内涵的现代提取分离技术与质量评价体系应该是解决这一科学问题的关键所在.
作者：唐志书；郭立玮 刊期： 2010年第06期
目的 观察与比较经曲霉菌种和根霉菌种转化后的雷公藤甲醇总提取物的药理活性和毒性反应,为筛选具有保持或提高雷公藤活性、降低毒性的生物转化菌种提供实验依据.方法 采用急性和慢性炎症模型、免疫器官质量及细胞免疫试验考察转化产物的药理活性;采用ip给药途径观察急性毒性反应.结果 曲霉菌种转化后甲醇总提取物(TW1)的抗炎、免疫抑制作用略有增强.且毒性明显降低;根霉菌种转化总提取物(TW2)毒性有所降低,但抗炎、免疫抑制作用也略有下降.结论 曲霉菌种和根霉菌种转化后的甲醇总提取物在抗炎、免疫抑制作用和急性毒性方面发生了一定的变化.减毒增效作用以曲霉菌种较为明显.
作者：马伟光；毕云；黄之镨；钱如贵；李婵娟；浦仕彪 刊期： 2010年第06期
目的 研究菊科植物祁州漏芦Rha ponticum uni florum根的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从祁州漏芦根里分离得到11个单体成分,其中6个噻吩类,2个甾醇类,1个五环三萜类,2个长链脂肪酸类.结构鉴定为牛蒡子醛(arctinal,1)、牛蒡子酮-b(arctinone-b,2)、7-chloroarctinone b(3)、5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2,2'-dithiophene(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、豆甾醇(stig-masterol,6)、齐墩果酸(oleanolic acid,7)、棕榈酸(palmitic acid,8)、E-7,9-diene-11-methenyl palmitic acid(9)、5-me-thoxyl-2,2 r-dithiophene(10)和5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene(11).结论 化合物4和8～11是首次从该属植物中分离得到.
作者：张喜萍；杨雁；吴明；李力更；张嫚丽；霍长虹；顾玉诚；史清文 刊期： 2010年第06期
目的 研究甘遂Euphorbia kansui中的化学成分.方法 利用反复硅胶色谱柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定化合物结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为cynandione A(1)、5-羟甲基-糠醛(2)、东莨菪亭(3)、阿魏酸二十八烷醇酯(4)、β-谷甾醇-3-O-6-硬脂酰葡萄糖苷(5)、大戟醇(6)、β-谷甾醇(7)、3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol(8)、20-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol(9)、3-O-(2,3-dimethyl-butanoyl)-13-dodecanoylingenol(10)、3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)ingenol(11).结论 化合物1为首次从大戟科中分离得到;化合物2～5为首次从甘遂中分离得到.利用多种2D-NMR首次对化合物8～11的全部NMR数据进行了归属.
作者：吴晓磊；潘勤 刊期： 2010年第06期
生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.
作者：李杨；左国营 刊期： 2010年第06期
目的 研究茶多酚(tea polyphenols,TP)对H2O2所致大鼠嗜铬细胞PC12细胞损伤的保护作用.方法 PC12细胞用TP及H2O2处理,MTT法观察细胞活力,乳酸脱氧酶(LDH)法检测细胞膜通透性及完整性,流式细胞术测定细胞周期分布,BrdU免疫荧光法检测细胞周期相S期DNA合成.结果 500μmol/L H2O2作用PC12细胞2 h,细胞出现明显损伤,细胞活力下降,培养上清液中LDH量增加,DNA合成减少;5、10、20μmol/LTP预处理可有效提高细胞存活率,减少LDH渗漏,提高S期DNA合成.结论 TP对H2O2所致的PC12细胞损伤有保护作用.
作者：邓凤君；徐江平；杨迎暴；李茹冰；周丹 刊期： 2010年第06期
目的 采用RP-HPLC法分析四逆散冻干粉的化学成分变化,为其工艺控制和配伍规律提供可靠依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱条件:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量1.0 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈;B为磷酸水(pH=3),在检测波长为210 nm和240 nm条件下,构建四逆散冻干粉、缺味四逆散及单味药冻干粉的HPLC色谱图,分析其化学成分的变化.结果 四逆散冻干粉240 nm波长下高效液相色谱图21个成分峰中,确认了有2个组分来自柴胡,有3个组分来自白芍,有10个组分来自枳实,有5个组分来自甘草,1个组分为新物质.210 nm波长下高效液相色谱图24个成分峰中,确认了有1个组分来自柴胡,有4个组分来自白芍.有14个组分来自枳实,有5个组分来自甘草.结论 本方法稳定可控,可用于四逆散冻干粉指纹图谱测定,可全面地反映其化学成分变化.
作者：李越峰；严兴科；李廷利；黄玉新 刊期： 2010年第06期
目的 分离鉴定连翘 Forsythia suspensa水提物中的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化方法和1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定.结果 分离得到9个化合物,鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、齐墩果酸(oleanolic acid,2)、丁二酸(succinic acid,3)、正三十二烷(n-dotriacontane,4)、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,5)、槲皮素(quercetin,6)、连翘苷(phillyrin,7)、连翘醇(rengyol,8)、连翘酯苷A(forsythoside A,9).结论 化合物4、5为首次从该属植物中分得.
作者：栾兰；王钢力；林瑞超 刊期： 2010年第06期
目的 研究黄芪苷Ⅳ对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用及其作用机制.方法 建立H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,DNA抽提及琼脂糖凝胶电泳、Hoechst 33258染色、caspase-3活性检测细胞凋亡,Western blotting检测t-Akt和p-Akt蛋白的表达.结果 与H2O2组比较,10、20mg/L的黄芪苷Ⅳ均显著提高细胞存活率,降低caspase-3活性,减轻细胞凋亡;且均显著卜调p-Akt蛋白的表达;P13K/Akt抑制剂LY294002部分阻断10、20 mg/L黄芪苷Ⅳ的保护作用.结论 黄芪苷Ⅳ部分通过P13K/Akt通路发挥对H2O2诱导的H9c2细胞氧化损伤的保护作用.
作者：张琦；彭洋；宋君秋；吴艳娜；刘艳霞 刊期： 2010年第06期
目的 研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分.方法 应用硅胶、Sephadex LH-20以及半制备液相进行分离和纯化,应用波谱技术确定化合物结构.结果 分得17个已知化合物,经鉴定为正三十二烷酸(1)、西米杜鹃醇(2)、α-香树脂醇(3)、α-波甾醇(4)、β-谷甾醇(5)、4-甲氧基水杨酸(6)、间羟基苯甲酸(7)、邻羟基肉桂醛(8)、肉桂酸(9)、异阿魏酸(10)、7-甲氧基香豆素(11)、3-吲哚甲酸(12)、二氢菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、citroside A(14)、(6S,9R)-长寿花糖苷(15)、胡萝卜苷(16)、蔗糖(17).结论 化合物13和14为首次从菊科植物中分离得到;化合物1、3、4、6～10、12、16为首次从该植物中得到.
作者：温晶；史海明；昝珂；刘艳芳；周雨虹；陈玉平；屠鹏飞 刊期： 2010年第06期
目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律.方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时阃后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量.结果 100 μm微针、200μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率足未经微针预处理的142.0倍.200μm微针经不同的力预处理后,青滕碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡.结论 微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响.
作者：甄小龙；刘婷；杨文婧；程昊；郝保华 刊期： 2010年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
