学术投稿

瑞香素不同给药途径在大鼠体内药动学研究

刘嘉;狄留庆;单进军;静芸芸

关键词:瑞香素, HPLC, 药动学
摘要:目的 建立大鼠血浆中瑞香素的测定方法,观察瑞香素在大鼠体内的药动学行为.方法 将大鼠随机分组,分别ig瑞香素溶液250、312.5、375 mg/kg,尾iv瑞香素溶液50、62.5、75 mg/kg,HPI,C测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS 1.0药动学程序计算药动学参数.结果 大鼠ig给药后符合单室开放模型;iv后也符合单室开放模型.结论 瑞香素在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径瑞香素的体内药动学过程不同,静注和口服给药各有优势.
中草药杂志相关文献
  • 生川乌对小鼠Focal adhesion信号通路毒性影响的实验研究

    目的 寻找生川乌的毒性基因,探讨其毒性机制.方法 根据国际ICH的要求,在SPF实验条件下采用生川乌水煎液ig昆明种小鼠进行毒性实验,采用基因表达谱技术,就生川乌对小鼠5种脏器的毒性进行全基因组描绘,应用Cluster、GO和Pathway等生物信息学手段对获取的数据进行综合分析并进行定量PCR验证.结果 生川乌明显影响小鼠黏着斑(Focal adhesion)通路中的黏附素(ECM)、局部黏附激酶(FAK)和GTP结合蛋白(Cdc42)等关键基因.结论 生川乌可能是通过影响小鼠Focal adhesion信号通路的关键基因而引起毒性,终导致毒性的产生.

    作者:张仲林;彭成;刘宏伟 刊期: 2009年第01期

  • HPLC法测定不同产地喜树果中喜树碱

    目的 建立喜树果药材中喜树碱定量测定的HPLC方法,并对不同产地喜树果药材中喜树碱的量进行比较分析.方法 用HPLC法测定喜树果药材中喜树碱的量,色谱条件:色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(250 mm × 4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55:45),体积流量:0.8 mL/min,检测波长:254 nm.结果 喜树碱在0.112~0.672μg与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为102.19%,RSD=2.90%(n=6),40批不同产地喜树果药材中喜树碱的量为0.0315%~0.2424%.结论 建立的喜树果定量测定方法准确可靠,不同产地喜树果药材中喜树碱的量有较大差异.

    作者:黄瑞松;叶云锋;梁启威;周芳礼;苏青;付小红;林翠悟 刊期: 2009年第01期

  • 高速逆流色谱分离纯化白芍中芍药苷的研究

    目的 建立了微波提取与高速逆流色谱纯化白芍中芍药苷的方法.方法 实验采用90%乙醇、微波功率850 w的条件下对白芍提取25 min,提取物在正丁醇一醋酸乙酯-水(2:3:5)的溶剂体系下进行高速逆流色谱纯化,纯化物在高效液相色谱流动相甲醇-水(70:30);色谱柱Shim-pack VP-Ods(150 mm×4.6 mm,3.5 μm);体积流量1.0 mL/main;检测波长230 nm.结果 200 mg的白芍提取物,芍药苷质量分数10.62%.经逆流色谱分离制备得到20.52 mg质量分数为98.8%的芍药苷,芍药苷的回收率为96.6%.结论 高速逆流色谱是分离与纯化白芍中芍药苷的有效方法.

    作者:黄天辉;周俊 刊期: 2009年第01期

  • 槲寄生黄酮苷对大鼠心肌缺血的保护作用及其机制

    目的 观察槲寄生黄酮苷对心肌缺血大鼠的保护作用.并进一步明确其对血小板激活因子(PAF)的调控作用.方法 结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,通过观察不同剂量槲寄生黄酮苷(15、75 mg/kg)及PAF受体特异性阻断剂BN52021(10 mg/kg)对梗死范围的影响,对比评价槲寄生黄酮苷对缺血心肌的保护作用;分离正常大鼠心肌细胞,Fluo-3/AM荧光染色.采用共聚焦显微镜技术研究,预先给予不同剂量槲寄生黄酮苷30 min后对PAF(1×10-11mol/L)诱导心肌细胞钙超载的拮抗作用.结果 与模型组比较,槲寄生黄酮苷和BN52021均可缩小大鼠梗死心肌范围.降低心肌梗死大鼠血清乳酸脱氢酶(LDH),丙二醛(MDA)水平,提高血清超氧化物歧化酶(SOD)水平,并成剂量效应关系,PAF可直接诱导心肌细胞钙超载,而槲寄生黄酮苷和BN52021可直接对抗这种钙超载作用.结论 槲寄生黄酮苷对心肌缺血具有保护作用,作用机制与其抑制PAF诱导心肌细胞内钙超载有关,PAF信号通路阻断药物可能成为抗心肌缺血药物的研究靶点.

    作者:李晶;刘清梅;王志勇;乔国芬;吕延杰;初文峰 刊期: 2009年第01期

  • 人参化学成分和药理研究进展

    人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视,随着对人参研究的深入和发展,人参化学成分及其药理作用已逐渐被发现,对人参主要活性成分人参皂苷和多糖以及人参对中枢神经系统、循环系统、内分泌系统等药理作用研究进展做了简要概述.为其研究开发提供有价值的参考.

    作者:黎阳;张铁军;刘素香;陈常青 刊期: 2009年第01期

  • 萝卜秦艽中的一个新的环烯醚萜苷

    目的 研究萝卜秦艽的化学成分.方法 采用大孔树脂、薄层色谱、硅胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化实验和波谱分析等方法进行结构鉴定.结果 从95%乙醇提取物的大孔树脂10%乙醇洗脱物中分离、鉴定了1个环烯醚萜苷类化合物8,10-dehydropulchelloside.结论 该化合物为新化合物.

    作者:薛恒跃;于黎明;王钢力;林瑞超;李萍 刊期: 2009年第01期

  • 花粉治疗前列腺疾病的物质基础研究进展

    国内外临床实践均证明花粉及其制剂是治疗前列腺疾病的理想约物,通过查阅国内外有关花粉治疗前列腺疾病的活性物质的有关文献.结果 发现花粉治疗前列腺疾病的药效成分主要是其组分中的脂肪酸、多酚及黄酮类、甾体以及含氮化合物,综述了花粉治疗前列腺疾病的物质基础研究进展及作用机制研究,以期为开发高效低毒的治疗前列腺疾病的化粉制剂挺供借鉴.

    作者:杨必成;杨义芳 刊期: 2009年第01期

  • 瑞香素不同给药途径在大鼠体内药动学研究

    目的 建立大鼠血浆中瑞香素的测定方法,观察瑞香素在大鼠体内的药动学行为.方法 将大鼠随机分组,分别ig瑞香素溶液250、312.5、375 mg/kg,尾iv瑞香素溶液50、62.5、75 mg/kg,HPI,C测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS 1.0药动学程序计算药动学参数.结果 大鼠ig给药后符合单室开放模型;iv后也符合单室开放模型.结论 瑞香素在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径瑞香素的体内药动学过程不同,静注和口服给药各有优势.

    作者:刘嘉;狄留庆;单进军;静芸芸 刊期: 2009年第01期

  • 栀子道地药材遗传关系的ISSR证据

    目的 分析来自江西省樟树、丰城、新干等3个栀子GAP基地的样品在DNA水平上的差异,了解栀子的遗传变异及其相互关系.为栀子育种提供参考.方法 采用ISSR分子标记技术结合实地考察.结果 10个ISSR引物共扩增出58个位点,其中32个位点为多态位点,多态位点百分率(PPB)值为55.17%,Nei's遗传多样性指数变化范围在0.005 ~0.167,Shannon信息指数(J)变化范围在0.008~0.254,居群内变异占总变异的75.12%,居群间变异占总变异的24.88%,用NJ法建立聚类图大体上可以将栀子样品分为两组:第一组由樟树的样品组成,而第二组主要由新干和丰城的样品组成,内含樟树的个别样品.结论 来自同一个地方的样品.遗传距离比较近·遗传上比较相似,说明栀子种源基本上来自当地,ISSR分子标记大体上可以将不同地方的栀子分开,产于樟树的栀子遗传多样性高,可能种源相对比较广,丰城和新干的样品地理距离比较远,但是遗传距离却比较近,可能是各地之间存在相互引种现象,有少数樟树的样品在遗传上更接近丰城或新干的样品,除了种源交流外,在种下水平平行遗传突变也可能导致这种结果.

    作者:雷栗;王益;赵阿曼;朱培林;周世良 刊期: 2009年第01期

  • 松节藻醇提物对正常小鼠抗氧化活性的影响

    目的 研究松节藻醇提物对正常小鼠抗氧化活性的影响.方法 通过单细胞微凝胶电泳法检测松节藻醇提物对H2O2诱导的正常小鼠淋巴细胞DNA损伤的防护作用.分别采用黄嘌呤氧化酶法、DTNB直接法、TBA硫代巴比妥酸法检测小鼠血清中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)的量.结果 松节藻醇提物对H2O2诱导的正常小鼠淋巴细胞DNA损伤具有一定的防护作用,并且能升高小鼠血清中SOD和GSH-Px活性.降低MDA的量.结论 松节藻醇提物具有一定的抗氧化活性.

    作者:史大永;贺娟;许凤;袁兆慧;韩丽君;范晓 刊期: 2009年第01期

  • 拿大产东北红豆杉化学成分的研究

    目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构.结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-1013-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,I)、2α,10β二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基一紫杉烷-4(20),11-二烯一13一酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13a-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-烯(taxezopidine J,1V)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基一紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,V)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基一11伊羟基一12,16一环氧一紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,V1)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4.20-环氧一紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β三去乙酰基-1β-羟基一巴卡亭I,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4a,1013,13a·三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧一紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4αa,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基一7β.9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15-1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ).结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到,化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到.

    作者:李力更;张嫚丽;赵永明;詹文红;霍长虹;史清文 刊期: 2009年第01期

  • ICP-AES法测定龟板中常量和微量元素

    目的 分析中药龟甲中的常量与微量元素.方法 采用湿法消解,利用电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP-AES)测定龟甲中u种常量与微量元素,并对其中的游离钙做了一定的分析.结果 回收率为90.9%~109.1%,RSD%为0.5%~4.0%.结论 该方法简便、快速、准确、可靠.

    作者:薛铮 刊期: 2009年第01期

  • 黄荆子抗肿瘤有效部位化学成分研究

    目的 研究黄荆子Viteoc negundo抗肿瘤的有效部位及化学成分.方法 采用MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选;采用裸鼠移植瘤实验进行体内抗肿瘤活性验证;采用多种色谱技术进行分离纯化,经理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从有效部位中分离并鉴定了8个化合物:对羟基苯甲酸(Ⅰ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅱ)、芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)、丁香酸(Ⅴ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3, 4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅵ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅶ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅶ).结论 黄荆子醋酸乙酯萃取部位为抗肿瘤的有效部位,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从该属植物中分离得到.

    作者:申璀;曾光尧;谭健兵;李妍岚;谭桂山;周应军 刊期: 2009年第01期

  • 国家工程技术数字图书馆院士著作馆为纪念刘昌孝院士从事药物动力学研究和创建第一个药物动力学实验室40年编辑院士著作馆第一本院士论文集《刘昌孝院士论文集》

    从中国科学技术信息研究所国家工程技术数字图书馆院士著作馆获悉,为纪念刘昌孝院士从事药物动力学研究和创建第一个药物动力学实验室40年,国家工程技术数字图书馆院士著作馆联合编辑院士著作馆的第一本院士论文集<刘昌孝院士论文集> .

    作者: 刊期: 2009年第01期

  • HPLC法测定复方玄参止咳胶囊中哈巴俄苷

    目的建立复方玄参止咳胶囊中哈巴俄苷的测定方法,方法采用高效液相色谱法,1rregular C18(250mm×4.6 mm,10μm);乙腈-1.0%醋酸(26:74)为流动相;检测波长为278 nm;柱温为室温,结果哈巴俄苷在0.061~1.076/μg线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为99.6%,RSD为2.06%,结论该方法简便、快速、准确,为复方中测定哈巴俄苷提供了可靠的方法,

    作者:刘霞;冯玛莉;李培毅;贾力莉;牛艳艳;武玉鹏 刊期: 2009年第01期

  • 粗茎秦艽药材HPLC指纹图谱研究

    目的 建立粗茎秦艽药材的HPLC指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法 以龙胆苦苷为内参照物,分析13批粗茎秦艽药材的HPLC色谱行为.并进行相似度计算,色谱条件:Ultimate XB-C18柱(250 minX4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸水梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长240 nm.结果 标定了10个共有峰,建立了HPLC指纹图谱,该图谱相关系数均在0.98~1.0.结论 该方法准确可靠,重现性好,可为控制粗茎秦艽药材内在质量提供科学依据.

    作者:王妍妍;赵志礼;吴靳荣;王峥涛 刊期: 2009年第01期

  • 珍珠菜提取物对肝癌抑制作用的研究

    目的 观察珍珠菜提取物(ZE4)对肝癌体内外的抑制作用.方法 体外采用MTT法、3H-TdR掺人法、集落形成实验观察ZE4对肝癌SMMC-7721细胞的杀伤作用;采用划痕实验法与内皮细胞黏附实验观察ZE4对SMMC-7721细胞迁移的抑制作用,体内以抑瘤率和脏器指数为指标观察ZE4对小鼠肝癌H22的作用.结果 ZE4可抑制SMMC-7721细胞的增殖和转移;体内实验显示ZE4可显著抑制小鼠肝癌H22的增殖,抑瘤率均在30%以上,其中中剂量(200 mg/kg)组的效果好,可达到57.8%.结论 ZE4对肝癌有很好的抑制作用.

    作者:唐丽华;王祎茜;梁中琴;游本刚;杨世林 刊期: 2009年第01期

  • 糙龙胆地上部分化学成分研究

    目的 研究糙龙胆地上部分的化学成分.方法 采用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 共得到9个化合物,根据理化性质和波谱分析,分别鉴定为β-香树脂醇(β-amyr-in,Ⅰ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅱ)、β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate,Ⅲ)、乌苏醇(uvaol,Ⅳ)、齐墩果酸(oleanolicacid,Ⅴ)、6-去甲氧基-7-甲基茵陈色原酮(6-demethoxy-7-methylcapillarisin,Ⅵ)、芒果昔(mangiferin,Ⅶ)、异牡荆素(isovitexin,Ⅷ)和异牡荆素-7-O-,葡萄糖苷(isovitexin-7-O-glucoside,Ⅸ).结论 化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从糙龙胆地上部分中分离得到,其中化合物Ⅵ属首次从龙胆科植物中分离得到.

    作者:张敬莹;王世盛;宋其玲;高志刚;赵伟杰 刊期: 2009年第01期

  • 野西瓜挥发油抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖的研究

    目的 研究野西瓜挥发油的抗肿瘤作用.方法 采用MTT实验和SRB实验观察野西瓜挥发油对SGC-7901细胞的体外抗肿瘤作用;采用倒置荧光显微镜观察野西瓜挥发油作用后典型的细胞凋亡形态;采用流式细胞仪测定野西瓜挥发油对SGC-7901细胞凋亡及细胞周期的影响.结果 10-200 μg/mL的野西瓜挥发油作用于SGC-7901细胞72 h后均可不同程度的抑制SGC-7901细胞的增殖,其IC50为145.5μ/mL,GI50为121.32μg/mL,LC5o为900.96/μg/mL,TGI为240.55/μg/mL;作用24 h后出现典型的凋亡形态;75、150、300μg/mL的野西瓜挥发油作用24 h时出现细胞凋亡;周期分布发生改变.呈现S期阻滞.结论 野西瓜挥发油具有明显抑制SGC-901细胞增殖作用,其SGC-7901机制为诱导肿瘤细胞凋亡及改变细胞周期.

    作者:季宇彬;王崴;于蕾;崔荣田;莫科;邹翔 刊期: 2009年第01期

  • 微生物在中药生物转化中的应用

    微生物转化中药是指利用微生物产牛的酶系作用于中药底物,以期产牛新的活性成分.提高中药药效,降低中药不良反应,去除中药中的大分子杂质和将其作为研究约物代谢机制的辅助手段,综述了微生物在中药生物转化中的应用及研究概况,并对其发展前景进行了展望.利用微生物以中药进行转化是中高药利用的一条新思路,也符合中药牛产现代化和产品国际化的发展要求.

    作者:阮晓东;张惠文;蔡颖慧;王艺纯;孙冬雪;黄婷 刊期: 2009年第01期

中草药杂志

中草药杂志

主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会