张泽庆;张静;张宏艳;孙明礼;柳红
目的 制备青藤碱氧溴酸盐并确定其晶体结构.方法 用化学方法制备青藤碱氢溴酸盐的单晶并用X-射线单晶衍射分析法确定晶体结构.结果 青藤碱氢溴酸盐晶体属于正交晶系,P2(1)2(1)2(1)空间群,晶包参数a=0.726 89(6)nm,b=1.430 16(11)nm,c=1.926 90(15)nm,晶包体积V=2.003 1×10-7m3,晶包中含有的分子数目Z=4,晶体密度Dc=1.480 g/cm3,F(000)=928,吸收系数(μ)=2.087 mm-1,共得到11 209个衍射点,其中3 923个独立衍射点,3 606个可观察衍射点1>2σ(I),终偏离因子(R)=0.024 9,wR=0.055 9.结论 青藤碱氢溴酸盐的化学式为C19H23NO4·HBr·2H2O,晶体中碱性部分、结晶水、酸之间通过形成复杂的分子间和分子内氢键而稳定存在.
作者:王晓玲;郭进宝;赵永春 刊期: 2009年第08期
目的 研究西洋参总皂苷乙酸水解产物的化学成分.方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备型HPLC色谱方法分离纯化西洋参总皂苷乙酸水解产物,通过化学和波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从西洋参总皂苷乙酸水解产物中分离得到11个化合物,分别为人参皂苷-Rk1(Ⅰ)、人参皂苷-Rs6(Ⅱ)、人参皂苷-Rs7(Ⅲ)、人参皂苷-Rk2(Ⅳ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅴ)、3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-glucopyransyl-3β,12β,20(S)-trihydroxy-25-hy-droperoxy-dammar-23(E)-ene(Ⅵ)、三七皂苷B1(Ⅶ)、20(S)-人参皂苷-Rh1(Ⅷ)、20(R)-人参皂苷-Rh1(Ⅸ)、拟人参皂苷-F11(Ⅹ)、6-O-β-D-(6'-acetyl)-glucopyranosyl-24-ene-dammar-3β,6α,12β,20S-tetraol(Ⅺ).结论 化合物Ⅰ~Ⅲ、Ⅴ~Ⅶ和Ⅹ为首次从西洋参水解产物中分得.
作者:贾继明;王宗权 刊期: 2009年第08期
目的 首先确定丹皮炭止血作用的主要活性部位,进而探讨丹皮炭止血作用的机制.方法 首先对丹皮炭按不同溶剂极性及不同化学成分类型提取,以小鼠的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为筛选指标对各部位进行筛选;在此基础上以Wistar大鼠为研究对象,观察丹皮炭及其止血活性部位对大鼠血浆复钙时间(PRT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的影响.结果 丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位均可缩短小鼠的BT和CT;丹皮炭及其鞣质、醋酸乙酯部位均有缩短大鼠PRT、TT、PT、APTT的作用.结论 确定丹皮炭鞣质部位、醋酸乙酯部位为丹皮炭饮片止血作用的主要活性部位;丹皮炭及其止血活性部位通过激活内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子,发挥其止血、凝血作用,且丹皮炭饮片作用强于其活性部位.
作者:李娴;张丽;丁安伟 刊期: 2009年第08期
目的 采用罐组逆流提取技术提取荷叶中的荷叶生物碱并优化其工艺条件.方法 采用分光光度法测定荷叶生物碱.按L16(44)正交设计表设计试验,分别考察提取时间、提取温度、固液比和乙醇体积分数4个因素的影响.结果 通过极差分析得出罐组逆流提取荷叶生物碱的佳工艺条件为:提取时间25 min,提取温度80℃,固液比1:50,乙醇体积分数为70%.结论 可以将罐组逆流提取技术应用于荷叶提取工程.
作者:黄鑫;周永传;陈德煦 刊期: 2009年第08期
目的 建立中成药五福化毒丸的质量标准.方法 采用显微和薄层鉴别法进行定性鉴别,采用高效液相色谱法进行测定.结果 显微法鉴别出成药中11味药;采用薄层色谱法定性鉴别了方中的黄连和赤芍,色谱斑点清晰,分离度良好,阴性无干扰;以HPLC法测定该丸剂中甘草酸和连翘苷,方法精密度、稳定性、重复性良好,回收率分别为95.75和98.49%,RSD分别为0.55%和1.12%(n=6).结论 本实验所确定的质量分析方法稳定可靠,可以用于五福化毒丸的质量标准研究.
作者:郑瑾;张丽娟;宋新波;杨振容;刘黄刚 刊期: 2009年第08期
目的 优选蜣螂提取液中蛋白质类成分泡沫分离的佳工艺条件.方法 采用单因素试验法,以富集比、回收率、泡沫液中蛋白的质量分数为评价指标,对影响泡沫分离的几个关键因素进行考察.结果 泡沫分离蜣螂提取液蛋白类成分的较佳工艺为:气流速度600 mL/min,进料液质量浓度为含药材0.050 g/mL,pH4,进料体积1 000 mL,室温;在此条件下,富集比为1.56,回收率为85.6%,泡沫液质量分数为20.37%.结论 采用泡沫分离法浓缩和分离蜣螂蛋白质类成分回收率较高,能提高产品中蛋白质的质量分数,浓缩和分离蜣螂提取液中蛋白类物质有一定的可行性.
作者:马家骅;谭承佳;韩丽;张艳艳;李文丽;杨明 刊期: 2009年第08期
紫杉醇因其特殊的抗肿瘤作用成为当今天然产物研究的热门方向.综述了紫杉醇前体的生物合成途径及途径上的酶和基因;利用红豆杉愈伤组织和细胞培养生产紫杉醇的方法;前体饲喂提高细胞紫杉醇产量、通过内生真菌发酵生产紫杉醇及红豆杉遗传转化获取优质药源等相关研究.后提出代谢工程策略是可能解决紫杉醇药源缺乏的理想途径.
作者:刘万宏;姚波;祝顺琴;廖志华 刊期: 2009年第08期
目的 优选红车轴草提取物中多环芳烃(PAHs)脱除工艺.方法 以PAHs脱除率为指标,考察提取物粒度、脱除溶剂、脱除方法对PAHs脱除工艺的影响.结果 佳工艺为:红车轴草提取物超微粉碎至300目以上,用六号溶剂超声提取,对PAHs的脱除率达到98.0%以上,PAHs的残留量为10.0 ng/g以下.结论 超微粉碎-六号溶剂-超声提取法脱除红车轴草提取物中PAHs脱除率高,工艺稳定、可行.
作者:许龙;陈应庄;曾建国;罗琪 刊期: 2009年第08期
目的 探讨苦瓜蛋白酶抑制剂对苦瓜降糖多肽口服降糖活性的保护作用.方法 单次iv四氧嘧啶80mg/kg给药建立糖尿病小鼠模型.以降糖多肽(20、10、5 mg/kg)iv给药.于0.5、2、4、6、8 h尾静脉取血测定空腹血糖;测定在不同降糖多肽与蛋白酶抑制剂配伍剂量下,ig给药21 d后的空腹血糖值;以降糖作用显著的配伍比例,ig给药7、14、21 d和停止给药7 d后测定血糖.结果 降糖多肽于iv给药4 h后,高、中、低3个剂量均表现出显著降血糖效应(P<0.05、0.01);降糖多肽与抑制剂(300+300)、(100+100)、(100+50)、(100+25)mg/kg 4个配伍剂组ig给药21 d后表现出显著降血糖效应,且以后两个剂量组ig给药的降血糖作用为更佳,停药7 d后给药组血糖值与模型组无显著差异.结论 苦瓜蛋白酶抑制剂在ig给药过程中能够使苦瓜降糖多肽免遭消化系统的蛋白水解酶破坏而起保护作用,维持其降血糖药效,该作用与两者间的配伍剂量有关.
作者:付中平;刘红雨;鲁岚;陈子君;周吉燕;王富军 刊期: 2009年第08期
对2004-2007年申请注册中药有效部位新药的申请数量、剂型、适应型、结构类型、纯化工艺、涉及药材、临床试验周期、处理结论等基本信息进行了统计分析.2004-2007年申请临床试验的中药有效部位新药共202个,申请生产的23个,从申请数量看,有效部位新药自2005年后明显下降.有效部位的剂型、适应症、纯化工艺等均呈现出相对集中的趋势.从阶段性处理结论看,申请临床试验有效部位新药的不批准率约48.0%,申请生产新药的不批准率约8.7%.中药有效部位新药在剂型选择、适应症定位、纯化工艺研究等方面还需进一步加强研究.
作者:周跃华 刊期: 2009年第08期
目的 研究红花注射液对肝星状细胞(hepatic steuate cell,HSC)HSC-T6增殖、凋亡及凋亡相关基因bcl-2及bax mRNA表达的影响.方法 体外培养HSC株,用不同质量浓度的红花注射液处理HSC-T6,采用MTT法检测细胞增殖;采用5、10、20 mg/mL红花注射液干预细胞24 h,流式细胞仪检测细胞周期;倒置显微镜下观察细胞凋亡形态学改变;并用琼脂糖凝胶电泳法检测DNA Ladder凋亡梯度;Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞仪分析凋亡率;Real time-RT PCR检测凋亡相关基因bcl-2、bax mRNA的表达水平.结果 红花注射液对HSC增殖有明显的抑制作用,且作用呈剂量和时间依赖性;红花注射液(10、20 mg/mL)作用24 h流式细胞术测出G0/G1期细胞所占比例增多,与对照组比较差异显著(P<0.05、0.01);药物干预后细胞表现不同程度的凋亡,琼脂糖电泳可见DNA出现断裂、PI/Annexin V双染流式细胞仪分析对照组凋亡率为(0.73±0.33)%,红花注射液在5、10、20 mg/mL凋亡率分别为(2.04±0.58)%、(9.46±1.29)%、(16.55±11.27)%,差异显著(P<0.01);Real time-RT-PCR结果显示红花下调抗凋亡基因bcl-2的mRNA表达,同时上二调HSC-T6的促凋亡基因bax的mRNA表达.结论 红花注射液能抑制HSC增殖及增殖周期,促进活化的HSC凋亡,其机制可能是调控bcl-2/bax mRNA的表达.
作者:刘珺;徐选福;杨文娟;郭传勇 刊期: 2009年第08期
Chinese Herbal Medicines, an international journal sponsored by the Tianjin Institute of Pharmaceutical Research and Institute of Medicinal Plant Develop-ment. The Journal s purpose is to provide a forum for the studies on Chinese herbal medicines, traditional medicines, and natural products.
作者: 刊期: 2009年第08期
目的 以来源广泛、原植物药用成分量可测定的刺五加叶柄为外植体,研究刺五加体细胞胚胎发生情况,为实现药用成分高产刺五加的快速繁殖奠定基础.方法 以3年生植株萌发15 d以内的刺五加复叶叶柄为外植体,考察2,4-D和BA对刺五加体细胞胚胎发生的影响.结果 28 d培养后,2,4-D 1.5 mg/L+BA 1.0 mg/L处理的叶柄外植体中71.4%直接产生或经由愈伤组织间接产生了8.5个体胚.两种产生方式均可在诱导培养基中进行,但间接发生比例较少.转入相同或降低2,4-D质量浓度的培养基后,体胚渐次发育成熟.同时新的体胚也在逐渐产生,经由间接途径产生的体胚所占比例也随之上升.结论 刺五加可以通过萌发15 d以内的复叶叶柄外植体实现体细胞胚胎发生,体胚诱导率取决于2,4-D和BA的质量浓度.
作者:邢朝斌;劳风云;田春迎;王建石 刊期: 2009年第08期
中药的安全性贯穿中药种植、加工、炮制、制剂等生产、购销、使用各个环节,因此就其范畴而言,包括中药生产安全性和临床安全性.中药材作为中药及其制剂的原材料,中药材基源正确与否、质地优劣是保障中药安全性的根本条件之一,因此中药材的安全性就显得尤为重要.
作者:郑新元;李静;杨林娜 刊期: 2009年第08期
目的 研究天麻中的强极性成分.方法 大孔吸附树脂柱结合制备液相色谱分离、光谱分析及理化常数比较鉴定结构.结果 从天麻大孔吸附树脂水洗脱部位及20%乙醇洗脱部位分离并鉴定了10个化合物,分别为柠檬酸单乙酯(Ⅰ)、尿苷(Ⅱ)、腺嘌呤(Ⅲ)、肿根糖A(dactylose A,Ⅳ)、尿嘧啶(Ⅴ)、酪氨酸(Ⅵ)、N2-(对羟苄基)-鸟苷(Ⅶ)、1-异阿魏酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苯甲醛(Ⅸ)、对羟基苯甲酸(Ⅹ).结论 化合物Ⅶ为新化合物,命名为天麻核苷(gastronucleoside),其他9个化合物均为天麻首次报道成分.
作者:王莉;肖红斌;梁鑫淼 刊期: 2009年第08期
目的 研究大孔树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺条件及参数.方法 采用静态吸附-解吸方法,以吸附量和解吸率为指标,筛选佳树脂;又以总黄酮质量浓度为指标,考察了佳树脂纯化山蜡梅叶中总黄酮的工艺参数.结果 8种树脂中,HPD400树脂对山蜡梅叶中总黄酮纯化效果较好,其总黄酮的静态吸附量达到17.77 mg/g树脂,解吸率为92.24%;动态吸附量为1.68 g/g树脂,用4倍柱体积蒸馏水、4倍柱体积30%乙醇洗脱除去杂质后,换用70%乙醇6倍柱体积洗脱,总黄酮质量分数为31.4%,总黄酮转移率为88.4%.结论 HPD400型大孔树脂在所确定的工艺条件下,可较好地纯化山蜡梅叶总黄酮.
作者:张亚梅;张小娟;简晖;冯育林;王跃生;杨世林 刊期: 2009年第08期
隔山香为伞形科山芹属植物隔山香Ostericumcitriodorum(Hance)Yuan et Shan的根及全株,分布于广东、广西、福建、江西、浙江、湖南等地.隔山香有疏风清热、活血散瘀、行气止痛功效,用于治疗风热咳嗽、心绞痛、胃痛、疟疾、痢疾、闭经、白带、跌打损伤等病[1].<中药大辞典>、<中华本草>及诸多地方本草如<广西药植名录>、<江西草药>、<浙江民间常用草药>等均有收录.田文艺等[2]报道隔山香蒸馏液有较强的抗炎活性,对甲、乙型链球菌及肺炎杆菌均有一定的抑制作用.隔山香挥发油成分的研究尚未见报道.本实验提取隔山香药材挥发油,利用气相色谱一质谱计算机检索联用技术对其挥发油成分进行分析.
作者:张军;李润美;卫罡;赖小平 刊期: 2009年第08期
目的 寻找香丹注射液中抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的主要有效成分.方法 采取大鼠舌下iv垂体后叶素(0.5 U/kg)复制大鼠急性心肌缺血模型,观察香丹注射液的不同萃取部位及萃取部位的组合对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况,结合香丹注射液不同极性萃取部位及萃取部位组合的指纹图谱,运用神经网络分析抗垂体后叶素致心肌缺血的香丹注射液中主要有效成分.结果 香丹注射液中主要成分对垂体后叶素引起的心肌缺血模型T波抬高存在影响,丹酚酸D和丹酚酸A在0、5、10 S对T波抬高的抑制作用随质量分数的提高而增强,其余成分在5 s、10 s、3 min对T波抬高主要为促进作用.结论 香丹注射液抗垂体后叶素致心肌缺血的主要有效成分为丹酚酸A和丹酚酸D.
作者:尹永芹;朱俊访;沈志滨;唐春萍;杨超燕;孙悦 刊期: 2009年第08期
目的 以加味生化汤的药效模拟为例,建立中药复方的RBF神经网络药效学预测模型.方法 基于正交设计和RBF神经网络.提出了中药复方药效模型,以加味生化汤的实验数据对模型精度进行了验证和评价.结果 自检验和留一法检验的线性相关系数分别为0.944、0.846.结论 所建模型可以对复方不同组合进行药效模拟,可为进一步实验验证提供参考,在寻找中药复方有效组分,并探讨以有效组分为处方进行中药复方二次开发模式方面具有良好的应用前景.
作者:陈超;沈志滨 刊期: 2009年第08期
中药止血药应用历史悠久,且资源分布广泛,常见的就有300余种,在其研究中发现了大量的止血活性成分.已知的中药止血成分几乎囊括了各类化学成分,包括氨基酸、生物碱类、萜类和甾体、酚类和黄酮类、鞣质、醌类、苯丙素类、脂类、有机酸类等.按植物化学分类学对已报道的一些中药止血成分进行分类综述,为研究发现新的止血成分和开发止血新药提供一些借鉴.
作者:包贝华;张丽;丁安伟 刊期: 2009年第08期